Instrucción para uso: Artezine

Nombre comercial de la medicina – Artezine

Sustancia activa: Doxazosinum

Forma de la dosis: Pastillas: el piso estuvo enfrente de la forma, blanca o blanca con el Valium una sombra en color.

Composición (por pastilla): doxazosin mesylate (calculado como doxazosin) - 4 mg.

Excipients: almidón de patatas - 20 mg.; monohidrato de lactosa - 165.12 mg.; Povidone - 2 mg.; crospovidone (Kollidon CL) - 6 mg.; magnesio stearate - 2 mg.

Grupo de Pharmacotherapeutic:

Alpha1-blocker [alfa-blockers]

Alpha1-blocker [Medicinas que afectan el metabolismo de la glándula prostática y correctores urodynamics]

ATX C02CA04 Doxazosin

La clasificación (ICD-10) nosological

I10 hipertensión (primaria) Esencial: hipertensión; hipertensión arterial; curso de crisis de la hipertensión arterial; Hipertensión Esencial; hipertensión esencial; hipertensión esencial; hipertensión esencial; hipertensión esencial; hipertensión primaria; hipertensión arterial, complicaciones de diabetes; El aumento repentino de tensión arterial; desórdenes de Hypertensive de circulación de la sangre; condición de hypertensive; crisis de hypertensive; Hipertensión arterial; Hipertensión malévola; enfermedad hipertónica; crisis de hypertensive; hipertensión acelerada; hipertensión malévola; El agravamiento de enfermedad hypertensive; hipertensión pasajera; hipertensión systolic Aislada

I15 hipertensión Secundaria: hipertensión arterial, complicaciones de diabetes; hipertensión; El aumento repentino de tensión arterial; desórdenes de Hypertensive de circulación de la sangre; condición de hypertensive; crisis de hypertensive; hipertensión; Hipertensión arterial; Hipertensión malévola; crisis de hypertensive; hipertensión acelerada; hipertensión malévola; El agravamiento de enfermedad hypertensive; hipertensión pasajera; hipertensión; hipertensión arterial; curso de crisis de la hipertensión arterial; hipertensión de renovascular; Hipertensión sintomática; hipertensión renal; hipertensión de Renovascular; hipertensión de renovascular; hipertensión sintomática

N40 Hyperplasia de glándula prostática: adenoma de la próstata; BPH; Prostatauxe; Hipertrofeo de la próstata; los desórdenes de Dysuric causados por hyperplasia proestático benigno; desorden de Dizuricheskie con hyperplasia proestático benigno; Dysuria con cáncer de próstata; giperpalaziya proestático benigno; hyperplasia proestático benigno; las etapas 1 y 2 hyperplasia proestáticas benignas; hyperplasia proestático benigno I grado; hyperplasia proestático benigno II grado; hipertrofeo proestático benigno; La enfermedad de la glándula prostática; la retención urinaria aguda estuvo relacionada con hyperplasia proestático benigno; las etapas 1 y 2 hyperplasia proestáticas benignas en combinación con prostatitis; ischuria paradójico

Propiedades farmacológicas de Artezine

Efecto de Pharmachologic - Modo de acción - vasodilatador, hypotensive.

Pharmacokinetics

Después de la inyección oral en dosis terapéuticas, el doxazosin bien se absorbe en la extensión gastrointestinal, absorción - el 80-90% (la recepción simultánea de la comida reduce la marcha de la absorción de 1 hora), Tmax - 3 horas, durante la recepción de la tarde - 5 horas Bioavailability-. El 60-70% (metabolismo del primer pase).

La encuadernación a proteínas plasma - aproximadamente el 98%. La excreción de plasma ocurre en dos fases, con el final de T1 / 2 - 19-22 horas, permitiendo la medicina asignar 1 vez por día.

Rápidamente metabolizado en el hígado por en - demethylation y hydroxylation.

Mostrado a través del intestino, principalmente en la forma de metabolites (el 65%), sólo el 5% emitido por los riñones sin alterar.

Los estudios de Pharmacokinetic con doxazosin en los ancianos y en pacientes con la enfermedad de riñón no mostraron ningunas diferencias significativas.

Pharmacodynamics

Doxazosin es blocker competitivo selectivo de postsynaptic α1-adrenergic receptores. Reduciendo doxazosin del tono del músculo vascular reduce por ahí, causando una disminución en la tensión arterial.

Después de una dosis sola de la medicina el máximo hypotensive efecto observado en el período a partir de 2 a 6 horas y el efecto anti-hypertensive entero dura durante 24 horas. Durante el tratamiento con doxazosin en pacientes hypertensive sin diferencias en la tensión arterial valora en la posición y acostarse.

