Instrucción para uso: Aprovel

Forma de la dosis: tabletas revestidas de la película

Sustancia activa: Irbesartanum

ATX

C09CA04 Irbesartan

Grupo farmacológico

Antagonista del receptor de Angiotensin II [antagonistas del receptor de Angiotensin II (AT1-subtipo)]

La clasificación (ICD-10) de Nosological

I10 hipertensión (primaria) Esencial: hipertensión; hipertensión arterial; curso de crisis de la hipertensión arterial; Hipertensión Esencial; hipertensión esencial; hipertensión esencial; hipertensión esencial; hipertensión esencial; hipertensión primaria; hipertensión arterial, complicaciones de diabetes; El aumento repentino de tensión arterial; desórdenes de Hypertensive de circulación de la sangre; condición de hypertensive; crisis de hypertensive; Hipertensión arterial; Hipertensión malévola; enfermedad hipertónica; crisis de hypertensive; hipertensión acelerada; hipertensión malévola; El agravamiento de enfermedad hypertensive; hipertensión pasajera; hipertensión systolic Aislada

I15 hipertensión Secundaria: hipertensión arterial, complicaciones de diabetes; hipertensión; El aumento repentino de tensión arterial; desórdenes de Hypertensive de circulación de la sangre; condición de hypertensive; crisis de hypertensive; hipertensión; Hipertensión arterial; Hipertensión malévola; crisis de hypertensive; hipertensión acelerada; hipertensión malévola; El agravamiento de enfermedad hypertensive; hipertensión pasajera; hipertensión; hipertensión arterial; curso de crisis de la hipertensión arterial; hipertensión de renovascular; Hipertensión sintomática; hipertensión renal; hipertensión de Renovascular; hipertensión de renovascular; hipertensión sintomática

Lesiones N08.3 Glomerular en diabetes mellitus (E10-14 + con el cuarto signo.2 común): diabético de Nephropathy; el diabético Nephropathy; nephropathy diabético en el fondo de diabetes del tipo 1 mellitus; nephropathy diabético en pacientes con diabetes del tipo I; Proteinuria en pacientes con diabetes del tipo 2 mellitus

Lesiones N08.8 Glomerular en otras enfermedades clasificadas en otra parte

Composición

Las pastillas cubiertas de una capa de la película.

sustancia activa: Irbesartan 150 mg.; 300 mg.

Sustancias auxiliares: monohidrato de lactosa - 51/102 mg.; MCC - 27/54 mg.; Sodio croscarmellose - 12/24 mg.; Magnesio stearate - 2.5 / 5 mg.; dióxido de silicio colloidal - 2,5 / 5 mg.; Hypromellose - 5/10 mg.

Membrana de la película: Opadry blanco (monohidrato de lactosa - el 36%, hypromellose - el 28%, macrogol-3000 - el 10%, dióxido del titanio (E171) - el 26%) - 10/20 mg.; Cera Carnauba - <0.05 / 0.1 mg.

Descripción de forma de la dosis

Pastillas de 150 mg.: biconvex, blanco oval, cubierto por la película o casi blanco, con una imagen grabada del corazón en un lado y el número «2872» en el otro.

Pastillas de 300 mg.: biconvex, blanco oval, cubierto por la película o casi blanco, con una imagen grabada del corazón en un lado y el número «2873» en el otro.

Efecto de Pharmachologic

Modo de acción - hypotensive.

Pharmacodynamics

Irbesartan es un antagonista selectivo de angiotensin II receptores (el tipo AT1). Irbesartan no requiere que la activación metabólica adquiera la actividad farmacológica. Angiotensin II es un componente importante de RAAS y se implica en el pathogenesis del desarrollo de la hipertensión, así como el homeostasis de sodio.

Bloquea todos los efectos fisiológicamente significativos de angiotensin II, sin tener en cuenta la fuente o ruta de su síntesis, incl. Su vasoconstrictive pronunciado y efectos aldosteronosecreting, realizados a través de receptores del tipo de AT1, localizado en la superficie de las células del músculo lisas de los buques y en la corteza suprarrenal. No posee la actividad agonistic a receptores AT1 y tiene un mucho mayor (más de 8500 veces) afinidad para receptores AT1 que para receptores AT2 (receptores no relacionados con la regulación CVS).

