Instrucción para uso: Arital Más

Sustancia activa Bisoprolol + Hydrochlorothiazide

El Código C07BB07 de ATX bisoprolol en combinación con thiazide

Grupo de Pharmacotherapeutic:

Hypotensive combinó el instrumento (blocker beta1-selectivo + thiazide diurético) [Beta-blockers en la combinación]

La clasificación (ICD-10) nosological

I10 hipertensión (primaria) Esencial

Hipertensión, hipertensión Arterial, curso de crisis de la hipertensión Arterial, Hipertensión Esencial

La hipertensión primaria, la hipertensión Arterial, las complicaciones de diabetes, hipertensión, El aumento repentino de tensión arterial, desórdenes de Hypertensive de la circulación de la sangre, hypertensive condición, hypertensive crisis, hipertensión, Hipertensión arterial, Hipertensión malévola, enfermedad Hipertónica, crisis de Hypertensive, Hipertensión, aceleraron la hipertensión, la hipertensión malévola, El agravamiento de enfermedad hypertensive, hipertensión Pasajera, hipertensión systolic Aislada

I15 hipertensión Secundaria

La hipertensión arterial, las complicaciones de diabetes, hipertensión, La subida repentina de tensión arterial, desórdenes de Hypertensive de la circulación de la sangre, hypertensive condición, hypertensive crisis, hipertensión, hipertensión arterial, hipertensión malévola, crisis de Hypertensive, Hipertensión, aceleraron la hipertensión, la hipertensión malévola, hypertensive crisis, El agravamiento de enfermedad hypertensive, hipertensión Pasajera, hipertensión, hipertensión Arterial, curso de crisis de la hipertensión Arterial, renovascular hipertensión, hipertensión sintomática, hipertensión renal, hipertensión de Renovascular, hipertensión Sintomática

Estructura y composición

Pastillas, la Tabla 1 cubierta de la película.

sustancia activa:

bisoprolol fumarate (bisoprolol hemifumarate) 2.5 mg.

6.25 mg. hydrochlorothiazide

excipients: almidón de pregelatinized - 17 mg.; dióxido de silicio de colloidal (Aerosil) - 1.5 mg.; lactosa del monohidrato (azúcar de leche) - 40 mg.; magnesio stearate - 0.75 mg.; MCC - 32 mg.

película de la cáscara: el Selekoat AQ-02140 / un (Valium - hydroxypropyl - 1.65 mg. macrogol - glicol de polietileno 400 - 0.27 mg. macrogol - glicol de polietileno 6000 - 0.42 mg. del dióxido del titanio - 0.63 mg. tiñen «La puesta del sol soleada «amarilla - 0.03 mg.) - 3 mg.

Pastillas, la Tabla 1 cubierta de la película.

sustancia activa:

bisoprolol fumarate (bisoprolol hemifumarate), 5 mg.

6.25 mg. hydrochlorothiazide

Ingredientes adicionales: dióxido de silicio de colloidal (Aerosil) - 2.1 mg.; el almidón del maíz de pregelatinized (almidonan C * Rharm 93000) - 23.9 mg.; lactosa (azúcar de leche) - 70 mg.; magnesio stearate - 0.75 mg.; MCC - 32 mg.

película de la cáscara: el Selekoat AQ-02140 (hypromellose - hydroxypropyl - 2.2 mg., macrogol - glicol de polietileno 400 - 0.36 mg. macrogol - glicol de polietileno 6000 - dióxido del titanio de 0.56 mg. - 0.84 mg. tiñen «la puesta del sol» amarilla - 0.04 mg.), - 4 mg.

Las formas de la medicina

Pastillas, 2.5 mg. + 6.25 mg.: color amarillo-naranja cubierto de la película, por ahí, biconcave, con señal enfadada. En corte transversal: dos capas, la capa interior casi blanca.

