Instrucción para uso: Amtolmetin guacil (Amtolmetinum guacilum)

Grupos farmacológicos

NSAIDs - Derivados de ácido acético y compuestos relacionados

La clasificación (ICD-10) de Nosological

Migraña de G43

El dolor de migraña, Migraña, hemiplegic migraña, dolor de cabeza de la Migraña, Un ataque de la migraña, dolor de cabeza Continuo, hemicranias

K08.8.0 * dolor de muelas Doloroso

Dolor de Dentinal, dolores de Dentinal, Dolor pulpitis, Anestesia en odontología, síndromes de Dolor en práctica odontológica, Dolor después de retiro de tártaro, Dolor extrayendo un diente, Dolor de muelas, Dolor después de intervenciones dentales

M06.9 Otra artritis reumatoide especificada

Artritis reumatoide, síndrome de Dolor en enfermedades reumáticas, Dolor en artritis reumatoide, Inflamación en artritis reumatoide, formas Degenerativas de artritis reumatoide, artritis reumatoide de Niños, Exacerbación de artritis reumatoide, reumatismo articular Agudo, artritis Reumática, poliartritis Reumática, artritis Reumatoide, poliartritis Reumática, artritis Reumatoide, artritis Reumatoide de curso activo, artritis Reumatoide, poliartritis Reumatoide, artritis reumatoide Aguda, reumatismo Agudo

Gota de M10.9, no especificada

Artritis artritis gotosa Gotosa, Aguda, ataque Agudo de gota, Artritis Gotosa, síndrome Articular con exacerbación de gota, síndrome Articular con gota, Urarturia, artritis artrítica Crónica, gota Aguda, Sal diathesis

M19.9 Arthrosis, no especificado

Cambio de cepillo con osteoarthritis, Osteoarthritis, Osteoarthrosis, Arthrosis de uniones grandes, síndrome de Dolor en osteoarthritis, síndrome de Dolor en enfermedades inflamatorias agudas del sistema musculoskeletal, síndrome de Dolor en enfermedades inflamatorias crónicas del sistema musculoskeletal, Deformando arthrosis, Deformando osteoarthritis, Deformando osteoarthritis de uniones, Osteoarthritis en la etapa aguda, Osteoarthritis de uniones grandes, síndrome de dolor Agudo con osteoarthritis, osteoarthritis Posttraumático, osteoarthritis Reumático, Spondylarthrosis, osteoarthritis Crónico

Dolor de M25.5 en la unión

Arthralgia, síndrome de Dolor en enfermedades articulares por el músculo, síndrome de Dolor en osteoarthritis, síndrome de Dolor en osteoarthritis, síndrome de Dolor en enfermedades inflamatorias agudas del sistema musculoskeletal, síndrome de Dolor en enfermedades inflamatorias crónicas del sistema musculoskeletal, Dolor en las uniones, Dolor de las uniones, Dolor de uniones en esfuerzo físico severo, daño conjunto inflamatorio Doloroso, condiciones Dolorosas del sistema musculoskeletal, condiciones conjuntas Dolorosas, afecto traumático Doloroso de uniones, Dolor en el sistema musculoskeletal, Dolor en Uniones del Hombro, Dolor en las uniones, dolor Conjunto, dolor Conjunto con heridas, dolor de Musculoskeletal, Dolor con osteoarthritis, Dolor en la patología de las uniones, Dolor en artritis reumatoide, Dolor en enfermedades del hueso degenerativas crónicas, Dolor en enfermedades conjuntas degenerativas crónicas, dolor conjunto por el Hueso, dolor Conjunto, dolor Artrítico de origen reumático, síndrome de dolor Articular, dolor Conjunto, dolor Reumático, Dolores reumáticos

M45 Ankylosing spondylitis

Ankylosing spondylarthrosis, enfermedad de Marie-Strumpel, Ankylosing spondylitis, síndrome de Dolor en enfermedades inflamatorias agudas del sistema musculoskeletal, síndrome de Dolor en enfermedades inflamatorias crónicas del sistema musculoskeletal, la enfermedad de Bechterew, Ankylosing spondylitis, Enfermedades de la columna vertebral, spondylitis Reumático, Bechterew-Marie-Strumpel enfermedad