Irbesartan no inhibe enzimas RAAS (como renin, AS) y no afecta los receptores de otras hormonas o canales del ión implicados en la regulación de tensión arterial y sodio homeostasis. El bloqueo con receptores irbesartan AT1 interrumpe el bucle de realimentación en el sistema renin-angiotensin, que lleva a un aumento de concentraciones plasma de renin y angiotensin II. Después de tomar irbesartan en dosis recomendadas, la concentración plasma de disminuciones de aldosterona, sin afectar considerablemente el contenido del potasio en el suero de la sangre (el valor medio de su aumento es <0.1 mEq / L). Irbesartan no tiene efecto significativo en concentraciones del suero de triglycerides, colesterol y glucosa. Irbesartan no afecta la concentración de ácido úrico en el suero de la sangre o el precio de excreción de ácido úrico por los riñones.

El efecto antihypertensive de irbesartan se manifiesta después de tomar su primera dosis y se hace significativo 1-2 semanas después de la admisión, su máximo antihypertensive efecto es conseguido por la 4-6a semana del tratamiento. En ensayos clínicos a largo plazo, el efecto antihypertensive de irbesartan se ha mantenido durante más de un año.

El efecto de Antihypertensive con una vez al día la ingestión de irbesartan en dosis hasta 900 mg. es dependiente de la dosis. Irbesartan en una dosis sola durante el día en dosis de 150-300 mg. reduce la tensión arterial, medida en la posición supina o sentándose al final de intervalo de la interdosis (24 horas después de recibir la dosis de irbesartan, es decir antes de tomar la siguiente dosis), por término medio, 8 - 13 / 5-8 mmHg. (TRISTE / PAPÁ) comparado con placebo. El efecto antihypertensive de irbesartan antes de tomar la siguiente dosis es el 60-70% de los valores máximos de la disminución en el PAPÁ y TRISTE. La disminución óptima en la tensión arterial dentro de 24 horas se consigue con el consumo del tiempo irbesartan 1 por día.

Irbesartan aproximadamente en el mismo grado reduce BP en una posición y posición mentirosa. Los efectos de Orthostatic son raros, pero como con la administración de inhibidores ESTUPENDOS, en pacientes con hyponatraemia y / o hypovolemia, la reducción de BP excesiva con manifestaciones clínicas es posible.

El efecto antihypertensive de irbesartan y diuréticos thiazide es aditivo. En pacientes con la reducción de la tensión arterial insuficiente con la monoterapia con irbesartan, la adición de dosis bajas del hydrochlorothiazide (12.5 mg.) una vez al día a su consumo lleva a una reducción adicional del TRISTE / PAPÁ por 7-10 / Hg de 3-6 mm. Comparado con la adición de un placebo.

La eficacia de irbesartan no depende de edad o sexo. Como con el uso de otras medicinas que afectan RAAS, el efecto antihypertensive de irbesartan en pacientes de la raza Negroide es mucho menos pronunciado. Sin embargo, cuando irbesartan se usa simultáneamente con dosis bajas de hydrochlorothiazide (por ejemplo, 12.5 mg. / día), la respuesta antihypertensive en pacientes de la raza Negroide se acerca en la eficacia a esto en pacientes de la raza de Caucasoid.

Después de discontinuar irbesartan, la tensión arterial vuelve al nivel inicial gradualmente. El síndrome de retirada no se observa.

En un multicentro aleatorizó la sustancia activa controlada (amlodipine) y el placebo, una investigación clínica doble ciega de IDNT en 1715 pacientes con hipertensión arterial y diabetes del tipo 2 mellitus (proteinuria ≥900 mg. / día y suero creatinine concentración en 1-3 mg. / dl variedad), el 20% (p =.024) disminución (comparado con el placebo) y el 23% (p = 0.006) disminución (comparado con amlodipine) del riesgo relativo del primer acontecimiento de cualquiera de las condiciones siguientes: un doblamiento de suero creatinine concentración, desarrollo de t rminalnoy etapa enfermedad renal o muerte de cualquier causa (para conseguir una reducción comparable de tensión arterial aplicándose irbesartan y amlodipine).

