Instrucción para uso: Buspirone

El nombre latino de la sustancia Buspirone

Buspironum (género. Buspironi)

Nombre químico

8-[4-[4-(2-pyrimidinyl) - 1-piperazinyl] butyl] - 8-azaspiro [4.5] decane-7,9-dione (y como hidrocloruro)

Fórmula gruesa

C21H31N5O2

Grupos farmacológicos

Dopaminomimetics

Anxiolytics

La clasificación (ICD-10) nosological

Abstinencia de F10.3: síndrome de retirada de alcohol; síndrome de abstinencia; síndrome de abstinencia con alcoholismo; Abstinencia; abstinencia de alcohol; abstinencia de alcohol; estado de retirada de alcohol; síndrome de retirada de alcohol; desorden de Postabstinctive; condición de postabstinencia; síndrome de la resaca; síndrome de abstinencia; síndrome de abstinencia de alcohol; síndrome de retirada de alcohol; condición de abstinencia

Agorafobia de F40.0: Miedo de espacio abierto; Miedo de estar en una muchedumbre

Desorden de Pánico de F41.0 [ansiedad paroxysmal episódica]: estado de pánico; ataque de pánico; Pánico; desorden de pánico

F41.1 desorden de la ansiedad Generalizado: desórdenes de la ansiedad generalizados; alarma generalizada; neurosis de Phobic; reacción de la ansiedad; neurosis deseosa

F42 desorden Obsesivo y obsesivo: síndrome obsesivo y obsesivo; estados obsesivos obsesivos; síndrome obsesivo y obsesivo; El síndrome de la obsesión; La neurosis de la obsesión; neurosis obsesiva y obsesiva; Obsesiones

Desórdenes F45 Somatoform: desorden psicosomático; desórdenes psicosomáticos; enfermedades psicosomáticas; El estado de entusiasmo en enfermedades somáticas; desórdenes psicosomáticos funcionales del sistema cardiovascular

Código de CAS

36505-84-7

Características de sustancia Buspirone

Estructura de Anxiolytic non-benzodiazepine. El hidrocloruro de Buspirone es un polvo cristalino blanco. Muy soluble en el agua. Peso molecular 422.0.

Farmacología

La acción farmacológica es anxiolytic.

Tiene una afinidad alta para pre-agonist y postsynaptic (agonist parcial) serotonin los receptores del subtipo 5-HT1A. Reduce la síntesis y la liberación de serotonin, la actividad de neuronas serotonergic, incl. En el núcleo dorsal de la sutura. Selectivamente los bloques (antagonista) pre y receptores postsynaptic D2-dopamine (tiene la afinidad moderada) y aumentan el precio de excitación de neuronas dopamine del midbrain. Algunos datos indican la presencia de la influencia en otros sistemas neurotransmitter. No tiene afinidad para receptores benzodiazepine, no afecta la encuadernación de GABA.

El efecto se desarrolla gradualmente, se manifiesta después de 7-14 días y alcanza un máximo después de 4 semanas. No tiene un efecto negativo en funciones psicomotores, no causa tolerancia, drogodependencia y síntomas de abstinencia. No hace potentiate el efecto de alcohol. Los estudios han mostrado la eficacia de buspirone en autismo, desórdenes obsesivos y obsesivos, síndrome premenstrual, disfunción sexual y el alivio de síntomas después del cese de fumar.

Con la administración a largo plazo de ratas (durante 2 años) en dosis 133 veces mayores que MPD o ratones (durante 1.5 años) en dosis 167 veces mayores que MPDH, no había efecto carcinógeno. No tiene propiedades mutagenic. En ratas y conejos, cuando las dosis 30 veces más alto que el MPD se usaron, ningunos efectos en la fertilidad y efectos adversos en el feto se observaron. Buspirone y su metabolites penetran la leche materna de ratas.

