Instrucción para uso: Abilify

Forma de la dosis: pastillas

Sustancia activa: Aripiprazole *

ATX

N05AX12 Aripiprazole

Grupo farmacológico:

Neuroleptics

La clasificación (ICD-10) nosological

Esquizofrenia de F20: condiciones esquizofrénicas; Exacerbación de esquizofrenia; Esquizofrenia; esquizofrenia crónica; Demencia praecox; la enfermedad de Bleuler; Psicótico discordante; Demencia temprano; La forma febril de esquizofrenia; desorden esquizofrénico crónico; Psicosis del tipo esquizofrénico; forma aguda de esquizofrenia; desorden esquizofrénico agudo; Insuficiencia Orgánica Cerebral en Esquizofrenia; ataque agudo de esquizofrenia; psicosis esquizofrénica; esquizofrenia aguda; esquizofrenia inactiva; esquizofrenia inactiva con desórdenes apathoabulic; etapa aguda de esquizofrenia con excitación

F31.2 desorden afectivo Bipolar, episodio corriente de obsesión con síntomas psicóticos: episodio maníaco de desorden bipolar; Obsesión en desórdenes bipolares

F31.6 desorden afectivo Bipolar, episodio corriente de carácter variado

Composición

Pastillas 1 mesa.

aripiprazole 5 mg.; 10 mg.; 15 mg.; 30 mg.

sustancias auxiliares: monohidrato de lactosa; ICC; almidón del maíz; celulosa de hydroxypropyl; magnesio stearate; óxido de hierro de ferric amarillo (pastillas de 15 mg.); tiña el óxido rojo de hierro (pastillas 10 y 30 mg.); aluminio de la laca azul (pastillas de 5 mg.)

en un paquete de la célula plano de 7; en un paquete de cartón 4 paquetes.

Descripción de forma de la dosis

Pastillas 5 mg.: pastillas rectangulares con bordes doblados, "A-007" azul, marcado y "5" en un lado.

Pastillas 10 mg.: pastillas rectangulares con bordes doblados, "A-008" rosado, marcado y "10" en un lado.

Pastillas 15 mg.: pastillas redondas de color amarillo, con un bisel, "A-009" marcado y "15" en un lado.

Pastillas de 20 mg.: pastillas redondas de color blanco o ligeramente amarillo, con una faceta "A-010" marcado y "20" en un lado.

Pastillas de 30 mg.: pastillas redondas de color rosado, con una faceta, "A-011" marcado y "30" en un lado.

Efecto de Pharmachologic

Acción farmacológica - antipsicótico.

Pharmacodynamics

Aripiprazole tiene un nivel más alto en la afinidad vitro para D2 y receptores D3-dopamine, 5HT1a-y receptores 5HT2a-serotonin y afinidad moderada para D4-dopamine, 5HT2c-y 5HT7-serotonin, alpha1-adrenoreceptors y receptores de la H1-histamina. Aripiprazole también es caracterizado por la afinidad moderada para los sitios del nuevo consumo serotonin y carencia de la afinidad para receptores muscarinic. Aripiprazole en experimentos de animal mostró el antagonismo con respecto a la hiperactividad dopaminergic y agonism con respecto a dopaminergic hypoactivity. La interacción no con dopamine y receptores serotonin puede explicar algunos efectos clínicos de aripiprazole.

Pharmacokinetics

La actividad de Abilafia es principalmente debido a la presencia del material inicial, aripiprazole. El período de vida media medio de aripiprazole es aproximadamente 75 horas. La concentración de equilibrio se consigue después de 14 días. La acumulación de la medicina con admisión múltiple es previsible. Los pharmacokinetics de aripiprazole en el estado de equilibrio son proporcionales a la dosis. No había fluctuaciones diarias en la distribución de aripiprazole y su metabolite dehydroaripiprazole. Se ha establecido que metabolite principal de la medicina en el plasma humano, dehydroaripiprazole, tiene la misma afinidad para receptores D2-dopamine que aripiprazole.

Aripiprazole rápidamente se absorbe después de la ingestión de Abilifai, mientras Cmax de la medicina en el plasma se alcanza después de 3-5 horas. bioavailability absoluto de pastillas de Abilifai es el 87%. La dieta para el bioavailability de aripiprazole no se afecta.