M65 Synovitis y tendosynovitis

tenosynovitis agudo, Tendovaginitis (tenovaginitis), Tendosinovit (tenosynovitis), Tendovaginitis, Osteoarthritis en enfermedades articulares por el músculo, enfermedad Inflamatoria de telas suaves, tenosynovitis No específico, Tendosinovit

M71 Otro bursopathies

Bursitis, Bursopathy, Enfermedades de telas suaves, Osteoarthritis en enfermedades articulares por el músculo, enfermedad Inflamatoria de telas suaves, bursitis Subagudo

Mialgia de M79.1

Síndromes de dolor de Myofascial, síndrome de Dolor en enfermedades articulares por el músculo, síndrome de Dolor en enfermedades inflamatorias crónicas del sistema musculoskeletal, Dolor en los músculos, Ternura de músculos, dolor Muscular en esfuerzo físico severo, condiciones Dolorosas del sistema musculoskeletal, Dolor en el sistema musculoskeletal, Dolor en los músculos, Dolor en reposo, dolores del Músculo, dolor del Músculo, dolor de Musculoskeletal, Mialgia, dolor del Músculo, dolor del Músculo en reposo, dolor del Músculo, dolor Muscular de origen no reumático, dolor del Músculo de origen reumático, dolor del músculo Agudo, dolor Reumático, dolores Reumáticos, síndrome de Myofascial, Fibromyalgia

Neurología de M79.2 y neuritis, no especificada

Síndrome de dolor con neuralgia, Brachialgia, neuralgia Occipital e intercostal, Neuralgia, dolor Neurálgico, Neuralgia, Neuralgia de nervios intercostales, Neuralgia del nervio tibial posterior, Neuritis, Neuritis traumática, Neuritis, Síndromes de Dolor Neurológicos, contracciones Neurológicas con espasmos, neuritis Aguda, neuritis Periférica, neuralgia Posttraumática, dolor Severo de una naturaleza neurogenic, neuritis Crónica, neuralgia Esencial

N94.6 Dysmenorrhea no especificado

Dolor durante menstruación, desórdenes Funcionales del ciclo menstrual, calambres Menstruales, Emmeniopathy, Dolor durante menstruación, irregularidades menstruales Dolorosas, algomenorrhea, algomenoreya, el Dolor alisa el espasmo del músculo, el espasmo de Dolor de músculos lisos (cólico renal y biliar, espasmos intestinales, dysmenorrhea), espasmo de Dolor de músculos lisos de órganos internos (cólico de riñón y biliar, espasmos intestinales, dysmenorrhea), Disalgomenoreya, dysmenorrhea, Dysmenorrhea (esencial) (Exfoliative), desorden menstrual, menstruación dolorosa, metrorrhagia, la Violación del ciclo menstrual, irregularidades Menstruales, Prolaktinzavisimoe desórdenes menstruales, Prolaktinzavisimoe disfunción menstrual, espasmo de Dolor de músculos lisos de órganos internos, dysmenorrhea Espasmódico, disalgomenoreya Primario

Dolor de cabeza de R51

Dolor en el jefe, Cephalgia, Dolor con sinusitis, Dolor detrás de la cabeza, dolor de cabeza Doloroso, Dolor de cabeza de génesis vasomotor, Dolor de cabeza de origen vasomotor, Dolor de cabeza con desórdenes vasomotor, Dolor de cabeza, dolor de cabeza Neurológico, dolor de cabeza Consecutivo

R52.2 Otro dolor constante

Síndrome de dolor, origen reumático, Dolor en lesiones vertebrales, Dolor en la cámara, Dolor para quemaduras, síndrome de Dolor débil o moderado, dolor de Perioperative, Moderado a dolor severo, Moderadamente o síndrome de dolor débilmente expresado, Moderado a dolor severo, dolor del Oído de otitis, dolor de Neuropathic, neuropathic dolor