Después de la inyección oral, rápidamente y completamente se absorbe del aparato digestivo y se sujeta al metabolismo presistémico extenso. En el «primer pase» a través del hígado es hydroxylated y dealkylated (bioavailability - el 4%). N-dealkylated metabolite - 1-pyrimidinylpiperazine es farmacológicamente activo (anxiolytic la actividad es 1/4 de ese de buspirone). Después de tomar una dosis de Cmax de 20 mg. se consigue después de 40-90 minutos y es 1-6 ng / ml. La encuadernación a proteínas plasma - el 95%. La dieta simultánea reduce el precio de absorción, pero aumenta la cantidad de medicina sin alterar que ha alcanzado el flujo sanguíneo sistémico (AUC y aumentos de Cmax buspirone por 84 y el 116%, respectivamente) debido a la inhibición de la autorización sistémica). Es emitido por los riñones (el 29-63%) en la forma de metabolites y sin alterar (el 1%) y extensión gastrointestinal (el 18-38%). T1 / 2 buspirone - 2-3 h, T1 / 2 metabolite activos - 4.8 h.

Aplicación de sustancia Buspirone

Desorden de la ansiedad generalizado, infunda pánico el desorden, el síndrome dystonia autonómico, síndrome de abstinencia de alcohol (adjuvant terapia), depresión (terapia auxiliar).

Contraindicaciones

Hipersensibilidad, daño severo de función del hígado y el riñón, glaucoma, myasthenia gravis, embarazo, amamantamiento.

Restricciones del uso

Edad menos de 18 años (seguridad y eficacia no determinada).

Aplicación en embarazo y lactancia

Cuando el embarazo se usa sólo si es necesario.

La categoría de acción para el feto por FDA es B.

En el momento del tratamiento debería parar el amamantamiento.

Efectos secundarios de sustancia Buspirone

Del sistema nervioso y órganos sensoriales: el mareo (el 12%), somnolencia (el 10%), dolor de cabeza (el 6%), nerviosismo (el 5%), fatiga (el 4%), perturbación del sueño (el 3%), disminuyó la capacidad de concentrar la Atención (el 2%); desórdenes de Extrapyramidal (muy raros); el 2% - visión borrosa, confusión o depresión, debilidad, entumecimiento; el 1% - síntomas neurológicos (debilidad del músculo, hormigueo, dolor o debilidad en las manos o pies, movimientos incontrolados del tronco).

Del sistema cardiovascular y sangre (hematopoiesis, hemostasis): el 1% - tachycardia / palpitaciones.

De parte del intestino: náusea (el 8%), sequedad de boca (el 3%), diarrea (el 2%); el 1% - vómitos, estreñimiento; Una disminución en apetito.

Otro: El 1% - mialgia, espasmos, calambres del músculo o rigidez, erupción, sudando.

Interacción

Cuando combinado con inhibidores MAO, el desarrollo de una crisis hypertensive es posible.

Sobredosis

Síntomas: náusea, vómitos, desórdenes etc. gastrointestinales, mareo, miosis, somnolencia.

Tratamiento: lavage gástrico, la cita de terapia de carbón, sintomática activada. La diálisis es ineficaz.

Vías de administración

Dentro.

Precauciones para la sustancia Buspirone

Use con la precaución simultáneamente con neuroleptics, antidepresivos, glycosides cardíaco, antihypertensive y agentes antidiabéticos, anticonceptivos orales. Con la insuficiencia renal y hepatic de la seriedad suave y moderada, la cirrosis del hígado se prescribe en dosis más pequeñas y bajo la supervisión estricta de un doctor. Durante el tratamiento se debería excluir de beber el alcohol. A principios del tratamiento con la precaución para aplicarse durante conductores de trabajo de vehículos y la gente cuya profesión tiene que ver con la concentración aumentada de la atención.

Instrucciones especiales

Debería cobrar importancia que la ansiedad o la tensión asociada con la tensión diaria por lo general no requieren el tratamiento con anxiolytics.