Instrucción para uso: Asentra

Forma de la dosis: tabletas revestidas de la sensación

Sustancia activa: Sertaline*

ATX

N06AB06 Sertalin

Grupos farmacológicos:

Antidepresivo

La clasificación (ICD-10) nosological

F32 episodio Depresivo: subdepresión de Adynamic; Astheno-adynamic estados subdepresivos; desorden de Asthenoadressive; desorden Astheno-depresivo; el estado de Asthenodepressive; estado Astheno-depresivo; Desorden Depresivo Principal; depresión de Vyaloapatichesky con retraso; Doble Depresión; pseudodement depresivo; enfermedad depresiva; desorden de humor depresivo; desorden depresivo; desorden de humor depresivo; estado depresivo; desórdenes depresivos; síndrome depresivo; síndrome depresivo larviated; síndrome depresivo en psicosis; máscaras reducidas; Depresión; Reducción de la Depresión; Depresión con los fenómenos de inhibición dentro del marco de cyclothymia; la Depresión sonríe; depresión de Involutional; melancolía de Involutionary; depresión de Involutional; desorden maniaco-depresivo; Depresión Enmascarada; Ataque Melancólico; depresión neurótica; depresión neurótica; Depresión Playa; depresión orgánica; síndrome depresivo orgánico; depresión simple; Síndrome melancólico simple; depresión de Psychogenic; depresión reactiva; depresión reactiva con síntomas psychopathological moderados; estados depresivos reactivos; depresión reactiva; depresión recurrente; síndrome depresivo estacional; depresión de Severostatic; Depresión Senil; Depresión Sintomática; depresión de Somatogenic; depresión de Cyclotymic; depresión de Exogenous; depresión endógena; Condiciones Depresivas Endógenas; Depresión Endógena; síndrome depresivo endógeno

Desorden de Pánico de F41.0 [ansiedad paroxysmal episódica]: estado de pánico; ataque de pánico; Pánico; desórdenes de pánico

F41.2 ansiedad Variada y desorden depresivo: Depresión con componentes depresivos por la ansiedad; condiciones depresivas por la ansiedad variadas; Depresión de la Ansiedad; humor deseoso y deprimente; estado depresivo por la ansiedad; condiciones deseosas y depresivas; síndrome depresivo por la ansiedad; Condiciones deseosas y neuróticas

F42 desorden Obsesivo y obsesivo: síndrome obsesivo y obsesivo; estados obsesivos obsesivos; síndrome obsesivo y obsesivo; El Síndrome de la Obsesión; La neurosis de la obsesión; neurosis obsesiva y obsesiva; Obsesiones

F43.1 desorden de la tensión Posttraumático: fatiga de combate; Síndrome de Catástrofe; El síndrome del sobreviviente; aislamiento traumático; neurosis traumática; síndrome traumático; Desorden de la Tensión posttraumático

Composición y forma de liberación

Pastillas, cubiertas de una capa.

hidrocloruro de sertraline 55.95 mg.

(correspondiente a 50 mg. de sertraline); 111.9 mg.

(correspondiente a 100 mg. de sertraline)

sustancias auxiliares: calcio dihydrogen fosfato; ICC; magnesio stearate; sodio carboxymethyl almidón; celulosa de hydroxypropyl; talco.

composición de la cáscara: Opadry 03H28758 (mezcla lista al uso de hypromellose, dióxido del titanio, talco, propylene glicol)

en paquetes de células del contorno para 7 PC.; en un paquete de cartón 4 paquetes.

Descripción de forma de la dosis

Pastillas redondas cubiertas de una cáscara de la película de color blanco, con un borde biselado y con una muesca en un lado.

Efecto de Pharmachologic

Modo de acción - antidepresivo.

Pharmacodynamics

Mecanismo de acción. Sertraline es un inhibidor específico del nuevo consumo serotonin (5-HT). Tiene muy poco efecto en el nuevo consumo de norepinephrine y dopamine. En dosis terapéuticas, el sertraline bloquea el asimiento de serotonin en plaquetas humanas. No tiene estimulación, sedante o acción anticholinergic. Sertraline no tiene una afinidad para muscarinic (cholinergic), serotonergic, dopaminergic, adrenergic, histaminergic, GABA o receptores benzodiazepine.

El efecto antidepresivo se nota hacia el final de la segunda semana del consumo sertraline regular, mientras que el efecto máximo sólo se consigue después de 6 semanas. A diferencia de antidepresivos tricyclic, el sertraline no aumenta el peso corporal. Sertraline no causa la drogodependencia mental o física.

