Instrucción para uso: Betaxolol

Nombre comercial de la medicina – Lokren; Betoptic; Betoftan; Betoptic C; Xsonef®; Betaxolol; Betacam; la UE Betalmiñ; BC Xonef®; hidrocloruro de betaxolol; Optibetol®; Betaxolol-SOLOfarm; Betaxolol SOLOfarm-UD

El nombre latino de la sustancia Betaxolol

Betaxololum (género. Betaxololi)

El nombre 1-racional químico [4-[2-etilo (cyclopropylmethoxy)] phenoxy]-3 - [amino (1-methylethyl)] - 2-propanol (como hidrocloruro)

La fórmula C18H29NO3 gruesa

Grupo de Pharmacotherapeutic: beta-blockers

Soluciones oftálmicas

La clasificación (ICD-10) nosological

H40.1 glaucoma del ángulo abierto Primario: glaucoma del ángulo abierto; glaucoma del ángulo abierto; glaucoma primario; glaucoma de pseudoexfoliation; IOP Elevado

I10 hipertensión (primaria) Esencial: hipertensión; hipertensión arterial; curso de crisis de la hipertensión arterial; Hipertensión Esencial; hipertensión esencial; hipertensión esencial; hipertensión esencial; hipertensión esencial; hipertensión primaria; hipertensión arterial, complicaciones de diabetes; El aumento repentino de tensión arterial; desórdenes de Hypertensive de circulación de la sangre; condición de hypertensive; crisis de hypertensive; Hipertensión arterial; Hipertensión malévola; enfermedad hipertónica; crisis de hypertensive; hipertensión acelerada; hipertensión malévola; El agravamiento de enfermedad hypertensive; hipertensión pasajera; hipertensión systolic Aislada

I15 hipertensión Secundaria: hipertensión arterial, complicaciones de diabetes; hipertensión; El aumento repentino de tensión arterial; desórdenes de Hypertensive de circulación de la sangre; condición de hypertensive; crisis de hypertensive; hipertensión; Hipertensión arterial; Hipertensión malévola; crisis de hypertensive; hipertensión acelerada; hipertensión malévola; El agravamiento de enfermedad hypertensive; hipertensión pasajera; hipertensión; hipertensión arterial; curso de crisis de la hipertensión arterial; hipertensión de renovascular; Hipertensión sintomática; hipertensión renal; hipertensión de Renovascular; hipertensión de renovascular; hipertensión sintomática

Angina de pecho de I20 [angina de pecho]: enfermedad de Heberden; Angina de pecho; El ataque de angina de pecho; angina de pecho recurrente; angina de pecho espontánea; angina de pecho estable; resto de la angina de pecho; progresión de la angina de pecho; la Angina de pecho se mezcló; Angina de pecho espontánea; angina de pecho estable; angina de pecho estable crónica; Síndrome de la Angina de pecho X

El código 63659-18-7 de CAS

Descripción de Betaxolol

Hidrocloruro de Betaxolol - un polvo cristalino blanco. Soluble en el agua, etanol, metanol y cloroformo.

Propiedades farmacológicas de Betaxolol

Efecto de Pharmachologic - antianginal, hypotensive, antiarrhythmic, antiglaucoma.

Los bloques beta1-adrenergic receptores, privados de su propia actividad sympathomimetic, tienen una actividad insignificante que estabiliza la membrana. Reduce la sensibilidad de tejidos periféricos a catecholamines, impulsos comprensivos centrales de las inhibiciones, secreción renin de las inhibiciones. Tiene chrono negativo, ino, Drome y acción batmotroponoe. Disminuciones en precio de corazón, contractility de disminuciones y demanda de oxígeno myocardial (antianginal efecto) automatismo de inhibiciones sinoatrial nodo y el acontecimiento de focos ectopic en los atrios, la conexión de la AVENIDA. El efecto se desarrolla en 2-3 horas después de la ingestión, alcanza un máximo después de 3-4 horas y dura 12-24 horas para estabilizarse cuando tomado con regularidad durante 1-2 semanas. Previene el aumento de la tensión arterial en respuesta a ejercicio o tensión.

El tratamiento antihypertensive eficaz es acompañado por una disminución en masa ventricular izquierda y mejora de algunos indicadores de su capacidad contráctil. El 75% de pacientes con el suave para moderar la hipertensión responde bien a la monoterapia. Con el uso prolongado no era considerablemente cambian el metabolismo del lípido, la excreción de sodio. En pacientes con asma del fenómeno concomitante y bronquitis crónica prácticamente no reduce la función del pulmón.

