Instrucción para uso: Astemizole

Nombre latino de la sustancia Astemizole

Astemizolum (género. Astemizoli)

Nombre químico

1 - [Metilo (4-Fluorophenyl)]-N-[1-[2-etilo (4-methoxyphenyl)] - 4-piperidinyl]-1H-benzimidazole-2-amine

Fórmula gruesa

C28H31FN4O

Grupo farmacológico de la sustancia Astemizole

H1-antihistamínicos

La clasificación (ICD-10) nosological

H10.1 conjuntivitis atópica Aguda: conjuntivitis alérgica; enfermedades del ojo alérgicas; conjuntivitis alérgica; la conjuntivitis alérgica causada por factores químicos y físicos; rhinoconjunctivitis alérgico; inflamación alérgica de los ojos; Primavera Qatar; Primavera keratitis; conjuntivitis de la primavera; Conjuntivitis alérgica; conjuntivitis alérgica de todo el año; Exacerbación de pollinosis en la forma de síndrome rhinoconjunctival; keratoconjunctivitis alérgico agudo; conjuntivitis alérgica aguda; infección bacteriana superficial de los ojos; Rhinoconjunctivitis; conjuntivitis alérgica estacional; conjuntivitis estacional; SENSORIAL; keratoconjunctivitis alérgico crónico; conjuntivitis alérgica crónica

J30 Vasomotor y rhinitis alérgico: rhinopathy alérgico; rhinosinusopathy alérgico; enfermedades alérgicas de las vías respiratorias superiores; rhinitis alérgico; Alérgico rhinitis estacional; Vasomotor nariz líquida; rhinitis alérgico prolongado; rhinitis durante todo el año alérgico; todo-año rhinitis alérgico; rhinitis alérgico de todo el año o estacional; todo todo el año rhinitis de una naturaleza alérgica; Rhinitis vasomotor alérgico; Exacerbación de pollinosis en la forma de síndrome rhinoconjunctival; rhinitis alérgico agudo; Edema de la mucosa nasal; Edema de la mucosa nasal; Edema de la membrana mucosa de la cavidad nasal; Hinchazón de la mucosa nasal; Hinchazón de la mucosa nasal; Pollinosis; rhinitis alérgico permanente; Rhinoconjunctivitis; Rhinosinusitis; Rhinosinusopathy; rhinitis alérgico estacional; rhinitis alérgico estacional; Heno rhinitis; rhinitis alérgico crónico; enfermedades alérgicas de las vías respiratorias

Asma de J45: Asma de esfuerzo físico; condiciones asmáticas; asma bronquial; asma bronquial de curso ligero; asma bronquial con dificultad en descarga del esputo; asma bronquial de curso severo; asma bronquial esfuerzo físico; asma de Hypersecretory; La forma hormonal y dependiente de asma bronquial; la Contención de ataques de asma con asma bronquial; asma bronquial no alérgica; Asma de Noche; Exacerbación de asma bronquial; Ataque de asma bronquial; formas endógenas de asma; ataques de noche de asma; Tos con asma bronquial

L20 dermatitis Atópica: enfermedades alérgicas de la piel; enfermedad de la piel alérgica etiología no infecciosa; etiología de la enfermedad de la piel alérgica nemikrobnoy; enfermedades de la piel alérgicas; lesiones de piel alérgicas; Reacciones alérgicas en la piel; dermatitis atópica; dermatosis alérgico; diathesis alérgico; picor alérgico dermatosis; enfermedad de la piel alérgica; irritación de piel alérgica; Dermatitis alérgica; Dermatitis atópica; dermatoses alérgico; exudative diathesis; eczema atópico picante dermatosis alérgico Picante; enfermedad de la piel alérgica; reacción alérgica cutánea a medicinas y productos químicos; reacciones cutáneas a medicaciones; Piel y enfermedad alérgica; eczema agudo; neurodermatitis común; dermatitis atópica crónica; Exudative diathesis

