Instrucción para uso: Azathioprine

Forma de la dosis: polvo de la sustancia; pastillas

Sustancia activa: Azathioprinum

ATX

L04AX01 Azathioprine

Grupo farmacológico:

Immunodepressants

La clasificación (ICD-10) nosological

D69.3 Idiopathic Thrombocytopenic Purpura: la Enfermedad de Werlhof; Idiopathic thrombocytopenia autoinmune; Idiopathic thrombocytopenic purpura de adultos; Idiopathic thrombocytopenic purpura en adultos; idiopathic inmune thrombocytopenic purpura; thrombocytopenia inmune; la Sangría en pacientes con thrombocytopenic purpura; Síndrome de Evans; Thrombocytopenic purpura; Thrombocytopenia de origen inmune; idiopathic crónico thrombocytopenic purpura; thrombocytopenia esencial; thrombocytopenic autoinmune purpura en embarazo; posttransfusión purpura

G70 Myasthenia gravis y otros desórdenes del neuromuscular synapse: síndrome de Myasthenic; síndromes de Myasthenic; Myasthenia gravis; síndrome de Myasthenic; myasthenia severo gravis (Myasthenia gravis)

Colitis K51 Ulcerative: Colitis ulcerative agudo; Colitis ulcerative; colitis de Ulcerative-necrotic; Colitis ulcerative-hemorrhagic no específico; Colitis ulcerative y trophic; Colitis ulcerative idiopathic; Colitis ulcerative no específico; colitis ulcerative no específica; úlceras de Proctocolitis; Hemorrhagic rectoxitis purulento; Rectoccolitis ulcerative-hemorrhagic

K73.2 hepatitis activa Crónica, no en otra parte clasificada: hepatitis activa crónica; la hepatitis crónica es agresiva; hepatitis crónica activa

L10 Pemphigus [pemphigus]: pemphigoid benigno de las membranas mucosas; Burbuja dermatosis; Pemphigus; Dermatitis, vesicular; pemphigus benigno; pemphigus ordinario; Pemphigus; dermatitis de la burbuja; Familia Hailey-Hailey pemphigus benigno

Psoriasis de L40: psoriasis de la placa crónica con difuso; psoriasis generalizada; Psoriasis del cuero cabelludo; partes peludas de la piel; Una forma generalizada de psoriasis; dermatitis de Psoriazoformny; la Psoriasis complicada con erythroderma; la incapacitación de psoriasis; placa psoriatic Aislada; psoriasis de Eksfolliativny; psoriatic erythroderma; Psoriasis con eczematization; Hyperkeratosis en psoriasis; psoriasis inversa; Psoriasis ekzemopodobnye; dermatoses psoriazoformny; genitales de la psoriasis; lesiones de la psoriasis con áreas peludas de la piel; psoriasis de erythrodermic; psoriasis crónica del cuero cabelludo; psoriasis crónica; psoriasis ordinaria; psoriasis refractaria; fenómeno de Koebner; psoriasis

M06.9 artritis Reumatoide, no especificada: artritis reumatoide; síndrome de dolor en enfermedades reumáticas; Dolor en artritis reumatoide; Inflamación en artritis reumatoide; formas degenerativas de artritis reumatoide; artritis reumatoide de niños; Exacerbación de artritis reumatoide; reumatismo articular agudo; artritis reumática; poliartritis reumática; artritis reumatoide; poliartritis reumática; artritis reumatoide; artritis reumatoide; artritis reumatoide de curso activo; periarthritis reumatoide; poliartritis reumatoide; artritis reumatoide aguda; reumatismo agudo

M30 polyarteritis Nodular y condiciones relacionadas

M32 lupus Sistémico erythematosus: Lupus erythematosus rojo diseminado; lupus Diseminado erythematosus; lupus crónico erythematosus

M33 Dermatopoly myositis: Dermatomyositis; la enfermedad de Wagner; Síndrome de Wagner-Unferricht-Hepp; dermatomyositis sistémico; Sclerodermatomyositis