Eficaz con la hipertensión, incluso el acompañado por desórdenes metabólicos (obesidad, perjudicó la tolerancia de glucosa).

Reduce el riesgo de desarrollar la cardiopatía isquémica.

La medicina en normotensive no acompañado por una disminución en tensión arterial.

Con uso prolongado de doxazosin en pacientes sin reducción del efecto antihypertensive.

Durante tratamiento con doxazosin una disminución en concentraciones plasma de triglycerides, colesterol total (TC). Al mismo tiempo hay unos (en el 4-13%) el aumento de HDL-C / proporción de TC.

La medicina de tratamiento prolongada observó la regresión del hipertrofeo ventricular dejada, la inhibición de la agregación de la plaqueta y la elevación de tejido plasminogen activo.

Debido a que los bloques doxazosin α1-adrenergic receptores se localizan en el stroma y cápsula proestática y cuello de la vejiga, hay una disminución de resistencia y presión en la uretra, la disminución de resistencia del esfínter interna. Por lo tanto, la cita de la medicina a pacientes con hyperplasia proestático benigno sintomático causa una mejora significativa de urodynamics y reduzca síntomas de los síntomas de la enfermedad.

Tiene el efecto en el 66-71% de pacientes, el inicio de la acción - 1-2 semanas después de tratamiento, máximo - después de 14 semanas, y el efecto dura mucho tiempo.

Indicaciones para Artezine

hipertensión (en combinación con otras medicinas antihypertensive, incluso diuréticos thiazide, β-blockers, CCBs, inhibidores ESTUPENDOS); hyperplasia proestático benigno, en la presencia tanto de hipertensión como en la tensión arterial normal.

Contraindicaciones para Artezine

hipersensibilidad, incluso otros derivados del quinazoline y cualquier componente auxiliar de la formulación; la edad de 18 años (la eficacia y la seguridad se han establecido).

Precauciones: función del hígado anormal; aórtico y mitral stenosis; orthostatic hypotension.

Embarazo y amamantamiento

En este momento, la experiencia con Artezin® la medicina en pacientes con la hipertensión arterial durante embarazo y lactancia no es suficiente. Por lo tanto, a pesar de la ausencia de teratogenic y acción embryotoxic (según estudios experimentales), Artezin® se puede administrar durante embarazo y lactancia sólo después del pesado cuidadoso de la ventaja del médico de cabecera / proporción del riesgo.

Dosis de Artezine y administración

Dentro.

Tome 1 veces por día (mañana o tarde), sin tener en cuenta la comida, no masticando y bebiendo mucha agua.

Asegurar el debajo de régimen de la dosis Artezin® posible usar la medicina en la forma de la dosis: pastillas de 1 y 2 mg.

Cuando la hipertensión la dosis inicial es 1 mg. / día en la hora de acostarse. Después de la primera dosis el paciente debería estar en la cama durante 6-8 horas. Se requiere en relación al desarrollo de la primera dosis del fenómeno, en particular marcó diuréticos en el fondo previos.

Cuando el efecto terapéutico insuficiente dosis diaria se puede aumentar a 2 mg. cada 1-2 semanas. Posteriormente, cada 1-2 semanas la dosis se puede aumentar a 2 mg. La gran mayoría de pacientes, el efecto terapéutico óptimo se consigue en una dosis de 8 mg. / día. La dosis máxima - 16 mg. / día (no se puede exceder).

Después de alcanzar una dosis estable de un efecto terapéutico es por lo general algo más bajo (la dosis terapéutica media es por lo general 2-4 mg. / día durante la terapia de mantenimiento).

En el tratamiento de pacientes con hyperplasia proestático benigno (BPH), la dosis inicial - 1 mg. / día a fin de minimizar la posibilidad de orthostatic hypotension y / o síncope. Si es necesario, según el rendimiento y la disponibilidad de urodynamics BPH síntomas, la dosis se aumenta (cada 1-2 semanas) a 2-4 mg. / día.

La dosis permisible máxima - 8 mg. / día. La dosis de mantenimiento recomendada - 2-4 mg. / día.

La medicina se usa mucho tiempo. La duración del tratamiento es determinada por el médico.

Efecto secundario de Artezine

Hipertensión arterial

el más comúnmente observado en ensayos clínicos, sobre todo al principio de tratamiento, orthostatic hypotension, que en casos raros puede causar el desmayo.

Reacción general: asthenia, fatiga, malestar, reacciones alérgicas, erupción de piel, urticaria.

Del CCC: edema periférico, disminuyendo.

Del sistema nervioso central y periférico: mareo, dolor de cabeza, somnolencia.

De parte del aparato digestivo: náusea.

El sistema respiratorio: rhinitis.

