Phenibut (Noofen)

Grupo farmacológico: nootropics

Nombre (IUPAC) sistemático (RS)-4-amino-3-phenyl butyric ácido
Nombres comerciales: Noofen
Estatuto jurídico: disponible sin prescripción (los EE. UU)
Aplicación: oral
Período de vida media: 5:00
Sinónimos: Phenibut, PhGABA
Fórmula: C10H13NO2
Peso de Mol.: 179.216 g / mol

El ácido de β-phenyl-γ-aminobutyric (nombre comercial Noofen), mejor conocido como Phenibut, es un derivado del ácido gamma-aminobutyric neurotransmitter inhibitorio natural (GABA). La adición del anillo de phenyl permite a cruz de Phenibut la barrera cerebral por la sangre. Phenibut se vendió como un suplemento alimenticio y no se ha aprobado como en los EE.UU o Europa, la medicina, pero se vende como una medicina psychotropic en Rusia. Se ha relatado que la medicina tiene un efecto neuroprotective debido a su capacidad de mejorar la función neurológica, pero otros investigadores han observado efectos similares. Se cree que Phenibut tiene un efecto que se calma tanto en animales como en gente. Phenibut se desarrolló en la Unión Soviética en los años 1960 y se ha desde entonces usado en Rusia para tratar una amplia gama de enfermedades, incluso desorden de la tensión posttraumático, ansiedad e insomnio. El título Phenibutum viene directamente de un compuesto químico llama, β-phenyl-γ-aminobutyric ácido.

Historial
Phenibut se sintetizó en el Leningrado el Instituto Pedagógico de la URSS. Soy Herzen y el Instituto de la Medicina Experimental, la Academia de Ciencias médicas del Profesor de la URSS VV Perekalin y colegas. Phenibut se incluyó en unos cosmonautas rusos del botiquín estándares. La utilización de unos tranquilizantes «normales» para aliviar la tensión y la ansiedad se asoció con la somnolencia, que es inaceptable para los astronautas; Phenibut también baja niveles de la tensión sin poner en peligro el rendimiento. En 1975 Phenibutum se incluyó en los astronautas del botiquín que participaron en una misión conjunta de Apollo-Soyuz.

Información general
Según su estructura química, Phenibut representa un derivado phenyl de GABA. Aunque su efecto de calma similar a otro GABA agonists, Phenibutum asociara con metabotropic GABA el receptor B, la sección responsable del efecto sedativo de baclofen (p-chloro Phenibut derivado) y gamma-hydroxybutyrate (GHB), sino también acciones en GHB GHB receptor. En la literatura no hay consenso en si Phenibut ligan a ionotropic GABA el receptor que es responsable de la acción de benzodiazepines, barbitúricos, Z-medicinas, y algunos efectos de etanol. Según Allikmetsa y Riazha (1983) y Shulgina (1986), Phenibut liga a GABA, pero Lapin (2001) sostiene que no es. Se alega que GABA encuadernación sólo ocurre en concentraciones más altas. En la literatura, que se apoyan efectos nootropic Phenibut, como indicado por su efecto de calma, reduciendo la tensión y la ansiedad, mejoran el sueño y potentiation de los efectos de tranquilizantes y medicinas antipsicóticas. También supone que Phenibut tenga el efecto anticonvulsant, aunque los estudios de otro agonists de GABA B, como GHB y análogo phenibut baclofen hayan mostrado que estas medicinas pueden servir del potencial convulsant (medicinas esa causa convulsiones). Hay que notar, sin embargo, que las acciones en GHB GHB receptor que tiene que ver con convulsiones y Phenibutum - no.

propiedades físicas
El Phenibut HCl es un polvo cristalino blanco, gusto muy ácido. Es fácilmente soluble en el agua, soluble en el alcohol y un pH de solución acuosa del 2.5% de aproximadamente 2.3-2.7.

Dosis de Phenibut
Típicamente, las dosis recomendadas son 250-1500 mg. dos veces al día, o como necesario. La dosis de Phenibut se ajusta a discreción del practicante y se pone la talla según las necesidades del paciente. En dosis encima de 40 mg. / el kilogramo de la temperatura corporal se puede observar junto con una disminución de la relajación del músculo.

Química
Estructuralmente Phenibutum es el ácido γ-aminobutyric con un grupo phenyl en β-position. Es una molécula chiral y, así, tiene dos configuración potencial, (R) - y (S) - enantiomers. Sólo (R) - enantiomer Phenibut es biológicamente activo, (S) - el enantiomer no es un valor particular. La sustancia tiene una estructura cerca de esto baclofen (excluyendo el átomo del cloro en la posición del párrafo del grupo phenyl) e incluye la estructura phenylethylamine.

Farmacología
Efectos farmacológicos Phenibut similar a los efectos de Baclofen, sin embargo Phenibut es menos potente por dosis del miligramo. Phenibut sirve de un agonist de metabotropic GABA receptor B, y en dosis más altas - también ionotropic GABA receptor. Algunos estudios han mostrado que Phenibutum contraría los efectos de phenylethylamine, mientras que los otros no han mostrado ningún efecto del compuesto en la ansiedad inducida tomando phenylethylamine. Además, Phenibutum aumenta niveles dopamine.

Contraindicaciones y efectos secundarios de Phenibut
Hay muchos datos (en foros de Internet y blogs) en el desarrollo de síntomas de abstinencia después de tomar Phenibut, incluso «nerviosismo e irritabilidad, agitación, la fatiga, apetito pobre, aumentó el precio de corazón, la náusea, el insomnio y un sentimiento de tensión», que tiene que ver, principalmente con agonism hacia GABA B. el estudio sistemático de efectos secundarios no se condujo. Las personas que toman inhibidores de MAO o medicinas antiepilépticas como el carbamazepine u oxcarbazepine, deberían consultar a su doctor o farmacéutico antes de usar Phenibut. Algunas pruebas sugieren que Phenibutum puede modular la función de ciertas medicinas contra la epilepsia.

Disponibilidad
Phenibut (Noofen) adoptado en asthenic y condiciones deseosas y neuróticas, ansiedad, miedos, desorden obsesivo y obsesivo, psychopathy, tartamudeando y tics en niños, enuresis, retención urinaria en el telón de fondo de myelodysplasia, insomnio y pesadillas en los ancianos. La medicina también se usa para la prevención de desórdenes de la ansiedad que se levantan antes de cirugía y estudios diagnósticos dolorosos (premedicación), para el tratamiento de enfermedad de Meniere, vértigo asociado con la disfunción del aparato vestibular de varios orígenes (incluso el otogennyh labyrinthitis, desórdenes vasculares y traumático); para la prevención de mareo cuando kinetoses, en glaucoma del ángulo abierto primario (en terapia de la combinación) como una terapia accesoria en el tratamiento de alcoholismo (para alivio de psychopathological y desórdenes somatovegetative con síndrome de retirada), para el tratamiento de estados predelirantes y delirantes en alcoholismo (en combinación con medios de detoxication convencionales).