R52.9 dolor no especificado

Dolor después de cholecystectomy, disparos de Dolor, dolor No maligno, dolor Obstétrico y ginecológico, síndrome de Dolor, Dolor en el período postvigente, Dolor en el período postvigente después de cirugía ortopédica, Dolor de la génesis inflamatoria, Dolor que la génesis del cáncer, síndrome de Dolor después de procedimientos diagnósticos, Dolor después de la cirugía Diagnóstica, Dolor después de la cirugía, Dolor después de la cirugía ortopédica, Dolor después de heridas, Dolor después del retiro de hemorroides, Dolor en la inflamación no reumática de la naturaleza, Dolor en lesiones inflamatorias del sistema nervioso periférico, Dolor en neuropathy diabético, Dolor en enfermedades inflamatorias agudas del sistema musculoskeletal, Dolor cuando la patología del tendón, el Dolor alisa el espasmo del músculo, el espasmo de Dolor de músculos lisos (cólico renal y biliar, espasmos intestinales, dysmenorrhea), espasmo de Dolor de músculos lisos de órganos internos, espasmo de Dolor de músculos lisos de órganos internos (cólico de riñón y biliar, espasmos intestinales, dysmenorrhea), Dolor en síndrome del trauma, Dolor con heridas y después de intervenciones quirúrgicas, Dolor en enfermedades inflamatorias crónicas del sistema musculoskeletal, Dolor con úlcera duodenal, síndrome de Dolor en úlcera gástrica, síndrome de Dolor en úlcera gástrica y úlcera duodenal, dolor, Dolor durante menstruación, síndromes de dolor, condición dolorosa, fatiga del pie Dolorosa, gomas Doloridas llevando dentadura postiza, Dolor de los puntos de la salida de nervios craneales, irregularidades menstruales Dolorosas, aliños Dolorosos, espasmo del músculo Doloroso, crecimiento de dientes Doloroso, Melosalgia, Dolor en el área de la herida quirúrgica, Dolor en el período postvigente, Dolor en el cuerpo, Dolor después de procedimientos diagnósticos, Dolor después de cirugía ortopédica, Dolor después de cirugía, Los dolores de la gripe, Dolor en polyneuropathy diabético, Dolor para quemaduras, Dolor durante relaciones sexuales, Dolor durante procedimientos diagnósticos, Dolor durante procedimientos terapéuticos, para Dolor de fríos, Dolor en sinusitis, Dolor en trauma, Dolor traumático, El dolor en el período postvigente, Dolor después de procedimientos diagnósticos, El dolor después de sclerotherapy, Dolor después de cirugía, Dolor postvigente, Dolor dolor postvigente y posttraumático, posttraumático, Dolor tragando, Dolor en enfermedades infecciosas e inflamatorias de las vías respiratorias superiores, El dolor de quemaduras, El dolor en herida del músculo traumática, Dolor en trauma, El dolor de extracción del diente, El dolor de origen traumático, Dolor causado por espasmo de músculos lisos, síndrome de dolor Expresado, síndrome de dolor Expresado, origen traumático, dolor Postvigente, dolor Posttraumático, síndrome de dolor Posttraumático, dolor Apático, dolor Traumático, dolor Traumático, dolor Suave, dolor Moderadamente severo, dolor Moderado, Polyarthralgia con polymyositis

