Instrucción para uso: Angiakand

Forma de la dosis: pastillas

Sustancia activa: Candesartanum

ATX

C09CA06 Candesartan

Grupo farmacológico

Antagonista del receptor de Angiotensin II [antagonistas del receptor de Angiotensin II (AT1-subtipo)]

La clasificación (ICD-10) de Nosological

I10 hipertensión (primaria) Esencial: hipertensión; hipertensión arterial; curso de crisis de la hipertensión arterial; Hipertensión Esencial; hipertensión esencial; hipertensión esencial; hipertensión esencial; hipertensión esencial; hipertensión primaria; hipertensión arterial, complicaciones de diabetes; El aumento repentino de tensión arterial; desórdenes de Hypertensive de circulación de la sangre; condición de hypertensive; crisis de hypertensive; Hipertensión arterial; Hipertensión malévola; enfermedad hipertónica; crisis de hypertensive; hipertensión acelerada; hipertensión malévola; El agravamiento de enfermedad hypertensive; hipertensión pasajera; hipertensión systolic Aislada

I15 hipertensión Secundaria: hipertensión arterial, complicaciones de diabetes; hipertensión; El aumento repentino de tensión arterial; desórdenes de Hypertensive de circulación de la sangre; condición de hypertensive; crisis de hypertensive; hipertensión; Hipertensión arterial; Hipertensión malévola; crisis de hypertensive; hipertensión acelerada; hipertensión malévola; El agravamiento de enfermedad hypertensive; hipertensión pasajera; hipertensión; hipertensión arterial; curso de crisis de la hipertensión arterial; hipertensión de renovascular; Hipertensión sintomática; hipertensión renal; hipertensión de Renovascular; hipertensión de renovascular; hipertensión sintomática

I50.0 paro cardíaco Congestivo: corazón de anasarca; Decompensated paro cardíaco congestivo; paro cardíaco congestivo; paro cardíaco congestivo con afterload alto; paro cardíaco crónico congestivo; Cardiomyopathy con paro cardíaco crónico severo; paro cardíaco crónico compensado; el Hinchazón con fracaso circulatorio; Edema de origen cardíaco; Hinchazón del corazón; síndrome hidrópico en enfermedades del corazón; síndrome hidrópico en paro cardíaco congestivo; síndrome hidrópico en paro cardíaco; síndrome hidrópico en paro cardíaco o cirrosis del hígado; derecho ventricular fracaso; Paro cardíaco Congestivo; Paro cardíaco estancado; Paro cardíaco con salida cardíaca baja; el Paro cardíaco es un crónico; edema cardíaco; paro cardíaco decompensated crónico; Paro cardíaco Congestivo Crónico; paro cardíaco crónico; el Cambio del hígado funciona en el paro cardíaco

I50.1 fracaso ventricular Dejado: asma cardíaca; disfunción de Asymptomatic del ventrículo izquierdo; Asymptomatic dejó el paro cardíaco ventricular; disfunción de Diastolic del ventrículo izquierdo; disfunción ventricular Dejada; Cambios del ventrículo izquierdo con infarto de miocardio; paro cardíaco ventricular Dejado; Violación de la función del ventrículo izquierdo; Agudo dejó el fracaso ventricular; el cordial agudo dejó el fracaso ventricular; asma cardíaca; Paro cardíaco de ventricular izquierdo; Cambios de los pulmones con fracaso ventricular izquierdo; pulsación anormal precordial; Carencia de ventrículo izquierdo

Composición

Pastillas-1 mesa.

sustancia activa: Candesartan cilexetil 8 mg.; 16 mg.; 32 mg.

Sustancias auxiliares: almidón del maíz pregelatinized almidón - 20,3 / 23,8 / 27,5 mg.; sodio de Croscarmellose (impellosis) - 3,5 / 5/7 mg.; monohidrato de lactosa (azúcar de leche) - 64.5 / 90/126 mg.; Magnesio stearate - 0.7 (1 / 1.5 mg.; Povidone K30 - 3 / 4.2 / 6 mg.

Descripción de forma de la dosis

Las pastillas son blancas o casi blancas, redondas, biconvex.

Efecto de Pharmachologic

Modo de acción - diurético, hypotensive, vasodilating.

Pharmacodynamics

El antagonista selectivo de angiotensin el II tipo AT1 del receptor forma un enlace fuerte con ellos, seguido de una disolución lenta. Tiene vasodilating, hypotensive y acción diurética. No expone las propiedades de un agonist (no inhibe el AS y no lleva a la acumulación de bradykinin o sustancia P, no liga a receptores de otras hormonas, no bloquea canales del ión implicados en la regulación de funciones de CVS).

