Instrucción para uso: Bisoprolol

Nombre comercial de la medicina – Aritel, Aritel Caramba, Bidop, Bidop Caramba, Byol, Biprol, Bisogamma, Bisocard, Bisomor, bisoprolol, bisoprolol Alcaloide, Bisoprolol-OBL, Bisoprolol-LEKSVM, Bisoprolol-Luga, Bisoprolol-Prana, Bisoprolol-ratiopharm, Bisoprolol-NW, Bisoprolol-Teva, bisoprolol fumarate. Bisoprolol fumarate-Farmaplant, Konkor, Konkor Caramba, Corbis, Kordinorm, Kordinorm Caramba, Guirnalda, Niperten, Tirez

El nombre latino de la sustancia Bisoprolol

Bisoprololum (género. Bisoprololi)

El nombre 1-racional químico [4 - [[2-ethoxy (1-Methylethoxy)] metilo] phenoxy]-3 - [amino (1-methylethyl)] - 2-propanol (y como fumarate)

La fórmula C18H31NO4 gruesa

Grupo de Pharmacotherapeutic: beta-blockers

La clasificación (ICD-10) nosological

I10 hipertensión (primaria) Esencial: hipertensión; hipertensión arterial; curso de crisis de la hipertensión arterial; Hipertensión Esencial; hipertensión esencial; hipertensión esencial; hipertensión esencial; hipertensión esencial; hipertensión primaria; hipertensión arterial, complicaciones de diabetes; El aumento repentino de tensión arterial; desórdenes de Hypertensive de circulación de la sangre; condición de hypertensive; crisis de hypertensive; Hipertensión arterial; Hipertensión malévola; enfermedad hipertónica; crisis de hypertensive; hipertensión acelerada; hipertensión malévola; El agravamiento de enfermedad hypertensive; hipertensión pasajera; hipertensión systolic Aislada

I15 hipertensión Secundaria: hipertensión arterial, complicaciones de diabetes; hipertensión; El aumento repentino de tensión arterial; desórdenes de Hypertensive de circulación de la sangre; condición de hypertensive; crisis de hypertensive; hipertensión; Hipertensión arterial; Hipertensión malévola; crisis de hypertensive; hipertensión acelerada; hipertensión malévola; El agravamiento de enfermedad hypertensive; hipertensión pasajera; hipertensión; hipertensión arterial; curso de crisis de la hipertensión arterial; hipertensión de renovascular; Hipertensión sintomática; hipertensión renal; hipertensión de Renovascular; hipertensión de renovascular; hipertensión sintomática

Angina de pecho de I20 [angina de pecho]: enfermedad de Heberden; Angina de pecho; El ataque de angina de pecho; angina de pecho recurrente; angina de pecho espontánea; angina de pecho estable; resto de la angina de pecho; progresión de la angina de pecho; la Angina de pecho se mezcló; Angina de pecho espontánea; angina de pecho estable; angina de pecho estable crónica; Síndrome de la Angina de pecho X

I25 enfermedad cardíaca ischemic Crónica: Cardiopatía isquémica en el fondo de hypercholesterolemia; la Cardiopatía isquémica es un crónico; Cardiopatía isquémica; cardiopatía coronaria estable; Percutaneous transluminal angioplasty; Myocardial ischemia, arteriosclerosis; myocardial recurrente ischemia

I50.0 paro cardíaco Congestivo: corazón de anasarca; Decompensated paro cardíaco congestivo; paro cardíaco congestivo; paro cardíaco congestivo con afterload alto; paro cardíaco crónico congestivo; Cardiomyopathy con paro cardíaco crónico severo; paro cardíaco crónico compensado; el Hinchazón con fracaso circulatorio; Edema de origen cardíaco; Hinchazón del corazón; síndrome hidrópico en enfermedades del corazón; síndrome hidrópico en paro cardíaco congestivo; síndrome hidrópico en paro cardíaco; síndrome hidrópico en paro cardíaco o cirrosis del hígado; derecho ventricular fracaso; Paro cardíaco Congestivo; Paro cardíaco estancado; Paro cardíaco con salida cardíaca baja; el Paro cardíaco es un crónico; edema cardíaco; paro cardíaco decompensated crónico; Paro cardíaco Congestivo Crónico; paro cardíaco crónico; el Cambio del hígado funciona en el paro cardíaco