Pastillas 5 mg. + 6.25 mg.: color amarillo-naranja cubierto de la película, por ahí, biconcave. En corte transversal: dos capas, la cáscara de corazón amarillo-naranja, blanco.

efecto de pharmachologic

antianginal, diurético, hypotensive, antiarrhythmic, bloqueo de la beta-adrenoceptor.

pharmacodynamics

Aritel® Más - combinó la preparación, que consiste en bisoprolol y hydrochlorothiazide.

bisoprolol

β1-blocker selectivo sin actividad sympathomimetic intrínseca. Tiene antihypertensive, antiarrhythmic y efectos antianginal. Cerradura en dosis bajas β1-adrenergic los receptores del corazón, reduce la formación del CAMPO estimulado de catecholamines de ATP, reduce el ión de calcio intracelular corriente, tiene chrono-negativo, Drome, BATM y efectos inotropic (el precio de corazón reduce la marcha, la conducción cardíaca de las inhibiciones, reduce la excitabilidad y myocardial contractility). Con dosis crecientes de bloques de receptores β2-adrenergic.

PR a principios del uso de β-blockers en las 24 primeras horas se aumenta (a consecuencia del aumento recíproco de la actividad del estímulo α-adrenoceptor y retiro de receptores β2-adrenergic), después de que 1-3 días atrás al original, pero con la cita a largo plazo se reduce.

El efecto hypotensive tuvo que ver con la salida cardíaca reducida, la supresión del estímulo comprensivo de buques de sangre periférica, reducción de la actividad del RAAS inhibiendo el β-adrenoceptor juxtaglomerular riñón artificial (que lleva a una disminución en la secreción renin), la restauración de la sensibilidad del baroreceptors del arco aórtico (no ocurre realzando su actividad en respuesta a una disminución d. C.) y la influencia del sistema nervioso central. Cuando el efecto de la hipertensión se desarrolla después de 2-5 días, operación estable - durante 1-2 meses.

hydrochlorothiazide

Diuréticos de Thiazide. Reduce la reabsorción de sodio en el segmento cortical del lazo de Henle, sin afectar su parte que se extiende en la medula renal. Bloquea anhydrase carbónico en tubule complicado proximal, aumenta la excreción de iones del potasio de riñón, fosfatos y bicarbonatos. Prácticamente ningún efecto en estado ácido y bajo. Aumenta la excreción renal de iones de magnesio; tardanzas del cuerpo de iones de calcio e inhibiciones la excreción de urate. El efecto diurético se desarrolla en 1-2 horas, alcanza un máximo después de 4 horas, mantenidas durante 6-12 horas. Las disminuciones del efecto diuréticas con una disminución en el precio de la filtración glomerular, y se para en el valor de menos de 30 ml / minuto.

Pharmacokinetics

bisoprolol

Después de que la absorción oral de la extensión gastrointestinal es el 80-90%. La comida no afecta el grado de absorción. Tmax plasma es 2-4 horas. Proteínas de plasma de comunicación aproximadamente el 30%. Pobre penetran el BBB y barrera placental. La secreción de leche materna es insignificante. Se metaboliza en el hígado. T1 / 2-. 9-12 horas emitidas por los riñones (el 50% - sin alterar), menos del 2% - a través de los intestinos.

hydrochlorothiazide

Si la ingestión rápidamente se absorbe, pero incompleta. Tmax en el plasma sanguíneo es aproximadamente 4 horas Bioavailability-. El 60-80%. La comunicación a proteínas plasma es el 40%. Penetra a través de la barrera placental y se emite en la leche materna. No haga metabolizado. Relata las noticias, en gran parte inalteradas por filtración glomerular y secreción tubular activa. T1 / 2 - sobre de 8 horas.

Indicaciones de la medicina Aritel® Más

Hipertensión suave para moderar seriedad.

Contraindicaciones

Hipersensibilidad frente a bisoprolol y otros ingredientes;

hipersensibilidad frente a hydrochlorothiazide u otras sulfonamidas;

asma bronquial;

enfermedad pulmonar obstruccionista crónica;

paro cardíaco crónico (CHF) de decompensated;

choque de cardiogenic;

síndrome seno enfermo (incluso bloque de sinoatrial);

Bloqueo de la AVENIDA II y III nivel sin marcapasos;

bradycardia (precio de corazón menos de 50 latidos / minuto);

angina de pecho variante (angina de pecho de Prinzmetal);

pheochromocytoma (sin uso simultáneo α-blockers);

diabetes rebelde;