En un multicentro, la investigación clínica aleatorizada, controlada con placebo, doble ciega de los efectos de irbesartan en microalbuminuria en pacientes con hipertensión arterial y diabetes del tipo 2 mellitus (IRMA 2) conducido en 590 pacientes con hipertensión arterial y diabetes del tipo 2 mellitus con microalbuminuria (20-200 (Suero creatinine concentración <1.5 mg. / dl en hombres y <1.1 mg. / dl en mujeres), el efecto del tratamiento a largo plazo (más de 2 años) se evaluó, Con la progresión de Aprovel ® proteinuria clínicamente significativo. Tomando la medicina en una dosis de 300 mg. / día, una reducción del 70% del riesgo relativo de desarrollar proteinuria clínicamente significativo (comparado con el placebo, p = 0.0004) se demostró, y un riesgo relativo de proteinuria clínicamente significativo (en términos de Comparado con el placebo, p = 0.085). La tardanza de la progresión de proteinuria clínicamente significativo se notó ya después de 3 meses y siguió para el período de 2 años entero de la investigación clínica. La disminución en Cl creatinine de 24 horas entre grupos de tratamiento no se diferenció considerablemente. La regresión de microalbuminuria a albuminuria normal (<20 mcg / minuto, <30 mg. / día) más con frecuencia se observaba en el grupo de Aprovel® en una dosis de 300 mg. (el 34%) comparado con el grupo del placebo (el 21%).

Pharmacokinetics

Succión. Después de la inyección oral, el irbesartan rápidamente y completamente se absorbe, su bioavailability absoluto es aproximadamente el 60-80%. La dieta simultánea no afecta considerablemente el bioavailability de irbesartan. Después del plasma de la administración oral Cmax irbesartan se alcanza después de 1.5-2 h.

Distribución. La conexión con proteínas plasma es aproximadamente el 96%. La encuadernación a los componentes celulares de la sangre es insignificante. Vd es 53-93 litros.

Metabolismo. Después de ingestión o administración iv de 14C-irbesartan, el 80-85% de la radiactividad que circula en el plasma sanguíneo ocurre en irbesartan sin alterar. Irbesartan es metabolizado por el hígado por oxidación y conjugación con el ácido glucuronic. metabolite principal en la circulación sistémica es irbesartan glucuronide (aproximadamente el 6%). La oxidación de irbesartan principalmente se realiza con cytochrome P450 isoenzyme CYP2C9, la participación de CYP3A4 isoenzyme en el metabolismo de irbesartan es insignificante. Irbesartan no es metabolizado por la mayor parte de isoenzymes que normalmente participan en el metabolismo de medicinas (isoenzymes CYP1A1, CYP1A2, CYP2A6, CYP2B6, CYP2D6 o CYP2E1), y no inducen su inhibición o inducción. Irbesartan no induce o inhibe isoenzyme CYP3A4.

Excreción. Irbesartan y su metabolites se emiten del cuerpo, ambos a través de los intestinos (con la bilis) y los riñones. Después de ingestión o administración iv de 14C-irbesartan, aproximadamente el 20% de la radiactividad se encuentra en la orina y el resto en el taburete. Menos del 2% de la dosis administrada es emitido por los riñones en la forma de irbesartan sin alterar. T1 final / 2 de irbesartan es 11-15 horas. La autorización total para IV infusión de irbesartan es 157-176 ml / minuto, y su autorización renal es 3-3.5 ml / minuto. Con el consumo solo diario de irbesartan, Css plasma se consigue después de 3 días, mientras su acumulación limitada en el plasma sanguíneo (menos que + el 20%) se observa.

Grupos pacientes especiales

Suelo. En mujeres (comparado con hombres), las concentraciones plasma ligeramente más altas de irbesartan se observaron. Sin embargo, las diferencias relacionadas con el género en T1 / 2 y acumulación de irbesartan no se descubrieron. La corrección de la dosis irbesartan en mujeres no se requiere. No había diferencias relacionadas con el género en los efectos de irbesartan.

Edad mayor. Los valores de AUC y Cmax de irbesartan en pacientes mayores (65-80 años) con clínicamente normal renal y función de hepatic eran aproximadamente 20-50% más altos que en pacientes más jóvenes (18-40 años). T1 final / 2 tenían era comparable. No había diferencias relacionadas con la edad en los efectos de irbesartan.

Violación de la función del hígado. En pacientes con el suave (clase A funcional o 5-6 puntos por la escala del Niño-Pugh) y moderadamente expresado (la clase B o 7-9 funcional por la escala del Niño-Pugh) con la insuficiencia hepatic debido a la cirrosis, los parámetros pharmacokinetic de irbesartan no cambian considerablemente.

