Pramiracetam
27 Dec 2016
Pramiracetam se saca de Racetam, es usado para mejorar funciones cognoscitivas, y según resultados preliminares ayuda en la formación de la memoria a largo plazo. Aunque los mecanismos de su acción sean casi completamente desconocidos, por lo visto Pramiracetam realza la síntesis acetylcholine.
Información básica sobre Pramiracetam
Pramiracetam (racetam molécula) se sintetiza de piracetam y porque sus modificaciones tienen el gran potencial en la lucha contra la amnesia en ratas. Comparado con otro racetam, pramiracetam no también estudiado, pero se comporta relativamente bien con la gente de la recepción. En un estudio de animal, como ratas jóvenes y viejas sanas, pramiracetam proceso era eficaz para la formación de memoria a largo plazo. Estas mejoras se observaron tomando la medicina durante 1-2 horas antes de pruebas, y las mejoras se han observado memoria a corto plazo. Las pruebas sobre la gente sugieren un efecto similar, pero debido a la carencia de datos de los efectos positivos de la medicina en capacidades cognoscitivas en jóvenes sanos, esta información no tiene el significado estadístico adecuado. Los mecanismos de la acción Pramiracetam todavía no totalmente entendido, pero la medicina son capaces de influir en las lecturas EEG durante estudios en ratas (tanto joven como viejo) así como aumentar la captura de choline con la afinidad alta. Pramiracetam similar a piracetam y otro racetam, ya que los mecanismos de su acción están basados en el funcionamiento de las cápsulas suprarrenales y algunos efectos externos, pero esto es la única explicación pramiracetam mecanismos de la acción. Otros Nombres: CI-879, diisopropyl-yl-(2 oxopyrrolidin 1 yl) acetamide, CI879.
¡No confundirse con piracetam (también Racetam)!
Variedad:
- racetam
- nootropics
Pramiracetam: instrucciones para uso
Según la información obtenida durante el estudio de la medicina en la gente, la dosis de Pramiracetam debería ser 400 mg. tres veces diariamente o 600 mg. dos veces al día o 1200 mg. por día. Si tomo pramiracetam con la comida, no está claro, tampoco está claro si la dosis óptima de 1200 mg., pero trae resultados visibles.
Fuentes y estructura
fuentes
Pramiracetam (nombre químico lleno - diisopropyl-yl-(2 oxopyrrolidin 1 yl) acetamide y el nombre en clave - c-1 879)) es una molécula sintética racetam y tiene semejanzas para la molécula paternal, Piracetam se usa como un agente nootropic. Fue sintetizado en 1984 por la modificación piracetam. Pramiracetam es un derivado estructural de piracetam, que se sintetizó como una antiamnesia.
Estructura
Pramiracetam es obtenido por la substitución del grupo piracetam amidic etilo del grupo dipropan 2 ylamino.
Farmacología
Suero
La concentración plasma máxima (Cmax) era 2.71 +/-0,54mkg / ml después de que la administración de Pramiracetam de 400 mg., 1.34mkg +/-5.40 / ml (800 mg.), 6.13 +/-0.71mkg / ml (1,200 mg.) y 8.98 +/-0.71mkg / ml (1,600 mg.) 3) después de recibir a la cifra de 600 mg. era 5,80-6,80mkg / ml. El período de vida media en perros es 2,3-3,9 horas, y en la gente en una dosis de Pramiracetam de 400 a 1600 mg. esta cifra es más alta - de 4.5 a 6.5 horas, y en 600 mg. y del más largo - a partir de 2 a 8 horas. Pramiracetam bien digerido en el cuerpo humano y tiene un período de vida media de un período de tiempo considerable, que depende de la dosis.
Neurología
Después de ratas pramiracetam orales, la medicina se descubrió en el cerebro, sin embargo, era la absorción insignificante de la barrera cerebral por la sangre.
Neurología
Mecánica de acción
El efecto de la medicina (0,15-1,5mm) en el hippocampus tenía los indicadores-2.9 / el-3.8% del valor estándar, que no es significativo. Además, en 10 micrones y el IC50 era la relación observada con dopaminergic, adrenergic, serotonergic, GABAergic, muscarinic y receptores adenosine. En vitro, pramiracetam él mismo no causó ningunos efectos significativos en las células hippocampal. Como recibiendo piracetam efectos de mejoramiento de memoria de la recepción se puede terminar en Pramiracetam adrenektomia, 6) que indica la importancia de la exposición de la medicina de mecanismos suprarrenal. Los resultados de nuevas investigaciones revelaron que aminoglutethimide (previene la formación de pregnenolone del colesterol) y epoximexeron (antagonista del receptor de aldosterona) también redujeron la eficacia de la medicina. Los niveles elevados de corticosteroides también generalmente se bloquean el efecto de los grupos de la medicina racetam. En efectos Pramiracetam asociados con procesos cognoscitivos mejorados implicó el metabolismo de esteroides, de hecho receptor de aldosterona. También se nota que pramiracetam capaz de restaurar cambios del EEG funciona en de edad de ratas así como joven y en la variedad de 5 a 20 mg. y la eficacia que excede 200-400mg / el kilogramo de Piracetam. En el uso de piracetam en ratas sanas se marcaron cambios de la función de ideas luminosa y cambios de la magnitud de ondas lentas en la corteza e hippocampal theta ondas contribuidas a la mejora de funciones cognoscitivas pasando el laberinto acuático de ratas. 8) de Hecho, los pramiracetam afectan ratas adultas jóvenes y el EEG. Los mecanismos que son la base de estos cambios, todavía son desconocidos.
