Instrucción para uso: Carbidopa

Forma de la dosis: polvo de la sustancia

Sustancia activa: Carbidopa*

Forma de la dosis

Pastillas

Composición

Sustancias activas:

250 mg. de levodopa

25 mg. carbidopa (27 mg. como monohidrato)

Excipients:

Povidone,

Celulosa microcristalina,

Almidón de Carboxymethyl de sodio,

Dióxido de silicio colloidal,

Magnesio stearate,

Talco purificado,

El tinte es E133 azul brillante,

Puesta del sol de la puesta del sol del tinte E110 amarillo,

Disodium edet,

Glicerol.

Descripción de forma de la dosis

Las pastillas son ovales en la forma, biconvex, azul claro, con remiendos más ligeros o más oscuros, con un riesgo en un lado y el logotipo de un fabricante al otro lado.

Grupo farmacológico

El agente antiparkinsonian (dopamine precursor + decarboxylase inhibidor periférico)

Pharmacodynamics

La estructura de levodopa es un aminoácido formado de L-tyrosine. Dopamine se forma directamente de levodopa con la participación de la enzima citoplásmica - decarboxylase de L-aminoácidos aromáticos. El resultado final de dopamine es la inhibición de la actividad neuronal en el striatum del cerebro. Levodopa es rápidamente decarboxylated en tejidos periféricos bajo la influencia del dependiente de aminoácidos aromático en pyridoxine decarboxylase, convirtiéndose dopamine, que, sin embargo, no penetra la barrera cerebral por la sangre. Carbidopa inhibe el proceso decarboxylation de levodopa en los tejidos del primer plano, sin penetrar la barrera cerebral por la sangre y no afecta la conversión de levodopa en dopamine en el sistema nervioso central. Así, la combinación de carbidopa y levodopa aumenta la cantidad de levodopa que entra en el cerebro. Cuando la ingestión combinada de carbidopa dobla el bioavailability de levodopa. La introducción de carbidopa nunca lleva a la inhibición completa de dofadecarboxylase.

Pharmacokinetics

A. / Levodopa

Succión:

Levodopa es absorbido por el transporte activo de la extensión gastrointestinal, su paso a través de la barrera cerebral por la sangre también se realiza a través de mecanismos activos. La barrera para la absorción de levodopa es la presencia de dopadecarboxylase en la pared intestinal. Del estómago, el levodopa se absorbe en una cantidad limitada. El precio del vaciamiento gástrico desempeña un papel fundamental en la absorción de la medicina. Los factores que reducen la marcha del vaciamiento gástrico (comida, m-cholin-blocking agentes) retrasan el paso de la medicina en el duodeno y reducen la marcha de su absorción. La concentración máxima de la medicina en la sangre se nota 1-2 horas después de la inyección.

Distribución:

El volumen de distribución de levodopa es 0.9-1.6 l / kilogramo. Si la actividad de dofadecarboxylase se mantiene, la autorización total de levodopa en el plasma sanguíneo es 0.5 l / kilogramo / h. Levodopa penetra la barrera cerebral por la sangre por la difusión facilitada. El endothelium de los tubos capilares del cerebro también contiene dopadecarboxylase como la segunda barrera potencial para el paso de levodopa en el cerebro, sin embargo, en estos tubos capilares una parte insignificante de la dosis administrada de levodopa es decarboxylated.

Metabolismo:

Aproximadamente el 70-75% de levodopa administrado se metaboliza en la pared intestinal («primero pase» efecto). El hígado en el metabolismo del primer paso de la participación casi no toma. Con un aumento de la dosis de levodopa, la cantidad de la medicina que se somete a decarboxylation en las disminuciones intestinas. Levodopa no liga a proteínas plasma. Decarboxylation de levodopa con dopadecarboxylase es la manera principal de formar dopamine de levodopa. Una cantidad grande de esta enzima se encuentra en los intestinos, hígado y riñones. Methoxylation de levodopa bajo la influencia de catechol-O-methyltransferase con la formación de 3-O-methyldopa es el segundo modo de metabolizar levodopa. Con el tratamiento a largo plazo, este metabolite se puede acumular. Transamination es un modo adicional de metabolizar levodopa. El producto final de esta ruta es vinylpyruvate, acetato de vinilo y ácido 2,4,5-trihydroxyphenylacetic. Todos los caminos metabólicos, a excepción de transamination, son irreversibles.