Función renal perjudicada. En pacientes con la función renal perjudicada o pacientes que se someten a la hemodiálisis, los pharmacokinetics de irbesartan no cambian considerablemente. Irbesartan no es emitido del cuerpo por la hemodiálisis.

Afiliación de raza. En voluntarios sin la hipertensión arterial AUC y T1 / 2 irbesartan en representantes de la raza Negroide eran aproximadamente 20-25% más altos que en los representantes de la raza de Caucasoid, y Cmax irbesartan en ellos era casi idéntico.

Indicaciones para Aprovel

Hipertensión arterial (monoterapia y en combinación con otras medicinas antihypertensive, por ejemplo, thiazide diuréticos, β-adrenoblockers, CCB);

Nephropathy en hipertensión arterial y diabetes del tipo 2 mellitus (como parte de terapia antihypertensive combinada).

Contraindicaciones

Hipersensibilidad frente a cualquier de los componentes de la medicina;

Aplicación simultánea con medicinas que contienen aliskiren en pacientes con diabetes mellitus o fracaso renal suave y severo (precio de filtración de glomerular (GFR) <60 ml / minuto / 1.73 área de superficie del cuerpo m2);

Uso simultáneo con inhibidores ESTUPENDOS en pacientes con nephropathy diabético;

Intolerancia hereditaria a galactose, insuficiencia de lactase o glucosa-galactose malabsorption;

Insuficiencia hepatic severa (la clase C funcional o más de 9 por la escala del Niño-Pugh) (carencia de experiencia clínica);

embarazo;

El período de amamantamiento;

Edad a 18 años (eficacia y seguridad no establecida).

Con precaución en tales condiciones como:

Stenosis de la válvula aórtica o válvula del mistral o cardiomyopathy obstruccionista hypertrophic;

Hypovolemia, hyponatremia, levantándose en el tratamiento de diuréticos, hemodiálisis;

Adhesión a una dieta con restricción de consumo de sal de la mesa, diarrea, vomitando (peligro de bajada de la tensión arterial excesiva);

Los pacientes con la función renal, según la actividad de RAAS (incluso pacientes con la hipertensión con stenosis bilateral o unilateral de las arterias renales o insuficiencia cardíaca crónica III-IV clase funcional (según la clasificación NYHA) (ver «Instrucciones especiales»);

La enfermedad cardíaca de Ischemic y / o atherosclerosis clínicamente significativo de buques cerebrales (con la disminución excesiva en la tensión arterial hay un riesgo de aumentar desórdenes ischemic, hasta el desarrollo del infarto de miocardio agudo y golpe);

El fracaso renal (requiere el control de potasio y concentraciones creatinine en la sangre), el trasplante de riñón reciente (carencia de la experiencia clínica);

El uso concurrente de NSAIDs, incluso el TIMONEL selectivo 2 inhibidores (peligro mayor de la disfunción renal, incluso la posibilidad de desarrollar el fracaso renal agudo y un aumento del potasio del suero, sobre todo de pacientes mayores, pacientes con hypovolemia, incluso los que toman diuréticos, o con Riñones de función perjudicados (ver «la Interacción»);

Use en la combinación con inhibidores ESTUPENDOS o aliskiren, (En comparación con la monoterapia con el doble bloqueo de RAAS), hay un peligro mayor de bajada de la tensión arterial excesiva, hyperkalemia y disfunción renal (ver «Instrucciones especiales»).

Aplicación de embarazo y amamantamiento

La experiencia con el uso de la medicina Aprovel® durante el embarazo es ausente. Tener en cuenta el hecho que cuando los inhibidores ESTUPENDOS se tomaron en los II y III trimestres del embarazo, el feto en vías de desarrollo se dañó y murió, irbesartan, como cualquier otra medicina que directamente afecte RAAS, no se puede usar durante el embarazo (yo, II, III trimestres). Diagnosticando el embarazo durante el tratamiento con Aprovel®, se debería parar cuanto antes.

No se conoce o irbesartan o sus metabolites se emiten en la leche materna. Durante el amamantamiento, tomando Aprovel® es contraindicado. Por lo tanto, después de evaluar la proporción de la ventaja percibida de tomar la medicina a la madre y el riesgo potencial para el bebé, pare el amamantamiento o tomar Aprovel®.