Picor de L29: Picor con obstrucción parcial de la extensión biliar; Dermatitis picante; Dermatosis con picor persistente; Otro picor dermatoses; el Picor dermatoses; dermatosis alérgico mordicante; dermatitis mordicante; el Picor dermatosis; picazón mordicante; picor insoportable; picor severo; picor endógeno; Piel que pica con dermatosis; dermatitis picante restringida; Picor de la piel; cuero cabelludo picante; eczema mordicante

Urticaria de L50: Idiopathic urticarial crónico; Urticaria de la Herida; urticarial crónico; Urticaria del recién nacido

T78.3 Angioedema: Edema Quincke; exacerbación de Laryngeal con edema angioneurotic; angioedema recurrente; edema alérgico; hinchazón recurrente de Quincy

T78.4 Alergia No especificada: Reacciones alérgicas a insulina; Reacciones alérgicas a picaduras del insecto; Reacciones alérgicas similares a lupus sistémico erythematosus; enfermedades alérgicas; enfermedades alérgicas de membranas mucosas; enfermedades alérgicas y condiciones que resultan de liberación aumentada de histamina; enfermedades alérgicas de membranas mucosas; síntomas alérgicos; síntomas alérgicos en las membranas mucosas; Reacciones alérgicas; las Reacciones alérgicas causadas por picaduras de insecto; Reacciones alérgicas; condiciones alérgicas; edema laryngeal alérgico; allergopathy; condiciones alérgicas; Alergia; alergia del polvo de la casa; Anaphylaxis; reacciones cutáneas a medicaciones; reacción de piel a picaduras del insecto; alergia cosmética; Alergia a medicamentos; reacción alérgica aguda; edema de Laryngeal génesis alérgica y radiación de fondo; Comida y alergia a medicamentos

Las Medicinas de Y40-Y59, las medicinas y las sustancias biológicas que causan reacciones adversas durante el uso terapéutico

Código de CAS

68844-77-9

Características de la sustancia Astemizole

Polvo blanco o grisáceo. Insoluble en el agua, ligeramente soluble en etanol, fácilmente soluble en cloroformo y metanol.

Farmacología

Acción farmacológica - antialérgico, antihistamínico.

Bloquea la histamina receptores de H1. Debilite bronchospasm, causado por esfuerzo físico e hiperventilación de los pulmones. La acción se desarrolla dentro de 24 horas (a veces 2-3 días) y alcanza un máximo después de 9-12 días. La duración del efecto depende de la duración de la terapia anterior (la supresión de pruebas de piel puede persistir durante varias semanas después de la interrupción). Tiene una actividad antiserotonin débil. Prácticamente no tiene un efecto sedativo (no pasa el BBB), no realza el efecto depriming del alcohol etílico u otras medicinas que reducen el sistema nervioso central.

En estudios experimentales, ningún mutagenic y efectos carcinógenos se identificaron. Cuando administrado a ratas, una dosis 100 veces más alto que esto recomendado para la gente tiene un efecto tóxico en el organismo maternal y embrión. En ratas y conejos, en dosis 50 veces que recomendaron para la gente, no tiene un efecto teratogenic y no cambia la fertilidad en varones y mujeres.

Después de la inyección oral, rápidamente se absorbe. Cmax se registra durante 1 hora. La dieta en el 60% reduce la absorción y amplía el tiempo para alcanzar Cmax durante 1 hora. La encuadernación de la proteína es el 96%. Casi completamente metabolizado en el hígado (incluso el «primer pase») con la participación de CYP3A4 isoenzyme del sistema cytochrome P450 con la formación de metabolite activo - desmethylastamizole, Cmax de que en la sangre se alcanza después de 1 hora. La concentración del total de equilibrio (astemizole y su metabolite activo) En la sangre es 3-5 ng / ml y se crea dentro de 4-6 semanas. Emitido principalmente con bilis en la forma de metabolites (el 54-73%) y parcialmente con orina (el 5-6%). T1 / 2 astemizole - 1 día, el volumen de distribución - 250 l / kilogramo, Cl - 11 ml / minuto / kilogramo. La excreción (astemizole + hydroxylated metabolites) es biphasic: T1 / 2 para la fase de distribución es 20 horas, ya que la fase de eliminación es 7-11 días (con la aplicación repetida 7-9 días y 19 días, respectivamente). Según datos deliberados, el metabolites puede permanecer en el cuerpo durante hasta 4 meses. Penetra la leche de perros lactating.

