Instrucción para uso: Buserelin (Buserelinum)

nombre químico

6-[0-D-serine (1,1-Dimethylethyl)]-9-(N etilo L prolinamide) - LH del factor de liberación 10-deglycinamide (porcina) (y como acetato)

Grupo farmacológico

Hormonas del hypothalamus, glándula pituitaria, gonadotropins y sus antagonistas

Antineoplastic agentes hormonales y antagonistas hormonales

La clasificación (ICD-10) de Nosological

C50 neoplasma Malévolo de pecho

El cáncer del engrasador y la aureola del pecho, carcinoma de Pecho, La forma hormonal y dependiente del cáncer de mama recurrente en mujeres en la menopausia, cáncer de mama Hormonal y dependiente, carcinoma de pecho Diseminada, Cáncer de mama Diseminado, cáncer de mama Malévolo, el neoplasma Malévolo del pecho, cáncer de mama de Contralateral, en la Localidad avanzaron o cáncer de mama metastatic, cáncer de mama Distribuido en la localidad, cáncer de mama que se Repite en la localidad, carcinoma de pecho de Metastatic, Metástasis de tumores de pecho, carcinoma de pecho de Metastatic, carcinoma de pecho Inoperable, cáncer de mama Incompatible, Cáncer de mama en mujeres con metástasis, Cáncer de mama en hombres con metástasis, Cáncer de mama, Cáncer de mama en hombres, cáncer Mamario, Cáncer de mama con metástasis distantes, Cáncer de mama en mujeres postmenopáusicas, dependiente hormonal del Cáncer de mama, Cáncer de mama con metástasis locales, Cáncer de mama con metástasis, Cáncer de mama con metástasis regionales, Cáncer de mama con metástasis, Formas hormonales y dependientes comunes de cáncer de mama, Cáncer de mama Común, Cáncer de mama Recurrente, Repetición de tumores de pecho, Cáncer de mama, cáncer de mama dependiente del Estrógeno, Cáncer de mama Dependiente del Estrógeno, cáncer de mama Diseminado con sobreexpresión de HER2, Tumores de las glándulas mamarias

C61 neoplasma Malévolo de próstata

Adenocarcinoma de la próstata, cáncer de próstata Hormonal y dependiente, Hormonal y resistente Cáncer de próstata, el tumor Malévolo de la próstata, el neoplasma Malévolo de la próstata, la Carcinoma de la próstata, cáncer de próstata non-metastatic Distribuido en la localidad, en la Localidad avanzó el cáncer de próstata, en la Localidad el cáncer de próstata de extensión, Metastatic carcinoma proestática, cáncer de próstata de Metastatic, Metastatic hormonal y resistente cáncer de próstata, cáncer de próstata de Non-metastatic, cáncer de próstata Incompatible, Cáncer de próstata, Cáncer de próstata, cáncer de próstata Común, Cáncer de próstata del almacén de la Testosterona

D26 Otros neoplasmas benignos del útero

Fibromyoma del útero, Myoma, fibroids Uterino, Fibromyoma, Myoma del útero, Fibrrios, síndrome de Meigs, Tumores del útero

E28 disfunción Ovárica

Disfunción de las glándulas sexuales, función ovárica Anormal, ovarios que No funcionan, disfunción Primaria de los ovarios, función Disminuida de las glándulas sexuales, insuficiencia del Estrógeno

N80 Endometriosis

Endometrioid endometriosis

N85.0 Endometrial hyperplasia glandular

Procesos hiperplásticos del endometrium, Cystic hyperplasia glandular del endometrium

N85.1 Adenomatous endometrial hyperplasia

La infertilidad de la Mujer de N97.0 se asoció con la carencia de la ovulación

Anovulation, Estímulo de la ovulación, Estímulo de un folículo dominante solo, Estímulo del crecimiento de folículos múltiples, la disfunción de Anovulatory de los ovarios, ciclo de Anovulatory, Inducción de la ovulación en el tratamiento de la infertilidad, la Infracción de una ovulación, infertilidad de Anovulatory, Infertilidad debido a anovulation o la maduración inadecuada del folículo, La patología hormonal y dependiente del sistema reproductivo, Anovulation crónico, ciclos de Anovulatory, la Infertilidad se asoció con anovulation, la maduración Incompleta del folículo

Cifre CAS 57982-77-1

Características

Análogo sintético de gonadotropin-soltar hormona.

Farmacología

Acción farmacológica - antiandrogenic, antitumor, antigonadotropic, antiestrogenic.

Con espíritu competidor liga a receptores para gonadotropin-soltar células hormonales en el lóbulo anterior de la glándula pituitaria. Con la inyección inicial o intermitente Buserelin estimula la liberación de gonadotropins (LH y FSH) por la glándula pituitaria, que por su parte causa un aumento a corto plazo del nivel de hormonas sexuales en el plasma sanguíneo. El uso continuo conduce al bloqueo de la función gonadotropic de la glándula pituitaria y para la liberación de LH y FSH (un promedio de 12-14 días). Como consiguiente, hay una supresión de la síntesis de hormonas sexuales en los ovarios y una disminución en la concentración de estradiol en la sangre a valores postmenopáusicos. El uso diario a largo plazo de Buselelin en el tratamiento del cáncer de próstata lleva a una disminución en la concentración de testosterona al contenido típico para el estado después de la orchiectomy, es decir A "la castración de la medicina". Después de la abolición de Buserelin, el contenido en la sangre de testosterona y estrógenos es gradualmente restaurado.