El código 66722-44-9 de CAS

Descripción de Bisoprolol

Cardioselective β1-blocker, no tiene sympathomimetic intrínseco y actividad de estabilización de la membrana. Bisoprolol fumarate - un polvo cristalino blanco. Es soluble en el agua, metanol, etanol, cloroformo. Peso molecular - 766.97.

Propiedades farmacológicas de Bisoprolol

Efecto de Pharmachologic - antianginal, hypotensive, anti-arrhythmic.

Pharmacodynamics

β1-blocker selectivo, sin su propia actividad sympathomimetic, no tiene acción de estabilización de la membrana. Tiene sólo una afinidad insignificante para el β2-adrenoceptor músculos lisos de los bronquios y buques así como los receptores β2-adrenergic, implicados en la regulación del metabolismo. Por lo tanto, bisoprolol generalmente no afecta la resistencia de la vía aérea y procesos metabólicos que se implican en los receptores β2-adrenergic.

El efecto selectivo de bisoprolol en receptores β1-adrenergic se conserva fuera de la variedad terapéutica.

Bisoprolol no tiene un efecto inotropic negativo pronunciado. Su efecto máximo se consigue dentro de 3-4 horas después de la ingestión. Incluso con bisoprolol 1 una vez que diariamente su efecto terapéutico se mantiene durante 24 horas durante una 10-12 hora de T1 / 2 del plasma sanguíneo. Por regla general, la reducción máxima de la tensión arterial se consigue dentro de 2 semanas después de la iniciación del tratamiento.

Bisoprolol reduce la actividad simpatoadrenalovoj sistema bloqueando los receptores β1-adrenergic del corazón.

Para una ingestión sola en pacientes con la cardiopatía coronaria sin pruebas del paro cardíaco el bisoprolol reduce la marcha del precio de corazón, reduzca el volumen de golpe de corazón y, como una consecuencia, reduce la fracción de la eyección y demanda de oxígeno myocardial. Cuando la terapia a largo plazo al principio elevó la resistencia vascular periférica se reduce. Reducir la actividad de renin en el plasma sanguíneo se considera como uno de los componentes de la acción antihypertensive de β-blockers.

Pharmacokinetics

Succión

Bisoprolol casi completamente (> el 90%) absorbido de la extensión gastrointestinal. Debido a su bioavailability bajo metabolization durante el paso inicial a través del hígado («el 10%) es aproximadamente el 90% después de la inyección oral. La comida no afecta el bioavailability. Bisoprolol demuestra la cinética lineal, y su concentración plasma es proporcional a la dosis en la variedad de 5 a 20 mg. de plasma Tmax es 2-3 horas.

Distribución

Bisoprolol se distribuye bastante extensamente. Vd es 3.5 L / kilogramo. La proteína de plasma de comunicación alcanza aproximadamente el 30%.

Metabolismo

Es metabolizado por el camino oxidative sin la conjugación subsecuente. Todos metabolites son polares (agua soluble) y los riñones. metabolites principal descubierto en plasma y orina no expuso la actividad farmacológica. Los datos obtenidos de experimentos con el hígado humano microsomes en condiciones en vitro, sugiera que bisoprolol se metaboliza principalmente vía isoenzyme CYP3A4 (aproximadamente el 95%) y CYP2D6 isozyme desempeña sólo un papel menor.

cría

La autorización de bisoprolol es determinada por el equilibrio entre la excreción renal como sin alterar (» el 50%) y metabolismo en el hígado (» el 50%) a metabolites, que también son emitidos por los riñones. La autorización total era 15 L / hora. T1 / 2 - 10-12 h.

Pharmacokinetics en grupos pacientes diferentes

No hay información sobre el pharmacokinetics de bisoprolol en pacientes con paro cardíaco crónico y hígado perjudicado simultáneo o función de riñón.