Efectos secundarios

Los fenómenos indeseables siguientes se presentan de acuerdo con las gradaciones siguientes de su frecuencia (según el QUIEN clasificación: muy a menudo (≥1/10), a menudo (≥1 / 100, <1/10), con poca frecuencia (≥1 / 1000, <1 / 100), raramente (≥1 / 10000, <1/1000), muy raramente (<1/10000, incluso mensajes individuales), frecuencia desconocida (no es posible determinar la frecuencia del acontecimiento de un fenómeno indeseable según datos disponibles).

La seguridad de Aprovel® se estudió en ensayos clínicos de aproximadamente 5,000 pacientes, incluso 1,300 pacientes con la hipertensión que toma la medicina durante más de 6 meses y 400 pacientes que toman la medicina durante un año o más. Los acontecimientos adversos en pacientes que toman Aprovel® eran por lo general suaves y transitorios, y su frecuencia no se relacionó con la magnitud de la dosis tomada y no era dependiente de sexo, edad o raza.

En estudios controlados con placebo en los cuales 1,655 pacientes tomaron irbesartan (por término medio durante 1-3 meses), la interrupción del tratamiento debido al desarrollo de cualquier acontecimiento adverso clínico o de laboratorio se requirió en el 3.3% de pacientes que toman Aprovel®, Y en el 4.5% de pacientes que toman el placebo (las diferencias eran según las estadísticas significativas).

Los acontecimientos adversos observados en ensayos clínicos controlados con placebo con el uso de Aprovel® en la hipertensión probablemente o probablemente se asocian con su administración, o sin una relación establecida con la administración de la medicina

El frecuencia de los acontecimientos adversos siguientes con irbesartan no era según las estadísticas considerablemente diferente de esto observado con el placebo.

Del sistema nervioso: a menudo - mareo, dolor de cabeza; Con poca frecuencia - orthostatic mareo.

Del corazón: raramente - hinchazón, tachycardia.

Del sistema respiratorio, pecho y mediastinum: con poca frecuencia - tos.

Del aparato digestivo: a menudo - náusea / vómitos; Con poca frecuencia - diarrea, indigestión / ardor de estómago.

De los genitales y el pecho: con poca frecuencia - disfunción sexual.

Desórdenes comunes: a menudo - fatiga aumentada; Con poca frecuencia - dolor en el pecho.

Datos de laboratorio e instrumentales: clínicamente los cambios significativos en parámetros de laboratorio no se observaron en pacientes con la hipertensión arterial durante ensayos clínicos controlados. No hay escucha especial de parámetros de laboratorio para pacientes con la hipertensión que toma Aprovel®.

Acontecimientos adversos observados en ensayos clínicos controlados con Aprovel® en pacientes con nephropathy en hipertensión y diabetes del tipo 2 (IDNT e IRMA 2 ensayos clínicos)

Los acontecimientos adversos eran similares a aquellos en pacientes con la hipertensión, a excepción de síntomas orthostatic (mareo (el 10.2%) (con el placebo el 6%), orthostatic mareo (el 5.4%) (con el placebo el 2.7%) y Hypotension orthostatic (el 5.4%) (tomando el placebo el 3.2%).

El porcentaje de la interrupción debido a síntomas orthostatic con Aprovel®, comparado con el placebo, era 0.3 contra el 0.5%, orthostatic mareo 0.2 contra el 0.0% y orthostatic hypotension 0.0 contra el 0.0% respectivamente.

De los indicadores de laboratorio: hyperkalemia. En la investigación clínica IDNT, el porcentaje de pacientes con hyperkalemia (> 6 mEq / L) era el 18.6% en el grupo de Aprovel® comparado con el 6% en el grupo del placebo. En la investigación clínica IRMA, el 2% de pacientes con hyperkalemia (<6 mEq / L) era el 1% en el grupo de Aprovel®, y no había hyperkalaemia en el grupo del placebo.

En la investigación clínica IDNT, la frecuencia de interrupción debido a hyperkalaemia con Aprovel® y placebo era 2.1 y el 0.36%, respectivamente. En la investigación clínica IRMA, la frecuencia de interrupción debido al desarrollo de hyperkalemia tomando Aprovel® y placebo era el 0.5% y el 0%, respectivamente.

Los efectos indeseables observados durante el uso de postmercadotecnia de Aprovel®

Del lado del sistema inmunológico: muy raro - como todo angiotensin II antagonistas del receptor, los casos muy raros de reacciones alérgicas, como la urticaria, angioedema, se notaron.

