Tofisopam - sustancias activas. Instrucción y aplicación, dosis

Nombre Tofisopam

El nombre latino de la sustancia Tofisopam

Tofisopamum (género Tofisopami)

Nombre químico: 1--5-ethyl-7,8-dimethoxy-4-methyl-5H-2,3-benzodiazepine (3,4-dimethoxyphenyl)

Fórmula - C22H26N2O4

Sustancias terapéuticas Tofisopam-anxiolytics

La clasificación (ICD-10) nosological

Abstinencia de F10.3
F10.4 estado abstinente con delirio
F11 desórdenes Mentales y behaviorísticos debido a uso de opioids
F32.0 episodio Depresivo suave
F40.2 fobias (aisladas) Específicas
F41.1 desorden de la ansiedad Generalizado
F43.1 desorden de la tensión Posttraumático
Desorden de F43.2 reacciones adaptables
Desórdenes F45 Somatoform
F48 Otros desórdenes neuróticos
F60.3 desorden de personalidad Emocionalmente inestable
Síndrome de N94.3 tensión premenstrual
N95.1 condición de la mujer menopáusica y menopáusica
Dolor de R07.2 en el corazón

Código de CAS - 22345-47-7

Sustancia de características Tofisopam
Medicina de la antiansiedad «de jornada completa», un derivado benzodiazepine atípico (2,3-benzodiazepine). Blanco a polvo cristalino blanco amarillento. Prácticamente insoluble en el agua, soluble en alcohol difícil.

Farmacología

Modo de acción - anxiolytic.

Se relaciona con los aumentos de receptores benzodiazepine la sensibilidad del neurotransmitter-receptor GABA realza procesos de GABA-mimetic en el CNS. Tiene la actividad anxiolytic, acompañada por prácticamente ningún sedante, músculo relaxant y propiedades anticonvulsant. Tiene la estabilización vegetativa y el efecto protector por la tensión, dilata buques coronarios. Sobre todo eficaz para síntomas físicos de ansiedad.

Cuando administrado rápidamente y casi completamente se absorbe de la extensión gastrointestinal, Cmax en la sangre se alcanza dentro de 2 horas después de que la concentración plasma disminuyó monoexponencial. T1 / 2 6-8 h, los productos de la biotransformación formados no tienen efecto anxiolytic. Escriba principalmente en la orina (el 60-80%) en la forma de glucuronide, el 20-30% se emite en los excrementos. No se acumula.

Aplicación de la sustancia Tofisopam

Neurosis y estados parecidos a una neurosis; el estado, acompañado por tensión emocional, desórdenes autonómicos, moderados, miedo, apatía, disminuyó la actividad, experiencias intrusas; depresión reactiva con síntomas psychopathological moderadamente severos; desorden de la tensión posttraumático; desorden adaptación mental; cardiología (monoterapia o en combinación con otras medicinas), síndrome climactérico (monoterapia y en combinación con terapia hormonal); síndrome de la tensión premenstrual; myasthenia gravis, myopathies, neurogenic atrofia del músculo y otros estados patológicos con síntomas neuróticos secundarios cuando anxiolytics contraindicado con músculo pronunciado relaxant efecto.

Las Dependencias: síndrome de retirada de alcohol, estado delirante (para de excitación y síntomas vegetativos), síndrome de retirada de opio y estado postabstinente. Los desórdenes neuróticos, psicóticos con el alcoholismo, así como las condiciones caracterizadas por la apatía, disminuyeron la actividad en el alcoholismo.

Contraindicaciones

Hipersensibilidad (incluso a otro benzodiazepines), psicosis y psychopathy con agitación psicomotor pronunciada, agresividad o depresión profunda; decompensated fracaso respiratorio, apnea síndrome durante sueño (en historia), la aplicación simultánea de tacrolimus, sirolimus, cyclosporine; embarazo (llamo), el amamantamiento, edad menos de 18 años.

Restricciones de aplicación de Tofisopam

Decompensated síndrome de la angustia respiratorio crónico, fracaso respiratorio agudo en la historia de glaucoma de cierre del ángulo, epilepsia, lesión cerebral orgánica (como atherosclerosis).

Efectos secundarios de sustancia de Tofisopam

Del sistema nervioso y órganos sensoriales: el dolor de cabeza, agitación, irritabilidad, agresividad, irritabilidad, duerme el desorden; a veces - confusión, asimientos en pacientes con epilepsia.

Del sistema respiratorio: depresión respiratoria.

Del aparato digestivo: la pérdida del apetito, náusea, sequedad de boca, gastralgia, dispepsia, aumentó la separación de gas, estreñimiento; en algunos casos - ictericia congestiva.

Del sistema musculoskeletal: tensión del músculo, dolor del músculo.

Reacciones alérgicas: picor, erupción.

Interacción

Tofisopam contraindicado combinó el uso con tacrolimus, sirolimus, cyclosporine. Enzima de Hepatic inducers (alcohol, nicotina, barbitúricos, antiepilépticos) Tofisopam puede realzar el metabolismo, que puede llevar a una disminución en su concentración plasma y efecto terapéutico del debilitamiento.

Algunas medicinas antifungosas (ketoconazole, itraconazole) pueden reducir la marcha del metabolismo de Tofisopam hepatic, que lleva a un aumento de su concentración en el plasma. Algún antihypertensives (clonidine, BPC) puede realzar los efectos Tofisopam.

Juntos con la admisión Tofisopam puede aumentar niveles plasma de medicinas que son metabolizadas por CYP3A4.

Sobredosis de Tofisopam

Síntomas: sueño profundo, en casos severos (después recibir dosis de 50-120 mg. / kilogramo) - vómitos, confusión, coma, depresión respiratoria y / o asimientos.

Tratamiento: restauración de función de respiración y actividad cardiovascular.

La medicación y administración de Tofisopam

Dentro. El modo se puso individualmente, según la indicación, la condición del paciente, medicina tolerability. Dosis sola - 50-100 mg., el promedio diario - recepción 1-3 de 150-300 mg., el máximo - 300 mg. / día durante 4-12 semanas, incluso el tiempo de retirada gradual de la medicina. En los ancianos y pacientes con dosis de insuficiencia renal reducida por 2 veces.

Sustancia de precauciones Tofisopam
Cuando una reacción alérgica o los desórdenes del sueño severos se deberían discontinuar. Ya que la prevención de desórdenes del sueño se recomienda tomar la medicina la vez pasada no más tarde que 15-16 horas.

Hay que notar que los pacientes con el retraso mental, pacientes mayores, así como los desórdenes que tienen de los riñones y / o enfermedad del hígado, son más probables que otros pacientes pueden experimentar efectos secundarios.

No recomendado para uso Tofisopam con psicosis crónica, fobias o desorden obsesivo y obsesivo. En estos casos, el riesgo de intentos de suicidio y comportamiento agresivo. Por lo tanto Tofisopam no recomendado como depresión de la monoterapia o depresión acompañado por la ansiedad.

El cuidado se debería tomar tratando a pacientes con depersonalization y lesión cerebral orgánica (como el atherosclerosis). La supervisión médica permanente se requiere cuando administrado a pacientes con myasthenia gravis.

En pacientes con la epilepsia Tofisopam puede aumentar el umbral de asimiento.

Tofisopam no reduce considerablemente la capacidad de concentrarse. La pregunta de los medios de capacidades de la dirección de transporte solucionadas después de tasar la respuesta individual del paciente a la medicina.

Nombres comerciales de medicinas con Tofisopam sustancia trabajadora

Índice del nombre comercial

Grandaxin, Tofisopam