Somníferos

Somníferos - un grupo de medicinas psicoactivas solía facilitar el inicio de sueño y asegurar su duración suficiente, así como durante la anestesia. Actualmente, la clasificación de ATS no distingue un grupo farmacológico tan separado.

El deseo de proporcionar un sueño bueno ha llevado mucho tiempo a la gente a tratar de usar ciertos productos y sustancias puras, como somníferos. El otro asirios alrededor de 2000 A.C. e. usó preparaciones de la belladona para la mejora del sueño. Los egipcios usaron el petróleo de opio en 1550 A.C. e.

Durante muy largo tiempo, el efecto inhibitorio de etanol y bebidas alcohólicas se ha notado, después de un período corto de excitación del sistema nervioso que lleva a su inhibición. Las dosis altas de bebidas alcohólicas el doctor indio Charaka usaron ya durante 1000 años A.C. e. como un medio para la anestesia general.

En Alemania en el XIX siglo, la anestesia de la inhalación se inventó con una mezcla del opio, droga, cáñamo indio, acónito, mandrágora y otras sustancias narcóticas y tóxicas.

Hoy, para este fin, las preparaciones medicinales que pertenecen a varios grupos farmacológicos (tranquilizantes, sedantes, muchos antihistamínicos, sodio oxybutyrate, clonidine, etc.) se usan. Muchas medicaciones (luminal, veranal, barbamil, nitrazepam, etc.) pueden reducir el nivel de la excitación del sistema nervioso, proporcionando un sueño más o menos satisfactorio.

Aplicación
Los requisitos modernos para medicinas seguras y eficaces traen al delantero las propiedades siguientes de hipnóticos:

● formación de sueño fisiológico normal;
● seguridad para grupos diferentes de personas, ausencia de desórdenes de memoria y otros efectos secundarios;
● Carencia de dependencia, dependencia psicológica.

Ya que las medicinas "ideales" no se han encontrado, el uso de algunos hipnóticos "tradicionales" sigue, incluso varios barbitúricos (barbituric derivados ácidos, compuestos formados por la condensación de ácido malonic substituido esters y urea). Si la condensación se usa en vez de la urea para tomar thiourea, conseguimos thiobarbiturates. Los barbitúricos más famosos incluyen el fenobarbital, entonces amobarbital y thiopental o pentotal (thiobarbiturate), usado intravenosamente para la anestesia.

Las medicinas hipnóticas modernas benzodiazepine serie (nitrazepam, etc.) tienen algunas ventajas a barbitúricos. Sin embargo, en la naturaleza del sueño causado y por efectos secundarios, no cumplen totalmente con los requisitos fisiológicos.

Recientemente, de la nomenclatura de medicinas, carbamal, barbamyl, cyclobarbital, barbital, el sodio del barbital, ethaminal sodio se ha excluido, el hidrato del cloral y el hidrato chlorobutanol se han parado como un hipnótico.

Clasificación
Las medicinas que tienen una actividad hipnótica se clasifican basadas en el principio de su acción y estructura química:

● GABA (benzodiazepine) receptor agonists: Benzodiazepines: Nitrazepam, Lorazepam, NosePam, Temazepam, Diazepam, Phenazepam, Flurozepam;
● Preparaciones de estructura química diferente: Zolpidem, Zopiclone, Zaleplon.
Receptor de Melatonin agonists: Ramelteon, Tasimelteon.
Antagonistas de receptores orexin: Suvorexant;
● Somníferos con un tipo del efecto narcótico: compuestos de Heterocyclic, barbitúricos: Fenobarbital, Sodio ethanamine;
● compuestos de Aliphatic: hidrato del cloral;
● preparaciones Individuales de otros grupos: H1 blockers de receptores de la histamina: Dimedrol, Doxylamine;
● Medios para anestesia: sodio oxybutyrate;
● Preparaciones de la hormona epiphysis melatonin.