Pharmacokinetics

Absorbido en la extensión gastrointestinal en gran medida, pero despacio. Cmax en el plasma sanguíneo se alcanza después 4,5-8,4 horas después de tomar la medicina dentro. La concentración de equilibrio de sertraline en el plasma sanguíneo se alcanza dentro de una semana con un consumo diario solo. Bioavailability cuando tomado con la comida se levanta en el 25%, mientras el tiempo para alcanzar la concentración máxima se acorta.

Distribución. La encuadernación total de sertraline a proteínas es el 98%. El volumen de distribución es> 20 l / kilogramo.

Metabolismo y excreción. Sertraline se somete al metabolismo intensivo sobre el primer paso a través del hígado, sometiéndose a N-demethylation. Su metabolite principal, N-desmethylsertralin, es menos activo que el compuesto paternal.

Metabolites se emiten en orina y heces en cantidades equivalentes. Aproximadamente el 0.2% de sertraline es emitido por los riñones sin alterar. T1 / 2 de la medicina son 22-36 horas y no dependen de edad o género. Para N-desmethylsertraline, este valor es 62-104 horas.

T1 / 2 sertraline y el área bajo la curva del tiempo de la concentración plasma (AUC) aumentan con el daño de función del hígado. Sin tener en cuenta la seriedad del fracaso renal, el pharmacokinetics de sertraline no cambia con su aplicación constante. Sertraline penetra en la leche de pecho. Los datos de su capacidad de pasar por la barrera hematoplacental no están presentes.

Sertraline no es dialyzed.

Indicaciones de la preparación Asentra

tratamiento y prevención de depresiones de varias etiologías, incl. acompañado por un sentido de ansiedad;

desorden obsesivo y obsesivo (OCD);

desorden de pánico;

desorden de la tensión posttraumática (PTSD).

Contraindicaciones

la hipersensibilidad frente a la sustancia activa u otros ingredientes incluida en la preparación;

uso conjunto de sertraline e inhibidores MAO (monoamine oxidase). Sustituyendo una medicina por el otro, se habría que abstener de tomar antidepresivos dentro de 14 días;

uso conjunto de sertraline con tryptophan o fenfluramine;

epilepsia inestable;

embarazo;

período de la lactancia;

edad de niños hasta 6 años.

Con cuidado:

desórdenes neurológicos (incluso desarrollo mental retrasado);

estados maníacos;

epilepsia;

hepatic y / o insuficiencia renal;

peso corporal disminuido;

edad de niños más de 6 años.

Aplicación en embarazo y lactancia

No hay resultados controlados del uso de sertraline en mujeres embarazadas, por tanto es necesario prescribirlos sólo si la ventaja esperada para la madre excede el riesgo potencial para el feto.

Sertraline se encuentra en la leche de pecho, y por lo tanto el tratamiento con esta medicina durante el amamantamiento no se recomienda. En este caso no hay datos confiables de la seguridad de su aplicación. Si el tratamiento todavía es necesario, entonces el amamantamiento se debería parar.

Efectos secundarios

De parte de los órganos digestivos: sequedad de boca, apetito disminuido (raramente - aumento), hasta anorexia, desórdenes dispépticos (flatulencia, náusea, vómitos, diarrea o taburete inestable, estreñimiento), calambres del estómago, dolor abdominal, pancreatitis, hepatitis, ictericia o fallo hepático.

Del sistema nervioso: somnolencia, dolor de cabeza, mareo, temblor, insomnio, ansiedad, agitación, hipomanía, obsesión, akathisia, paresthesia, síntomas de depresión, alucinaciones, agresividad, agitación, ansiedad, psicosis, desórdenes del paso, extrapyramidal desórdenes, dyskinesias, temblor, convulsiones. Los desórdenes de motor más a menudo se observaban en pacientes con indicaciones de su presencia en una anamnesia o con el uso del fenómeno concomitante de antipsychotics.

De parte del sistema genitourinary: tardanza de exclamación, libido disminuido, disfunción eréctil, anorgasmia, irregularidades menstruales, gynecomastia, priapism, hyperprolactinaemia, galactorrhea.

De parte del sistema respiratorio: ahogamiento o sentimiento de compresiones del pecho.

Del sistema cardiovascular: palpitación, dolor en el pecho, hipertensión arterial, hypotension arterial, hinchazón, desmayo y tachycardia (muy raramente).

De los órganos del sentido: daño visual (incluso visión borrosa).

Reacciones alérgicas: la reparación de la piel, urticaria, hinchazón de los párpados, cara o labios, erupción de piel, generalizó el picor, multiforme exudative erythema.