Asignación:

En la combinación con carbidopa, el período de vida media de levodopa aumenta a 3 horas. Hasta el 69% de levodopa se puede encontrar en la orina de una persona en la forma de dopamine y su metabolites de ácido vanillinmundalic, noradrenaline, homovanilic ácido, dihydrophenylacetic ácido.

B. / Carbidopa

En dosis recomendadas, el carbidopa no penetra la barrera cerebral por la sangre. La concentración máxima en el plasma sanguíneo se consigue en 2-4 horas. Aproximadamente el 50% de carbidopa se emite en orina y heces. El 35% de carbidopa con brotes excretorios, se emite sin alterar.

Indicaciones

La enfermedad de Parkinson y síndrome parkinsonian de etiología conocida (debido a encefalitis, desórdenes cerebrovasculares, intoxicación con sustancias tóxicas, incluso monóxido de carbono o manganeso).

Contraindicaciones

Hipersensibilidad frente a la medicina

Forma de cierre del anglo de glaucoma

Psicosis severa o neurosis

Embarazo y lactancia

Melanoma o sospecha hacia ello

Enfermedades de la piel de etiología desconocida

La enfermedad de Huntington

Temblor esencial

Recepción simultánea de inhibidores MAO no selectivos, un intervalo de menos de 2 semanas después del final de inhibidores MAO

No debería ser usado para tratar parkinsonism secundario causado por el uso de antipsychotics (neuroleptics). No se recomienda designar a pacientes menos de 18 años.

Con cuidado

La medicina se toma con la precaución en pacientes con lesiones erosivas y ulcerative del gástrico y / o úlcera duodenal, asimientos epilépticos en historia, enfermedades severas del sistema cardiovascular (incluso el infarto de miocardio con arrhythmias cardíaco en la historia del fracaso cardíaco), enfermedades del sistema endocrino (incluso la diabetes mellitus), enfermedades del pulmón severas (incluso el asma), trastornos mentales, así como hígado severo y función de riñón.

La medicación y administración

Dentro, con una pequeña cantidad de la comida o después de una comida, lavándose abajo con el agua y no masticación. Ya que hay concurso entre aminoácidos aromáticos y levodopa durante la absorción, durante el uso de la medicina, el consumo de un gran número de proteínas se debería evitar.

La dosis diaria media de carbidopa, necesario para suprimir la conversión periférica de levodopa, es 70-100 mg. Exceder 200 mg. de carbidopa no implica un aumento adicional del efecto terapéutico. La dosis diaria de levodopa no debería exceder 2000 mg.

La dosis inicial es ½ pastilla 2 veces por día, si es necesario, puede aumentar ½ pastillas por día. Por regla general, a principios de la terapia de reemplazo, la dosis diaria no debería exceder 3 pastillas por día (1 pastilla 3 veces por día). Uso en esta dosis se recomienda a principios del tratamiento de casos severos de parkinsonism. La dosis diaria de la medicina como una excepción se puede aumentar con la monoterapia, pero no debería exceder 8 pastillas (1 pastilla 8 veces por día). Uso en cantidades de más de 6 pastillas por día se debería hacer con el gran cuidado.

Efectos secundarios

Sistema nervioso:

el dyskinesia, incluso choreoathetosis, dystonia, prolongó el uso «en -» del síndrome, neuroleptic síndrome malévolo, mareo, ataxia, náusea, dystonic movimientos involuntarios, asimientos, anorexia, sedación, somnolencia, confusión, pesadillas, tensión, excitabilidad Aumentada, ansiedad, insomnio; Cambios de estado mental, incluso efectos paranoides y psicosis pasajeras; las alucinaciones, depresión con el desarrollo de ideation suicida o sin, hipomanía, aumentaron el libido, la euforia, la demencia.

La base para la decisión de reducir la dosis de la medicina puede servir síntomas tan tempranos, como tirones del músculo y blepharospasm.

El desarrollo de asimientos se ha relatado, pero ninguna conexión directa con el carbidopa / levadopa preparación se ha establecido

Extensión gastrointestinal:

anorexia, náusea, vómitos, estreñimiento, epigastric dolor, disfagia, saliva oscura, ulcerogenic efecto en pacientes predispuestos; sangría Raramente gastrointestinal.