Los fenómenos indeseables siguientes se han identificado con el uso de irbesartan a partir del tiempo la medicina Aprovel® entró en el mercado.

Del lado de metabolismo y nutrición: una frecuencia desconocida - hyperkalemia.

Del lado del sistema nervioso: frecuencia desconocida - vértigo.

Del hígado y conductos de la bilis: una frecuencia desconocida - un aumento de la actividad de enzimas del hígado y concentración bilirubin en la sangre, hepatitis, ictericia.

Del lado del órgano de audiencia: frecuencia desconocida - sonando en los oídos.

Del lado del musculoskeletal y tejido conjuntivo: una frecuencia desconocida es la mialgia.

De parte de los riñones y tracto urinario: una frecuencia desconocida - una violación de función de riñón, incl. Los casos del desarrollo del fracaso renal en pacientes en peligro (ver «Instrucciones especiales»).

Violaciones comunes: frecuencia desconocida - asthenia.

Interacción

Basado en datos de en estudios de vitro, la interacción de irbesartan con medicinas metabolizadas por isoenzymes CYP1A1, CYP1A2, CYP2A6, CYP2B6, CYP2E1 o CYP3A4 no se espera. Irbesartan es generalmente metabolizado por CYP2C9 isoenzyme y menos expuesto a glucuronidation. Ningún pharmacokinetic significativo e interacciones pharmacodynamic se observaron con el uso simultáneo de irbesartan con warfarin, una medicina metabolizada por isoenzyme CYP2C9.

Irbesartan no cambia el pharmacokinetics de digoxin y simvastatin.

Con el uso combinado de irbesartan con hydrochlorothiazide o nifedipine, el pharmacokinetics de irbesartan no cambia.

Con medicaciones que contienen aliskiren. La combinación de Aprovel® con medicinas que contienen aliskiren es contraindicada en pacientes con la diabetes mellitus o moderada a la insuficiencia renal severa (GFR <60 mL / minuto / 1.73 área de superficie del cuerpo m2) y no se recomienda en otros pacientes (ver Contraindicaciones, Con el cuidado, «Instrucciones especiales»).

Con inhibidores ESTUPENDOS. El uso de la medicina Aprovel® en la combinación con inhibidores ESTUPENDOS es contraindicado en pacientes con nephropathy diabético y no se recomienda en otros pacientes (ver «Contraindicaciones», Cautelosas, «Instrucciones especiales»).

Con preparaciones de potasio y diuréticos que ahorran el potasio, heparin. Basado en la experiencia adelantó con el uso de otras medicinas que afectan RAAS, con el uso simultáneo de preparaciones del potasio; Sustitutos de la sal que contiene potasio; diuréticos que ahorran el potasio u otros capaces de aumentar el contenido del potasio en la sangre de medicinas (heparin), es posible aumentar el contenido del potasio en el suero de la sangre.

Con NSAIDs, incluso inhibidores selectivos de TIMONEL 2. Con el uso simultáneo de angiotensin II antagonistas del receptor y NSAIDs (incluso inhibidores selectivos del TIMONEL 2), el efecto antihypertensive de irbesartan se puede debilitar. En pacientes mayores, pacientes con hypovolemia o perjudicó la función renal, el uso de NSAIDs, incluso el TIMONEL 2 inhibidores, concomitantly con angiotensin II antagonistas del receptor, incluso irbesartan, pueden llevar a la función renal perjudicada, incluso el desarrollo posible del fracaso renal agudo. Estos efectos son por lo general reversibles. Periódicamente, la función de riñón se debería supervisar en pacientes que simultáneamente toman irbesartan y NSAIDs, incluso el TIMONEL 2 inhibidores.

Con preparaciones de litio. Un aumento de concentraciones de litio del suero y un aumento de su toxicidad se relataron con el uso simultáneo de sales de litio e irbesartan.

Con diuréticos y otras medicinas antihypertensive. Con el uso simultáneo de irbesartan y otros agentes antihypertensive, un aumento de la acción antihypertensive es posible. Irbesartan se usó sin cualquier problema simultáneamente con otras medicinas antihypertensive, como β-blockers, CCB de acción lenta y diuréticos thiazide. El tratamiento previo con diuréticos en dosis altas puede llevar a hypovolemia y un peligro mayor de la reducción de BP excesiva a principios del tratamiento con Aprovel®.

