Reacciones de organismo a administración repetida de medicinas
21 Dec 2016
El efecto por lo general farmacológico aumenta en la proporción con el aumento de la dosis. La concentración de la medicina en una superficie y en una célula puede depender de los factores incluso el precio de una absorción, distribución, transformación y retiro por lo tanto la dependencia entre una dosis y efecto farmacológico puede ser lineal (Ftorotanum), hiperbólica (Morphinum), parabólica (sulfanylamide medicinas), sigmoidalny o S-shaped (Noradrenalinum).
La administración repetida de medicinas puede causar la depresión o la rebelión de la reacción de un organismo en ellos. La reacción bajada de un organismo a medicinas (hypo reactividad) se llama acostumbrando que es mostrado por la tolerancia o tachyphylaxis. La reacción aumentada de un organismo (hyper reactividad) es mostrada por una alergia, sensibilization y una rareza. En la administración repetida de medicinas estados especiales — la dependencia medicinal que también se manda a las reacciones bajadas y acumulación se puede desarrollar.
Acostumbrar (tolerancia, lat. tolerantis paciencia) es una depresión de sensibilidad frente a la medicina después de su introducción repetida que exige el aumento de la dosis para causar el efecto de la misma intensidad que ocurrió después de la introducción de una dosis más pequeña. La habituación es una pérdida total o parcial del efecto (médico) terapéutico en el uso prolongado de la medicina sin los fenómenos de la dependencia medicinal que es el desarrollo de la dependencia. Por ejemplo, en introducción de los purgantes de un origen de la planta que contiene antraglikosida (una raíz del ruibarbo, una corteza buckthorn, hojas de Sena) en varias semanas las disminuciones del efecto purgantes. La habituación es una propiedad todo-biológica que también se puede observar en microorganismos después del uso de pequeñas dosis de medicinas chemotherapeutic. Es posible eliminar la habituación como el aumento (en límites disponibles) dosis y reemplazo de la medicina o la terminación por algún día de su uso.
La depresión rápida de la eficacia de la medicina después de la introducción repetida que se desarrolla durante el tiempo de varios minutos a días se llama tachyphylaxis (con tachys griego — rápido y phylaxis — protección). La depresión del efecto hypertensive de ephedrine puede ser un ejemplo de tachyphylaxis. Después de la primera inyección de medicina aumentos de presión arteriales; después repetido 2 — 3 inyecciones con un intervalo de 20 — 30 minutos el efecto vasoconstrictive bastante disminuye. A una habituación de la bola a la medicina se desarrolla despacio, varias semanas después de la recepción constante. Una propiedad que se apasiona hypnagogues (ácido barbituric sobre todo derivado), tranquilizantes, narcótico analgetics, purgantes, etc. posee. A las medicinas cerca en una estructura química, acostumbrando (Promedolum, Morphinum) también es posible. Los mecanismos de tolerancia son diferentes. El hecho arsenofagiya es capacidades de los animales «entrenados» de reconocer que los grandes números interiores de óxido de Arsen sin consecuencias perniciosas extensamente se conocen. La habituación en este caso es causada por el desarrollo de procesos inflamatorios en una mucosa del canal digestivo y disminuya de eso absorciones del veneno. Si entrar en tal animal de óxido de Arsen parenteralmente, letal es hasta la dosis mínima.
La inducción por una preparación medicinal las enzimas zonales micro de un hígado y la aceleración de su propio metabolismo es la razón más frecuente de la habituación. Este mecanismo prevalece en el desarrollo de la habituación a barbitúricos. La tolerancia a obligaciones fosfororganic es causada por la depresión de la sensibilidad del receptor holino a Acetylcholinum. También el fenómeno autougneteniye similar al fenómeno de inhibición de la enzima, conocido en la bioquímica, substrate puede ser la causa de habituación. La esencia de un fenómeno consiste que en caso del exceso en un organismo de la medicina no uno es ligado a un receptor y varias moléculas. El receptor «se sobrecarga» y el efecto farmacológico aparece mucho menos. La tolerancia no se debería identificar con la dependencia medicinal.
