Sertralinum

Sertralinum - un antidepresivo del grupo de inhibidores del nuevo consumo serotonin selectivos (SSRIs).

Los nombres comerciales son «Asentra», «Deprespolt», «Zoloft», «Emoton», «Seralin», «Serenata», «Sellyft», «Stimuloton», «Torin», «Adjuvin», «Misol».

En un estudio de 2009 que compara 12 antidepresivos de la nueva generación, sertraline junto con mirtazapine, escitalopramome se encontró que el venlafaxine era uno de los mejores. Tiene una estimulación y efecto sedativo y es usado para tratar a pacientes con la depresión, acompañada tanto por inhibición, hypersomnia, apatía como por angustia, y con depresión deseosa, ansiedad, sueño malo, irritabilidad. Rápidamente suprime tanto el componente deseoso como phobic y el deseo, aunque a principios de la terapia pueda aumentar las manifestaciones de ansiedad, que a veces requiere la cita de tranquilizantes.

En la combinación con la psicoterapia cognoscitiva y behaviorística, el sertraline da resultados excelentes en el tratamiento del desorden obsesivo y obsesivo (OCD).

A veces reduce la sensibilidad del acto sexual, que puede persistir durante algún tiempo después de parar la medicina. Durante el período entero del uso, algunos pacientes desarrollaron la idea del suicidio y / o agresión a otros. También hubo casos de destinar suicidios y asesinatos durante y después del final del período de consumo de drogas, por ejemplo disparando a escuelas americanas, así como han destinado suicidios. A pesar de la decisión final de la comisión farmacéutica internacional de la eficacia alta de la medicina, la pregunta de su eficacia polémica y la ausencia de efectos secundarios se están levantando ahora otra vez.

Historia de creación

La medicina fue desarrollada por la compañía farmacéutica Pfizer. Al principio, el trabajo se realizó en la medicina «tametrolin», que era un inhibidor del nuevo consumo de catecholamines. Tamerlagen no se ha demostrado como un antidepresivo eficaz, ya que demostró los efectos indeseables de psychostimulants prohibido.

Muchos años más tarde, los estudios de tametrolin continuaron, causando la creación de sertraline. Sertraline se diferencia de tametalin por la presencia de dos átomos del cloro en la molécula. Sin embargo, los estudios han mostrado que esta sustancia es un inhibidor muy selectivo del nuevo consumo serotonin. En el momento de la investigación Pfizer consideró otras medicinas como un antidepresivo propuestas en el amplio mercado. Sin embargo, los científicos que trabajan en sertraline sin cualquier motivación continuamente ofrecían su invención. A consecuencia de estas acciones, el sertraline se vendió bajo el nombre comercial Zoloft y Lustral y durante algún tiempo era el remedio más prescribido contra condiciones depresivas en los EE. UU.

efecto de pharmachologic

El antidepresivo, un inhibidor específico del nuevo consumo serotonin, realza sus efectos, tiene poco efecto en el nuevo consumo de norepinephrine y dopamine; en dosis terapéuticas bloquea el asimiento de serotonin en plaquetas humanas. La supresión de la actividad del nuevo consumo serotonin aumenta la transmisión serotonergic, que lleva a una inhibición subsecuente de la actividad adrenergic en el núcleo azul (lugar geométrico ceruleus). Sertraline también inhibe la excitación de neuronas serotonin en la región de la costura (la línea mediana de la medula oblongata); que lleva a un aumento inicial de la actividad del corazón azul, seguido de una disminución en la actividad de receptores de la beta-adrenergic postsynaptic y presynaptic alpha-2-adrenergic receptores.

No causa la drogodependencia, no tiene psychostimulating, el sedante, m holinoblokiruyuschego y efecto cardiotoxic, no cambia la actividad psicomotor. Debido a la inhibición selectiva del asimiento de serotonin no aumenta la actividad del sistema nervioso comprensivo. No tiene afinidad para m-cholino-, serotonin (5-HT1A, 5-HT1B, 5-HT2), dopamine, adreno-histamina, GABA o receptores benzodiazepine; no inhibe MAO. En contraste, tricyclic antidepresivos en el tratamiento de depresión o desorden obsesivo y obsesivo (desorden obsesivo y obsesivo) no aumenta el peso corporal. A diferencia de otros representantes de SSRIs - en menor grado produce una inversión de fases de la depresión - en hypomaniacal y estado maníaco. El efecto inicial se desarrolla hacia el final de la primera semana, a un mayor grado después de 2-4 semanas, el efecto terapéutico máximo - después de 3 meses, desde el principio del consumo regular de la medicina.