Aripiprazole intensivamente se distribuye en tejidos, con un volumen aparente de la distribución de 4.9 l / kilogramo. En una concentración terapéutica de más del 99%, el aripiprazole liga a proteínas del suero, principalmente con la albúmina. Aripiprazole no afecta el pharmacokinetics y pharmacodynamics de warfarin, es decir no desplaza warfarin de su asociación con proteínas de la sangre.

Aripiprazole se somete al metabolismo presistémico sólo a un grado mínimo. Aripiprazole se metaboliza en el hígado de tres modos: por dehydrogenation, hydroxylation y N-dealkylation. Según en experimentos de vitro, el dehydrogenation y hydroxylation de aripiprazole ocurre bajo la acción de las enzimas CYP3A4 y CYP2D6, y N-dealkylation es catalizado por la enzima CYP3A4. Aripiprazole es el componente principal de la medicina en la sangre. En el estado de equilibrio, el AUC de dehydroaripiprazole es aproximadamente el 39% del aripiprazole AUC en el plasma.

Después de que una dirección sola de 14C-aripiprazole marcado, aproximadamente el 27% y el 60% de la radiactividad se determina en orina y heces, respectivamente. Menos del 1% de aripiprazole sin alterar se determina en la orina y aproximadamente el 18% de la dosis tomada es sin alterar en la forma de heces. La autorización total de aripiprazole es 0.7 ml / minuto / kilogramo, principalmente debido a la excreción por el hígado.

Indicación de la medicina Abilify

ataques agudos de esquizofrenia (tratamiento y terapia de mantenimiento);

episodios maníacos agudos del tipo I desorden bipolar (tratamiento);

en pacientes con el tipo I el desorden bipolar quienes se han sometido recientemente a un episodio maníaco o variado (terapia de mantenimiento).

Contraindicaciones

hipersensibilidad frente a aripiprazole o cualquier otro componente en la formulación.

edad a 18 años.

Con cuidado:

pacientes con enfermedades cardiovasculares (CHD o infarto de miocardio anterior, paro cardíaco y desórdenes de la conducción);

pacientes con predisposición de condiciones y enfermedades cerebrovascular a hypotension (deshidratación, hypovolemia y toma antihypertensive medicinas), en relación a la posibilidad de desarrollar orthostatic hypotension;

los pacientes con asimientos convulsivos o sufriendo de enfermedades en las cuales los calambres son posibles;

pacientes con un peligro mayor de hyperthermia, por ejemplo, con esfuerzo físico intenso, sobrecalentamiento, tomando anticholinergic medicinas, con deshidratación (debido a la capacidad de neuroleptics de interrumpir thermoregulation);

pacientes con un peligro mayor de pulmonía de la aspiración (debido al riesgo de función de motor perjudicada del esófago y aspiración);

pacientes que sufren de obesidad y tienen diabetes en la familia.

Aplicación en embarazo y lactancia

No se han conducido los estudios adecuados y bien controlados en mujeres embarazadas.

Abilithia se puede tomar durante el embarazo sólo si la ventaja potencial de la aplicación excede el riesgo potencial para el feto.

Aripiprazole penetra la leche de ratas. No hay datos de la penetración de aripiprazole en la leche femenina. El amamantamiento usando la medicina no se recomienda.

Efectos secundarios

Dan la frecuencia de efectos secundarios de acuerdo con la escala siguiente: muy raramente - el 0.01%; raramente - el 0.01% y <el 0.1%; no a menudo - el 0.1% y <el 1%; a menudo - el 1% y <el 10%; muy a menudo - el 10%.

Sistema cardiovascular: muy raramente - desmayo; raramente - vasovagal síndrome, ampliación del corazón, atrial agitación, thrombophlebitis, hemorragia intracraneal, ischemia cerebral; infrecuente - bradycardia, palpitaciones, infarto de miocardio, prolongación del intervalo de QT, paro cardiaco, hemorragias, atrial fibrillation, paro cardíaco, bloqueo de la AVENIDA, myocardial ischemia, trombosis de la vena profunda, flebitis, extrasystole; a menudo - orthostatic hypotension, tachycardia.

Sistema digestivo: muy raramente - actividad aumentada de ALT y AST; raramente - esophagitis, sangría de la goma, inflamación de la lengua, vómitos sangrientos, sangría intestinal, la úlcera duodenal, cheilitis, hepatitis, amplió el hígado, pancreatitis, la perforación del intestino; a veces - apetito aumentado, gastroenteritis, dificultad tragar, flatulencia, gastritis, caries, gingivitis, hemorroides, gastroesophageal reflujo, hemorragia gastrointestinal, periodontal absceso, hinchazón de la lengua, incontinencia del taburete, colitis, sangría rectal, stomatitis, ulceración en la boca, cholecystitis, fecaloma, candidiasis de la mucosa oral, cholelithiasis, eructar, úlcera péptica; a menudo - dispepsia, vómitos, estreñimiento; muy a menudo - náusea, pérdida de apetito.