R68.8.0 * síndrome Inflamatorio

Síndrome doloroso de génesis inflamatoria, síndrome de Dolor con inflamación de naturaleza no reumática, síndrome de Dolor con lesiones inflamatorias del sistema nervioso periférico, inflamación Dolorosa del hombro inflamación conjunta, Dolorosa después de trauma o cirugía, inflamación Dolorosa después de cirugía, hemorroides Dolorosas, Inflamación de la membrana tympanic, Inflamación de la laringe, Inflamación de las gomas, Inflamación de celulosa, Inflamación de nodos de la linfa, Amigdalitis, Inflamación de músculos, Inflamación de telas suaves, Inflamación de la boca, Inflamación después de cirugía y trauma, Inflamación después de cirugía ortopédica, Inflamación después de trauma, Inflamación en artritis reumatoide, Inflamación del oído medio, enfermedad periodontal Inflamatoria, enfermedades Inflamatorias de los párpados, enfermedades del ojo Inflamatorias, hinchazón Inflamatorio de telas suaves, procesos Inflamatorios, procesos Inflamatorios después de intervenciones quirúrgicas, proceso Inflamatorio, Síndrome inflamatorio, síndrome Inflamatorio de origen no reumático, síndrome Inflamatorio después de cirugía, infecciones Purulentas, Infracciones de función de un hígado de una etiología inflamatoria, inflamación Aguda del tejido musculoskeletal, inflamación de la tela suave Preinflamatoria

Herida de T14.9 no especificada

El síndrome de dolor después de trauma, síndrome de Dolor con heridas, síndrome de Dolor con el trauma y después de cirugía, Dolor en caso de la herida, Dolor de una naturaleza traumática, dolor Conjunto con heridas, dolor Postvigente y posttraumático, Dolor en caso de la herida, Dolor de un origen traumático, síndrome de dolor Severo del origen traumático, daño del tejido Profundo, Profundamente rasguña en el tronco, herida Cerrada, Heridas Domésticas Menores, daño de piel Menor, Violaciones de la integridad de telas suaves, trauma Sencillo, herida traumática Extensa, síndrome de dolor Agudo de origen traumático, Edema con trauma, heridas de deportes Pospuestas, dolor Posttraumático, heridas de la Tela suave, heridas Conjuntas, heridas de Deportes, Herida, dolor Traumático, dolores Traumáticos, infiltración Traumática, Heridas de deportes

T30 quemaduras Termales y químicas, no especificadas

El síndrome de dolor con quemaduras, Dolor en quemaduras, Dolor con quemaduras, Inactivamente curando heridas de la postquemadura, Profundamente se quema con una costra mojada, Profundamente se quema con compartimentos abundantes, Profundamente quémese, quemadura de Láser, Burn, Burn de recto y perineo, Burn con exudation suave, enfermedad de Burn, herida de Burn, quemadura Superficial, quemadura Superficial de mí y II grado, quemaduras de piel Superficiales, Después-de-que-quemadura trophic úlcera y herida, complicación de la Postquemadura, Pérdida de fluido en quemaduras, quemadura de la Sepsis, Quemaduras térmicas, lesiones de piel Termales, Quemadura térmica, úlceras de la después-de-que-quemadura de Trophic, quemadura Química, quemadura Quirúrgica

CAS 87344-06-7

Características de Amtolmetin guacil

Amtolmetin guacil es el precursor de tolmetine; NSAIDs (non-steroidal medicinas antiinflamatorias), inhibidor del TIMONEL no selectivo (cyclooxygenase).

Farmacología

Acción farmacológica - antiinflamatorio, antifebril, analgésico, gastroprotective, desensitizing.

Pharmacodynamics

Amtolmetin guacil es un NSAID, un inhibidor del TIMONEL no selectivo. Amtolmetin guacil es un precursor de tolmetine. Tiene antiinflamatorio, analgésico, antifebril, desensitizing efecto, tiene un efecto gastroprotective. Suprime factores inflamatorios, reduce la agregación de la plaqueta; oprime a TIMONEL 1 y TIMONEL 2, interrumpe el metabolismo de ácido arachidonic, reduce la formación de PG (incluso en el foco de la inflamación), suprime el exudative y fases proliferative de la inflamación. Reduce la permeabilidad de tubos capilares; estabiliza las membranas lysosomal; síntesis de inhibiciones o mediadores inactivates de inflamación (PG, histamina, bradykinins, cytokines, factores de complemento). Bloquea la interacción de bradykinin con receptores del tejido, restaura la microcirculación interrumpida y reduce la sensibilidad de dolor en el foco inflamatorio. Afecta centros thalamic de la sensibilidad de dolor; reduce la concentración de biogenic amines con propiedades algogenic; aumenta la sensibilidad del umbral del dolor del aparato del receptor. Elimina o reduce la intensidad del síndrome de dolor, reduce la rigidez de mañana y el hinchazón, aumenta la cantidad de movimiento en las uniones afectadas después de 4 días del tratamiento.