cholinergic neurotransmission
La inyección de Intraperitoneal de Pramiracetam a las ratas (44-88mg / kilogramo) era capaz de aumentar la afinidad alta choline aumento de niveles de secciones hippocampal de ratas durante 30 minutos. Un efecto similar es ausente usando piracetam y aniracetam, así como dosis inferiores (8 mg. / kilogramo) o más (176 mg. / kilogramo) no eran eficaces. Pramiracetam (como hacen piracetam) cambios normalizados de la transferencia de choline, que fueron causados por scopolamine. En en pruebas de vitro, la aplicación directa de pramiracetam en secciones hippocampal de animales que no se usaron antes en los experimentos no llevó a un aumento de la afinidad alta choline aumento.
Memoria y funciones cognoscitivas
Los estudios más tempranos del impacto la amnesia de Pramiracetam reveló que el potencial ramiracetam amnesia de la paga con la eficacia baja (tratamiento del 96%) se muestra en 5 mg. / dosis del kilogramo (eficaz dentro del 12,5-80mg / kilogramo, intraperitoneal inyección). Este estudio mostró que el potencial es mayor que ese de piracetam, que es la base de Pramiracetam. Además se encontró que la amnesia causada por la toxina anticholinergic hemiholinium-3 suprimido pre recepción de Pramicetam. En cuanto a los Estudios de la amnesia en animales, los datos no son bastante, sin embargo, podemos decir que pramiracetam se comporta mejor que piracetam. Pramiracetam diferencialmente afecta la actividad de investigación, que aumenta con la dosis de 15 mg. / kilogramo y 60 mg. suprimidos en / dosis del kilogramo (una dosis de 30 mg. / el kilogramo no tiene efecto). En estudios kynurenic efectos ácidos el pramiracetam se usó como un componente relativo, y 30 mg. / el kilogramo de la medicina mejoró la memoria (el mejor reconocimiento de objetos). Las mejoras del aprendizaje de objetos se observaron en 30 mg. / kilogramo Pramiracetam (esta dosis era más eficaz que 15 mg. / kilogramo y 60 mg. / kilogramo) y es comparable a los efectos de 400 mg. / kilogramo Piracetam. Las colisiones que evitan con objetos en ratones también se observaron con la dosis Pramiracetam en 100 mg. / el kilogramo adoptó durante 1-2 horas antes de pruebas, que son comparables con el efecto de oxiracetam (misma dosis), pero superiores a piracetam y aniracetam. Las mejoras también se observaron con el paso del laberinto acuático, una dosis sola era 10 mg. / kilogramo, y más dosis inferiores eran menos eficaces. La administración de Intraperitoneal de una dosis pramiracetam 7,5-15mg / el kilogramo en ratas durante 7 semanas en una prueba del laberinto radial mejoró la memoria a largo plazo, pero no tiene efecto en la memoria a corto plazo. Y aunque 15 mg. / la dosis del kilogramo fuera más eficaz que 7.5 mg. / kilogramo, había poca diferencia. Era la influencia confirmada de la medicina en memoria a largo plazo, memoria a corto plazo, pero no expuso. La eficacia cognoscitiva en estudios de animal aparece cuando administrado antes de pruebas. Las personas mayores con la amnesia para el período de 12 semanas de tomar la medicina mejoraron la memoria reconociendo objetos, y el resultado era mejor que la formación de memoria simple (lecciones de 90 minutos con un profesor durante la semana). En la gente sana joven con la herida cerebral después de tomar Pramiracetam (400 mg. tres veces por día) se han observado mejorar procesos del pensamiento y memoria que duró durante 18 meses. En voluntarios sanos, después de los cuales el curso de 10 días dieron Pramiracetam (600 mg. dos veces por día) scopolamine era la disminución marcada de la amnesia causada por scopolamine. Le también puede gustar Piracetam.
La enfermedad de Alzheimer
En el curso de un experimento solo en la lucha contra esta enfermedad usando pramiratsetama (la dosis se eligió basada en cómo el paciente respondió a la medicina, de 1200 mg. a 4000 mg. diariamente) la eficacia de la medicina no se ha confirmado.
Interacciones con otras sustancias
Litio
Ya que el pramiracetam puede aumentar la actividad de óxido nítrico synthase en la corteza de la rata que ocurre cuando administrado intraperitoneally 300 mg. / kilogramo (hasta el 20% encima del valor de la línea de fondo), pero no 100 mg. / kilogramo, del litio y 100 mg. / el kilogramo pramiracetam aumenta la actividad de óxido nítrico synthase al 40% de la base.