N05 síndrome nefrítico No especificado: infecciones de riñón; Glomerulonephritis; Glomerulosclerosis; nefritis de Idiopathic; enfermedad de riñón inmune; enfermedades de riñón inmunes cytotoxic; glomerulopathies inmune; Mesangial proliferative glomerulonephritis; membrana-proliferative glomerulonephritis; glomerulonephritis membranoso; Nefritis; Jade; glomerulonephritis postinfeccioso; Post-streptococcal glomerulonephritis; glomerulosclerosis segmentario

T86.9 Agonizante y rechazo de órgano del trasplante (trasplantes) y tejido, no especificado: reacción de rechazo; reacción de rechazo durante trasplante del órgano; respuesta de injerto contra el anfitrión; GVHD; reacciones de rechazo del trasplante

Composición y forma de liberación

Pastillas - 1 mesa.

Azathioprine 0.05 g

Sustancias auxiliares: gelatina; almidón de patatas; azúcar de leche; Calcio stearate

En un paquete de la célula plano de 10; En un paquete de cartón 5 paquetes.

Descripción de forma de la dosis

Las pastillas son amarillo claro o amarillo claro con un tinte verdoso del color.

Característica

Immunosuppressant del grupo de antimetabolites.

Efecto de Pharmachologic

Modo de acción - Inmunosupresivo.

Pharmacodynamics

Como un análogo estructural de adenine, hypoxanthine y guanine, que son la parte de ácidos nucleicos, el azathioprine bloquea la división celular y la proliferación de tejidos.

El efecto inmunosupresivo de azathioprine es principalmente dirigido a reacciones de hipersensibilidad retrasadas y cytotoxicity celular. Suprime la reacción de la incompatibilidad del tejido. En menor grado afecta a la síntesis de anticuerpos. Comparado con mercaptopurine tiene un efecto inmunosupresivo más pronunciado con menos actividad cytostatic.

Pharmacokinetics

Después de la inyección oral, el azathioprine es bien absorbido del aparato digestivo. La encuadernación a proteínas es baja (~ el 30%). En el cuerpo, biotransformed con la formación de ácido 6-mercaptopurine y 6-thioinosinic (metabolites activo). La sustancia activa penetra en el tejido en una pequeña concentración; La cantidad más pequeña de azathioprine es encontrada en el cerebro. T1 / 2 para azathioprine y su metabolites activo - aproximadamente 5 horas Cmax en el plasma sanguíneo es conseguido 1-2 horas después de la ingestión. Es emitido casi completamente a través del hígado con la bilis, a través de los riñones - no más que el 1-2%.

Indicación de la medicina Azathioprine

Prevención de reacción de rechazo de injerto (como parte de terapia de la combinación);

artritis reumatoide;

Hepatitis activa crónica;

lupus sistémico erythematosus;

colitis ulcerative no específica;

Dermatomyositis;

Myasthenia gravis;

periarteritis nodular;

pemphigus vulgar;

glomerulonephritis autoinmune;

Idiopathic thrombocytopenic purpura;

psoriasis.

Contraindicaciones

Hipersensibilidad frente a azathioprine y / o mercaptopurine;

embarazo.

Aplicación de embarazo y amamantamiento

Contraindicado en embarazo. Si es necesario, use durante la lactancia debería parar el amamantamiento.

Efectos secundarios

Myelodepression (leukopenia, thrombocytopenia, anemia), desarrollo de infecciones secundarias, megaloblastic erythropoiesis y macrocytosis, náusea, vómitos, anorexia, erupción de piel, arthralgia, mialgia, lesiones ulcerous erosivas de la boca y labios, alergia de la medicina, cholestatic hepatitis, hepatitis tóxica. Los recipientes del trasplante pueden tener pancreatitis, lesiones erosivas y ulcerative y sangrando de la extensión gastrointestinal, necrosis y perforación intestinal. Hay informes aislados del desarrollo del fracaso renal agudo, hemolytic anemia, enfermedades del pulmón agudas, meningeal reacciones. En estudios experimentales, los teratogenic, embryotoxic y efectos carcinógenos fueron establecidos. Los pacientes pueden desarrollar neoplasmas malévolos.