Aplicación de la sustancia Bisoprolol

Hipertensión arterial; Cardiopatía isquémica: angina de pecho estable; paro cardíaco crónico.

Contraindicaciones para Bisoprolol

Hipersensibilidad frente a bisoprolol; paro cardíaco congestivo; paro cardíaco crónico decompensation requerimiento de terapia inotropic; choque de cardiogenic; bloqueo de la AVENIDA II y III nivel sin marcapasos; síndrome seno enfermo; bloque de sinoatrial; bradycardia severo (precio de corazón <60 latidos / minuto); hypotension severo (SBP <Hg de 100 mm); asma bronquial severa o enfermedad pulmonar obstruccionista crónica; Las perturbaciones expresadas de circulación arterial periférica o el síndrome de Raynaud; pheochromocytoma (sin el uso simultáneo de α-blockers); acidosis metabólica; edad 18 años (datos de seguridad y eficacia insuficientes en esta categoría de edad).

Restricciones a aplicación

El transporte desensitizing terapia; angina de pecho de Prinzmetal; hyperthyroidism; el tipo 1 de la diabetes y diabetes con fluctuaciones considerables en concentración de glucosa de la sangre; bloque de la AVENIDA de mí grado; daño renal severo (Cl creatinine <20 ml / minuto); función del hígado severa; psoriasis; cardiomyopathy restrictivo; defecto de corazón congénito o válvula de corazón con daño hemodynamic severo; paro cardíaco crónico, infarto de miocardio dentro de los 3 meses pasados; dieta estricta.

Embarazo y amamantamiento

En el embarazo, el bisoprolol se debería aconsejar sólo usar si la ventaja para la madre pesa más que el riesgo de efectos secundarios en el feto y / o el niño.

Típicamente, los β-blockers disminuyen el flujo sanguíneo en la placenta y pueden afectar el desarrollo fetal. Es necesario supervisar el flujo sanguíneo en la placenta y útero, así como observar que el crecimiento y desarrollo del niño aún no nacido y en caso del acontecimiento de acontecimientos adversos con relación al embarazo y / o feto toman terapias alternativas con una aplicación del perfil de seguridad probada durante el embarazo. Es necesario examinar con cuidado al recién nacido: los síntomas de la hipoglucemia y bradycardia pueden ocurrir durante los 3 primeros días de la vida.

Los datos de la asignación de bisoprolol en la leche materna no son. Por lo tanto, la toma de esta medicina no se recomienda para mujeres durante el amamantamiento. Si su recepción durante la lactancia es necesaria, el amamantamiento se debería discontinuar.

Efectos de la categoría en el feto por FDA - C.

Efecto secundario de Bisoprolol

La frecuencia de reacciones adversas puestas en una lista abajo se determinó según los criterios siguientes recomendados por QUIEN: muy común (≥1 / 10); comúnmente (≥1 / 100, <1/10); poco común (≥1 / 1000, <1/100); raro (≥1 / 10,000, <1/1000); muy raro (<1/10000).

Del sistema nervioso: a menudo - golovokruzhenie1, dolor de cabeza bol1; raro - desmayo.

De parte de la psique: raramente - depresión, insomnio; raramente - alucinaciones, pesadillas.

De un órgano de la vista: rara vez - una disminución en lacrimation (para considerar llevando lentes de contacto); muy raramente - conjuntivitis.

De parte del oído y desórdenes del laberinto: raramente - una audiencia de violación.

Del CCC: muy a menudo - bradycardia (en pacientes con CHF); a menudo - los síntomas del paro cardíaco corrientes que se empeoran (pacientes con el CHF), refrescando la sensación o el entumecimiento en los extremos, marcaron la reducción de la tensión arterial, sobre todo de pacientes con el CHF; raramente - una violación de conducción de la AVENIDA, bradycardia (en pacientes con hipertensión o angina de pecho), empeoramiento de flujo de síntomas del paro cardíaco (en pacientes con hipertensión o angina de pecho), orthostatic hypotension.