Los somníferos se dividen en tres clases. Los somníferos de la primera clase (generación) son barbitúricos, antihistamínicos y medicinas que contienen el bromo (brominated, por ejemplo). Los barbitúricos se relacionan con receptores del barbitúrico localizados en canales del ión por medios químicos dependientes para iones del cloruro, y el neurotransmitter para estos canales es GABA. Los barbitúricos se relacionan con estos receptores, que lleva a un aumento de la sensibilidad de canales por medios químicos dependientes a GABA y lleva a un aumento de la apertura de canales del ión para iones del cloruro - la neurona polariza y pierde su actividad. La acción de barbitúricos, sin embargo, no es selectiva, y causan no sólo un efecto sedativo e hipnótico, sino también relajación del músculo, anticonvulsant y acción anxiolytic en la variedad de la dosis entera. Los barbitúricos varían extensamente en la duración de la acción. El sueño causado por barbitúricos es diferente del natural. Los antihistamínicos bloquean la histamina receptores de H1. La histamina es una de la llave neurotransmitters del desvelo, y el bloqueo de receptores de la histamina, respectivamente, lleva a un efecto sedativo. Los antihistamínicos, así como los barbitúricos, rompen la arquitectura de sueño. Los somníferos de la segunda generación son representados por numerosos derivados benzodiazepine. Si los barbitúricos causan un aumento del horario de apertura de canales por medios químicos dependientes, entonces benzodiazepines aumentan la frecuencia de apertura.

Grupos de somníferos
● Bromuros
● Aldehydes
● Barbitúricos (más de 2500 derivados). Cyclobarbital es uno de los componentes activos de la preparación Reladorm (el segundo componente es diazepam);
● Fenobarbital es la parte de sedantes combinados (Corvalol, Valocordin).
● Piperidinodiones (glutethimide (noxidone, doridene)) Hinazolines (methaqualone, etc.)
● Benzodiazepines - un grupo de medicinas con un componente hipnótico pronunciado en el espectro de acción.
● Chlordiazepoxide (Librium), brothisolam, midazolam, triazolam, nitrazepam, oxazepam, temazepam, flunitrazepam, flurazepam, phenazepamEthanolamines (Doxylamine). Los antagonistas del receptor de la H1-histamina causan el M cholinoblocking efecto.
● Cyclopyrrolones (Zopiclone) Imidazopyridines. El receptor complejo GABA selectivo blockers (Zolpidem) Pyrazolopyrimidines (Zaleplon) Alcohol (alcohol) en algunos países todavía a veces se recomienda para el uso como un somnífero, pero su eficacia es baja.

Preparaciones modernas
Las medicinas de la acción del receptor desarrollada al final de 20mo siglo se diferencian algo, principalmente por la frecuencia y el espectro de efectos secundarios, y también por su coste. Más alto la selectividad de la medicina, más cerca sus propiedades a las propiedades del hipnótico "ideal" y los efectos secundarios no deseados menos pronunciados.

De los últimos avances, notamos nuevas clases de hipnóticos - cyclopyrrolone derivados, por ejemplo, zopiclone (imovan), imidazopyridine derivados (zolpidem), pyrazolopyrimidine derivados (zaleplon).
● Bromisovaliun
● Gemineurinum (Hemineurinum)
● Piklodorm
● Zolpidem
● Zaleplon
● Methaqualonum
● Phenobarbitalum
● Flunitrazepam (Flunitrazepam)
● Nitrazepam (Eunoctinum, radedorm)

Otros medios de regular sueño
● Electrosleep
● Suposición y autosugestión
● preparaciones de Magnesio

El sueño causado por barbitúricos es considerablemente diferente en la estructura del natural. Lo principal cambia la proporción de las fases del sueño rápido y lento. A causa de esto, los pacientes experimentan el sueño intermitente, una abundancia de sueños, a veces pesadillas. Después del sueño, hay somnolencia, la debilidad, nystagmus y otros efectos secundarios. Con el uso repetido de barbitúricos, es posible desarrollar la dependencia psicológica y hasta física, de manera similar a "la rotura" narcótica.

El uso de hipnóticos sólo debería ser realizado por un especialista, después de que determine la causa de insomnio, identifique la presencia de contraindicaciones a éstos u otras medicinas y haga una conclusión sobre la condición general del paciente.

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