Sistema inmunológico: muy raramente - reacciones alérgicas (anaphylaxis, angioedema, picando y urticaria).

Sistema de Musculoskeletal: muy raramente - actividad aumentada de creatine phosphokinase, rhabdomyolysis, tendonitis, tendo bursitis, artritis reumatoide, myopathy; a veces - dolor en las uniones y huesos, myasthenia gravis, artritis, arthrosis, debilidad del músculo, espasmos, bursitis; a menudo - mialgia, convulsiones.

Sistema nervioso: raramente - tonterías, la euforia, bucco-glossal síndrome, akinesia, la depresión del conocimiento abajo al desmayo, disminuyó reflejos, pensamientos obsesivos, síndrome neuroleptic malévolo; infrecuente - dystonia, sacudidas del músculo, debilitamiento de concentración, paresthesia, temblor del miembro, impotencia, bradykinesia, bajo / el libido aumentado, las reacciones de pánico, la apatía, dyskinesia, el daño de memoria, el estupor, la amnesia, el golpe, la hiperactividad, depersonalization, dyskinesia, piernas (akathisia), myoclonus, humor reducido, aumentaron reflejos, retardación de la función de pensamiento, aumentó la sensibilidad frente a irritantes, hypotension, violación de la reacción oculomotor; a menudo - mareo, temblor, extrapyramidal síndrome, agitación psicomotor, la depresión, nerviosismo, aumentó salivación, hostilidad, pensamientos suicidas, pensamientos maníacos, paso inestable, confusión, resistencia a la realización de movimientos pasivos (síndrome de la rueda dentada); muy a menudo - insomnio, somnolencia, akathisia.

Sistema respiratorio: raramente el hemoptysis, pulmonía de la aspiración, aumentó la producción del esputo, la mucosa nasal seca, el edema pulmonar, la embolia pulmonar, hypoxia, la insuficiencia respiratoria, apnea; no a menudo - asma, epistaxis, hipo, laringitis; a menudo falta de aliento, pulmonía.

Piel y piel: raramente - maculopapular erupción, exfoliative dermatitis, urticaria; no a menudo - acné, vesiculobuleznaya (burbuja) erupción, eczema, alopecia (alopecia), psoriasis, seborrhea; a menudo - secan piel, picor, sudación excesiva, ulceraciones de piel.

Órganos del sentido: raramente - aumentó lacrimation, centelleo frecuente, medios de la otitis externos, amblyopia, sordera, diplopia, hemorragia del ojo, fotofobia; no a menudo - secan ojos, dolor del ojo, que suena en los oídos, inflamación del oído medio, cataratas, pérdida del gusto, blepharitis; a menudo - conjuntivitis, dolor en los oídos.

Sistema Genito-urinario: raramente - dolor en el pecho, cervicitis, galactorrhea, anorgasmia, sensación ardiente en el tracto urinario, glycosuria, gynecomastia (ampliación de pecho en hombres), urolithiasis, erección dolorosa; raramente - cistitis, frecuencia urinaria, Leucorrhœa, retención urinaria, hematuria, dysuria, amenorrhea, exclamación prematura, sangría vaginal, candidiasis vaginal, insuficiencia renal, sangría uterina, menorrhagia, albuminuria, cálculos renales, nocturia, polyuria, micción; a menudo - incontinencia.

El cuerpo en conjunto: raramente - dolor de garganta, rigidez en la espalda, peso en la cabeza, candidiasis, rigidez en la garganta, el síndrome de Mendelssohn, golpe de calor; no a menudo - dolor pélvico, hinchazón facial, malestar, fotosensibilidad, dolor de la mandíbula, frialdad, rigidez de la mandíbula, bloating, tensión en el pecho; a menudo - síndrome parecido a una gripe, edema periférico, dolor en el pecho, en el cuello.