El sistema cardiovascular:

Orthostatic hypotension, colapso, arrhythmias, tachycardia, hipertensión arterial, flebitis.

Sistema de Hematopoiesis:

Raramente - leukopenia, anemia (incluso hemolytic), thrombocytopenia, agranulocytosis.

Reacciones alérgicas: angioedema, urticaria, erupción de piel, picor de piel, enfermedad de Shenlen-Henoch.

Cambios de parámetros de laboratorio: cambio del nivel alaninamino-transferase, aspartate aminotransferase, phosphatase alcalino, lactate dehydrogenase, nitrógeno de la urea, bilirubin, yodo ligado a proteína, hyperuricemia, giperkreatinemiya, Gargantas directas positivas.

Otro:

Síncope, dolor en el pecho, mydriasis, diplopia, disnea, oscurecimiento de secreción de glándulas sudoríparas, oscurecimiento de orina, aumento o disminución en peso corporal.

Los efectos secundarios, por regla general, dependen de la dosis tomada, así como de la sensibilidad individual del paciente. Los efectos secundarios pueden ser eliminados por una reducción de la dosis temporal sin la interrupción en el tratamiento. Si los efectos secundarios no retroceden, entonces el tratamiento se para gradualmente.

Otros efectos secundarios que ocurrieron con el uso de LEVODOPE, que se debería considerar en caso de carbidopa / levodopa:

Extensión gastrointestinal:

Dispepsia, sequedad de boca, amargura en la boca, sialorrhea, disfagia, bruxism, ataques de hipos, dolor e incomodidad en el abdomen, estreñimiento, flatulencia, sensación ardiente de la lengua.

Metabolismo:

Disminución o aumento de peso corporal, hinchándose.

HC HC:

La debilidad, desmayo, fatiga, dolor de cabeza, asthenia, disminuyó actividad mental, desorientación, ataxia, entumecimiento, temblor aumentado de manos, calambres del músculo, trismus, activación de síndrome de Bernard-Horner latente, insomnio, ansiedad, euforia, agitación psicomotor, inconstancia del paso.

Órganos del sentido:

Diplopia, visión borrosa, dilató a alumnos, oculogic crisis.

Sistema de Genitourinary:

Retención urinaria, incontinencia urinaria, priapism.

Otros efectos secundarios:

Ronquedad de voz, malestar, «accesos repentinos de calor» de sangre a la piel de la cara, cuello y pecho, disnea, melanoma malévolo. Allí se relató una disminución en hemoglobina y hematocrit, hiperglucemia, leukocytosis, bacteriuria, erythrocyturia.

Cambio de indicadores de laboratorio:

Las medicinas que contienen carbidopa - levodopa, pueden causar una reacción positiva falsa a cuerpos ketone en la orina, si las tiras de prueba son usadas para determinar ketonuria. Esta reacción no cambiará después de muestras de la orina hirvientes. Los resultados negativos falsos se pueden obtener usando la glucosa oxidase el método de la determinación glucosuria.

Sobredosis

Síntomas: primer aumento y tensión arterial que baja luego, seno tachycardia, perturbación de ritmo de corazón, confusión, agitación, anorexia, insomnio, ansiedad. Orthostatic hypotension también se puede desarrollar. Los síntomas de anorexia e insomnio pueden persistir durante varios días.

Tratamiento: sintomático. lavage gástrico, recepción de carbón de leña activado, si es necesario, tratamiento sintomático en un hospital. No hay antídoto específico. Pyridoxine no quita la acción de la medicina. Actualmente, no hay datos del uso de diálisis. Es necesario supervisar la actividad de corazón a fin de prevenir el desarrollo de arrhythmias.

Interacción

La cita simultánea con medicinas hypotensive requiere la atención especial en relación al peligro de post-Ural hypotension.

Cuando combinado con antidepresivos tricyclic, la hipertensión arterial y dyskinesia pueden ocurrir, como hace el bioavailability de levodopa.

El uso combinado de phenothiazines, butyrophenones y carbidopa / levodopa reduce el efecto de éste.