La medicación y administración

Dentro, sin tener en cuenta la dieta, la pastilla se traga entera, lavada abajo con el agua. Por lo general la dosis inicial es 150 mg. una vez al día. Los pacientes que, a fin de conseguir apuntan valores de BP, requieren la reducción adicional, la dosis se puede aumentar a 300 mg. una vez al día.

En caso de la tensión arterial insuficiente que baja con la monoterapia con Aprovel®, los diuréticos (eg, hydrochlorothiazide 12.5 mg. / día) u otros agentes antihypertensive (eg, beta-blockers o CCB de acción lenta) se pueden añadir al tratamiento.

En pacientes con nephropathy con hipertensión arterial y diabetes del tipo 2 mellitus, la dosis de mantenimiento preferida es 300 mg. una vez diariamente.

Grupos pacientes individuales

Niños y adolescentes. En este momento, la seguridad y la eficacia de la medicina en pacientes de infancia y adolescencia no se establecen.

Pacientes de edad avanzada. Por lo general, los pacientes mayores no necesitan una reducción de la dosis. En pacientes que recibieron Aprovel® en investigaciones clínicas, en general, no había diferencia en eficacia y seguridad entre pacientes 65 años de la edad y más viejo y más joven.

Pacientes con insuficiencia hepatic. Por lo general, en pacientes con la función del hígado perjudicada (seriedad suave y moderada), la reducción de la dosis no se requiere. La experiencia de usar la medicina en pacientes con la insuficiencia hepatic severa es ausente.

Pacientes con insuficiencia renal. Por lo general, los pacientes con la insuficiencia renal (sin tener en cuenta su seriedad) no necesitan una reducción de la dosis.

Pacientes con hypovolemia. En pacientes con hypovolemia severo y / o hyponatremia, como pacientes que reciben la terapia diurética intensiva o quienes están en la hemodiálisis, el hypovolemia y hyponatremia se debería corregir antes de usar Aprovel®.

Sobredosis

La experiencia de usar la medicina en adultos en dosis hasta 900 mg. / día durante 8 semanas no reveló ninguna toxicidad.

Tratamiento: no hay información específica en cuanto al tratamiento de una sobredosis de Aprovel®. El paciente se debería con cuidado supervisar, el tratamiento debería ser sintomático y soportante; Inducción de vómitos y / o lavage gástrico. Irbesartan no se quita del cuerpo durante la hemodiálisis.

Instrucciones especiales

Reducción excesiva de tensión arterial - pacientes con hypovolemia. El uso de Aprovel® hasta ahora ha sido raramente acompañado por la reducción excesiva de la tensión arterial en pacientes con la hipertensión sin enfermedades del fenómeno concomitante. Como con el uso de inhibidores ESTUPENDOS, la reducción excesiva de la tensión arterial acompañada por síntomas clínicos se puede desarrollar en pacientes con hyponatremia / hypovolemia (por ejemplo, a consecuencia de terapia diurética intensiva, diarrea o vómitos, un consumo de restricción de la dieta de sal de la mesa), así como en pacientes En la hemodiálisis. Antes de usar Aprovel®, es necesario corregir hypovolemia y / o hyponatraemia.

Pacientes con función de riñón, según la actividad de RAAS. Como una consecuencia de inhibición de RAAS, podemos esperar un empeoramiento de la función de riñón en pacientes predispuestos. En pacientes con el dependiente de función renal en la actividad RAAS (con hipertensión arterial y arteria renal stenosis de una o ambos riñones, con la clase III NYHA y IV CHF), el tratamiento con medicinas que afectan RAAS tuvo que ver con oliguria y / o azotemia Progresivo y raramente con el fracaso renal agudo y / o muerte. Es imposible excluir la posibilidad de tal efecto al usar angiotensin a II antagonistas del receptor, incluso irbesartan.

Fracaso renal y trasplante de riñón. Usando Aprovel® en pacientes con la insuficiencia renal, la escucha periódica del contenido del potasio y suero creatinine concentración se recomienda. No hay datos clínicos del uso de Aprovel® en pacientes que se han sometido recientemente a un trasplante de riñón.