Trastornos alimentarios y metabólicos: raro - hyperkalemia, gota, hypernatremia, cyanosis, orina acidification, hypoglycemic reacción; raramente - la deshidratación, el edema, hypercholesterolemia, la hiperglucemia, hypokalemia, diabetes mellitus, niveles ALT elevados, hyperlipidemia, hipoglucemia, sed, aumentaron niveles de la sangre de la urea, hyponatremia, aumentó AST, los niveles aumentados de phosphatase alcalino, anemia de deficiencia de hierro, elevaron creatinine, bilirubinemia, el nivel aumentado de lactate dehydrogenase, obesidad; a menudo - pérdida de peso, aumente en el nivel de creatine phosphokinase.

Interacción

No había efecto significativo del receptor de la histamina H2-blocker famotidine, que causa la inhibición potente de la secreción ácida gástrica en el estómago, en el pharmacokinetics de aripiprazole.

Varias rutas del metabolismo de aripiprazole se conocen, incluso con la participación de enzimas CYP2D6 y CYP3A4. En estudios en la gente sana, los inhibidores potentes de CYP2D6 (quinidine) y CYP3A4 (ketoconazole) redujeron la autorización aripiprazole cuando administrado en el 52% y el 38%, respectivamente. Por lo tanto, la dosis de aripiprazole se debería reducir cuando usado en la combinación con inhibidores de CYP3A4 y CYP2D6.

Recibiendo 30 mg. aripiprazole juntos con carbamazepine, inducer potente de CYP3A4, acompañado por una decadencia en 68 y Cmax del 73% y AUC aripiprazole, respectivamente, y una disminución por 69 y Cmax del 71% y AUC degidroaripiprazola su metabolite activo respectivamente. Puede esperar un efecto similar en otros inductores potentes CYP3A4 y CYP2D6.

El en el metabolismo vitro de aripiprazole no enzimas implicadas CYP1A1, CYP1A2, CYP2A6, CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19 y CYP2E1, en relación al cual es improbable su interacción con medicinas y otros factores (como fumar), capaz de activar o inhibir estas enzimas.

La administración simultánea de litio o valproate con 30 mg. de aripiprazole diariamente no tenía efecto clínicamente significativo en el pharmacokinetics de aripiprazole.

En investigaciones clínicas, aripiprazole en dosis de 10-30 mg. / el día no tenía efecto significativo en el metabolismo de substrates de CYP2D6 (dextromethorphan), CYP2C9 (warfarin), CYP2C19 (omeprazole, warfarin) y CYP3A4 (dextromethorphan). Además, el aripiprazole y su metabolite principal dehydroaripiprazole no cambió el metabolismo que implica la enzima CYP1A2 en vitro. El efecto clínicamente significativo de aripiprazole en medicinas metabolizadas con estas enzimas es improbable.

La medicación y administración

Dentro, sin tener en cuenta dieta.

Esquizofrenia: se recomienda que Abilifai se administren en una dosis inicial de 10 o 15 mg. una vez diariamente. La dosis de mantenimiento es 15 mg. / día. En ensayos clínicos, la eficacia de la medicina en dosis de 10 a 30 mg. / el día se muestra.

Episodios maníacos en desorden bipolar: la medicina se debería tomar, comenzando en una dosis de 15 o 30 mg. / día. Los cambios de la dosis, si es necesario, se deberían realizar a intervalos de al menos 24 horas. En ensayos clínicos, la eficacia de la medicina en dosis de 15-30 mg. / el día para episodios maníacos durante la admisión durante 3-12 semanas se demostró. La seguridad de dosis encima de 30 mg. / día en ensayos clínicos no se evaluó.

Vigilando a pacientes con el tipo I desorden bipolar y episodios maníacos o variados que no tenían síntomas con Abilifai (15 o 30 mg. / día en la dosis inicial de 30 mg. / día) durante 6 semanas, un efecto favorable de tal terapia soportante. Periódicamente, los pacientes se deberían examinar para determinar si seguir apoyando la terapia.

No se requiere que cambie la dosis de la medicina prescribiendo la medicina a pacientes con la insuficiencia renal, hepatic insuficiencia (clase A, B y C según la clasificación del Niño-Pugh).

Aunque la experiencia en el uso de la medicina en pacientes sobre la edad de 65 años se limite, el ajuste de la dosis a esta categoría de pacientes no se requiere.

Sobredosis

En investigaciones clínicas, los casos de la sobredosis involuntaria o deliberada de aripiprazole con una dosis sola de hasta 1080 mg., no acompañados por un resultado fatal, se describen.

