Instrucción para uso: Actilyse

Forma de la dosis: Lyophilizate para la preparación de una solución para infusiones

Sustancia activa: Alteplasum

ATX

B01AD02 Alteplase

Grupo farmacológico

Fibrinolytics

La clasificación (ICD-10) de Nosological

I21 infarto de miocardio Agudo: Infarto de miocardio en la fase aguda; Infarto de miocardio Agudo; Infarto de miocardio con pathologic Q onda y sin; el Infarto de miocardio complicado por el choque de cardiogenic; el Infarto dejó ventricular; infarto de miocardio de Transmural; Infarto de miocardio netransmuralny (subendocardial); infarto de miocardio de Netransmuralny; infarto de miocardio de Subendocardial; La fase aguda de infarto de miocardio; infarto de miocardio agudo; fase subaguda de infarto de miocardio; fase subaguda de infarto de miocardio; Trombosis de las arterias coronarias (las arterias); infarto de miocardio amenazado; Infarto de miocardio sin onda Q

Embolia de I74 y trombosis arterial: Trombosis de esfuerzo (tensión); trombosis arterial; Arteriothrombosis; trombosis arterial subaguda y crónica; trombosis subaguda de arterias periféricas; trombosis postvigente; trombosis vascular; embolia vascular; Trombosis de maniobra de aortocoronary; trombosis arterial; Trombosis de arterias; trombosis de la arteria coronaria; Trombosis coronaria; Trombosis de vasos sanguíneos; Trombosis con ictus isquémico; Trombosis con operaciones quirúrgicas generales; Trombosis en Operaciones de la Oncología; trombosis vascular; formación de Thrombus en el período postvigente; complicaciones de Thrombotic; enfermedades de Thromboembolic; síndrome de Thromboembolic; complicación de Thromboembolic en el período postvigente; Thromboembolism de arterias; trombosis vascular parcial; Embolia; Embolia de arterias

Composición y forma de liberación

Polvo lyophilized para la preparación de solución para infusión - 1 fl.

Alteplase1 50 mg.

Sustancias auxiliares: L-arginine - 1742 mg.; ácido fosfórico 536 mg.; Polysorbate 802 - <5 mg.

1 ml de solución después dilution3

Alteplase 1 mg.

Sustancias auxiliares: L-arginine - 34.84 mg.; ácido fosfórico 10.72 mg.; Polysorbate 802 - <0.1 mg.

1 - actividad específica de alteplase 580 IU / mg. Esto equivale al segundo internacional QUIEN estándar para la CANILLA (tejido plasminogen activator). La actividad específica de alteplase varía en hornadas diferentes de 522 a 696 IU / mg.

2 - en hornadas diferentes la cantidad de polysorbate 80 puede ser diferente, pero en 1 ml de la medicina diluida no deberían ser más de 0.1 mg.

3 - diluido en 50 ml del agua para inyección, el pH de esta solución: 7.3 ± 0.5

En botellas de cristal estéril con un volumen de 50 ml, complete con un solvente (agua para la inyección) en 50 frascos ml; En el juego de la caja 1.

Efecto de Pharmachologic

Modo de acción - Thrombolytic.

Pharmacodynamics

Con la inyección iv, el alteplase es relativamente inactivo en la sangre. Activado ligando a fibrin e induciendo la conversión de plasminogen a plasmin, promoviendo la disolución del coágulo fibrin.

Pharmacokinetics

Después de que la dirección intravenosa es rápidamente distribuida. T1 / 2 alfa - 4-5 minutos, es decir Después de 20 minutos, menos del 10% de la cantidad inicial de la medicina permanece en el plasma. T1 / 2 beta de la cantidad restante en el almacén - 40 minutos. Metabolizado principalmente en el hígado (plasma de Cl 550-680 ml / minuto).

Indicaciones de Actilyse

Infarto de miocardio agudo (primero 6-12 horas), embolia pulmonar masiva aguda.

Contraindicaciones

Hemorrhagic diathesis, recepción simultánea de anticoagulantes indirectos, sangría interna (incluso recientemente transferido), circulación cerebral (incluso una historia de 6 meses), neoplasmas con un peligro mayor de sangría, aneurysms y malformaciones vasculares, intervenciones Quirúrgicas intracraneales o espinales durante 2 meses precedentes, hemorrhagic retinopathy, hasta 10 días después de trauma severo, masaje cardíaco abierto traumático, operaciones quirúrgicas extensas, parto, pinchazo vascular En presión baja, incl. subclavian y vena yugular, hipertensión incontrolada severa, endocarditis bacteriano, pericarditis, pancreatitis agudo, úlcera gástrica y úlceras duodenales durante 3 meses después de fallo hepático agudo, cirrosis, hipertensión portal, acompañada por esophageal varices, hepatitis activa.