El efecto protector de ammonthmethine guacil en la mucosa gástrica se realiza estimulando capsaicin receptores (también llamó receptores vanilloid) presente en la pared gastrointestinal. Debido a la presencia del grupo vanillin en el ammonthymine de guacil, puede estimular receptores capsaicin, que por su parte causa la liberación del péptido codificado por el gene calcitonin (PCHA) y el aumento subsecuente de la producción de óxido nítrico (NO). Ambas estas acciones crean un contrapeso al efecto negativo causado por una disminución en cantidad del GHGS debido a la inhibición del TIMONEL. Amtolmetin guacil fue bien tolerado por pacientes con el uso prolongado (durante 6 meses).

Pharmacokinetics

La absorción de amotolmetine guacil después de la inyección oral es rápida y completa. Básicamente, la medicina se concentra en las paredes del estómago e intestinos, donde una muy alta concentración se mantiene durante 2 horas después de la ingestión. Después de la absorción de Amtolmetin, el guacil es inmediatamente hydrolyzed por el plasma esterases para formar tres metabolites: MED5, tolmetin y guiacol, transformado a metabolite activo de tolmetine, que penetra en tejidos y tiene un efecto farmacológico. El camino principal del metabolismo de tolmetine es la oxidación del grupo del metilo en el anillo del benceno al anillo de carboxyl.

Tmax después de inyección oral - 20-60 minutos.

La conexión con proteínas plasma es el 99%. T1 / 2 en adultos - aproximadamente 5 horas. Dentro de 24 horas, la medicina casi completamente se quita del cuerpo en la forma de glucuronides (con la orina - el 80%, con la bilis - el 20%).

Uso de Amtolmetin Guacil

Artritis reumatoide; osteoarthritis; ankylosing spondylitis; síndrome articular con exacerbación de gota; bursitis; Tendovaginitis.

Síndrome de dolor (intensidad débil y moderada): arthralgia; mialgia; neuralgia; migraña; dolor de muelas y dolor de cabeza; algodismenorea; dolor con heridas, quemaduras.

Se quiere para la terapia sintomática, reduciendo el dolor y la inflamación en el momento del uso, la progresión de la enfermedad no se afecta.

Contraindicaciones

Hipersensibilidad frente a Amtolmetin, tolmetin; combinación completa o incompleta de asma bronquial, polyposis nasal recurrente o senos paranasales e intolerancia a ácido acetylsalicylic y otro NSAIDs (incluso en la anamnesia); erosivo y ulcerative cambia de la membrana mucosa del estómago y duodeno, hemorragia gastrointestinal activa; sangría cerebrovascular u otra; enfermedad intestinal inflamatoria (la enfermedad de Crohn, ulcerative colitis) en la fase de exacerbación; hemofilia y otros desórdenes sangrantes; paro cardíaco de Decompensated; insuficiencia de hepatic o enfermedad del hígado activa; fracaso renal marcado (Cl creatinine <30 ml / minuto), enfermedad de riñón progresiva, hyperkalemia confirmado; período después aortocoronary maniobras; hipertensión arterial; embarazo; período de lactancia; edad de niños hasta 18 años.

Restricciones para uso

Hyperbilirubinemia; paro cardíaco crónico; ischemia cardíaco; enfermedades cerebrovasculares; dyslipidemia / hyperlipidemia; diabetes; enfermedades de arterias periféricas; fumar; fracaso renal crónico (Cl creatinine 30-60 ml / minuto); lesiones de ulcerative de la extensión gastrointestinal (extensión gastrointestinal) en la anamnesia; presencia de infección de píloros de Helicobacter; uso a largo plazo de NSAIDs; alcoholismo; enfermedad física severa; edad mayor; administración simultánea de GCS oral (incluso prednisolone), anticoagulantes (incluso warfarin), antiaggregants (incluso ácido acetylsalicylic, clopidogrel), SSRIs (incluso citalopram, fluoxetine, paroxetine, sertraline).