Dependencia en sustancias medicinales y otras (dependencia). Según conclusiones del Comité de a QUIÉN los expertos dependencia medicinal son un estado mental, a veces hasta físico que es el resultado de la interacción entre un organismo vivo y sustancia medicinal con ciertas reacciones behaviorísticas y otras cuando deseo de aceptar la medicina constante o se levanta periódicamente para evitar la incomodidad que se levanta sin su aceptación.
La dependencia es fuerte, a veces la demanda insuperable de la recepción sistemática de algunas medicinas y otras medicinas que causan la euforia (la UE griega — agradablemente y phero — para trasladarse), para elevarse de humor, mejora de la salud, y también eliminación de los sentimientos desagradables que se levantan después de la cancelación de estos agentes. Puede procesar Hepatamin.
Los agentes que causan la dependencia se pueden dividir en tales grupos: alcohol-barbituratov (alcohol etílico, Fenobarbitalum); kanabina (marihuana, hachís); Cocainum; dissolvents etéreo (tolueno, acetona, tetrachlormethane); los agentes que causan alucinaciones (un ácido, una mescalina, un psilocybin); los agentes recibieron del opio (Morphinum, codeína, heroína) y sus sustitutos sintéticos (Promedolum, Fentanylum).
La dependencia en varias sustancias al mismo tiempo es posible.
Distinga la dependencia mental y física en sustancias medicinales. Según la definición de a QUIÉN la dependencia mental es «un estado en el cual la medicina causa el contenido y una eminencia mental — una condición de euforia que exige a la dirección periódica o constante de medicina, para recibir el contenido para evitar una incomodidad»; la dependencia física que un adaptativny declara a cuales desórdenes físicos intensivos después de la terminación de recepción de cierta medicina son inherentes. Estos desórdenes, es decir un síndrome de la abstinencia (continencia abstinentia latina; Xing. un síndrome un otnyatiya, privaciones) un complejo de signos específicos de la característica de perturbaciones mental y física de cierto narcótico analgetic.
El mecanismo de este fenómeno es ligado al hecho que debido a la sustancia de introducción sistemática participa en los procesos bioquímicos que pasan en un organismo.
Por lo tanto el metabolismo y funcionamiento de cambio de tejidos. A tal estado el organismo se adapta gradualmente, enmarcó el nuevo, diferenciándose de homeostasis habitual, metabólico. En caso de la medicina que entra en el equilibrio de la terminación de procesos bioquímicos se rompe. Hay una condición seria (abstinencia) varia, perturbaciones somáticas a menudo serias (la muerte es posible) que sólo se liquida con la renovación de la administración de sustancia.
Son los más sensibles a las condiciones de la célula cerebrales cambiadas la dependencia por esta razón medicinal es causada por las medicinas que influyen en el sistema nervioso central. El uso sistemático de analgésicos narcóticos con el desarrollo de la dependencia se llama la drogadicción. El cambio de funciones de un cerebro lleva al desarrollo consecutivo de condiciones de un sueño eufórico y abstinencia. Con la intensificación de la dependencia la fase eufórica se reduce, la fase del sueño casi desaparece; la fase de una abstinencia cambia y va profundamente. El cuadro más serio de la dependencia medicinal se desarrolla cuando físico, la dependencia mental y la tolerancia se combinan.
La acumulación (latín de cumulatio es el aumento, la acumulación) puede ser causada por la acumulación en un organismo de reactivo activo (una acumulación material) o cumbres sus efectos (una acumulación funcional). A veces el fenómeno de acumulación se usa para el logro del efecto terapéutico apropiado de la sustancia medicinal (antibióticos, glycosides cardíaco).
La acumulación material se levanta después de la inyección repetida de medicinas que despacio se quitan de un organismo (Fenobarbitalum). La administración frecuente de tales medicinas lleva a su acumulación y creación de la alta concentración en una sangre y tejidos que se sigue intensificándose del efecto, hasta el desarrollo de la intoxicación. Sobre todo fácilmente la intoxicación sustancias medicinales se levanta en una función del hígado anormal y riñones. Algún glycosides cardíaco (Digitoxinum), medicinas del yodo, Bromum, un arsénico despacio se quita de un organismo debido a la comunicación fuerte con proteínas de un plasma sanguíneo.