Las perturbaciones expresadas de circulación periférica (incluso el síndrome de Raynaud);

hypotension severo (Hg de menos de 100 mm triste..);

hypokalaemia refractario, hyponatraemia, hypercalcaemia;

acidosis metabólica;

hypovolemia;

fracaso renal agudo;

fracaso renal crónico (Cl creatinine menos de 30 ml / minuto);

uso simultáneo con floctafenine, sultopride;

uso del fenómeno concomitante de medicinas antiarrhythmic;

uso del fenómeno concomitante de litio de medicinas;

inhibidores MAO simultáneos (excepto inhibidores MAO-B);

intolerancia de lactosa, lactase deficiencia o glucosa-galactose malabsorption;

embarazo;

lactancia;

la edad de 18 años (la eficacia y la seguridad se han establecido).

Precauciones: conducción desensitizing terapia; bloque de la AVENIDA de mí grado; psoriasis; ischemia cardíaco; fallo hepático; fracaso renal (Cl creatinine más de 30 ml / minuto); hyperthyroidism; pheochromocytoma (durante tratamiento con α-blockers); hyperthyroidism; agua y desórdenes del electrólito (hyponatremia, hypokalemia, hypercalcemia); gota; cardiomyopathy restrictivo; defecto de corazón congénito o válvula de corazón con daño hemodynamic severo; dieta estricta; depresión (incluso historia); myasthenia gravis; pacientes mayores.

Embarazo y amamantamiento

Contraindicado en embarazo y durante amamantamiento.

Efectos secundarios

Del sistema nervioso central y periférico: fatiga, asthenia, ansiedad, mareo, dolor de cabeza, somnolencia o insomnio, depresión, memoria / desorden de atención, síncope, vértigo, sintiendo miembros fríos y entumecidos, convulsiones, paraesthesia, hypoesthesia, hyperesthesia, alucinaciones, pesadillas.

Del CCC: seno bradycardia, reducción marcada de tensión arterial, perturbación de conducción de la AVENIDA, ventricular arrythmia, post-Ural hypotension, empeoramiento de flujo del paro cardíaco, edema periférico.

El sistema respiratorio: en pacientes predispuestos - laryngo y bronchospasm, disnea, rhinitis, sinusitis, faringitis, congestión nasal.

Del sistema digestivo: el dolor abdominal, úlcera péptica, gastritis, dispepsia, seca mucosa oral, náusea, vómitos, diarrea, estreñimiento, hepatitis, ictericia.

Del sistema musculoskeletal: debilidad del músculo, espasmos de los músculos del ternero, arthralgia, incluso dolor en el pecho, espalda, cuello, claudication intermitente.

De los sentidos: la visión borrosa, audiencia perjudicada, redujo la producción de glándulas lacrimales (para considerarse en pacientes que usan lentes de contacto), la sequedad y el dolor de ojos, conjuntivitis.

Con el sistema genitourinary: violación de potencia / libido, cistitis, cólico renal, polyuria, nefritis intersticial.

De sistema endocrino: hiperglucemia (en pacientes con diabetes dependiente de la insulina), hipoglucemia (en pacientes que reciben insulina).

Reacciones alérgicas: erupción de piel, urticaria, purpura, fotosensibilidad, anaphylaxis.

Para la piel: la erupción, acné, prurito, aumentó la sudación, la limpieza con agua de la piel, exfoliative dermatitis, exacerbación de la psoriasis, alopecia.

Indicadores de laboratorio: aumento de hígado transaminases, hypertriglyceridemia, hypercholesterolemia, hiperglucemia, glycosuria, hyperuricemia, aumento reversible de la concentración de creatinine y urea en el plasma sanguíneo, violaciones de equilibrio del electrólito acuático, alkalosis metabólico, thrombocytopenia, leukopenia, agranulocytosis.

Efecto en el feto: retraso de crecimiento intrauterino, hipoglucemia, bradycardia.

Otro: gota, síndrome de retirada (hipertensión), aumento de peso.

Interacción

Con el uso simultáneo de la medicina Aritel® Más con phenytoin (con en / en la introducción) y medicinas para la inhalación la anestesia general (los derivados de los hidrocarbonos) puede amplificar la seriedad cardiodepressive acción y la probabilidad de la reducción excesiva de la tensión arterial (debido al contenido en la composición de la medicina bisoprolol).