Efectos secundarios

La frecuencia de efectos secundarios se clasifica según la frecuencia de acontecimiento del acontecimiento: a menudo - (el 1-10%); con poca frecuencia - (el 0.1-1%); raramente - (el 0,01-0,1%); muy raramente - (<El 0.01%), incluso mensajes individuales.

Del sistema digestivo: a menudo - náusea; con poca frecuencia - dispepsia, incomode en el estómago e intestinos, bloating; raramente - dolor abdominal, diarrea, vómitos, estreñimiento, gastritis; muy raramente - una úlcera péptica, una violación del hígado.

Del sistema urinario: un aumento del contenido de nitrógeno de la urea en la sangre, infección del tracto urinario.

De los sentidos: raramente - ruido en los oídos, daño visual.

Del sistema respiratorio: raramente - bronchospasm, disnea, rhinitis, laryngeal edema.

Del sistema nervioso central (sistema nervioso central): a menudo - mareo, dolor de cabeza, somnolencia; raramente - depresión.

Del CCC (sistema cardiovascular): a menudo - levantamiento de tensión arterial.

Del hemopoiesis: raramente - anemia, thrombocytopenia, agranulocytosis, leukopenia.

De parte de la piel: infrecuente - erupción de piel (incluso maculopapular), purpura; raramente - exfoliative dermatitis (fiebre con frialdad o sin, reparación, densificación o desconchar de la piel, hinchándose y / o ternura de las amígdalas), urticaria, síndrome de Stevens-Johnson, el síndrome de Lyell.

Reacciones alérgicas: raramente anaphylaxis o reacciones anaphylactoid (decoloración de piel de la cara, erupción de piel, urticaria, picazón de piel, tachypnea o disnea, edema de los párpados, periorbital edema, falta de aliento, falta de aliento, dolor en el pecho, respirando con dificultad).

Otro: a menudo - debilidad; raramente - hinchándose (cara, piernas, tobillos, dedos, pies, aumento de peso); raramente - sudación excesiva, fiebre, lymphadenopathy; muy raramente - hinchazón de la lengua.

Interacción

Inducers de la oxidación microsomal en el hígado (phenytoin, etanol, barbitúricos, rifampicin, phenylbutazone, tricyclic antidepresivos) aumentan la producción de metabolites activo hydroxylated.

Reduce la eficacia de uricosuric, hypotensive medicinas (medicina) y diuréticos.

Refuerza el efecto hypoglycemic de derivados de sulfonylurea, el efecto de anticoagulantes, antiaggregants, fibrinolytic agentes, efectos secundarios de estrógenos, GCS y mineral corticoids.

Los antiácidos y colestyramine reducen la absorción.

Aumenta la concentración en la sangre de medicinas que contienen el litio, methotrexate.

En algunos pacientes con la función renal perjudicada, la administración conjunta de NSAIDs e inhibidores ESTUPENDOS puede llevar al daño adicional de la función de riñón.

Las medicinas de Myelotoxic aumentan la manifestación de hematotoxicity.

Sobredosis

Síntomas: el dolor abdominal, náusea, vómitos, lesión gastrointestinal erosiva-ulcerative, perjudicó la función renal, acidosis metabólica.

Tratamiento: lavage gástrico, la introducción de adsorbents (carbón de leña activado) y la conducta de terapia sintomática (mantenimiento de funciones del cuerpo vitales). No hay antídoto específico.

Vías de administración

Dentro.

Precauciones para Amtolmetin guacil

Durante el tratamiento, es necesario supervisar el cuadro de sangre periférica y el estado funcional del hígado y riñones.

El tratamiento se debería discontinuar 48 horas antes de la determinación del 17-ketosteroids.

Influencia en la capacidad de conducir vehículos y trabajo con maquinaria. Durante el tratamiento, se habría que abstener de tomar parte en actividades potencialmente peligrosas que requieren la mayor atención y la velocidad de reacciones mentales y de motor.