rhinitis alérgico (estacional y de todo el año), conjuntivitis alérgica, reacciones de piel alérgicas (urticaria idiopathic crónica, etc.), picor de piel, angioedema (tratamiento y prevención), asma bronquial (terapia auxiliar).

Contraindicaciones

Hipersensibilidad, embarazo, amamantamiento, infancia temprana (hasta 2 años).

Restricciones

El alargamiento del intervalo QT en ECG, hypokalemia, expresó violaciones de la función del hígado.

Aplicación en embarazo y amamantamiento

Contraindicado en embarazo.

Categoría de acción para feto por FDA - C.

Para la duración de tratamiento, el amamantamiento se debería parar.

Efectos secundarios de Astemizole

Del sistema nervioso y órganos sensoriales: debilidad, dolor de cabeza, somnolencia, en algunos casos - mareo, nerviosismo, desórdenes de humor, insomnio, pesadillas, paresthesia, asimientos, raramente - depresión, conjuntivitis.

Del sistema cardiovascular: hypotension, palpitación, en dosis altas - ventricular arrhythmias, hematopoiesis (fatiga o debilidad, dolor de garganta, fiebre, sangrando o hemorragia).

De parte del intestino: la sequedad de boca, el apetito aumentado, la náusea, el dolor abdominal, la diarrea, raramente - aumentaron la actividad de hepatic transaminases, hepatitis.

Reacciones alérgicas: raramente - erupciones, picor, angioedema, bronchospasm, anaphylactoid reacciones.

Otro: fotosensibilización, aumento de peso (en caso de uso prolongado), mialgia, arthralgia, raramente - faringitis.

Interacción

Imidazole agentes antifungosos (ketoconazole, intraconazole, miconazole, etc.), macrolides (erythromycin, clarithromycin), metronidazole, la quinina, mibefradil baja el precio de biotransformación. No se recomienda combinarse con inhibidores del probromista del VIH e inhibidores del nuevo consumo serotonin. Las medicinas que amplían el intervalo QT (antiarrhythmics, terfenadine, tricyclic antidepresivos, phenothiazines, canal de calcio blockers, etc.), potentiate cardiotoxicity. Mayo enmascara el efecto ototoxic de otras medicinas. Realza los efectos secundarios de fotosensibilizar a agentes.

Sobredosis

Síntomas: ventricular arrhythmias, síncope, convulsiones, detención cardíaca o respiratoria.

Tratamiento: inducción de vómitos, lavage gástrico, consumo de carbón de leña activado, laxantes salinos; la escucha de ECG, la terapia sintomática y soportante, si es necesario - administración fluida intravenosa, la cita de medicinas antiarrhythmic que no amplían el intervalo QT, hypertensive medicinas (la adrenalina y la administración analeptic no se recomiendan), la terapia de oxígeno. La hemodiálisis es ineficaz.

Precauciones para la sustancia Astemizole

No se recomienda tomar el jugo de pomelo al mismo tiempo (metabolismo de inhibiciones y concentración de aumentos en la sangre). Con la precaución designan a pacientes con la enfermedad de riñón, perjudicó el metabolismo del electrólito (hypokalemia, hypomagnesemia), recibiendo diuréticos «no ahorro del potasio». Los pacientes con enfermedades de las vías respiratorias inferiores se deberían advertir del potencial cholinolytic efectos (membranas mucosas secas). Use con la precaución para tratar a pacientes cuyo trabajo requiere la mayor atención y la velocidad de reacciones físicas y mentales.

Instrucciones especiales

Se recomienda dejar de usar al menos 4 semanas antes de la prueba de piel de alérgenos.