Instrucción para uso: Bromazepam
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El nombre latino de la sustancia Bromazepam
Bromazepamum (género. Bromazepami)
Nombre químico
7-Bromo-1,3-dihydro-5-2H-1,4-benzodiazepin-2-one (2-pyridinyl)
Fórmula gruesa
C14H10BrN3O
Grupo farmacológico:
Anxiolytics
La clasificación (ICD-10) nosological
Esquizofrenia de F20: condiciones esquizofrénicas; Exacerbación de esquizofrenia; Esquizofrenia; esquizofrenia crónica; Demencia praecox; la enfermedad de Bleuler; Psicótico discordante; Demencia temprano; La forma febril de esquizofrenia; desorden esquizofrénico crónico; Psicosis del tipo esquizofrénico; forma aguda de esquizofrenia; desorden esquizofrénico agudo; Insuficiencia Orgánica Cerebral en Esquizofrenia; ataque agudo de esquizofrenia; psicosis esquizofrénica; esquizofrenia aguda; esquizofrenia inactiva; esquizofrenia inactiva con desórdenes apathoabulic; etapa aguda de esquizofrenia con excitación
Perturbación de Humor de F39 [afectiva], no especificada: desorden afectivo; desórdenes afectivos; Dysphoric declara; desorden de Dysphoric; Desorden de Psychoemotional; desórdenes afectivos; desorden emocional-labile; personalidad de Cyclotimic
F41 Otros desórdenes de la ansiedad: estado de la ansiedad; Ansiedad; alarma crónica; Sentido de ansiedad; estados deseosos e hipotéticos; la Parada de una alarma; desórdenes de la ansiedad no psicóticos
Ansiedad de R45.1 y agitación: Agitación; Ansiedad; excitabilidad explosiva; estímulo interno; Excitabilidad; Excitación; Excitación aguda; agitación psicomotor; hiperexcitabilidad; entusiasmo de motor; Cese de agitación psicomotor; entusiasmo nervioso; Agitación; problema de noche; etapa aguda de esquizofrenia con excitación; agitación mental aguda; Ataque de excitación; sobreexcitación; excitabilidad aumentada; excitabilidad nerviosa aumentada; excitabilidad emocional y cardíaca aumentada; agitación aumentada; excitatión mental; agitación psicomotor; agitación psicomotor en psicosis; agitación psicomotor de una naturaleza epiléptica; ataque psicomotor; Psicomotor adecuado; Síntomas de excitación; Síntomas de agitación psicomotor; El estado de agitación; Un estado de ansiedad; estado de excitación; Un estado de preocupación aumentada; El estado de agitación psicomotor; Condiciones de ansiedad; condiciones de excitación; El estado de entusiasmo en enfermedades somáticas; nivel de excitación; Sentimientos de ansiedad; excitatión emocional
Código de CAS
1812-30-2
Características de la sustancia Bromazepam
Anxiolytic, benzodiazepine derivado.
Farmacología
La acción farmacológica es anxiolytic, sedante.
Estimula receptores GABA de la ascensión que activa reticular formación. Aumenta el efecto inhibitorio de GABA en el sistema nervioso central, realza los efectos de GABA endógeno, reduce la excitabilidad de la corteza y el sistema limbic del cerebro, inhibe reflejos espinales polysynaptic. Reduce la tensión y la ansiedad, en dosis grandes, tiene un músculo sedativo y central relaxant efecto. Reduce tensión emocional, sentimientos de la ansiedad, el miedo, ansiedad, reduce síntomas neuróticos.
Después de la ingestión, Cmax en la sangre se alcanza dentro de 2 horas. El bioavailability de la forma de la pastilla es el 60%. La encuadernación a proteínas de la sangre es el 70%. El volumen de distribución es 50 litros. Con la introducción de dosis repetidas, la concentración de equilibrio en la sangre por lo general se consigue dentro de 2-3 días. Se sujeta a la oxidación microsomal (N-dealkylation, aliphatic hydroxylation) para formarse 3-hydroxybromazepam y 2-(2 amino 5 bromo 3 hydroxybenzoyl)-pyridine y su glucuronides. T1 / 2 - 20 horas, puede aumentar en pacientes de la edad senil. Se emite principalmente con la orina en la forma de metabolites conjugado (el 2% sin alterar). La autorización de la medicina es 40 ml / la Acumulación de un minuto con una nueva cita es mínima.
Aplicación de la sustancia Bromazepam
Síndrome de la ansiedad, incl. Un estado de ansiedad y tensión, quejas somáticas; Ansiedad y agitación en enfermedad mental, incl. Con desórdenes afectivos, esquizofrenia (como parte de terapia de la combinación).