El sistema respiratorio, órganos, desórdenes torácicos y mediastinal: raramente - bronchospasm en pacientes con asma u obstrucción de la vía aérea en historia; raramente - rhinitis alérgico.

De parte del aparato digestivo: a menudo - náusea, vómitos, diarrea, estreñimiento.

De parte del hígado y extensión biliar: raramente - hepatitis.

De parte del musculoskeletal y desórdenes del tejido conjuntivo: raramente - debilidad del músculo, calambres del músculo.

Piel y desórdenes del tejido subcutáneos: raramente - reacciones de hipersensibilidad, como picor, erupción de piel, reparación de la piel; muy raro - alopecia.

Exacerbe la psoriasis síntomas corrientes o induzca la erupción parecida a una psoriasis puede ser β-blockers.

De los genitales y pecho: raramente - una violación de potencia.

Desórdenes generales y administración en lugar: a menudo - asthenia (pacientes con CHF), más alto utomlyaemost1; con poca frecuencia - asthenia (pacientes con hipertensión arterial o angina de pecho).

Datos de laboratorio e instrumentales: raramente - aumentó concentraciones triglyceride y la actividad de ACTO y ALT en el plasma sanguíneo.

1 En pacientes con hipertensión o angina de pecho, estos síntomas el más a menudo ocurren al principio del tratamiento. Generalmente, estos efectos son suaves y son por lo general dentro de 1-2 semanas después del tratamiento inicial.

Interacción

En la eficacia y tolerability del bisoprolol puede afectar el uso del fenómeno concomitante de otras medicinas. Tal interacción también puede ocurrir en aquellos casos cuando las dos medicinas tomadas después de un poco tiempo.

No recomendado combinaciones

Tratamiento de paro cardíaco crónico. Las medicinas de Antiarrhythmic de la clase I (eg quinidine, disopyramide, lidocaine, phenytoin, flecainide, propafenone), mientras el uso de bisoprolol puede reducir la conducción de la AVENIDA y myocardial contractility.

Todas las indicaciones para el uso de bisoprolol. El CCB verapamil tipo y en menor grado diltiazem mientras el uso de bisoprolol puede llevar a una disminución en myocardial contractility y desórdenes de la conducción de la AVENIDA. En particular, en / con la introducción de verapamil en pacientes que reciben β-blockers puede llevar a hypotension severo y bloqueo de la AVENIDA. Las medicinas de Antihypertensive de la acción central (como el clonidine, methyldopa, moxonidine, rilmenidine) pueden llevar a una retardación del precio de corazón y reducir la salida cardíaca y al vasodilatation debido a la reducción del tono comprensivo central. La retirada abrupta, en particular a la cancelación β-blockers puede aumentar el riesgo de la hipertensión del rebote.

Combinaciones que requieren cuidado especial

Tratamiento de hipertensión y angina de pecho. La clase I antiarrhythmics (eg quinidine, disopyramide, lidocaine, phenytoin, flecainide, propafenone), mientras el uso de bisoprolol puede reducir la conducción de la AVENIDA y myocardial contractility.

Todas las indicaciones para el uso de bisoprolol. BPC - dihydropyridine derivados (eg, nifedipine, felodipine, amlodipine) - mientras el uso de bisoprolol puede aumentar el riesgo de hypotension. En pacientes con el paro cardíaco no puede eliminar el riesgo del empeoramiento adicional de la función contráctil del corazón.

La clase III antiarrhythmics (eg amiodarone) puede aumentar la violación de la conducción de la AVENIDA.

La acción de β-blockers para la aplicación actual (eg gotas para los ojos para el tratamiento del glaucoma) puede realzar los efectos sistémicos de bisoprolol (bajando la tensión arterial, la retardación del precio de corazón).

Parasympathomimetics mientras el uso de bisoprolol puede aumentar la violación de la conducción de la AVENIDA y aumentar el riesgo de bradycardia.

El efecto de Hypoglycemic de insulina o medicinas hypoglycemic para la administración oral se puede realzar. Los síntomas de la hipoglucemia, en particular tachycardia, se pueden enmascarar o suprimirse. Tal interacción es más probable usando β-blockers no selectivo.