Síntomas: náusea, vómitos, asthenia, diarrea y somnolencia. Clínicamente los cambios significativos en parámetros fisiológicos básicos, parámetros de laboratorio y ECG no se descubrieron en pacientes hospitalizados.

La experiencia de postmercadotecnia de una admisión sola de hasta 450 mg. de aripiprazole en pacientes adultos sugiere un desarrollo posible de tachycardia. Además, los casos de la sobredosis de aripiprazole en niños (recepción hasta 195 mg.) se describen. Los síntomas potencialmente peligrosos de la sobredosis incluyen desórdenes extrapyramidal y desmayo pasajero.

La sobredosis requiere la terapia de mantenimiento, vía aérea adecuada patency, oxigenación, ventilación eficaz y tratamiento sintomático. Las reacciones de la medicina se deberían considerar. Inmediatamente, la escucha del rendimiento cardíaco con el registro ECG se debería iniciar para descubrir arrhythmias. Después de una sobredosis confirmada o sospechada de aripiprazole, la asistencia médica cuidadosa es necesaria hasta que todos los síntomas desaparezcan.

El carbón de leña activado (50 g), administrado 1 hora después de la inyección de aripiprazole, redujo AUC y Cmax de aripiprazole en 51 y el 41%, respectivamente, que permite recomendar su uso en la sobredosis.

Aunque no haya datos confiables del uso de hemodiálisis en caso de una sobredosis de aripiprazole, el efecto favorable de este método es improbable. el aripiprazole no es emitido por los riñones en una forma sin alterar y en gran parte tiene que ver con proteínas plasma.

Instrucciones especiales

Intentos de suicidio: una tendencia a pensamientos suicidas y tentativas es característica de psicosis, por tanto el tratamiento medicamentoso se debe combinar con la supervisión médica cuidadosa. Abilifee se debería descargar en una cantidad mínima suficiente para tratar al paciente; esto reducirá el riesgo de sobredosis.

dyskinesia tardío: el riesgo de desarrollar tardive dyskinesia aumentos con la duración de terapia con neuroleptics, por tanto si los síntomas de Abiliphae de dyskinesia tardío aparecen, reduce la dosis de esta medicina o lo anula. Después de la retirada de terapia, estos síntomas pueden aumentar temporalmente o hasta aparecer por primera vez.

Síndrome neuroleptic malévolo: en el tratamiento de neuroleptics, incl. aripiprazole, un complejo de síntoma que amenaza la vida conocido como "el síndrome neuroleptic malévolo" (CNS) se describe. Este síndrome es manifestado por hiperpirexia, rigidez del músculo, trastornos mentales e inestabilidad del sistema nervioso autonómico (latidos del corazón irregulares y BP, tachycardia, sudando y arrhythmias cardíaco). Además, a veces hay un aumento de la actividad de creatine phosphokinase, myoglobinuria (rhabdomyolysis), y fracaso renal agudo. En caso de síntomas de NSA o fiebre inexplicada, todo antipsychotics, incl. Abilifay, se debería abolir.

Hiperglucemia y diabetes mellitus: la hiperglucemia, a veces expresada y asociada con ketoacidosis, que puede llevar al coma hyperosmolar y hasta la muerte, se notó en pacientes que toman antipsychotics atípico. Aunque la asociación entre la admisión de antipsychotics atípico y desórdenes hyperglycemic sea confusa, los pacientes que tienen la diabetes mellitus deberían realizar con regularidad una prueba de glucosa de la sangre tomando antipsychotics atípico. Los pacientes que están en peligro para la diabetes (obesidad, teniendo la diabetes en la familia) deberían tomar el nivel de glucosa de la sangre a principios del curso y periódicamente durante la administración de la medicina tomando antipsychotics atípico. Cualquier antipsychotics atípico paciente que toma necesita la escucha constante de síntomas de la hiperglucemia, incluso sed aumentada, micción frecuente, polyphagia, y debilidad.

Impacto a la capacidad de conducir y trabajar con maquinaria móvil

Como con la cita de otro neuroleptics, designando aripiprazole, el paciente se debería advertir sobre los peligros de trabajar con mecanismos móviles y conducción.

Condiciones de almacenaje de la medicina Abilify

En un lugar seco, a una temperatura de 15-30 ° C.

Manténgase fuera de alcance de los niños.

Tiempo de durabilidad antes de la venta de la medicina Abilify

3 años.

No use después de que la fecha de caducidad imprimió en el paquete.