Instrucción para uso: Aminophylline

Nombre comercial de la medicina – Aminophyllin, Aminophylline-Eskom, Euphyllin, Euphyllin para inyecciones, Euphyllin-Eskom, solución de Euphyllin para inyecciones el 24%, solución de Euphyllin para inyecciones el 2,4%, pastillas de Euphyllin 0,15 g, pastillas de Euphyllin 150 mg.

El nombre latino de la sustancia Aminophylline

Aminophyllinum (género. Aminophyllini)

Nombre químico

3,7 Dihydro 1,3 dimethyl 1H purine 2,6 dione 1,2-ethanediamine (2: 1)

Fórmula gruesa

C16H24N10O4

Grupo farmacológico:

Agentes de Adenosinergic

La clasificación (ICD-10) nosological

Enfisema de J43: enfisema intersticial; Enfisema de los pulmones; enfermedades del pulmón crónicas; Enfermedades Pulmonares Obstruccionistas Crónicas; enfisema obstruccionista de los pulmones; enfisema crónico de los pulmones; enfisema pulmonar obstruccionista crónico

J44 Otra enfermedad pulmonar obstruccionista crónica: bronquitis alérgica; Bronquitis alérgica; bronquitis asmática; Bronquitis obstruccionista; Enfermedad de los bronquios; separación del esputo difícil en enfermedades respiratorias agudas y crónicas; Tos con enfermedades inflamatorias de los pulmones y bronquios; obstrucción bronquial reversible; enfermedad de la vía aérea obstruccionista reversible; enfermedad bronquial obstruccionista; enfermedad pulmonar obstruccionista; bronquitis obstruccionista; bronquitis espástica; enfermedades del pulmón crónicas; enfermedades del pulmón no específicas crónicas; Enfermedades Pulmonares Obstruccionistas Crónicas; bronquitis obstruccionista crónica; enfermedad de vías aéreas obstruccionista crónica; enfermedad pulmonar obstruccionista crónica; patología restrictiva de los pulmones

Asma de J45: Asma de esfuerzo físico; condiciones asmáticas; asma bronquial; asma bronquial de curso ligero; asma bronquial con dificultad en descarga del esputo; asma bronquial de curso severo; asma bronquial esfuerzo físico; asma de Hypersecretory; La forma hormonal y dependiente de asma bronquial; la Contención de ataques de asma con asma bronquial; asma bronquial no alérgica; Asma de Noche; Exacerbación de asma bronquial; Ataque de asma bronquial; formas endógenas de asma; ataques de noche de asma; Tos con asma bronquial

Estado del Asmático de J46 [estado asthmaticus]: ataque asmático; estado asmático; Bronchospasm con asma bronquial

Código de CAS

317-34-0

Caracterización de la sustancia Aminophylline

Es una mezcla que consiste en el 80% theophylline (1,3-dimethylxanthine) y el 20% ethylenediamine (1,2-ethylenediamine). Blanco o blanco con un matiz amarillo de polvo cristalino con un olor débil de amoníaco. Soluble en el agua, las soluciones acuosas tienen un pH de 9.0-9.7.

Farmacología

Acción farmacológica - bronchodilating, tocolytic, diurético, spasmolytic.

Las inhibiciones phosphodiesterase y estabilizan el CAMPO, reduce la concentración de calcio intracelular. Además, bloquea receptores adenosine, suprime los efectos de PG en el músculo liso, reduce la liberación de histamina y leukotrienes de células del mástil.

Rápidamente absorbido del aparato digestivo después de inyección oral. La comida reduce el precio de absorción, sin afectar su magnitud (volúmenes grandes del fluido y las proteínas aceleran el proceso). Este parámetro también depende de la dosis de aminophylline: más alto la dosis tomada, más abajo el precio de absorción. En la sangre con proteínas plasma, hasta el 60% tiene que ver (en adultos sanos), en recién nacidos este indicador es el 36%, y en pacientes con la cirrosis del hígado - aproximadamente el 35%. El volumen de distribución está en la variedad 0,3-0,7 l / kilogramo (el 30-70% del peso corporal ideal), en 0,45 l medios / kilogramo. Cmax es conseguido según la forma de la dosis en 1-2 horas para el habitual, después de 4-7 horas - para formas prolongadas y después de 5 horas para pastillas con la capa entérica. En el hígado con la participación del sistema cytochrome P450 es parcialmente convertido en la cafeína. En niños menos de 3 años, T1 / 2 cafeína es más larga que en adultos y su concentración pueden ser hasta el 30% de ese de aminophylline. En niños más viejos que 3 años y en adultos, el fenómeno de la acumulación de cafeína es ausente. T1 / 2 medicina depende de la edad, así como la presencia de enfermedades del fenómeno concomitante y está en recién nacidos y niños hasta 6 meses - más de 24 horas; En niños más viejos que 6 meses - 3.7 h; En adultos, que no sufren de asma - 8.7 horas; los Fumadores (20-40 cigarrillos por día) - 4-5 horas (además, después de dejar de fumar pharmacokinetics de aminophylline es normalizado en esta categoría de pacientes en 3-4 meses). En adultos con enfermedad pulmonar obstruccionista, enfermedad cardíaca pulmonar y paro cardíaco, T1 / 2 excede 24 horas. Es emitido por los riñones, incluso los riñones. El 10% en adultos y el 50% en niños - en forma sin alterar.