Las medicinas para la anestesia general pueden aumentar el riesgo cardiodepressive acción, causando hypotension (ver. «Precauciones»).

glycosides cardíaco mientras el uso de bisoprolol puede llevar a un aumento del pulso del tiempo y así - al desarrollo de bradycardia. NSAIDs puede reducir el efecto antihypertensive de bisoprolol.

El uso del fenómeno concomitante de bisoprolol a β-agonists (eg isoprenaline, dobutamine) puede reducir el efecto de ambas medicinas. El uso de bisoprolol con agonists que afectan el α-y receptores β-adrenergic (eg norepinephrine, epinephrine), puede realzar los efectos vasoconstrictor de estos agentes que provienen de la participación de receptores α-adrenergic, causando la tensión arterial aumentada. Tales interacciones son más probables usando β-blockers no selectivo.

Las medicinas de Antihypertensive, así como otros agentes antihypertensive con el efecto posible (p.ej. antidepresivos tricyclic, barbitúricos, phenothiazines), puede realzar el efecto antihypertensive de bisoprolol.

Mefloquine mientras el uso de bisoprolol puede aumentar el riesgo de bradycardia.

Los inhibidores de MAO (excepto inhibidores MAO) pueden aumentar el efecto antihypertensive de β-blockers. El uso del fenómeno concomitante también puede llevar al desarrollo de la crisis hypertensive.

Sobredosis

Síntomas: Los síntomas más comunes de la sobredosis - bloque de la AVENIDA, bradycardia, marcaron la reducción de tensión arterial, bronchospasm, insuficiencia cardíaca aguda e hipoglucemia.

La sensibilidad frente a dosis altas de recepción solas de bisoprolol es muy variable en pacientes individuales, y probablemente con el CHF los pacientes tienen una sensibilidad alta.

Tratamiento: En primer lugar debe dejar de tomar bisoprolol y comenzar a apoyar la terapia sintomática.

En bradycardia severo: en / atropine. Si el efecto es insuficiente, con la precaución, puede entrar la medicina tiene un efecto chronotropic positivo. A veces puede requerir la organización temporal de un marcapasos artificial.

En disminución marcada en tensión arterial: en / en unas soluciones plasma y medicinas vasopressor.

Cuando bloqueo de la AVENIDA: los pacientes deberían estar bajo la supervisión constante y tratarse con α-y β-adrenergic agonists como el epinephrine. Si es necesario - ajuste de un marcapasos artificial.

Cuando exacerbación de paro cardíaco crónico: en / con la introducción de diuréticos, medicinas con efecto inotropic positivo y vasodilatadores.

Cuando bronchospasm: el uso de bronchodilators, incluso β2-agonists y / o aminophylline.

Cuando hipoglucemia: en / con la introducción de dextrosa.

Vías de administración

Dentro.

Precauciones para sustancia Bisoprolol

El tratamiento de Bisoprolol no se debería interrumpir de repente, sobre todo en pacientes con el DAO. Si la interrupción es necesaria, la dosis se debería reducir gradualmente.

Con el uso simultáneo de clonidine su recepción sólo se puede terminar después unos días después de la interrupción de bisoprolol.

En las etapas iniciales de tratamiento con pacientes bisoprolol necesitan la escucha constante.

La escucha de pacientes que toman bisoprolol debería incluir la medida de precio de corazón y tensión arterial (a principios del tratamiento - diariamente, entonces - 1 cada 3-4 meses) posesión de un electrocardiograma, determinando la concentración de glucosa de la sangre en pacientes con la diabetes (cada 4ta vez-5 meses). En pacientes mayores se recomienda supervisar la función renal (1 cada 4-5 meses).

Es necesario entrenar el método de cálculo del precio de corazón del paciente e instruido de consultar a un doctor con el precio de corazón <60 bpm. / Min.