El tratamiento previgente con endometriosis reduce fenómenos inflamatorios, la talla de focos patológicos y su suministro de sangre. A consecuencia de la terapia postvigente, la frecuencia de recaídas y la seriedad del proceso de adherencia son reducidas.

Es bien absorbido de la membrana mucosa de la nariz y después un / c inyección. Cmax con el / m de introducción de 3.75 mg. es (0.32 ± 0.12) ng / ml, bioavailability cuando administrado una vez al mes - el 53%. En pequeñas cantidades emitidas en leche materna.

En en estudios de vitro usando sistemas bacterianos (prueba de Ames con la Salmonela typhimurium y Escherichia coli) y sistemas de la célula mamíferos (prueba del micronúcleo en ratones), ningún efecto mutagenic fue descubierto. En estudios de dos años en ratas con la administración diaria en dosis de 0.2-1.8 μg / kilogramo, los signos de la carcinogenicidad no fueron revelados. La supresión de la secreción de la testosterona lleva a la fertilidad perjudicada. No se sabe si la fertilidad es restaurada después de la abrogación de Buserelin (después de que la cancelación de sus análogos es restaurado).

Indicaciones

Cáncer de próstata hormonal y dependiente de la etapa III y IV (si es necesario, inhibiendo producción de la testosterona en testículos); Cáncer de mama en mujeres con un ciclo menstrual conservado y la presencia de estradiol / receptores de la progesterona; patología hormonal y dependiente del sistema reproductivo causado por hyperestrogenia absoluto o relativo (endometriosis, incluso períodos pre y postvigentes, myoma uterino, hiperplástico endometrial procesos); Para la inducción de ovulación en el tratamiento de infertilidad (en combinación con gonadotropins) en programas de en fertilización vitro (IVF).

Contraindicaciones

Hipersensibilidad.

Restricciones del uso

Obstrucción del tracto urinario en la anamnesia, metástasis a la espina - debido al riesgo de apretar la médula espinal a consecuencia de una exacerbación de la enfermedad (cáncer de próstata) a principios de tratamiento.

embarazo y lactancia

Contraindicado en embarazo. Ya que la duración de tratamiento debería abandonar el amamantamiento.

Efectos secundarios

Del sistema nervioso y órganos sensoriales: el dolor de cabeza (con la administración intranasal), humor lability, duerme la perturbación, la depresión, síntomas de irritación del ojo (llevando lentes de contacto).

De parte del sistema digestivo: un cambio de apetito, náusea, vomitando.

De parte del sistema genitourinary: una disminución en el libido, impotencia, sequedad vaginal, quistes ováricos, baja el dolor abdominal, sangría menstrual.

Reacciones alérgicas: urticaria, piel hyperemia, angioedema.

Otro: los accesos repentinos de calor, la irritación de la mucosa nasal y hemorragias nasales (con la administración intranasal), aumentaron sudando (con la administración intranasal), acné, piel seca y membranas mucosas, demineralization de huesos, gynecomastia, trombosis, hinchazón de los pies y tobillos; los Síntomas se asociaron con niveles de la testosterona aumentados en la sangre a principios de la terapia (dolor del hueso, entumecimiento o zumbando en las manos o pies, dificultad orinar, debilidad en las piernas).

Interacción

El uso simultáneo con otras medicinas que contienen hormonas sexuales (incluso gonadotropins - con la inducción de ovulación), puede contribuir a la aparición del síndrome del hiperestímulo ovárico. Reduce el efecto de agentes hypoglycemic.

Vías de administración

En / m, SC, intranasal.

Precauciones de sustancia Bucerelin

Antes del principio de terapia, el embarazo debería ser excluido y los anticonceptivos orales deberían ser parados, los métodos de la barrera de la anticoncepción (condones) deberían ser usados durante los 2 primeros meses de endometriosis, endometrial hyperplasia y myoma uterino.

Con la aplicación intranasal en el fondo de rhinitis antes de la introducción, es necesario limpiar los pasos nasales; Debería evitar el uso de medicinas intranasales vasoconstrictive antes y dentro de 30 minutos después de la inyección de buserelin.

Use con la precaución en pacientes con la depresión.

Ya que la inducción de ovulación sólo puede ser prescribida por un doctor que tiene la experiencia en el tratamiento de la infertilidad.

Con la precaución se aplican durante conductores de trabajo de vehículos y la gente cuyas actividades tienen que ver con la concentración aumentada de la atención.

instrucciones especiales

Tratar el cáncer de próstata no debería ser prescribido a pacientes después de una orchiectomy. A principios del tratamiento del cáncer de próstata, una exacerbación de la enfermedad (por lo general menos de 10 días) asociado con el aumento pasajero inicial de la concentración androgen en la sangre ("fenómeno del destello") es posible. En este caso, dolor severo en los huesos o con el sitio de la localización del tumor, la exacerbación de síntomas (incluso dysuria) es posible. La intensificación de desórdenes neurológicos en pacientes con metástasis en la espina puede llevar a la debilidad temporal y paresthesia en los extremos inferiores. Es necesario advertir al paciente sobre la necesidad de seguir la terapia, a pesar de los efectos secundarios, que en el curso del tratamiento adicional disminuyen o desaparecen.