Instrucción para uso: Beclometasone (Beclomethasonum)

Grupo farmacológico

Glucocorticosteroids

La clasificación (ICD-10) de Nosological

J30 Vasomotor y rhinitis alérgico

rinopatiya alérgico, rhinosinusopathy Alérgico, enfermedades respiratorias Alérgicas, rhinitis Alérgico, alergia nasal, Rhinitis Alérgico Estacional, Vasomotor rhinitis, rhinitis Largo y alérgico, rhinitis alérgico Perenne, rhinitis alérgico Perenne, rhinitis alérgico de todo el Año o estacional, naturaleza rhinitis alérgica de todo el Año, Rhinitis vasomotor alérgico, Exacerbación de alergia del polen en la forma de Síndrome rinokonyunktivalnogo, rhinitis alérgico Agudo, Edema de la mucosa nasal, Edema de la mucosa nasal, Hinchazón de la mucosa de la cavidad nasal, Hinchazón de la mucosa nasal, Hinchazón de la mucosa nasal, enfermedad del polen, rhinitis alérgico Permanente, rhinoconjunctivitis, rhinosinusitis, rhinosinusopathy, rhinitis alérgico Estacional, Rhinitis Alérgico Estacional, Haymarket rhinitis, rhinitis alérgico Crónico, enfermedades respiratorias Alérgicas

Pólipo de J33 de la nariz

polyposis nasal recurrente

Asma de J45

Asma esfuerzo físico, estado asthmaticus, asma Bronquial, flujo del pulmón del Asma, asma Bronquial con obstrucción de descarga del esputo, asma Bronquial corrientes pesadas, asma Bronquial esfuerzo físico, hypersecretory asma, forma Hormonal y dependiente de asma bronquial, Alivio de ataques de asma en asma bronquial, asma No alérgica, asma nocturna, Exacerbación de asma, Ataques de asma, formas Endógenas de asma, asma de Noche, Tos con asma bronquial

Código CAS4419-39-0

Características de sustancia Beclomethasone

Beclomethasone dipropionate es un polvo inodoro blanco blanco o cremoso, muy ligeramente soluble en el agua; Muy soluble en cloroformo, acetona y alcohol. Peso molecular 521.25.

Farmacología

Acción farmacológica - antiinflamatorio, antihidrópico, antialérgico, antiasmático.

Tiene glucocorticoid pronunciado y actividad mineralocorticoid débil. Con la inyección endobronchial inhibe la migración y la activación de células implicadas en el proceso inflamatorio alérgico (macrophages alveolar), espesa la membrana de sótano del epitelio, reduce la secreción de mucosidad por células de la copa, reduce el número de células del mástil en la membrana mucosa de los bronquios, relaja los músculos lisos de los bronquios, restaura su sensibilidad frente a adrenomimetics.

Después del uso intranasal, es rápidamente absorbido a través de la mucosa nasal. La parte de la medicina inyectada es tragada. La absorción de la extensión gastrointestinal es baja. La mayor parte de la dosis en la extensión gastrointestinal es inactivated por el "primer pase" a través del hígado.

La absorción sistémica es posible con cualquier forma de la administración (endobronchial, intranasal, inhalación a través de la boca). El nivel de encuadernación a proteínas plasma es el 87%. Es hydrolyzed por esterases correspondiente en el hígado, tejidos pulmonares y otros con la formación de beclomethasone 17-monopropionate y libres beclomethasone, que tienen la actividad antiinflamatoria débil. El camino principal de la excreción (sin tener en cuenta el modo de administración) tanto de la medicina sin alterar como de su metabolites polar es con heces, el 12-15% es emitido en la orina.

El efecto terapéutico se desarrolla en 4-5 días desde el principio del tratamiento y alcanza un máximo dentro de varias semanas.

Indicaciones

Inhalación: asma bronquial - como una terapia básica; Con eficacia insuficiente de bronchodilators, cromoglycic ácido y ketotifen; reducir la dosis de glucocorticoids oral.

Intranasal: rhinitis alérgico (estacional y de todo el año), vasomotor rhinitis, polyposis nasal recurrente.

Contraindicaciones

Hipersensibilidad, edad de niños (hasta 6 años); Para uso de la inhalación: bronchospasm agudo, estado asmático (como un medio primario), bronquitis de naturaleza no astática; Para uso intranasal: hemorrhagic diathesis, sangría nasal frecuente, infecciones sistémicas (fungoso, incluso candidiasis de las vías respiratorias superiores, bacterianas incluso tuberculosis de los pulmones), herpetic enfermedad del ojo, infecciones respiratorias agudas.