A consecuencia del bloqueo de receptores AT1 de angiotensin II, un aumento dependiente de la dosis compensador de la actividad renin, angiotensin I concentración, angiotensin II, y una disminución en la concentración de aldosterona plasma ocurre.

Hipertensión arterial

El efecto antihypertensive es causado por una disminución en OPSS, mientras no hay efecto en el precio de corazón. No había casos de hypotension arterial severo después de tomar la primera dosis de la medicina, así como síndrome de retirada después de la interrupción de la terapia. El inicio de la acción antihypertensive después de tomar la primera dosis por lo general se desarrolla dentro de 2 horas. En el contexto de la terapia persistente con la medicina en una dosis fija, la reducción máxima de la tensión arterial por lo general se consigue dentro de 4 semanas y persiste durante el tratamiento.

Candesartan aumenta el flujo sanguíneo renal y no cambia o aumenta el precio de la filtración glomerular, mientras que la resistencia vascular en el riñón y fracción de filtración se reduce.

No afecta la concentración de glucosa y perfil del lípido en pacientes con hipertensión y diabetes del tipo 2 mellitus. Proporciona una disminución lisa dependiente de la dosis en la tensión arterial.

La edad y el sexo no afectan la eficacia de la medicina.

CHF

En pacientes con el CHF y un inferior dejó la fracción de eyección ventricular de menos del 40%, candesartan administración contribuida a una reducción de OPSS y presión capilar en los pulmones, un aumento de la actividad renin y un angiotensin II concentración en el plasma sanguíneo y una disminución en la concentración de aldosterona.

Pharmacokinetics

Candesartan es una promedicina para la administración oral. Rápidamente (vía la hidrólisis del éter) se convierte en candesartan farmacológicamente activo.

bioavailability absoluto de candesartan después de la inyección oral de una solución de candesartan cilexetil es aproximadamente el 40%. bioavailability relativo de la preparación de la pastilla comparando con la solución oral es aproximadamente el 34%. Así, bioavailability absoluto deliberado de la forma de la pastilla es aproximadamente el 14% y no depende durante el tiempo de ingestión. Cmax en el suero de la sangre se consigue después de 3-4 horas. La concentración en el plasma sanguíneo aumenta en línea recta con la dosis creciente en el intervalo terapéutico (hasta 32 mg.). Vd - 0,13 l / kilogramo. Comunicación con proteínas del plasma sanguíneo - el 99,8%.

Ligeramente se metaboliza en el hígado (el 20-30%) con la participación de cytochrome P450 isoenzyme CYP2C9 con la formación de un derivado inactivo. T1 final / 2 es 9 horas. No se acumula. La autorización total es 0.37 ml / minuto / kilogramo, con una autorización de riñón de aproximadamente 0.19 ml / minuto / kilogramo. Es emitido por los riñones y con la bilis principalmente en la forma sin alterar, a un título insignificante de la forma de un metabolite: por riñones (por filtración glomerular y secreción tubular activa) - el 26% en la forma de candesartan y el 7% en la forma de metabolite inactivo, con bilis - 56 y el 10% respectivamente. Después de un consumo oral solo dentro de 72 horas, más del 90% de la dosis se retira.

En pacientes mayores (más de 65 años de la edad), Cmax y AUC aumentan en 50 y el 80%, respectivamente, comparado con aquellos de pacientes jóvenes. Sin embargo, el efecto antihypertensive y el frecuencia de efectos secundarios usando la medicina no dependen de la edad de los pacientes.

En pacientes con el suave para moderar el daño renal, Cmax y AUC aumentan en el 50% y el 70%, respectivamente, mientras que T1 / 2 de la medicina no cambia comparando con pacientes con la función renal normal.

En pacientes con la disfunción renal severa, Cmax y AUC aumentan en el 50% y el 110%, respectivamente, y T1 / 2 aumentos por un factor de 2.

En pacientes con el suave para moderar anormalidades de función del hígado, AUC aumentó en el 23%.

Indicaciones de la medicina Angiakand

hipertensión arterial;

Paro cardíaco crónico y una violación de ventricular izquierdo systolic función (reducción de fracción de eyección ventricular izquierda menos del 40%) como adjunctive terapia para HACER UN ACE inhibidores o inhibidores ESTUPENDOS intolerantes.

Contraindicaciones

Hipersensibilidad frente a candesartan u otros componentes de la medicina;

Deficiencia de lactase, intolerancia de lactosa, glucosa-galactose malabsorption;

hyperaldosteronism primario (resistencia a terapia);

Disfunción del hígado severa y / o cholestasis;

embarazo;

Período de lactancia;

Edad a 18 años.