La autorización de lidocaine y xanthine puede disminuir debido a un aumento posible de sus concentraciones plasma, sobre todo de pacientes con la autorización al principio aumentada de theophylline (debido al contenido en la preparación de bisoprolol).

Con el uso simultáneo de calcio y / o vitamina D puede desarrollar hypercalcemia en dosis altas y aumenta el riesgo de la acidosis metabólica (debido al contenido en la composición de la medicina hydrochlorothiazide).

Más Aritel® contraindicado para uso en combinación con floctafenine, sultopride, inhibidores de MAO (inhibidores de MAO a excepción del tipo B).

Quizás reforzando el efecto hypotensive de la medicina Aritel® Más, mientras el uso de antidepresivos, neuroleptics, CCB (amlodipine, felodipine, nifedipine, nicardipine, nimodipine, nitrendipine), inhibidores ESTUPENDOS (incluso captopril, enalapril), irbesartan, diuréticos, clonidine, sympatholytic, hydralazine y otro antihypertensives.

Debilitamiento posible del efecto hypotensive de la medicina Aritel® Más, mientras la cita con corticosteroides (para uso regular), estrógenos, NSAIDs (indomethacin, piroxicam, naproxen, phenylbutazone) y tetrakozaktidom.

Mientras el uso de la medicina Aritel® Más puede aumentar los efectos de no despolarizar el músculo relaxants y el efecto del anticoagulante de derivados coumarin.

glycosides cardíacos, methyldopa, reserpine, guanfacine, CCB (verapamil, diltiazem, amlodipine, felodipine, nifedipine, nicardipine, nimodipine, nitrendipine), antiarrhythmic agentes, así como instrumentos que pueden iniciar el tipo de arrhythmia «pirueta» (astemizole, erythromycin, pentamidine, sparfloxacin, terfenadine), aumentan el riesgo de desarrollo y / o el realce de bradycardia, bloque de la AVENIDA y paro cardíaco.

En una aplicación con hypokalemia posible sotalol y desarrollo de tipo de la «pirueta» de ventricular arrhythmia.

Con el uso simultáneo de la medicina Aritel® Más con sales de litio puede aumentar la concentración de éste en la sangre a niveles tóxicos.

La eficacia de insulina y agentes hypoglycemic para la recepción se puede caer en.

Los alcaloides de Non-hydrogenated ergot aumentan el riesgo de desórdenes circulatorios periféricos.

Con el uso simultáneo de la medicina Aritel® Más alérgenos usados para la inmunoterapia o alérgeno extrae para pruebas de piel, así como con allopurinol o yodo radiopaque instrumentos diagnósticos para el en / en la introducción, el riesgo de reacciones alérgicas.

Cuando la administración del fenómeno concomitante de la medicina Aritel® Más con mefloquine puede desarrollar bradycardia; carbamazepine - hyponatremia; con cyclosporine - elevación de suero creatinine.

Sulfasalazine aumenta la concentración de bisoprolol en el plasma sanguíneo; el rifampicin - acorta el T1 / 2 bisoprolol.

Bisoprolol y hydrochlorothiazide no se deberían combinar con otras medicinas del grupo de β-blockers.

La medicación y administración

Dentro, tragando entero, sin masticación, con una pequeña cantidad del agua. Aritel® Más se recomienda tomar por la mañana, durante una comida.

La dosis inicial recomendada es 2.5 mg. bisoprolol + hydrochlorothiazide 6.25 mg. 1 vez por día.

Para el ajuste individual de la dosis Aritel® Más está disponible en las dosis siguientes: 2.5 mg. bisoprolol y 6.25 mg. hydrochlorothiazide; Bisoprolol 5 mg. y 6.25 mg. de hydrochlorothiazide.

Cada aumento subsecuente de la dosis se debería realizar no menos de 2 semanas.

Si un aumento de la dosis de la medicina es mal tolerado por el paciente, la dosis se puede reducir.

Requieren a pacientes con hígado moderadamente perjudicado y función de riñón y ajuste de la dosis de pacientes mayor.