Bisoprolol se debe usar con la precaución en las condiciones siguientes: la diabetes con fluctuaciones considerables en la concentración de glucosa plasma - los síntomas de la hipoglucemia severa como tachycardia, palpitaciones y sudación se puede enmascarar; dieta estricta; la conducción desensitizing terapia; bloque de la AVENIDA de mí grado; angina de pecho de Prinzmetal; los desórdenes de la circulación arterial periférica del suave para moderar el grado (a principios del tratamiento puede ser síntomas aumentados); psoriasis (incluso. h. en historia).

En caso de pacientes mayores que aumentan bradycardia (precio de corazón <60 bpm. / Min), la reducción marcada de la tensión arterial (SBP <Hg de 100 mm), bloqueo de la AVENIDA bronchospasm, ventricular arrhythmias, disfunción del hígado severa y / o enfermedad de riñón tiene que reducir la dosis de bisoprolol o discontinuar el tratamiento.

Se recomienda discontinuar la terapia en el desarrollo de la depresión causada tomando β-blockers.

Sistema respiratorio

Antes de que la terapia se recomienda al estudio de la función respiratoria en pacientes con una historia de la historia bronchopulmonary.

En el asma bronquial o COPD muestra el uso simultáneo de medicinas bronchodilator. Los pacientes con el asma pueden aumentar la resistencia de la vía aérea, que requiere dosis más altas de β2-agonists. Eficacia de fumadores de β-blockers más abajo.

reactions.beta.-blockers alérgico, incluso bisoprolol puede aumentar la sensibilidad frente a alérgenos y la seriedad de reacciones anafilácticas debido al debilitamiento de la regulación adrenergic compensadora bajo la acción de .beta.-blockers. La terapia de Epinephrine no siempre da el efecto terapéutico esperado.

anestesia general

Con la anestesia general, debería considerar el riesgo del bloqueo de β-adrenoceptor. Si quiere parar la terapia bisoprolol antes de la cirugía, esto se debería hacer gradualmente y completarse dentro de 48 horas antes de la anestesia general.

pheochromocytoma

Los pacientes con el tumor de la cápsula suprarrenal (pheochromocytoma), bisoprolol sólo se pueden usar en el contexto del uso simultáneo de la alfa-blockers.

hyperthyroidism

En el tratamiento con bisoprolol los síntomas de hyperthyroidism (hyperthyroidism) se pueden enmascarar.

Deberían aconsejar a pacientes que usan lentes de contacto esto durante el tratamiento puede disminuir la producción de fluido del rasgón.

Grupos pacientes especiales

Perjudicado renal o función de hepatic. Si el hígado anormal o la función renal suave para moderar el ajuste de la dosis por lo general no se requieren.

En la violación severa del riñón (Cl creatinine <20 ml / minuto) y en pacientes con la enfermedad del hígado severa, la dosis diaria máxima es 10 mg. El aumento de la dosis en tales pacientes se debería administrar con la precaución extrema.

Edad mayor. El ajuste de la dosis no se requiere.

Niños. Ya que no hay bastante para el uso de bisoprolol en datos de niños, no se recomienda para el uso en niños menos de 18 años.

Actualmente, datos insuficientes en cuanto al uso de bisoprolol en pacientes con paro cardíaco crónico en combinación con diabetes del tipo 1, violaciones severas de los riñones y / o enfermedad del hígado, cardiomyopathy restrictivo, enfermedad cardíaca congénita o una válvula de defecto de corazón con compromiso de hemodynamic severo. También todavía no bastantes datos se recibieron con respecto a pacientes del CHF con el infarto de miocardio dentro de los 3 meses pasados.

El impacto de cualquier capacidad de realizar actividades potencialmente arriesgadas que requieren la atención y reacciones rápidas (eg dirección del transporte por carretera, trabajo con la maquinaria móvil). Bisoprolol no afecta la capacidad de conducir vehículos según un estudio en pacientes con el DAO. Sin embargo, la capacidad de conducir vehículos o hacer funcionar mecanismos técnicamente complejos se puede perjudicar a consecuencia de reacciones individuales. Se debería enfatizar al principio de tratamiento, después de cambiar la dosis y consumiendo el alcohol.