Contraindicaciones
Hipersensibilidad (incluso a otro benzodiazepines), ataxia cerebral y espinal, tendencias suicidas, glaucoma del ángulo cerrado; Hypercapnia; fracaso respiratorio severo, duerma el síndrome apnea; fallo hepático; Myasthenia gravis; Medicina o alcohol (excepto retirada aguda) dependencia, embarazo, amamantamiento.
Restricciones del uso
Edad a 18 años (seguridad y eficacia de uso en niños no definidos).
Aplicación en embarazo y lactancia
Contraindicado en embarazo. En el momento del tratamiento debería parar el amamantamiento.
Efectos secundarios de la sustancia Bromazepam
Del sistema nervioso y órganos del sentido: el dolor de cabeza, el mareo, el letargo, la fatiga, la somnolencia, la retardación de reacciones mentales y de motor, dulling de emociones, violación de concentración, ataxia, temblor, debilidad del músculo, diplopia, dysarthria, confusión, anterograde amnesia (con el Fenómeno concomitante comportamiento inadecuado), manifestación de la depresión latente, reacciones paradójicas (ansiedad, agitación, ansiedad, irritabilidad, agresión, el delirio, rabia, duerme desorden, pesadillas, Nación de alucinaciones, psicosis, comportamiento inadecuado).
De parte del intestino: náusea, sequedad de boca, babear, estreñimiento, actividad aumentada de hepatic transaminases y phosphatase alcalino, ictericia.
Otro: la incontinencia urinaria, erupción de piel, cambia del libido.
El desarrollo posible de drogodependencia, síndrome de retirada, síndrome del rebote (ver «Precauciones»).
Interacción
El efecto es realzado por neuroleptics, otro anxiolytics, tricyclic antidepresivos, hipnóticos, sedantes y anticonvulsants, analgésicos narcóticos, anestésicos, antihypertensives, músculo relaxants, antihistamínicos con sedantes, alcohol. Carbamazepine, cimetidine, los inhibidores de enzimas microsomal aumentan T1 / 2. Reduce el efecto terapéutico de levodopa. Aumenta la toxicidad de zidovudine.
Sobredosis
Síntomas: opresión del sistema nervioso central de grados variados (de somnolencia a coma), en casos suaves - somnolencia, confusión, letargo; En casos más serios (sobre todo tomando otras medicinas, reduciendo el sistema nervioso central, incluso alcohol) - ataxia, areflexia, hypotension, inhibición de actividad cardíaca y respiratoria (hasta la parada de respiración), coma; Raro - resultado letal.
Tratamiento: lavage gástrico, inducción de vómitos, la cita de carbón activado, escucha de respiración, pulso, tensión arterial, mantenimiento de actividad cardiovascular y vía aérea patency, fluidos intravenosos. Cuando hypotension ocurre, la administración intravenosa de dopamine, norepinephrine. Como un antídoto específico, un antagonista del receptor benzodiazepine, flumazenil (en un ajuste del hospital) se usa.
Vías de administración
Dentro.
Precauciones para la sustancia Bromazepam
No se debería prescribir para la monoterapia de la depresión, incl. Depresión deseosa, debido a la posibilidad de suicidio. Las reacciones paradójicas más a menudo se observan en niños y pacientes mayores. Si hay reacciones paradójicas, el bromazepam se debería desechar. Se recomienda reducir la dosis gradualmente, porque El riesgo del síndrome de retirada es más alto cuando la medicina repentinamente se retira.
Al tomar bromazepam (hasta en dosis terapéuticas), es posible desarrollar la dependencia física y mental. El riesgo de dependencia se aumenta con el uso de dosis grandes y con un aumento de la duración de admisión, así como en pacientes con medicina y dependencia al alcohol en la anamnesia. La abolición de bromazepam se debería realizar gradualmente, bajando la dosis para reducir el riesgo de síndrome del rebote y retirada. Con la cancelación severa después de uso prolongado o recepción de dosis altas, los síntomas de abstinencia ocurren (dolor de cabeza y dolor del músculo, ansiedad, ansiedad, confusión, temblores, convulsiones), en casos severos - depersonalization, alucinaciones, asimientos epilépticos (retirada abrupta en la epilepsia). El síndrome pasajero, en cual los síntomas que causaron la cita de bromazepam, se reanuda en una forma más pronunciada (síndrome del rebote), también puede ser acompañado por cambios de humor, perturbaciones del sueño, ansiedad, etc.
Benzodiazepines puede inducir la amnesia anterograde, que desarrolla dosis de utilización cerca del final superior de la variedad terapéutica (documentado para dosis de 6 mg. bromazepam), con dosis más altas, sus aumentos del riesgo.
Con el tratamiento prolongado, la escucha de enzimas del hígado es necesaria. No se presente durante conductores de trabajo de vehículos y la gente cuya profesión requiere la concentración aumentada. Durante el período de tratamiento, el uso de bebidas alcohólicas es inaceptable.