Restricciones para uso

Para aplicación intranasal: úlcera septal nasal, intervenciones quirúrgicas recientes en la cavidad nasal, trauma de la nariz reciente, amoebiasis, glaucoma, insuficiencia hepatic severa, hypothyroidism, infarto de miocardio reciente.

embarazo y lactancia

Contraindicado en el primer trimestre de embarazo. En los II y III trimestres es posible si el efecto esperado de la terapia excede el riesgo potencial para el feto.

La categoría de acción para el feto por FDA es C.

En el momento del tratamiento debería parar el amamantamiento.

Beckomethasone

En inhalaciones: la ronquedad de la voz, sensación de la transpiración en la garganta, ataques de estornudo, tos, bronchospasm paradójico (es parado por la introducción de la inhalación bronchodilators), eosinophilic pulmonía; las Reacciones alérgicas, candidiasis de la cavidad bucal y vías respiratorias superiores (con el uso a largo plazo y / o cuando usado en dosis altas - más de 400 mcg / día), funcionaron con la terapia antifungosa local sin discontinuar el tratamiento

Con uso a largo plazo en dosis de más de 1.5 mg. / día - efectos secundarios sistémicos (incluso insuficiencia suprarrenal).

Con aplicación intranasal: dolor en la cavidad nasal y garganta, sequedad e irritación de la membrana mucosa de la cavidad nasal y vías respiratorias superiores, estornudo, toses; Infecciones del nasopharynx causado por flora fungosa, rhinorrhea, epistaxis, ulceración de la membrana mucosa de la cavidad nasal, perforación de septum nasal; Raramente - mucosal atrofia.

Con el uso prolongado en dosis de más de 1500 μg / el día puede desarrollar efectos secundarios sistémicos (incluso la insuficiencia suprarrenal).

Efectos del sistema

Del sistema nervioso y órganos sensoriales: el dolor de cabeza, el mareo, la somnolencia, el dolor en los ojos, daño visual, congestión hyperemia, aumentaron presión intraocular, sensaciones del gusto disminuidas, gusto desagradable en la boca.

Reacciones alérgicas: erupción de piel, urticaria, bronchospasm, angioedema.

Otro: mialgia, retraso de crecimiento posible en niños (con uso prolongado).

Interacción

Realza el efecto de beta-adrenomimetics. La beta-adrenomimetiki aumenta las propiedades antiinflamatorias de beclomethasone (aumente su penetración en las partes distal de los bronquios).

Ephedrine acelera el metabolismo de beclomethasone. Inducers de enzimas de la oxidación microsomal (incluso el fenobarbital, phenytoin, rifampicin) reducen la eficacia de betamethasone. Methandienone, los estrógenos, beta2-adrenomimetics, theophylline, glucocorticoids para la administración oral realzan el efecto de beclomethasone.

Sobredosis

Muestra síntomas de la insuficiencia hypothalamic-pituitary-adrenal. Una transferencia temporal al sistema glucocorticoids, la cita de ACTH es indicada.

Vías de administración

Inhalational, intranasal.

Precauciones

No use para parar un ataque asmático agudo. Si un ataque de asma agudo se desarrolla en respuesta a beclomethasone, debería ser inmediatamente retirado. Si los signos de la insuficiencia hypothalamic-pituitary-adrenal deberían seguir la inhalación, pero es necesario supervisar el nivel de cortisol básico en el plasma sanguíneo (la función del sistema hypothalamic-pituitary-adrenal por lo general normaliza después de 1-2 días). El mismo control es necesario usando dosis altas de beclomethasone (1500 μg o más). Evite el contacto con los ojos. Con el síndrome bronchoobstructive moderado y severo, se recomienda usar bronchodilators 15-20 minutos antes de la inhalación.

La eficacia de tratamiento de rhinitis alérgico, acompañado por descarga mucosa abundante y edema pronunciado de los pasos nasales, aumenta con el uso simultáneo de vasoconstrictors. Para reducir la probabilidad de oropharyngeal candidiasis, se recomienda inhalar antes de comer y después de cada aclarado de la inhalación su boca.

Con el asma dependiente del esteroide, las dosis altas (más de 1000 μg por día) deberían ser usadas. La transferencia de pacientes con el asma bronquial de glucocorticoids sistémico a formas de la inhalación de beclomethasone dipropionate debería ser realizada gradualmente: la cancelación de una etapa o la reducción demasiado rápida de la dosis son inaceptables.