Aminophylline causa la relajación de músculos lisos de los bronquios, trombosis coronaria, buques cerebrales y pulmonares, extensión gastrointestinal, conductos de la bilis; Aumenta el contractility de músculos esqueléticos (incluso el respiratorio). La extensión de los buques de glomeruli renal es acompañada por una aceleración de filtración y un aumento de diuresis. Activa el centro respiratorio de la medula oblongata, aumenta su sensibilidad frente al dióxido de carbono y mejora la ventilación alveolar, que por último lleva a una reducción de la seriedad y la frecuencia de episodios de apnea. Suprime la contracción rítmica del útero embarazado; agregación de la plaqueta de inhibiciones; Aumenta la acidez de jugos gástricos. Cuando usado en dosis grandes tiene el efecto antiepiléptico.

Las propiedades de Bronchodilating de aminophylline son manifestadas cuando su concentración en la sangre es 10-20 μg / ml. La concentración encima de 20 mg. / ml es tóxica. El efecto emocionante en el centro respiratorio es realizado con un contenido inferior de la medicina en la sangre - 5-10 μg / ml.

A causa de la actividad insuficiente de la biotransformación enzymatic los sistemas del hígado (y la posibilidad de acumulación) en neonates y la gente con más de 55, el aminophylline es administrado con la precaución.

Contraindicaciones

Hipersensibilidad, arrhythmia, hipertensión arterial, myocardial patología, infarto de miocardio, paro cardíaco, agudo y crónico (exacerbación) gastritis, úlcera gástrica y duodenal, adenoma de la próstata, diarrea, cystic fibrosis mastopathy, alcoholismo, corazón pulmonar, fiebre, Hypoxemia, infecciones de vías respiratorias, disfunción del hígado, hyperthyroidism, fracaso renal crónico y agudo, síndrome hidrópico, hypernatremia, enfermedad del recto, amamantamiento vanie.

Aplicación de la sustancia Aminophylline

Efectos de la categoría en el feto por FDA - C.

Efectos secundarios de Aminophylline

Reflujo de Gastro-esophageal (ardor de estómago, vomitando), dolor en el pecho, palpitaciones, hypotension, mareo, tachypnea, sensación de limpieza con agua a la cara, dolor de cabeza, reacciones alérgicas (sudación, fiebre), reacciones en el sitio de inyección (compactación, hyperemia, dolor).

Interacción

Aumenta la probabilidad de efectos secundarios de glucocorticoids, mineralocorticoids (hypernatremia), anestesia (aumenta el riesgo de ventricular arrhythmias), xanthines y CNS agentes estimulantes (aumenta neurotoxicity), la beta-adrenomimetics. Reduce la actividad específica de sales de litio. Anticonceptivos orales (contener el estrógeno), antidiarrheal medicinas, sorbents intestinales se debilitan, y H2-histaminoblockers, fluoroquinolones, CCB, la beta adrenoblockers, mexiletine, erythromycin aumenta el efecto (ligue al sistema enzymatic de cytochrome P450 y reduzca la marcha de la biotransformación de aminophylline).

Sobredosis

Síntomas: la anorexia, la diarrea, la náusea, los vómitos, epigastric dolor, sangría gastrointestinal, tachypnea, están enfrente de hyperemia, tachycardia, ventricular arrhythmias, insomnio, la ansiedad, fotofobia, generalizó convulsiones.

Tratamiento: retirada de la medicina, estímulo de su retiro del cuerpo (lavage gástrico, diuresis forzado, hemosorption, plasmosorption, hemodiálisis, peritoneal diálisis), terapia sintomática.