Datos de laboratorio: aumento reversible de actividad transaminase, thrombocytopenia, leukopenia, hyponatremia pasajero (síndrome de secreción inadecuada de hormona antidiouric, más a menudo en pacientes mayores, y también con diuréticos o varias otras medicinas).

Otro: la sangría esporádica (incluso el nasal), hypothyroidism, aumentó la sudación, la pérdida de peso, la debilidad, el bostezo, la limpieza con agua de la sangre a la cara. Con el cese del tratamiento sertraline, un síndrome "de cancelación" puede ocurrir.

Interacción

Inhibidores de MAO. Hay complicaciones serias con el uso simultáneo de sertraline e inhibidores MAO (incluso inhibidores MAO selectivos con un tipo reversible de la acción - selegiline y moclobemide). Quizás el desarrollo de síndrome serotonin. Las complicaciones similares, a veces fatales, ocurren con la cita de inhibidores MAO en el contexto del tratamiento con antidepresivos que inhiben la captura neuronal de monoamines o inmediatamente después de su retirada.

Con el uso simultáneo de inhibidores selectivos del asimiento neuronal inverso de serotonin e inhibidores MAO, hyperthermia, rigidez, convulsiones, myoclonus, lability en el sistema nervioso autonómico (fluctuaciones rápidas en los parámetros del sistema respiratorio y cardiovascular), los cambios del estado mental, incluso la irritabilidad aumentada, marcaron la agitación, el conocimiento de la confusión, que en algunos casos puede entrar en un estado delirante o a quien.

Las medicinas que reducen el sistema nervioso central y etanol. El uso combinado de sertraline y sustancias que reducen el sistema nervioso central requiere la concentración, también se prohíbe beber el alcohol durante el tratamiento con sertraline.

Derivados de coumarin. Cuando se co-administran con sertraline, hay un aumento significativo de PV. En estos casos, se recomienda supervisar el PV a principios del tratamiento con sertraline y después de su retirada.

Interacción de Pharmacokinetic

Sertraline liga a proteínas del plasma sanguíneo. Por lo tanto, es necesario considerar la posibilidad de su interacción con otras medicinas que ligan a proteínas (por ejemplo, diazepam, tolbutamide y warfarin).

Cimetidine. El uso simultáneo considerablemente reduce la autorización de sertraline.

LS metabolizado por isoenzyme 2D6 cytochrome P450. El tratamiento a largo plazo con sertraline en una dosis de 50 mg. / día es acompañado por un aumento de la concentración de desipramine.

LS, metabolizado por otros sistemas enzymatic de cytochrome P450. Los experimentos en en la interacción vitro mostraron que isoenzyme CYP3A3 / 4 beta-hydroxylation de cortisol endógeno, así como el metabolismo de carbamazepine y terfenadine, no cambia con la administración a largo plazo de sertraline en una dosis de 200 mg. / día. La concentración en el plasma sanguíneo de tolbutamide, phenytoin y warfarin a largo plazo la administración de sertraline en la misma dosis también no cambia. Así, se puede concluir que sertraline no inhibe isoenzyme CYP2C9.

Sertraline no afecta la concentración de diazepam en el suero, indicando que no hay inhibición de isoenzyme CYP 2C19. Según en estudios de vitro, el sertraline no tiene prácticamente efecto o mínimamente inhibe el isoenzyme CYP 1A2.

Litio. El pharmacokinetics de litio no cambia con la administración del fenómeno concomitante de sertraline. Sin embargo, cuando combinado, el temblor es más común. Así como la cita de otros inhibidores selectivos del asimiento neuronal inverso de serotonin, el uso conjunto de sertraline con medicinas que afectan la transmisión serotonergic (eg, litio) requiere la precaución aumentada.

Medicinas que afectan serotonergic transmisión. Al sustituir un inhibidor del asimiento neuronal de serotonin con el otro, no hay necesidad "para el periodo del lavado". Sin embargo, el cuidado se debe tomar cambiando el curso de tratamiento. Tryptophan o fenfluramine se deberían evitar juntos con sertraline.

Inducción de enzimas microsomal en el hígado. Sertraline causa la inducción mínima de enzimas del hígado. La administración simultánea de sertraline y antipyrine en una dosis de 200 mg. lleva a una disminución significativa en T1 / 2 antipyrine, (diferencia sólo el 5% de observaciones).

Atenolol. Con la co-administración de sertraline no cambia su efecto de bloqueo de la beta-adrenergic.

Glibenclamide y digoxin. Con la introducción de sertraline en una dosis diaria de 200 mg. de la interacción farmacológica con estas medicinas no se revela.