Pariente: heridas menores en un historial médico reciente: biopsia, pinchazo vascular, inyecciones intravenosas, masaje cardíaco, otras condiciones acompañadas por un riesgo de sangrar.

Aplicación de embarazo y amamantamiento

Quizás, si el efecto esperado de la terapia excede el riesgo potencial para el feto (experiencia con el embarazo y el amamantamiento es limitado).

Efectos secundarios

Sangría: externo (del sitio del pinchazo, buques dañados, nariz, gomas) e interno (en la extensión gastrointestinal, genitourinary extensión, retroperitoneal espacio, CNS, incluso intracraneal (el 1%), órganos parenquimales); Arrhythmia (con nueva canalización exitosa de arterias coronarias en pacientes con infarto de miocardio agudo), sumamente raramente - colesterol o embolia thrombotic, incl. Los riñones con el desarrollo de fracaso renal, náusea, vomitando y bajando la tensión arterial (puede ser síntomas del infarto de miocardio).

Interacción

El riesgo de sangrar aumentos con el uso simultáneo de derivados coumarin, agentes de la antiplaqueta, heparin, y otras medicinas esa coagulación de la sangre de inhibición.

La medicación y administración

IV. Los contenidos del frasco son disueltos en el agua para la inyección a una concentración de 1 mg. / ml (la solución que resulta puede ser diluida adelante con una solución salina del 0.9% estéril abajo a una concentración mínima de 0.2 mg. / ml).

Con el infarto de miocardio durante hasta 6 horas después del inicio de síntomas, los pacientes con un peso corporal de más de 65 kilogramos tienen 15 mg. IV infusiones, luego 50 mg. como infusiones en 30 minutos y 35 mg. adicionales durante 1 hora hasta que una dosis total de 100 mg. sea alcanzada. En la cita 6-12 horas después del inicio de síntomas - 10 mg. IV en struyno, luego como una infusión de 50 mg. durante los 60 primeros minutos y luego 10 mg. cada 30 minutos a una dosis total de 100 mg. durante 3 horas. En pacientes con el Peso corporal menos de 65 kilogramos, la dosis total no debería exceder 1.5 mg. / kilogramo. Terapia auxiliar - la cita de ácido acetylsalicylic (cuanto antes y durante los primeros meses después del infarto de miocardio) y heparin (durante 24 horas o más largo) - se recomienda que una infusión reactiva en una dosis de 5000 unidades y luego infuzionno en un modo de 1000 U / h. El tratamiento es realizado bajo el control del tiempo thromboplastin parcial activado (APTT), que no debería exceder el original en más de 1.5-2.5 veces.

Para embolia pulmonar: 10 mg. IV durante 1 a 2 minutos y 90 mg. para la infusión dentro de 2 horas, hasta que una dosis total de 100 mg. sea alcanzada. La dosis total con un peso corporal de menos de 65 kilogramos no debería exceder 1.5 mg. / kilogramo. Terapia auxiliar: si APTT es menos de 2 veces más que el de Actilease, entonces heparin debería ser prescribido o tratamiento continuado (bajo el control de APTT, que no debería exceder el original antes de más de 1.5-2.5 veces).

Sobredosis

Síntomas: complicaciones de hemorrhagic - sangría externo e interno (de la extensión gastrointestinal, órganos genito-urinarios y parenquimales, en el espacio retroperitoneal y el sistema nervioso central).

Tratamiento. En mayoría de los casos, puede ser suficiente esperar fisiológicamente estos factores a recuperarse después de discontinuar la terapia con Actilease, que es debido a T1 corto / 2 medicina. Para sangría seria - la introducción de plasma nuevamente congelado o sangre fresca entera, soluciones que substituyen el plasma, si es necesario - la cita de agentes antifibrinolytic sintéticos.

Medidas precautorias

Debería cobrar importancia que dosis que exceden el aumento de 100 mg. el riesgo de la hemorragia intracraneal. La experiencia con niños es limitada. En caso de una reacción anafiláctica, pare la infusión y comience la terapia sintomática.

Instrucciones especiales

Actylysis no puede ser mezclado con otras medicinas (hasta con heparin) en un frasco común para infusiones, o en un catéter general.

Fabricante

Boehringer Ingelheim Pharma GmbH & Co. KILOGRAMO. KILOGRAMO, Alemania.

Condiciones de almacenaje de la medicina Actilyse

En el lugar oscuro a una temperatura debajo de 25 ° C. La solución preparada es guardada en el refrigerador durante hasta 24 horas, a una temperatura no más alto que 25 ° C, hasta 8 horas.

No dé acceso al alcance de niños.

El tiempo de durabilidad antes de la venta de la medicina Actilyse

3 años.

No use más allá de la fecha de caducidad impresa en el paquete.