Con precaución: fracaso renal severo (Cl creatinine menos de 30 mL / minuto); stenosis bilateral de las arterias renales; Stenosis de la arteria renal de un riñón solo; Después de un trasplante de riñón en la anamnesia; Hemodynamically stenosis significativo de la válvula aórtica y válvula del mistral; enfermedades cerebrovasculares; ischemia cardíaco; Hypertrophic cardiomyopathy obstruccionista; Disminución en BCC; Hyperkalemia.

Aplicación de embarazo y amamantamiento

En estudios de animal, el daño de riñón en los períodos embrionarios y neonatal se identificó con candesartan. Se supone que el mecanismo de daño es debido al efecto farmacológico de la medicina en RAAS.

En un embrión humano, el sistema del suministro de sangre renal, que depende del desarrollo de RAAS, comienza a formarse en el segundo trimestre del embarazo. Así, el riesgo para el feto aumenta con el uso de candesartan en los II y III trimestres del embarazo. Las medicinas que tienen un efecto directo sobre RAAS pueden causar desórdenes del desarrollo fetales o tener un efecto negativo en el recién nacido, hasta un resultado letal, cuando usado en los II y III trimestres del embarazo.

Angiakand no se debería usar durante el embarazo. Si el embarazo se descubre durante el tratamiento medicamentoso, la terapia se debería discontinuar cuanto antes.

No se sabe si candesartan se emite en la leche materna. En relación al efecto indeseable posible en niños, Angiakand no se debería usar durante el amamantamiento.

Efectos secundarios

Hipertensión arterial, los efectos secundarios más comunes (≥1 / 100, <1/10)

Del lado del sistema nervioso central: mareo, debilidad, dolor de cabeza.

Del sistema osteomuscular, tejido conjuntivo: dolor de espalda.

Otro: infecciones respiratorias.

Indicadores de laboratorio: la reducción de la hemoglobina, hypercreatininemia, aumentó la concentración de la urea en la sangre, hyperkalemia, hyponatremia, la actividad de ALT aumentada.

CHF, los efectos secundarios más comunes (≥1 / 100, <1/10)

Del CVS: una disminución marcada en tensión arterial.

De parte del sistema urinario: una violación de función de riñón.

Cambios de laboratorio: hypercreatininaemia, concentración de la urea aumentada en la sangre, hyperkalemia.

Durante la aplicación de postmercadotecnia de candesartan, los efectos secundarios siguientes se relataron (frecuencia <1/10000)

De parte del hematopoiesis: leukopenia, neutropenia y agranulocytosis.

Indicadores de laboratorio: hyperkalemia, hyponatremia.

Del lado del sistema nervioso central: mareo, debilidad, dolor de cabeza.

Del sistema digestivo: náusea.

Del hígado y conductos de la bilis: actividad aumentada de hígado transaminases, una violación de función del hígado o hepatitis.

Reacciones alérgicas: angioedema, erupción de piel, picor, urticaria.

Del sistema musculoskeletal, tejido conjuntivo: dolor de espalda, arthralgia, mialgia.

De parte del sistema urinario: una violación de función de riñón, incluso fracaso renal agudo en pacientes predispuestos.

Del sistema respiratorio: tos.

Interacción

En el uso combinado de candesartan con hydrochlorothiazide, warfarin, digoxin, anticonceptivos orales (ethinyl estradiol / levonorgestrel), glibenclamide, nifedipine, y enalapril, ningunas interacciones clínicamente relevantes se han identificado.

Con el uso simultáneo de preparaciones de litio con inhibidores ESTUPENDOS, un aumento reversible de la concentración de litio del suero y el desarrollo de reacciones tóxicas se relató. Las reacciones adversas también pueden ocurrir con el uso de angiotensin II antagonistas del receptor, y por lo tanto se recomienda supervisar el nivel de litio en el suero cuando combinado con estas medicinas.

Con el uso simultáneo de angiotensin II antagonistas del receptor y NSAIDs, incluso el TIMONEL selectivo 2 inhibidores y NSAIDs no selectivo (eg acetylsalicylic ácido en una dosis de más de 3 g / día), el efecto hypotensive de candesartan puede disminuir. Como con inhibidores ESTUPENDOS, el uso simultáneo de angiotensin II antagonistas del receptor y NSAIDs aumenta el riesgo de reducir la función renal hasta el desarrollo del fracaso renal, llevando hyperkalemia en pacientes con la función renal perjudicada. Esta combinación se debería usar con la precaución, sobre todo en pacientes mayores. Todos los pacientes deberían recibir una cantidad suficiente de fluido. Es necesario supervisar la función de los riñones a principios de la terapia y en el futuro.