El uso como gotas para los ojos acompañadas por una disminución en presión intraocular (tanto normal como alto) reduciendo la producción de fluido intraocular. No causa miosis, el espasmo de alojamiento, ceguera nocturna y el velo antes de los ojos del efecto (como miotics).

El efecto en 30 minutos después de la aplicación, alcanza un máximo en 2 h sigue 12 horas. Disminuciones de presión intraoculares en el 25%, es eficaz para el 94% de casos.

Cuando ingestión rápidamente y completamente (el 95%) absorbido de la extensión gastrointestinal (sin tener en cuenta la comida). Bioavailability - el 80-95%. Cmax en plasma observado después de 3-4 h, usando gotas para los ojos-. Después de 2 horas Uniendo proteínas plasma no excede el 50%. La concentración de equilibrio en la sangre se consigue después de 5-7 días de la admisión regular. T1 / 2-. 14-22 horas, se metaboliza en el hígado al metabolites inactivo (el 85%) emitido en la orina (más del 80%, de cual el 15% - sin alterar). Si cualquiera de las funciones del hígado T1 / 2 es ampliado en el 33% (el ajuste de la dosis se requiere); en la violación de la función renal T1 / 2 - 2 veces (tiene que medicar la reducción), en pacientes mayores es 30 horas Pasa por GEB, placental barrera (desarrollo posible de hipoglucemia, bradycardia, hypotension, dificultad en aspirar el feto y recién nacido).. Penetra en la leche materna.

En dosis de 72 veces (ratas) y 90 veces (ratones) para exceder al humano recomendado máximo (MRDC), no tiene un efecto carcinógeno. No expone la actividad mutagenic hacia células mamíferas y bacterias. Cuando administrado a conejos y ratas tiene efectos embryotoxic (aumento de muertes de postimplantación de rendimiento y casos de la resorción del hueso) en dosis respectivamente 54 y 300 veces más alto que MRDCH. Cuando las ratas eran dosis administradas (hasta 600 MRDCH) expone no sólo embriotoksicskie, y propiedades teratogenic (aumento del frecuencia de anomalías esqueléticas y órganos internos).

Aplicación de la sustancia Betaxolol

Pastillas: hipertensión, angina de pecho de esfuerzo; el akathisia causado por medicinas antipsicóticas.

Gotas para los ojos: glaucoma del ángulo abierto, hipertensión ocular, una condición después de láser trabeculoplasty, terapia antihypertensive a largo plazo después de intervención ophthalmologic quirúrgica.

Contraindicaciones para Betaxolol

Hipersensibilidad, seno bradycardia (menos de 45-50 u. / Min), un síndrome seno enfermo, nivel del bloque II-III de la AVENIDA, hypotension (Triste debajo de Hg de 100 mm. Arte.), choque de Cardiogenic, severo y refractario al tratamiento de paro cardíaco severo, fracaso respiratorio obstruccionista severo.

Restricciones a aplicación

La enfermedad pulmonar obstruccionista crónica, la angina de pecho inestable, una tendencia a bradycardia, nivel del bloque I de la AVENIDA, la circulación de sangre periférica, diabetes en la etapa de decompensation, hipoglucemia, pheochromocytoma, hígado y función de riñón, hyperthyroidism, debilidad del músculo, edad mayor, de niños (la seguridad y la eficacia no se definen).

Embarazo y amamantamiento

Quizás si el efecto esperado de la terapia pesa más que el riesgo potencial para el feto.

Efectos de la categoría en el feto por FDA - C.

En el momento del tratamiento debería parar el amamantamiento.

Efecto secundario de Betaxolol

Del sistema nervioso y órganos sensoriales: el asthenia (el 7.1%), dolor de cabeza (el 6.5%), mareo (el 4.5%), somnolencia (el 2.8%), insomnio (el 1.2%), ansiedad (el 0.8%), depresión (el 0.8%), perjudicó concentración, pesadillas, síncope, estupor, alucinaciones, amnesia, lability emocional, desórdenes de sensibilidad, paresthesia, neuralgia, neuropathy; dolor y zumbido, desórdenes vestibulares, pérdida de la audiencia parcial, temblores.

Del sistema urogenital: la impotencia (el 1.2%), dysuria, oliguria, proteinuria, el edema, la cistitis, el cólico renal, la pérdida de libido, menstruación irregular, dolor y pecho fibrocystic cambian el pecho (en mujeres), próstata, la enfermedad de Peyronie.

Del aparato digestivo: dispepsia (el 4.7%), diarrea (el 2%), náusea (el 1.6%), sequedad de boca, anorexia, disfagia, vómitos, estreñimiento, dolor abdominal.