La acumulación funcional es inherente, principalmente, para sustancias psychotropic fuertes. Estas sustancias se quitan de un organismo bastante rápidamente, pero los cambios funcionales causados por ellos no desaparecen a la recepción repetida. En este fondo la dosis subsecuente refuerza el efecto. Un ejemplo de después-de-que-acciones de una perturbación de la acumulación funcional de mentalidad y la degradación progresiva de la persona en alcohólicos (delírium tremens, psicosis). El alcohol etílico es una sustancia que rápidamente se oxida y en tejidos su acción neurotropic es no tarde, resumida.
La recepción de glycosides cardíaco es seguida de la acumulación mezclada.
En caso del uso de las sustancias capaces a la acumulación, al principio prescriba una dosis del choque para la creación de cierta concentración terapéutica en una sangre (tejidos), luego pase a una dosis de mantenimiento, sin embargo ahora las medicinas de glycosides cardíaco recibido de plantas para la prevención de efectos secundarios prescriben en dosis de mantenimiento.
Sensibilization (latino sensibilisatio sensible) es uno de los motivos del cambio de alta calidad del efecto (rebelión de sensibilidad) en la administración repetida de medicinas.
Prácticamente todas las medicinas en ciertas condiciones, según rasgos específicos de un organismo, son capaces para formar comunicaciones fuertes con proteínas. Una conjugación con la medicina cambia conformstion de moléculas albuminous. Estas obligaciones sirven de un gapten quien tiene la propiedad de un antígeno capaz a sensibilize un organismo. De eso, después de que una de administraciones repetidas de la sustancia medicinal correspondiente en vez de la reacción alérgica del efecto médica se desarrolla. Se observa en 15 — el 30% de personas y es vario en el carácter y gravities: de implicaciones suaves en una piel a choque anafiláctico letal. El más a menudo el sensibilization es causado por antibióticos, sulfanylamide medicinas, antidepresivos, neuroleptics de serie fenotiaz, vitaminas B1 y B12, mestnoanesteziruyushchy agentes.
Las reacciones aumentadas de un organismo a la administración de medicinas son reacciones alérgicas que se pueden dividir en 4 tipos:
El tipo 1. El tipo inmediato de reacciones alérgicas se desarrolla dentro de varias horas después de la introducción de la dosis de la medicina de permiso. El papel principal es desempeñado por IgE los anticuerpos que son ligados a un antígeno en una superficie de células del mástil, llevándolos a degranulate, la asignación de Histaminum. Son mostrados por urticaria, edemas, choque anafiláctico, etc. (cause Penicillinums).
El tipo 2. El tipo de Cytolytic de reacciones cuando IgG e IgM — los anticuerpos, activando el sistema de un complemento, se relacionan con un antígeno en una superficie de elementos formulados de una sangre, causando su lisis (Methyldopa causa la anemia hemolitic, Analginum — un agranulocytosis).
El tipo 3. El tipo complejo inmune de reacciones cuando IgE es anticuerpos forma complejos con un antígeno y un complemento que se relacionan con un endothelium (dañándolo). Al mismo tiempo la enfermedad del suero que se muestra la fiebre, la urticaria, un picazón, etc. se desarrolla (cause Sulfanilamidums).
El tipo 4. El tipo abajo reducido la marcha de reacciones alérgicas en las cuales los mecanismos celulares de la inmunidad incluso sensibilized T lymphocytes y macrophages se implican. Se muestra en la forma de una dermatitis de contacto, por ejemplo usando una piel de las medicinas irritantes.
La rareza pertenece a las reacciones aumentadas (griego idios peculiar; fusión de synkrasis, mezclándose), es decir la reacción aumentada genéticamente causada de un organismo en introducción de medicinas en pequeñas dosis ligadas a actividad insuficiente de algunas enzimas. De este modo, el alargamiento de la acción de Dithylinum a 2 — 3 h es ligado al fracaso hereditario de un cholinesterase del suero de la sangre.