Las medicinas que afectan RAAS pueden aumentar la concentración de urea y creatinine en la sangre en pacientes con la arteria renal bilateral stenosis o stenosis de la arteria de un riñón solo.

Los diuréticos y otro antihypertensives aumentan el riesgo de desarrollar hypotension arterial.

Los diuréticos que ahorran el potasio, suplementos del potasio, salan sustitutos que contienen el potasio, y otras medicinas que pueden aumentar el contenido del potasio del suero (eg heparin) aumentan el riesgo de hyperkalemia.

Candesartan se metaboliza en el hígado a un grado insignificante (isozyme CYP2C9). Los estudios conducidos de la interacción no revelaron el efecto de candesartan en isozymes CYP2C9 y CYP3A4. El efecto en otro isoenzymes del sistema cytochrome P450 no se ha estudiado.

La medicación y administración

Dentro, sin tener en cuenta dieta, 1 vez por día.

Hipertensión arterial. La dosis de mantenimiento y la inicial recomendada es 8 mg. 1 vez por día. Pacientes que requieren una reducción adicional de la tensión arterial, se recomienda aumentar la dosis a 16 mg. una vez al día. La dosis diaria máxima de la medicina es 32 mg. una vez al día.

El máximo antihypertensive efecto ocurre 4 semanas después del principio del tratamiento.

En caso de que terapia con la medicina Angiakand no lleva a una disminución en la tensión arterial al nivel objetivo óptimo, se recomienda añadir un diurético thiazide a la terapia.

En pacientes mayores, la corrección de la dosis inicial no se requiere.

En pacientes con el daño suave o moderado de la función renal (Cl creatinine> 30 mL / minuto), ningún cambio de la dosis inicial de la medicina se requiere.

Pacientes con daño renal severo (Cl creatinine <30 mL / minuto) y pacientes con suave para moderar disfunción del hígado: La dosis inicial recomendada es 4 mg. 1 vez por día (una preparación candesartan en otra forma de liberación se puede usar).

CHF. La dosis inicial recomendada es 4 mg. 1 vez por día (posiblemente usando candesartan en otra forma de liberación).

El aumento de la dosis a 32 mg. una vez al día o hasta la dosis tolerada máxima se hace doblándolo con un intervalo de al menos 2 semanas.

Los pacientes mayores y los pacientes con el perjudicado renal y / o función del hígado no tienen que cambiar la dosis inicial de la medicina.

Angiocand se puede usar junto con otras medicinas usadas en el tratamiento del CHF, como inhibidores ESTUPENDOS, beta-adrenoblockers, diuréticos y glycosides cardíaco.

Sobredosis

Síntomas: disminución marcada en tensión arterial, mareo, tachycardia.

Tratamiento: sintomático. Ponga al paciente en su espalda, levante los miembros inferiores encima del nivel de la cabeza, si es necesario, aumente el BCC infundiendo la solución del cloruro de sodio del 0.9%, designe sympathomimetics. La hemodiálisis es ineficaz.

Instrucciones especiales

Antes y durante el tratamiento, es necesario supervisar la tensión arterial, función de riñón (creatinine en el plasma sanguíneo), potasio y litio en el suero de la sangre (con el uso combinado de medicinas).

hypotension arterial. Los pacientes con el CHF en el fondo de terapia con la medicina Angiakand pueden desarrollar hypotension arterial. Como con el uso de otras medicinas que afectan RAAS, la causa de hypotension arterial puede ser una disminución en BCC, como observado en pacientes que reciben dosis grandes de diuréticos. Por lo tanto, a principios de la terapia debería tener cuidado y, si es necesario, corregir hypovolemia.

Stenosis de la arteria renal. En pacientes con la arteria renal bilateral stenosis o stenosis de la arteria de un riñón solo, las medicinas que afectan RAAS, en inhibidores ESTUPENDOS particulares, pueden causar un aumento de la concentración de urea y creatinine en el suero. Los efectos similares se pueden esperar con la cita de angiotensin II antagonistas del receptor.

Trasplante de riñón. Los datos del uso de candesartan en pacientes que se han sometido recientemente a un trasplante de riñón no están disponibles.

Función renal perjudicada. En el contexto de la terapia con la medicina Angiakand, como con el uso de otros agentes que oprimen RAAS, en algunos pacientes, la disfunción renal se puede notar.