En pacientes con hígado con severidad perjudicado y riñón (Cl creatinine más de 30 ml / minuto) la dosis diaria máxima de bisoprolol no debería exceder 10 mg.

La duración de curso es puesta por su doctor.

Sobredosis

Síntomas: reducción marcada de tensión arterial, bradycardia, paro cardíaco congestivo, ventricular latidos prematuros, bloque de la AVENIDA, convulsiones, bronchospasm.

Tratamiento: lavage gástrico, la cita de absorbente, terapia sintomática. En caso de la reducción pronunciada de la tensión arterial es necesario para dar al paciente una posición horizontal con piernas levantadas, tomar medidas para compensar el BCC. Bradycardia / v atropine en una dosis de 1-2 mg., glucagon en una dosis de 12 mg. (reducen la marcha de bolus), si es necesario - como una infusión en una dosis de 1.10 mg. / hora. El epinephrine posteriormente asignado (adrenalina) en una dosis de 15-85 mg. (introducción que se puede repetir, pero el total no debería exceder 300 microgramos) o dopamine en una dosis de 2.5-10 mg. / kilogramo / minuto. En el paro cardíaco agudo muestra glycosides cardíaco, diuréticos, glucagon. Si no hay signos del edema pulmonar, yo / designó soluciones plazmozameschayuschie en su ineficiencia - epinephrine, dopamine, dobutamine. Cuando ventricular arrhythmia aplicó lidocaine. En que el bloqueo de la AVENIDA desarrollado debería estar en / para entrar en 1-2 mg. de atropine, epinephrine, o instalar a un marcapasos temporal. En convulsiones el diazepam recomendó yo / O. Cuando β2-agonists inhalados de bronchospasm se administran.

instrucciones especiales

Durante la terapia con Aritel® Más requiere la escucha de precio de corazón y tensión arterial (a principios del tratamiento - diariamente, entonces - 1 cada 3-4 meses), la glucosa de la sangre en pacientes con la diabetes (1 cada 4-5 meses). Los pacientes mayores se deberían comenzar con la formulación de la preparación que contiene una dosis baja de bisoprolol. Esto requiere la escucha regular de pacientes, también se recomienda supervisar la función renal (1 cada 4-5 meses). Es necesario entrenar el método de cálculo del precio de corazón del paciente.

Es necesario reducir la dosis Aritel® Más (reduciendo el contenido en el bisoprolol) descansando el precio de corazón es menos de 50-55 u. / Min.

Durante la terapia con Aritel® Más también debe supervisar el rendimiento de estado ácido y bajo y electrólitos (potasio, sodio, calcio).

La particular atención se requiere en casos de la cirugía bajo la anestesia general en pacientes que reciben β-blockers. Tales pacientes deberían ser Aritel® abolido Más 48 horas antes de la cirugía, para prevenir un anesthesiologist más el cual el paciente toma la medicina Aritel®. Ya que un medio para la anestesia general debería elegir la medicina con el efecto inotropic negativo mínimo.

bisoprolol

La interrupción de la terapia debería ser gradual, en particular con la cardiopatía isquémica del fenómeno concomitante. Reduzca la dosis más de 2 semanas. Si es necesario, realice la terapia apropiada para prevenir golpes.

En asma bronquial y tratamiento COPD se inicia con una dosis mínima. Pre conduzca pruebas respiratorias funcionales. Con el desarrollo de bronchospasm β-agonists prescribido.

Cuando el tratamiento del paro cardíaco del fenómeno concomitante se realiza bajo la supervisión de un doctor, en dosis mínimas.

Considerando el efecto negativo de dromotropic el β-blockers se debería usar con la precaución en pacientes con el bloqueo de la AVENIDA de mí grado.

En pacientes con desórdenes circulatorios periféricos (la enfermedad de Raynaud) el β-blockers puede exacerbar la enfermedad, por tanto la medicina es contraindicada en estos pacientes (ver. «Contraindicaciones»).

Cuando Aritel® thyrotoxicosis Más (debido al contenido en el bisoprolol) puede enmascarar signos clínicos (eg tachycardia).

Los pacientes con pheochromocytoma no se deberían prescribir la medicina mientras no sido trató α-blockers. Durante el tratamiento requiere la escucha de la tensión arterial.

