Rimonabant (Zimulti, Akomplia)

Rimonabant es una medicina para tratamiento de la obesidad, antagonista de receptores cannabinoid. Rimonabant se publica bajo marcas registradas de Akomplia y Zimulti. En Rusia, Ucrania, países de la UE y el permiso de los EE. UU al uso de rimonabant no se recibe o se retira.

Efectos

Según la asociación mundial de dietarians el peso de pacientes de pacientes con la obesidad durante un año de la administración sistemática de medicina se perdió para el 5%.

Mucha atención se presta al endocannabinoidsystem toma de la parte principal en un pathogenesis de un con pesimismo obesidad ahora. La dependencia cercana de receptores de endocanabioid con agentes biológicamente activos del tejido graso visceral se graba. El papel de regulación del sistema endocannabinoid en formación del apetito y tipos del comportamiento alimenticio se prueba.

En el uso de nutrición sabrosa, alta y calórica y rica con grasas en un hypothalamus hay una activación hyper del sistema endocannabinoid que conduce a aumento del apetito e intensificación del aspecto gordo, y la saturación y el gasto de la energía respectivamente disminuyen. La comida grasienta amplía la disponibilidad de ácidos grasos ricos en enlaces no saturados a una biosíntesis de endocannabinoid que también lleva a una hiperactividad del sistema endocannabinoid. Por favor preste la atención a Tiramin.

En una obesidad del sistema endocannabinoid se hace en exceso activo. Estimula el comportamiento alimenticio, que funciona al nivel CNS, e induce la adiposidad, que funciona al nivel de adiposidades.

Los receptores del sistema endokannabinoid de los primeros receptores del tipo (CB1) del segundo tipo (CB2) en el 1993er estaban abiertos en 1990. Los CB1-receptores se localizan en un cerebro (en un hypothalamus, la corteza de hemisferios grandes, ganglia básico, un cerebelo, un tronco cerebral) y en la periferia (en adiposidades, aparato digestivo), también se encuentran en un myocardium, un endothelia de tanques y las terminaciones nerviosas comprensivas. Los CB2-receptores se localizan en la tela lymphoid y macrophages y desempeñan un papel importante en la regulación del sistema inmunológico de un organismo. El sistema de Endocannabinoidn se activa «a petición» en respuesta a la irritación, a la terminación del efecto de un endocannabinoid rápidamente fallan.

El sistema de Endokannabinoid desempeña un papel de uno de reguladores clave de llegada y digestión de la comida. En pacientes con la obesidad el sistema endocannabinoid es sobre el estimulado por el exceso de la comida que lleva a la enmarcación constante de endocannabinoid: al nivel de TsNS (un hypothalamus y el grano del arco) hay una activación patológica del apetito, en la periferia — el estímulo de procesos de lipogenez.

Aplicación y dosis

Acepte 20 mg. rimonabant de 1 veces por día no más tarde de una hora a la comida y no antes que a 3 más tarde

Investigaciones

Ahora siete ensayos clínicos del multicentro dedicados a la influencia de la medicina estudian rimonobant que se cierra endocannabinoid los receptores en el extranjero se conducen. Estos receptores se localizan en centros hypothalamic de hambre, grano y en la superficie de adiposidades. Se activan bajo la influencia de un arakhidonilglitserol, anandamid y otros derivados de ácido arakhidon que es seguido del aumento de apetito, ganancia de síntesis de triglycerides y bajada de la síntesis de adiponectin en adipocytes. El estímulo en el cual los receptores endocannabinoid en la suscripción tentorialnykh acumbicheskikh granos llevan a la formación de la dependencia de nicotina es largo los pacientes que fuman. Rimonobant se presentó en una dosis diaria de 5 a 20 mg. por día.

Resultados

Durante 1 año del tratamiento esta pérdida de peso de la medicina por término medio en 6,6 kilogramos (RÍO-Europa), volumen de la cintura reducido en 8,5 cm (RÍO-Norteamérica), auténticamente redujo el nivel de triglycerides y lipoproteínas de la densidad baja en el plasma (LÍPIDO DE RÍO), permitió vencer la dependencia de nicotina y dejar de fumar sin el aumento del rebote del peso (los STRATUS-EE.UU). Debido al estímulo de síntesis adiponectin el rimonobant bajó un índice de la resistencia de la insulina en el 41% y llevó a la normalización del metabolismo de hidrato de carbono en pacientes con glycemia alto en un estómago vacío y con la tolerancia rota a una glucosa (DIABETES DE RÍO). Considerando el puesto en una lista encima de resultados de ensayos clínicos de rimonobant, es posible suponer que esta medicina se incluya en la lista de las medicinas recomendadas para el tratamiento de una obesidad en el futuro más cercano.

Después de realizar pruebas clínicas repetidas se hizo claro que más del 70% experimental tenía signos de pensamientos suicidas, y dos se suicidó. También se observaron asimientos apopléticos, esclerosis múltiple, casos de violencia en familias de algunos pacientes.