Carbidopa / levodopa no se puede administrar juntos con monoamine no selectivo oxidase inhibidores, ya que la crisis hypertensive se puede desarrollar. El tratamiento con monoamine oxidase inhibidores se debería discontinuar al menos 14 días antes de que la administración de fármacos comience. Una excepción es selegiline (monoamine selectivo oxidase inhibidor-B) que se puede usar como un adjuvant en el tratamiento con levodopa.

Puede realzar el efecto de sympathomimetics, en esta conexión, se recomienda reducir su dosis. Con la aplicación simultánea de levodopa con (-adrenostimulants, medios para la anestesia de inhalación, un peligro mayor de perturbaciones de ritmo de corazón es posible.

Cuando la utilización amantadine con levodopa, mutuamente potentiating efecto se nota.

Methyldopa y levodopa pueden potentiate los efectos secundarios el uno del otro.

Pyridoxine es un cofactor de dofadecarboxylase, la enzima responsable de la formación de dopamine. Cuando se prescribe a pacientes que reciben levodopa (sin inhibidores de dopadecarboxylase) hay un aumento del metabolismo periférico de levodopa y una cantidad más pequeña de ello penetra la barrera cerebral por la sangre. Así, el pyridoxine reduce el efecto terapéutico de levodopa a menos que los inhibidores adicionales de dofadecarboxylase periférico se prescriban.

Con la cita adicional de inhibidores de dopadecarboxylase, la dosis diaria de levodopa puede ser reducida en el 70-80% manteniendo el mismo resultado clínico.

Uso conjunto con diazepam, phenytoin, clonidine, thioxanthene derivados, papaverine, reserpine, M holinoblokatorami - mitigación posible de acción antiparkinsonian.

Instrucciones especiales

No se debería usar en casos de parkinsonism secundario (el síndrome de Parkinson) causado por el uso de antipsychotics (neuroleptics).

Discontinúe el tratamiento debería ser gradual, ya que con una interrupción repentina de la medicina puede desarrollar un complejo de síntoma que se parece a un síndrome neuroleptic malévolo (rigidez del músculo, fiebre, aumentó niveles del suero de CK). Es necesario controlar a pacientes que de repente tenían que reducir la dosis de la medicina o interrumpir su recepción. La absorción de levodopa en pacientes mayores es más alta que en pacientes jóvenes. Estos datos confirman la información sobre una disminución en la actividad de dofadecarboxylase en tejidos con la edad, así como con la administración a largo plazo de levodopa.

Con lesiones erosivas y ulcerative del estómago y / o duodeno, los asimientos epilépticos en la historia, enfermedades severas del sistema cardiovascular (incluso el infarto de miocardio con desórdenes de ritmo de corazón en la anamnesia, paro cardíaco), enfermedades del sistema endocrino (incluso la Diabetes mellitus), enfermedades del pulmón severas (incluso el asma bronquial), trastornos mentales, así como violaciones severas del hígado y riñones se deberían tomar con la precaución. En tales casos, los pacientes se deberían estrechamente supervisar.

Con el tratamiento prolongado, la escucha periódica de hígado, riñón, hemopoiesis y sistema cardiovascular es necesaria, así como la escucha del estado mental del paciente.

Realizando operaciones quirúrgicas, si la anestesia general se requiere, Carbidopa / Levodopa se prescribe sin bajar la dosis hasta que el paciente se pueda drogar y líquido dentro. Usando halothane y cyclopropane, la medicina se discontinúa al menos 8 horas antes de la operación. El tratamiento sigue después de la operación en la misma dosis.

Los pacientes con el glaucoma en el contexto de la toma de la medicina deberían supervisar con regularidad la presión intraocular.

Influencia en conducción de vehículos:

Es necesario abstenerse de la dirección de transporte, así como actividades que requieren la rapidez de reacciones psicomotores.

Forma de liberación

Pastillas 25 mg. + 250 mg.

Para 10 pastillas en una ampolla de película de PVC y aluminio doméstico. 10 ampollas juntos con instrucciones para el uso se colocan en una caja de cartón.

Condiciones de almacenaje

En un lugar seco, oscuro a una temperatura de no más alto que 25 ° C.

Manténgase fuera de alcance de los niños.

Tiempo de durabilidad antes de la venta

5 años.

No use después de que la fecha de caducidad imprimió en el paquete.

Términos de permiso de farmacias

En prescripción.