Instrucción para uso: Bilastine

Nombre latino de la sustancia Bilastine

Bilastinum (género. Bilastini)

Fórmula gruesa

C28H37N3O3

Grupo farmacológico de la sustancia Bilastine

H1-antihistamínicos

La clasificación (ICD-10) nosological

H10.1 conjuntivitis atópica Aguda: conjuntivitis alérgica; enfermedades del ojo alérgicas; conjuntivitis alérgica; la conjuntivitis alérgica causada por factores químicos y físicos; rhinoconjunctivitis alérgico; inflamación alérgica de los ojos; Primavera Qatar; Primavera keratitis; conjuntivitis de la primavera; Conjuntivitis alérgica; conjuntivitis alérgica de todo el año; Exacerbación de pollinosis en la forma de síndrome rhinoconjunctival; keratoconjunctivitis alérgico agudo; conjuntivitis alérgica aguda; infección bacteriana superficial de los ojos; Rhinoconjunctivitis; conjuntivitis alérgica estacional; conjuntivitis estacional; SENSORIAL; keratoconjunctivitis alérgico crónico; conjuntivitis alérgica crónica

J30.3 Otro rhinitis alérgico: rhinitis alérgico todo el año; rhinoconjunctivitis alérgico

Urticaria de L50.9, no especificada: urticarial recurrente crónico; urticaria aguda

Código de CAS

202189-78-4

Farmacología

Acción farmacológica - Antialérgico, H1-antihistamínico.

Pharmacodynamics

Antihistamínico medicina de acción lenta, selectivamente los H1-receptores periféricos de los bloques.

Un efecto terapéutico significativo es observado 1 h después de la inyección, la acción de antihistamínico persiste para 24 h.

Quizás una penetración leve de bilastine a través del BBB, pero no tiene un efecto significativo en el sistema nervioso central y no causa la sedación.

No tiene un efecto anticholinergic.

Pharmacokinetics

Succión. Después de la inyección oral, el bilastine es rápidamente absorbido del aparato digestivo. Tmax es 1.3 horas. El bioavailability de bilastine sobre la ingestión es el 61%. La dieta simultánea reduce el bioavailability de bilastine en el 30%. La acumulación no es observada. Conexión con proteínas del plasma sanguíneo - el 84-90%.

Metabolismo y excreción. Bilastine es metabolizado insignificantemente, después de una aplicación sola hasta el 95% de la dosis aceptada es emitido sin alterar por los riñones (el 28.3%) y bilis (el 66.5%). T1 / 2 promedios 14.5 horas.

En caso de la insuficiencia renal, el medio (GFR 30-50 ml / minuto / 1.73 m2) y severo (GFR <30 ml / minuto / 1.73 m2), el precio de la eliminación de bilastine reduce la velocidad, que puede llevar a un aumento de la concentración en el plasma sanguíneo. El cambio de parámetros pharmacokinetic no afecta el perfil de seguridad, porque La concentración de bilastine en el plasma sanguíneo en pacientes con la insuficiencia renal permanece dentro de los valores permisibles.

Con la insuficiencia hepatic, clínicamente los cambios significativos en parámetros pharmacokinetic no ocurren; Bilastine es ligeramente metabolizado en el hígado.

Los parámetros pharmacokinetic de bilastine en pacientes mayores son similares a aquellos en pacientes jóvenes.

Aplicación de la sustancia Bilastine

Alérgico (estacional y de todo el año) rhinoconjunctivitis - eliminación o aligeramiento de síntomas (estornudo, congestión nasal, picor de la mucosa nasal, rhinorrhea, sensación ardiente y picor en los ojos, ojos rojos, lachrymation); Urticaria - eliminación o reducción de picor, erupción.

Contraindicaciones

Hipersensibilidad; Embarazo y amamantamiento; Edad hasta 12 años (eficacia y seguridad no establecida).

Aplicación en embarazo y amamantamiento

El uso de bilastine durante el embarazo es contraindicado debido a la carencia de datos de seguridad clínicos.

En relación a la carencia de datos de la penetración de bilastine en la leche materna, si es necesario usarlo para la duración de admisión, el amamantamiento debería ser discontinuado.

Efectos secundarios de Bilastine

Los efectos secundarios posibles, puestos en una lista abajo, son agrupados según la frecuencia de acontecimiento: muy a menudo (≥1 / 10); A menudo (≥1 / 100, <1/10); Con poca frecuencia (≥1 / 1000, <1/100); Raramente (≥1 / 10000, <1/1000); Muy raramente (<1/10000), incluso mensajes individuales.