Pacientes con hipertensión arterial y diabetes del tipo 2 mellitus con función renal perjudicada. El efecto beneficioso de Aprovel® en la retardación de la progresión de desórdenes renales y cardiovasculares tenía niveles variados de la seriedad en grupos diferentes de pacientes, menos pronunciados en mujeres y pacientes que no pertenecen a la raza de Europoid.

En una investigación clínica de IDNT en pacientes con hipertensión arterial y diabetes del tipo 2 mellitus con proteinuria (≥900 mg. / día) en un subgrupo de pacientes en el alto riesgo de la arteria renal stenosis, ningún paciente que recibiera Aprovel® recibió un aumento temprano agudo de la concentración creatinine en el Suero, asociado con stenosis de las arterias renales.

Doble bloqueo de RAAS en la combinación de Aprovel® con inhibidores ESTUPENDOS o aliskiren. El doble bloqueo de RAAS con el uso de una combinación de Aprovel® con inhibidores ESTUPENDOS o aliskiren no se recomienda. En comparación con la monoterapia hay un peligro mayor de una disminución aguda en la tensión arterial, el desarrollo de hyperkalemia y perjudicó la función renal.

El uso de Aprovel® en la combinación con aliskiren es contraindicado en pacientes con diabetes mellitus o insuficiencia renal con GFR <60 mL / minuto / 1.73 m2 de la superficie del cuerpo (ver «Contraindicaciones», «Interacción») y no se recomienda en otros pacientes.

El uso de Aprovel® en la combinación con inhibidores ESTUPENDOS es contraindicado en pacientes con nephropathy diabético (ver «Contraindicaciones», «Interacción») y no se recomienda en otros pacientes.

Hyperkalemia. Como con el uso de otras medicinas que afectan RAAS, el hyperlokemia se puede desarrollar en el tratamiento con Aprovel®, sobre todo si hay fracaso renal y / o enfermedad cardíaca. En tales pacientes se recomienda supervisar el contenido del potasio en el suero de la sangre.

Stenosis de la válvula aórtica o válvula del mistral, hypertrophic cardiomyopathy obstruccionista. Como con el uso de otros vasodilatadores, el cuidado se debería tomar tomando Aprovel® con pacientes con aórtico o mistral stenosis o con cardiomyopathy obstruccionista hypertrophic.

hyperaldosteronism primario. Los pacientes con hyperaldosteronism primario por lo general no responden a medicinas antihypertensive que actúan a través de la inhibición de RAAS. Por lo tanto, el uso de Aprovel® en tales casos es poco práctico.

Pacientes con IHD y / o atherosclerosis clínicamente significativo de buques cerebrales. Como con el uso de otras medicinas antihypertensive, una reducción significativa en la tensión arterial en pacientes con la enfermedad cardíaca ischemic y / o arteriosclerosis cerebral severa puede llevar al desarrollo del infarto de miocardio o golpe. El tratamiento de tales pacientes se debería realizar bajo el control estricto de la tensión arterial.

Impacto a la capacidad de conducir vehículos o tomar parte en otras actividades potencialmente arriesgadas. El efecto de Aprovel® en la capacidad de conducir vehículos o tomar parte en otras actividades potencialmente arriesgadas que requieren la mayor atención y la alta velocidad de reacciones psicomotores no se ha estudiado. Sin embargo, basado en sus propiedades pharmacodynamic, Aprovel® no debería afectar la capacidad de conducir vehículos y tomar parte en otras actividades potencialmente arriesgadas (trabajo de altitud, trabajo del controlador aéreo, trabajo con la maquinaria, etc.). Pero en caso de mareo y debilidad, la atención puede disminuir y las reacciones psicomotores pueden reducir la velocidad. En pacientes que tienen tales reacciones indeseables, la decisión sobre la posibilidad de contratación en cualesquiera actividades potencialmente peligrosas debería ser tomada por el doctor individualmente.

Forma de liberación

Pastillas, cubiertas por la película, 150 mg., 300 mg. 14 piezas cada uno. En una ampolla de PVC / PVDC / aluminio doméstico; En un bulto de cartón 1, 2 o 4 bl.

Condiciones de suministro de farmacias

En prescripción.

Condiciones de almacenaje de la medicina Aprovel

A una temperatura de no más alto que 30 ° C.

Manténgase fuera de alcance de los niños.

El tiempo de durabilidad antes de la venta de la medicina Aprovel

3 años.

No use más allá de la fecha de caducidad impresa en el paquete.