Interacción

Con la aplicación simultánea con allopurinol, el efecto tóxico de azathioprine es realzado; Con co-trimoxazole - puede aumentar el efecto myelotoxic de azathioprine; Con inhibidores ESTUPENDOS - el desarrollo de leukopenia severo es posible; Con otro immunosuppressants (corticosteroides, cyclosporine, anticuerpos de anti-CD3, etc.) - el riesgo de infección y el inicio de aumentos de tumores.

Azathioprine es un antagonista de no despolarizar el músculo relaxants.

Cuando vacunado con vacunas virales vivas concomitantly con la administración de azathioprine, la réplica viral puede ser realzada, inactivated vacunas - la inhibición de la producción del anticuerpo.

La medicación y administración

Dentro. La dosis es puesta individualmente, teniendo en cuenta las indicaciones, la seriedad del curso de la enfermedad, la dosis de concomitantly prescribió medicinas. Para prevenir la reacción, el rechazo del injerto es usado en la terapia compleja (por lo general juntos con cyclosporine y corticosteroides) una dosis del choque de hasta 5 mg. / kilogramo oralmente en 2-3 dosis durante 1-2 meses. Entonces, la terapia de mantenimiento es prescribida de 1 a 4 mg. / kilogramo oralmente mucho tiempo (varios años). Con la retirada de la medicina, la dosis debería ser reducida gradualmente. En caso de signos del rechazo del trasplante, la dosis diaria es otra vez levantada a 4 mg. / kilogramo.

Con otras enfermedades - por lo general 1.5-2 mg. / kilogramo por día en 3-4 dosis divididas. Si es necesario, la dosis diaria puede ser aumentada a 200-250 mg. en 2-4 dosis. La duración del curso de tratamiento es puesta individualmente.

Con artritis reumatoide - 1-2.5 mg. / kilogramo / día en 1-2 dosis divididas. El curso de tratamiento es no menos de 12 semanas. La dosis de mantenimiento es 0.5 mg. / kilogramo una vez al día.

En la hepatitis activa crónica, la dosis diaria es 1-1.5 mg. / kilogramo.

Sobredosis

Síntomas: los fenómenos dispépticos, pancytopenia, perjudicaron la función del hígado (la concentración aumentada de bilirubin y transaminases en el plasma sanguíneo), aumentó otros efectos secundarios (ver "Efectos secundarios").

Tratamiento: sintomático, hemodiálisis.

Cuando la hemodiálisis, azathioprine no es completamente eliminada.

Medidas precautorias

Durante el período de tratamiento, las mujeres de la edad de la maternidad deberían usar métodos confiables de la anticoncepción.

Instrucciones especiales

Durante las 8 primeras semanas del tratamiento, cada semana la escucha del modelo de sangre periférica es mostrada (1-2 veces un mes más tarde), así como escucha periódica de suero hepatic transaminases, phosphatase alcalino y niveles bilirubin.

Para violaciones del riñón y / o función del hígado, así como con la administración simultánea de allopurinol, el azathioprine debería ser usado en dosis inferiores (1/4 de la dosis media). Con la precaución (teniendo la ventaja en cuenta / proporción del riesgo) se aplican con varicela, herpes zoster, xanthine oxidase deficiencia; Radiación y terapia cytotoxic.

Condiciones de suministro de farmacias

En prescripción.

Condiciones de almacenaje de la medicina Azathioprine

En el lugar oscuro.

No dé acceso al alcance de niños.

Tiempo de durabilidad antes de la venta de la medicina Azathioprine

5 años.

No use después de que la fecha de caducidad imprimió en el paquete.