Del sistema digestivo: infrecuente - sequedad de la mucosa oral, diarrea, dispepsia, gastritis, dolor abdominal, dolor en el abdomen superior, sensaciones desagradables en el estómago, náusea.

De la piel y tejidos subcutáneos: con poca frecuencia - piel picante.

Del sistema nervioso: a menudo - somnolencia, dolor de cabeza; Con poca frecuencia - mareo.

Desórdenes de la psique: con poca frecuencia - ansiedad, insomnio.

Del lado de metabolismo: con poca frecuencia - apetito aumentado, aumento de peso.

Del lado del órgano de audiencia y perturbaciones labyrinthine: con poca frecuencia - ruido en los oídos, vértigo.

Del sistema respiratorio, pecho y mediastinum: con poca frecuencia - falta de aliento, sequedad de la mucosa nasal, sensaciones desagradables en la nariz.

De parte del CVS: infrecuente - bloqueo de la pierna derecha del fasciculus, seno arrhythmia, prolongación del intervalo QT en el ECG, otros cambios en el ECG.

Enfermedades infecciosas y parásitas: con poca frecuencia - los herpetic dañan a la cavidad bucal.

Otro: infrecuente - sed, fatiga aumentada, asthenia, fiebre, el aumento de la concentración de triglycerides en el plasma sanguíneo, un aumento de la concentración de creatinine en el plasma sanguíneo, aumentó la actividad de enzimas del hígado (AST, ALT, GGT).

Interacción

Con el uso simultáneo de bilastine con ketoconazole o erythromycin, el AUC de bilastine aumentó de 2 pliegues, y pliegue de Cmax 2 3.

Con el uso simultáneo de bilastine en una dosis de 20 mg. y diltiazem en una dosis de Cmax bilastin de 60 mg. aumentado en el 50%. Tales efectos pueden ser explicados por la interacción al nivel de proteínas del transportista (incluso P-gp), responsables de la excreción de medicinas de células intestinales, el substrate de las cuales es bilastine. Con el uso simultáneo de bilastine y otras medicinas que son substrates o los inhibidores del P-gp (eg, cyclosporine), la concentración de bilastine en el plasma sanguíneo puede aumentar.

El pomelo y otros zumos de fruta reducen el bioavailability de bilastine en el 30%. Esta interacción es debido a la capacidad de fruta de suprimir la actividad de la proteína del transportista de aniones orgánicos OATP1A2, para el cual bilastine es un substrate. Las medicinas que son substrates o los inhibidores del OATP1A2 (eg ritonavir o rifampicin), pueden reducir la concentración de bilastine en el plasma sanguíneo.

Bilastine no realza el efecto de etanol en el sistema nervioso central.

Con el uso simultáneo de bilastine y lorazepam, no había aumento del efecto de lorazepam en el CNS.

Sobredosis

Síntomas: usando bilastine en una dosis que excede las 10-11 veces recomendadas, los efectos secundarios ocurrieron en 2 veces más a menudo que con el uso del placebo. El más a menudo había mareo, el dolor de cabeza, la náusea. Efectos secundarios serios, incl. El alargamiento significativo del intervalo QT fue notado.

Tratamiento: terapia sintomática y soportante. No hay antídoto específico.

Vías de administración

Dentro.

Precauciones para la sustancia Bilastine

En pacientes con la insuficiencia renal moderada (GFR 30-50 mL / minuto / 1.73 m2) y severo (GFR <30 mL / minuto / 1.73 m2), el uso concurrente con inhibidores P-gp puede llevar a un aumento de la concentración bilastine en el Plasma, que aumenta el riesgo de efectos secundarios. Por lo tanto, en pacientes con el moderado a la insuficiencia renal severa, el cuidado debería ser tomado usando bilastine con inhibidores P-gp (eg, ketoconazole, erythromycin, cyclosporine, ritonavir, diltiazem).

Influencia en la capacidad de conducir vehículos, trabaje con mecanismos. En un estudio conducido para evaluar el efecto de bilastine en una dosis de 20 mg. en la capacidad de conducir vehículos, ningún efecto adverso fue observado. Sin embargo, los pacientes deberían ser advertidos que en mareo de casos muy raro y somnolencia puede ocurrir, que por su parte puede afectar la capacidad de conducir vehículos o realizar otras actividades que requieren la concentración aumentada. Cuando estos fenómenos indeseables aparecen, se habría que abstener de realizar estas actividades.