También note las reacciones adversas siguientes en pacientes con la hipertensión arterial (la relación del efecto de la causa no se ha establecido): bradycardia, tachycardia, palpitaciones, dolor en el pecho, angina de pecho, infarto de miocardio, enfermedad cerebrovascular y arrhythmias.

BPH

En pacientes con BPH encontró los mismos efectos secundarios, y que en pacientes hypertensive, así como:

Reacciones generales: reacciones alérgicas, erupción de piel, urticaria, dolor de espalda, sentimiento de calor (accesos repentinos de calor), aumento de peso.

Del CCC: bajando tensión arterial, orthostatic hypotension.

Del sistema nervioso central y periférico: sequedad de boca, priapism, hypoesthesia, paraesthesia, temblor, impotencia, insomnio, irritabilidad.

Del Endocrino: gynecomastia.

De parte del aparato digestivo: dolor abdominal, estreñimiento, diarrea, dispepsia, flatulencia, náusea, pérdida de apetito.

Del lado de hematopoiesis: leukopenia, purpura, thrombocytopenia.

De parte del sistema hepatobiliary: hígado elevado transaminases, cholestasis, hepatitis, ictericia.

Del sistema musculoskeletal: arthralgia, calambres del músculo, debilidad del músculo, mialgia.

El sistema respiratorio: bronchospasm, tos, falta de aliento, sangría nasal.

Con la Piel: alopecia.

De los sentidos: visión borrosa, zumbido.

Del sistema urinario: dysuria, hematuria, violación de micción, nocturia, polyuria, incontinencia urinaria.

Sobredosis de Artezine

Síntomas: reducción marcada de tensión arterial, a veces acompañada disminuyendo.

Tratamiento: la transferencia del paciente a una posición mentirosa con la cabeza elevada encima del nivel de los miembros inferiores, terapia sintomática; la Diálisis es ineficaz.

Interacción

Doxazosin aumenta el efecto hypotensive de medicinas antihypertensive.

No había interacción adversa con el uso simultáneo de doxazosin y diuréticos thiazide, furosemide, β-blockers, CCBs, inhibidores ESTUPENDOS, antibióticos, reactivos hypoglycaemic orales, anticoagulantes y agentes uricosuric.

No afecta el nivel de encuadernación a proteínas plasma, digoxin, phenytoin.

En una aplicación con inducers de la oxidación microsomal en el hígado puede aumentar la eficacia de doxazosin con inhibidores - bajada.

NSAIDs (sobre todo indomethacin), estrógeno y agentes sympathomimetic puede reducir el efecto antihypertensive de doxazosin.

La eliminación adrenostimuliruyuschee α-effects puede llevar a hypotension y tachycardia.

Cimetidine aumenta el bioavailability de doxazosin.

Los inhibidores de PDE pueden realzar el efecto hypotensive (precaución).

INSTRUCCIONES ESPECIALES para Artezine

La precaución particular se debería tomar cuando función del hígado anormal, sobre todo para el uso simultáneo de medicinas con hepatotoxic. En caso de empeoramiento del estado funcional de la medicina del hígado volcada inmediatamente.

A fin de prevenir reacciones orthostatic, los pacientes deberían evitar cambios inesperados y repentinos en la posición del cuerpo (transición de una posición mentirosa a una posición permanente).

El cuidado se debe tener cuando combinado con inhibidores PDE (para el tratamiento de la disfunción eréctil), ya que algunos pacientes pueden causar hypotension sintomático.

La bebida del alcohol puede aumentar reacciones adversas.

El efecto de la primera dosis de la medicina sobre todo se pronuncia en el contexto de la terapia diurética anterior y una dieta con la restricción del consumo de sodio.

Antes de que la terapia sea necesaria para excluir la degeneración malévola de la glándula prostática.

Efectos en capacidad de conducir y usar máquinas. Debido a que Artezin® puede causar la reacción orthostatic, a principios del tratamiento o durante el período de dosis crecientes a pacientes es aconsejable abstenerse de cualesquiera actividades potencialmente peligrosas, en particular de dirección del transporte por carretera y otros vehículos y maquinaria.

Fabricante

Publicly-Traded Company «Valenta Pharmacevtika». 141101, región de Moscú., ciudad Schelkovo, S. Factory 2. Tel.: (495) 933-48-62; fax: (495) 933-48-63.

Condiciones de almacenaje de Artezine

En un lugar seco, oscuro a una temperatura no más alto que 25 ° C.

Manténgase fuera de alcance de los niños.

Tiempo de durabilidad antes de la venta

3 años.

No use más allá de la fecha de caducidad impresa en el paquete.

Condiciones de suministro de farmacias

En prescripción.