Se recomienda discontinuar la terapia con Aritel® Más en el desarrollo de la depresión causada tomando β-blockers (debido al contenido en el bisoprolol). Los pacientes mayores se tratan con una dosis baja, el paciente bajo el control.

Los pacientes con la diabetes del fenómeno concomitante deberían ser conscientes de la posibilidad de hipoglucemia y la necesidad de la escucha regular de niveles de glucosa de la sangre (sobre todo en caso de hypokalemia). Bisoprolol puede enmascarar los síntomas de hipoglucemia (tachycardia, palpitaciones, sudando).

Pacientes que usan lentes de contacto, debería tener cuidado usando la medicina Aritel® Más, ya que el β-blockers puede reducir la producción de la glándula lacrimal.

La terapia β-blockers puede exacerbar la psoriasis.

Los pacientes que tienen una historia de reacciones anafilácticas (sobre todo floctafenine o medicinas desensitizing), β-blocker tratamiento pueden exacerbar estas reacciones y llevar al desarrollo de la resistencia a dosis convencionales de epinephrine.

Los atletas se deberían informar que esta medicina puede producir resultados falsos y positivos durante el dopaje de pruebas.

hydrochlorothiazide

Necesario para controlar el nivel de sodio en la sangre (sobre todo en los ancianos y en cirrosis del hígado). Es necesario controlar la concentración de potasio en la sangre de pacientes mayores con la cirrosis, acompañada por edema, ascites, cardiopatía coronaria o paro cardíaco, con el intervalo QT prolongado. Hypokalemia aumenta el riesgo de arrhythmias, aumenta la toxicidad de glycosides cardíaco. La primera definición de la concentración de potasio en la sangre se debe sostener durante la 1ra semana del tratamiento.

Thiazides puede disminuir la excreción urinaria de calcio, que lleva a hypercalcemia temporal. hypercalcemia temporal se puede relacionar con hyperparathyroidism no diagnosticado.

En pacientes con peligro mayor hyperuricemia de ataques de la gota (la dosis seleccionada individualmente bajo el control de ácido úrico en los niveles del suero de la sangre). Antes de examinar la función del tratamiento de paratiroides con Aritel® Más se debería discontinuar, desde en el contexto de su recepción puede ocurrir hypercalcemia pasajero.

Los diuréticos de Thiazide son eficaces en el normal o ligeramente reducidos (creatinine concentración menos de 25 mg. / ml, o 220 mmol / l) función renal.

Hypovolemia lleva a la reducción de la filtración glomerular, que lleva a un aumento de la urea y creatinine en la sangre de pacientes con la función renal normal. En pacientes con el fracaso renal crónico puede aumentar las violaciones existentes.

Es necesario anular antes del estudio en sangre y orina catecholamines y ácido de Normetanephrine vanillylmandelic; se ríe disimuladamente de anticuerpos antinucleares.

Efectos en capacidad de conducir y usar máquinas. Durante el período de tratamiento debe tener cuidado conduciendo y la ocupación de otras actividades potencialmente arriesgadas que requieren alta concentración y reacciones de velocidad psicomotores.

Forma de liberación

Pastillas, cubiertas de la película, 2.5 mg. + 6.25 mg. En ampollas hechas de película de PVC y aluminio doméstico imprimió la patente para 7, 10 o 30 piezas. 1, 2, 4 ampollas en 7 PC. o 1, 2, 3, 5, 10 contorno de paquetes celulares 10 PC. o 1, 3 ampollas a 30 PC. una pila de cartón.

Pastillas, cubiertas de la película, 5 mg. + 6.25 mg. En ampollas hechas de película de PVC y aluminio doméstico imprimió laqueado 10, 15 o 30 piezas. 1, 3, 6 paquetes de la célula del contorno de 10 piezas. o 2, 4 ampollas a 15 PC. o 1, 2 ampollas a 30 PC. una pila de cartón.

Condiciones de suministro de farmacias

En prescripción.

Condición de almacenaje

En un lugar seco, oscuro a una temperatura no más alto que 25 ° C.

Manténgase fuera de alcance de los niños.

Duración

2 años.

No use más allá de la fecha de caducidad impresa en el paquete.