Moduladores Selectivos de receptores androgenic - SARMs

SARMs (Modulador del receptor androgen selectivo) — moduladores selectivos de receptores androgenic. Por el mismo principio, que SERMs — los moduladores selectivos de receptores estrogenic a los cuales clomifene conocido y tamoxifen pertenecen SARMs son capaces para afiliarse a receptores de hormonas sexuales, sólo no femeninas, pero masculinas - androgens y relacionarse con ellos. Pero sin tener la misma estructura que esteroides anabólicos, SARMs no presentan al impacto de las enzimas que transforman la testosterona a otras conexiones que tienen efectos, indeseables a la salud.

Creando esta clase de medicinas, los científicos esperaron bajar un efecto adverso de testosterona en una próstata. Ya que se acepta, primero de toda cualquier investigación de conexiones y sustancias en animales; en caso del recibo de efectos positivos y habiéndose asegurado en la seguridad de su aceptación, conduzca ensayos clínicos en público entonces comienzan en la producción. A menudo sólo un resultados positivos en experiencias en ratas pasan bastante que la medicina apareció de atletas «químicos» y aquellos comenzaron a ser bajo la influencia de ella independientemente.

Aproximadamente la misma situación también se ha desarrollado con SARMs — tan pronto como han comenzado a escribir sobre este hijo de James Dalton en la literatura disponible, habiendo relatado que su recepción lleva al crecimiento del bulto del músculo, ahí mismo han aparecido del modo ilegal en manos de culturistas. Andarine mejor conocido en el mundo del deporte como ‘S4 ′ era uno de los primeros, a pesar de conclusiones ambiguas de investigaciones, en este número. Y después de él prácticamente inmediatamente y Ostarine conocido como GTX-024. Ambas medicinas ya se pusieron en práctica en tiendas en línea antes de que hubiera confirmaciones oficiales que Ostarine realmente promueve una ganancia del bulto del músculo en la gente y es bastante seguro en la aplicación. Sin embargo en el deporte de la elite y en la amenaza del control contra el dopaje el ostarine es la medicina muy arriesgada e indeseable ya que sus metabolites se definen dentro de tres meses y más - según una dosis y rasgos específicos del metabolismo en el atleta. No hay datos de otro SARMAM aún.

De este modo, en el septiembre de 2011 en la revista «Cachexia, Sarkopeniya and Muscles» (‘Diario Músculo de Cachexia Sarcopenia’), p. 153 — 161, había artículo con el nombre que habla para sí «El modulador selectivo de receptores androgenic GTx-024 mejora el bulto del músculo y funciones físicas en ancianos sanos y mujeres en una postmenopausia: resultados de la doble persona ciega, placebo - una investigación controlada de una fase II». Dieron los resultados de recepción de GTx-024 mandado por científicos a según las estadísticas significativo en este artículo: el curso de 12 semanas de la recepción oral de 3 mg. de la medicina lleva a una ganancia del bulto del músculo seco, par 1,4 kilogramos y a la depresión del peso graso en 300 gramos en ausencia de cualquier tensión de ejercicio. Las dosis inferiores de la sustancia causaron resultados menos expresados. La conclusión oficial de investigadores sonó así: GTx-024 mostró la mejora dozozavisimy del bulto del músculo general de un cuerpo y funciones físicas, bien se transfiere. GTx-024 puede ser útil para profilaxis y/o tratamiento de un catabolism del bulto del músculo ligado al cáncer y otras enfermedades crónicas». Quizás, 1.4 kilogramos del bulto del músculo en 12 semanas no son mucho de, pero oficialmente se recibe y registró el resultado. Por favor preste la atención a Meldonium

Ahora las compañías farmacéuticas tienen varios tipos de SARMs acerca del cual las primeras etapas de ensayos clínicos eran en público con éxito completas y que puede estar disponible para la venta legal ya pronto, y antes de que ese tiempo, la práctica de su aplicación en los objetivos de deportes con seguridad se cree ya, sin embargo, en este momento hasta proviniendo de la pequeña cantidad del encima indicado información, es posible ganar una impresión sobre una dosis, duración de aceptación y efectos secundarios.

Investigaciones

En este momento cualquier modulador selectivo de receptores androgenic no es realmente selectivo. Muestran el índice anabólico sólo más alto, al mismo tiempo el esteroide anabólico de la proporción a la actividad androgenic hace de 3:1 a 10:1 (en Testosteron-Depotum la proporción es el par a 1:1)

Prácticamente todos los moduladores selectivos de receptores androgenic se publican en la forma de pastillas y no causan la herida de un hígado.

Es la opción óptima para mujeres ya que ejercen el impacto mínimo a un libido, caracteres sexuales, cholesterin nivel en sangres, un hígado, etc.

Estatuto jurídico del SARM'S

La mayor parte de SARM'S tiene el estatuto jurídico. En la jurisprudencia con la alta probabilidad del SARM'S se reconocerá como medicinas.

Ostarine y cardarin (por equivocación pertenece a SARMs) se entran en la lista de sustancias fuertes para el Arte. 234 del Código penal de la Federación Rusa. La prohibición es iniciada por el Ministerio de Asuntos internos de la Federación Rusa en el agosto de 2016. Legalmente el ostarine y cardarin han comparado con esteroides anabólicos.

Etapas de pruebas de SARMs

Pruebas clínicas:

• Ostarine (MK-2866, GTx-024) - afecta hueso y telas musculares
• BMS-564,929 - afecta el tejido principalmente muscular
• Ligandrol - Ligandrol o Anablicum (el código de laboratorio de LGD-4033) - son similares a Ostarine

Pruebas preclínicas:

• AC 262,356
• JNJ-28330835
• LGD-2226 - influye en huesos y músculos, estudiar se suspende debido a la toxicidad alta
• LGD-3303
• S-40503 - afecta principalmente un tejido del hueso (tratamiento de osteoarthrosis)
• S-23 - como un anticonceptivo masculino
• YK-11 - SARM japonés en una etapa de desarrollo que también es el inhibidor de un miostatin
• RAD140 - el desarrollo de la compañía del Radio, es conveniente para el consumo, además del aumento de causas del efecto anabólico de la resistencia y tiene el efecto neuroprotective

Se suspenden:

• Andarin - Andarine (el código de laboratorio de S-4) - desarrollo no se guarda más
• Kardarin - (Sinónimos: Cardarine, Endurobol, Peroximod, Hennos, el código de laboratorio del GW 501516) - el desarrollo no se guarda en relación a la acción cancerogenic más
• Otro (no trata SARMs):
• Reversol (Reverol, edrophonium o SR9009) - conexión conveniente para el consumo, es desarrollado por el Instituto de investigación Scripps. Los efectos principales - aumentan en la resistencia (debido a la formación de nuevo mitochondrions), tratamiento de la obesidad, un hipertrofeo muscular. El mecanismo de acción consiste en la unión con el Rev-ErbA de la molécula la alfa en un organismo que realiza varias funciones reguladoras.
• Ibutamoren - Ibutamoren, Nutrobal (MK-677) - secreción de la hormona del crecimiento stimulator aceptado dentro.
• Laksogenin (5a-hydroxy-laxogenin o Anogenin) - esteroide de verduras sapogenin, estudiado por japonés en 1960. Ahora comenzó a avanzar activamente en el deporte aunque cualquier efecto positivo en la persona no se pruebe.
• AICAR - significa para el aumento de la resistencia