Al usar la medicina Angiakand en pacientes con hipertensión arterial y fracaso renal severo, se recomienda supervisar periódicamente el contenido de potasio y creatinine en el suero de la sangre. La experiencia clínica con candesartan en pacientes con disfunción renal severa o fracaso renal terminal (Cl creatinine <15 mL / minuto) se limita.

Los pacientes con el CHF deberían supervisar periódicamente la función de riñón, sobre todo en pacientes de edad de 75 años y más viejo, así como con la función renal perjudicada. Aumentando la dosis de la medicina a Angiakand también le recomiendan supervisar el contenido de potasio y creatinine en el plasma sanguíneo.

Uso conjunto con inhibidores ESTUPENDOS en CHF. Usando la medicina Angiakand en la combinación con inhibidores ESTUPENDOS, el riesgo de efectos secundarios, sobre todo riñón y hyperkalemia, puede aumentar. En estos casos, escucha cuidadosa y escucha de indicadores de laboratorio es necesario.

Anestesia general y cirugía. Los pacientes que reciben angiotensin II antagonistas del receptor pueden desarrollar hypotension arterial a consecuencia del bloqueo de RAAS durante la anestesia general y durante intervenciones quirúrgicas. Muy raramente pueden haber casos de hypotension arterial severo, requiriendo fluidos intravenosos y / o agentes vasopressor.

Stenosis de la válvula aórtica y válvula del mistral (hypertrophic cardiomyopathy obstruccionista). El cuidado se debería tomar usando la preparación Anghiakand, así como otros vasodilatadores, en pacientes con cardiomyopathy obstruccionista hypertrophic o stenosis hemodynamically significativo del aórtico y / o válvula del mistral.

hyperaldosteronism primario. Los pacientes con hyperaldosteronism primario son por lo general resistentes a la terapia con medicinas antihypertensive que afectan la actividad de RAAS. En relación a esto, la preparación de Angiakand no se recomienda para el uso en tales pacientes.

Hyperkalemia. La experiencia clínica con otras medicinas que afectan RAAS muestra que el uso simultáneo de candesartan con diuréticos que ahorran el potasio, preparaciones del potasio o sustitutos de sal que contienen el potasio u otras medicinas que pueden aumentar el contenido del potasio en la sangre (eg heparin) puede llevar al desarrollo de hyperkalemia En pacientes con la hipertensión arterial.

Son comunes. Los pacientes en quien el tono vascular y la función renal predominantemente dependen de la actividad de RAAS (por ejemplo, pacientes con CHF severo o enfermedad de riñón, incluso la arteria renal stenosis) son particularmente sensibles a medicinas que afectan a RAAS. El uso de tales medicinas es acompañado en estos pacientes por hypotension arterial agudo, azotemia, oliguria y, más raramente, fracaso renal agudo. La posibilidad de desarrollar estos efectos no se puede excluir cuando angiotensin II antagonistas del receptor se usan. Una disminución aguda en la tensión arterial en pacientes con enfermedad cardíaca ischemic o enfermedad cerebrovascular de la génesis ischemic con el uso de cualquier medicina antihypertensive puede llevar al desarrollo del infarto de miocardio o golpe.

Influencia en capacidad de hacer funcionar vehículos, mecanismos. Durante el período de tratamiento, el mareo y la debilidad pueden ocurrir, por lo tanto, el cuidado se debe tomar conduciendo vehículos y tomando parte en otras actividades potencialmente arriesgadas que requieren la mayor atención y la velocidad de reacciones psicomotores.

Forma de liberación

Pastillas, 8 mg., 16 mg. y 32 mg. Por 7, 10, 20, 28 o 30 etiqueta. En una caja de la célula plana hecha de película de PVC y hoja de metal de aluminio imprimió laqueado.

Según 1, 2, 3, 4, 8 paquetes de la célula del contorno de 7 mesas; 1, 2, 3, 4, 5, 6 paquetes de la célula del contorno de 10 mesas; 1, 2, 3 paquetes de la célula del contorno de 20 pastillas; 1, 2 paquetes de la célula del contorno de 28 pastillas; 1, 2 paquetes de la célula del contorno de 30 pastillas. Puesto en un paquete de cartón.

Fabricante

CJSC «Canonfarma Production»

Condiciones de suministro de farmacias

En prescripción.

Condiciones de almacenaje de la medicina Angiakand

En un seco, el lugar oscuro a una temperatura de no más alto que 25 ° C.

Manténgase fuera de alcance de los niños.

El tiempo de durabilidad antes de la venta de la medicina Angiakand

2 años.

No use más allá de la fecha de caducidad impresa en el paquete.