La medicación y administración

Dentro.

Con la depresión y OCD en adultos, la dosis inicial media es 50 mg. una vez al día, por la mañana o por la tarde. La dosis diaria puede ser gradualmente, no antes que una semana, aumento de 50 mg. a una dosis diaria máxima de 200 mg.

En pánico y desórdenes de la tensión posttraumáticos, la dosis inicial de Asentra es 25 mg. una vez al día, por la mañana o por la tarde. En una semana, puede aumentar la dosis a 50 mg. una vez al día, y luego gradualmente, no antes que una semana, levantar a una dosis diaria máxima de 200 mg.

Un resultado terapéutico satisfactorio se consigue por lo general después de 7 días desde el principio del tratamiento. Sin embargo, a fin de conseguir un efecto terapéutico completo, la medicina se debería tomar con regularidad durante 2-4 semanas. En pacientes con OCD, se pueden necesitar 8-12 semanas para conseguir un resultado bueno. La dosis mínima que proporciona el efecto terapéutico se conserva como uno de apoyo en el futuro.

La dosis inicial de Asentra para niños de edad de 6 a 12 años es 25 mg. sertraline una vez al día, por la mañana o por la tarde. Después de una semana, puede aumentar la dosis a 50 mg. una vez al día. Para niños de edad de 12 a 17 años, la dosis inicial es 50 mg. una vez al día por la mañana o tarde. Si es necesario, la dosis diaria puede ser gradualmente, no antes que una semana, aumentada de 50 mg. a una dosis diaria máxima de 200 mg. Para evitar la sobredosis, menos peso en niños se debería considerar comparado con adultos, y con un aumento de la dosis de más de 50 mg. / día, la escucha cuidadosa de esta categoría de pacientes es necesaria y en los primeros signos de una sobredosis, la medicina se debería discontinuar.

En pacientes mayores, no hay necesidad de una selección de la dosis especial.

Para violaciones de la función del hígado, la medicina se debería administrar con la precaución. En caso de violaciones severas de la función del hígado, la dosis de la medicina se debería reducir o los intervalos entre dosis se deberían aumentar.

En pacientes con la función renal perjudicada, ninguna corrección especial del régimen de medicación se requiere.

Sobredosis

Síntomas: síndrome de serotonin - la náusea, vómitos, somnolencia, cambios de ECG, mydriasis, tachycardia, agitación, mareo, ansiedad, agitación psicomotor, diarrea, aumentó la sudación, myoclonus y hyperreflexia.

Tratamiento: mantenimiento sintomático de patency normal de las vías respiratorias (oxigenación y ventilación de los pulmones) y escucha del ritmo de corazón y órganos vitales y sistemas. No se recomienda inducir vómitos. El uso de carbón de leña activado y sorbitol puede ser más eficaz que lavage gástrico. No hay antídotos específicos. Sertraline tiene un volumen grande de la distribución, en relación a esto, aumentó diuresis, la diálisis, hemoperfusion o la transfusión de sangre pueden ser fracasadas.

Instrucciones especiales

Sertraline no se debería administrar juntos con inhibidores MAO, y también dentro de 14 días después de la interrupción del tratamiento con inhibidores MAO. Del mismo modo, después de la retirada de sertraline dentro de 14 días, los inhibidores de MAO no se prescriben.

Hay que notar que en pacientes que se someten a la electroterapia, no hay experiencia suficiente con sertraline. El éxito posible o el riesgo de un tratamiento tan combinado no se han estudiado. Los pacientes que sufren de la depresión están en peligro para intentos de suicidio. Este peligro persiste hasta el desarrollo de la remisión. Por lo tanto, desde el principio del tratamiento y hasta que el efecto clínico óptimo se consiga, los pacientes se deberían proveer de la supervisión médica permanente.

Las mujeres de la edad de la maternidad durante el tratamiento deberían usar métodos adecuados de la anticoncepción.

Impacto a la capacidad de conducir vehículos y manejar mecanismos. La cita de sertraline, por regla general, no es acompañada por una violación de funciones psicomotores. Sin embargo, su uso simultáneamente con otras medicinas puede llevar a la interrupción de la atención y la coordinación de movimientos. Por lo tanto, durante el tratamiento con sertraline, no se recomienda conducir vehículos, equipo especial o tomar parte en actividades que implican un peligro mayor.

Condiciones de almacenaje para Asentra

A una temperatura de no más alto que 25 ° C, en el embalaje original.

Manténgase fuera de alcance de los niños.

Tiempo de durabilidad antes de la venta de Asentra

5 años.

No use después de que la fecha de caducidad imprimió en el paquete.