Indicaciones para uso

Condiciones depresivas (incluso los acompañados por un sentido de ansiedad); prevención de episodios iniciales o crónicos de depresión; desorden obsesivo y obsesivo; desorden de pánico, fobia social.

Con la depresión mal treatable, es posible usar en la combinación con otras medicinas. Sólo combine medicinas relacionadas con grupos diferentes de antidepresivos. Sertraline se puede combinar, por ejemplo, con bupropion o mirtazapine.

La medicación y administración

Dentro, 50 mg., 1 vez por día por la mañana o tarde, sin tener en cuenta dieta. En ausencia del efecto, un gradual (durante varias semanas) aumento de la dosis a 200 mg. / el día (en 50 mg. / semana) es posible. Algunos clínicos recomiendan prescribir una dosis de 25 mg. / día durante 1-2 días. Desórdenes de pánico: la dosis inicial es 25 mg. / día, seguido de un aumento a 50 mg. / día durante 1 semana. En caso de la terapia de mantenimiento prolongada, una dosis eficaz mínima se prescribe, que se cambia posteriormente según el efecto. Desórdenes obsesivos y obsesivos y fobias sociales: en niños y adolescentes 13-17 años, la dosis inicial es 50 mg. / día, en niños 6-12 años, la dosis inicial es 25 mg. / día, seguido de un aumento en 1 semana a 50 mg. / día. Si el efecto es insuficiente, la dosis se puede aumentar paso a paso en 50 mg. / día a 200 mg. / día, con un intervalo de al menos 1 semana. En pacientes mayores, la dosis inicial es 25 mg. / día (mañana o tarde) seguido de un aumento gradual.

Contraindicaciones

Condiciones maníacas, hipersensibilidad, enfermedad del hígado, envenenamiento de alcohol, psychotropic medicinas y otras medicinas, embarazo, lactancia, administración simultánea de inhibidores MAO. C precaución. Desórdenes neurológicos (incluso desarrollo mental retrasado), epilepsia, hepatic y / o fracaso renal, pérdida de peso, edad del niño.

Tratamiento de desorden obsesivo y obsesivo con sertraline

Los estudios han mostrado que sertraline es ligeramente más eficaz para el trato de OCD que un antidepresivo de la misma clase de SSRIs Fluoxetine (Prozac). Con el efecto insuficiente, aumentando la dosis encima de la dosis recomendada (50-200 mg.) no cedió ningún resultado. Los participantes en los estudios confirmaron el efecto positivo de tratamiento sertraline y mantenimiento de este efecto durante un año o más de sertraline. El uso constante de la medicina no es requerido por cada uno. Sin embargo, cuando la medicina se discontinuó, las exacerbaciones de OCD a menudo se observaban, que eran una consecuencia de síndrome de retirada o efectos secundarios. El 48% de pacientes que dejaron de usar la medicina sintió lo mismo como aquellos que siguieron el tratamiento. Sertralin es eficaz para el tratamiento de OCD en adultos y niños. Se sabe que setralin se puede usar en OCD con el síndrome de Tourette del fenómeno concomitante, pero puede causar una exacerbación de tics en el síndrome de Tourette.

Efectos secundarios:

Ansiedad, afecte la inversión (desarrollo de obsesión o hipomanía), temblor, hyperhidrosis, reacciones alérgicas, sangrando (incluso el nasal), las palpitaciones, sequedad de boca, disminuyeron el apetito. Raramente - apetito aumentado (posiblemente como una consecuencia de eliminar depresión), náusea, vómitos, taburetes inestables, diarrea, estómago o calambres abdominales, flatulencia o dolor, pérdida de peso; el dolor de cabeza, el mareo, el insomnio, la somnolencia, desórdenes de movimiento (extrapyramidal síntomas, modificación del paso), akathisia, convulsiones, paresthesia, síntomas de depresión, alucinaciones, agresividad, agitación, ansiedad, psicosis, piel hyperemia o «accesos repentinos de calor» (incluso la visión borrosa), bostezo, aumentaron la sudación, perjudicó la función sexual (exclamación retrasada, priapism, potencia disminuida y / o libido, anorgasmia), dysmenorrhea, galactorrhea, hyponatremia (ADH síndrome de secreción inadecuado), hyperpres laktinemiya, síndrome de retirada, erythema multiforme, erupción de piel y picor. En casos raros - serotonin síndrome.

Puede llevar a cambios emocionales y behaviorísticos, incluso un peligro mayor de suicidio.