Del sistema respiratorio: infección de vías respiratorias superior (el 2.6%), disnea (el 2.4%), dolor en el pecho (el 2.4%), faringitis (el 2%), rhinitis (el 1.4%), sinusitis, tos, disnea, bronchospasm, fracaso respiratorio.

Sistema cardiovascular y sangre (sangre, hemostasis): bradycardia (el 8.1%), sintomático - el 0.8%, palpitaciones, bloque de la AVENIDA, hypotension, hipertensión, violación trophism infarto, infarto de miocardio, paro cardíaco, exacerbación de claudication intermitente, trombosis, anemia, leukocytosis, thrombocytopenia, purpura.

Del sistema musculoskeletal: arthralgia (el 3.1%), tendinitis, mialgia.

Para la piel: erupción (el 1.2%), alopecia, eczema, erythema, exacerbación de psoriasis, hypertrichosis, prurigo.

Otro: reacciones alérgicas, aumentando la concentración de LDH, enzimas del hígado (AST, ALT), acidosis, hypercholesterolemia, hiperglucemia, hyperlipidemia, hyperuricemia, hypokalemia, hipotermia, cambio del peso corporal, síndrome de retirada.

Usando las gotas para los ojos: los lacrimation (inmediatamente después de la instilación), incomodidad o cuerpo extraño en el ojo, secan ojos, visión borrosa, dolor, fotofobia, anisocoria, sensibilidad de disminución o coloración manchada de la córnea, keratitis, erythema, picor, reacciones sistémicas.

Interacción

Aumentos (mutuamente) la probabilidad de violaciones de automaticidad, conducción y contractility del corazón en el fondo de amiodarone, diltiazem, verapamil, quinidine medicinas y el riesgo de decompensation cardíaco hypotension - en el contexto de canal de calcio dihydropyridine blockers, sobre todo en pacientes con insuficiencia cardíaca latente. NSAIDs, los corticosteroides, los estrógenos, el envolvimiento y los antiácidos debilitan el efecto hypotensive; antidepresivos de tricyclic (imipramine) - aumento (desarrollo de orthostatic hypotension). Potentiates el efecto de no despolarizar el músculo relaxants, lidocaine inhibe el metabolismo en el hígado. Cimetidine y phenothiazines aumentan la concentración en el plasma. Con el simultáneo sistémico y local (en la forma de gotas para los ojos) la aplicación de la beta-blockers puede desarrollar efectos aditivos (en la presión intraocular o el sistema).

Sobredosis

Síntomas: mareo, bradycardia, arrhythmia, hypotension, paro cardíaco congestivo, bronchospasm, hipoglucemia, asimientos, casos severos - colapso.

Tratamiento: lavage gástrico y la cita de absorbente; tratamiento sintomático: atropine (w / 2.1 mg.), beta-agonists (isoprenaline), sedantes (diazepam, lorazepam), cardíaco (dobutamine, dopamine, epinephrine, norepinephrine), medicinas y otras medicinas glucagon. Con el bloque de corazón transvenous marcar el paso es posible. La hemodiálisis es ineficaz.

Vías de administración

Dentro, conjunctival.

Precauciones para sustancia Betaxolol

El tratamiento se realiza bajo la supervisión médica regular. Mayo enmascara los síntomas de hyperthyroidism e hipoglucemia (en pacientes con la diabetes que recibe la diabetes de medicaciones antidiabética). Reduce las reacciones cardiovasculares compensadoras en respuesta al uso de anestésicos generales y agentes de contraste que contienen el yodo. Antes de que la cirugía usando la anestesia general debería parar la medicina o elegir un anestésico con el efecto inotropic menos negativo. Los pacientes mayores están en el peligro mayor de hipotermia, trastornos mentales, efectos secundarios del sistema cardiovascular. Cuando las violaciones del hígado y función renal se recomiendan la escucha clínica durante los 4 primeros días. En el contexto de la historia alérgica agravada puede aumentar la seriedad de reacciones de hipersensibilidad y la carencia del efecto terapéutico de dosis convencionales de epinephrine. Recomendado que el uso de bebidas alcohólicas durante el tratamiento. El tratamiento de la terminación debería gradualmente durante aproximadamente 2 semanas. Tenga cuidado con durante los conductores de vehículos y habilidades de la gente está relacionado con la alta concentración de la atención.

Instrucciones especiales

Durante el tratamiento, puede cambiar los resultados de pruebas de laboratorio (reacción positiva falsa en el análisis de dopaje, el aumento de risita de anticuerpos antinucleares y otros.).