Instrucción para uso: Celebrex

Sustancia activa Celecoxib

ÀÒÕ M01AH01 Celecoxib

Grupo farmacológico

Non-steroidal medicina antiinflamatoria [NSAIDs - Coxiba]

La clasificación (ICD-10) de Nosological

M06.9 Otra artritis reumatoide especificada

Artritis reumatoide, síndrome de Dolor en enfermedades reumáticas, Dolor en artritis reumatoide, Inflamación en artritis reumatoide, formas Degenerativas de artritis reumatoide, artritis reumatoide de Niños, Exacerbación de artritis reumatoide, reumatismo articular Agudo, artritis Reumática, poliartritis Reumática, artritis Reumatoide, poliartritis Reumática, artritis Reumatoide, artritis Reumatoide de curso activo, artritis Reumatoide, poliartritis Reumatoide, artritis reumatoide Aguda, reumatismo Agudo

M19.9 Arthrosis, no especificado

Cambio de cepillo con osteoarthritis, Osteoarthritis, Osteoarthrosis, Arthrosis de uniones grandes, síndrome de Dolor en osteoarthritis, síndrome de Dolor en enfermedades inflamatorias agudas del sistema musculoskeletal, síndrome de Dolor en enfermedades inflamatorias crónicas del sistema musculoskeletal, Deformando arthrosis, Deformando osteoarthritis, Deformando osteoarthritis de uniones, Osteoarthritis en la etapa aguda, Osteoarthritis de uniones grandes, síndrome de dolor Agudo con osteoarthritis, osteoarthritis Posttraumático, osteoarthritis Reumático, Spondylarthrosis, osteoarthritis Crónico

Dolor de M25.5 en la unión

Arthralgia, síndrome de Dolor en enfermedades articulares por el músculo, síndrome de Dolor en osteoarthritis, síndrome de Dolor en osteoarthritis, síndrome de Dolor en enfermedades inflamatorias agudas del sistema musculoskeletal, síndrome de Dolor en enfermedades inflamatorias crónicas del sistema musculoskeletal, Dolor en las uniones, Dolor de las uniones, Dolor de uniones en esfuerzo físico severo, daño conjunto inflamatorio Doloroso, condiciones Dolorosas del sistema musculoskeletal, condiciones conjuntas Dolorosas, afecto traumático Doloroso de uniones, Dolor en el sistema musculoskeletal, Dolor en Uniones del Hombro, Dolor en las uniones, dolor Conjunto, dolor Conjunto con heridas, dolor de Musculoskeletal, Dolor con osteoarthritis, Dolor en la patología de las uniones, Dolor en artritis reumatoide, Dolor en enfermedades del hueso degenerativas crónicas, Dolor en enfermedades conjuntas degenerativas crónicas, dolor conjunto por el Hueso, dolor Conjunto, dolor Artrítico de origen reumático, síndrome de dolor Articular, dolor Conjunto, dolor Reumático, Dolores reumáticos

M45 Ankylosing spondylitis

Ankylosing spondylarthrosis, enfermedad de Marie-Strumpel, Ankylosing spondylitis, síndrome de Dolor en enfermedades inflamatorias agudas del sistema musculoskeletal, síndrome de Dolor en enfermedades inflamatorias crónicas del sistema musculoskeletal, la enfermedad de Bechterew, Ankylosing spondylitis, Enfermedades de la columna vertebral, spondylitis Reumático, Bechterew-Marie-Strumpel enfermedad

Dolor de M54.5 debajo de la espalda

Dolor en la espalda inferior, dolor Lumbar, Lumbalia, condiciones Dolorosas de la columna vertebral, Dolor de espalda, Síndrome del Dolor de espalda Inferior

M54.9 Dorsalgia, no especificado

Síndrome de dolor con radiculitis, síndrome de Dolor en la espalda, Dolor con radiculitis, cambios Degenerativos de la espina, enfermedad Degenerativa y dystrophic de la espina y uniones, enfermedad Degenerativa de la espina, Osteoarthrosis de la espina, lesiones Dolorosas de la espina

Mialgia de M79.1

Síndromes de dolor de Myofascial, síndrome de Dolor en enfermedades articulares por el músculo, síndrome de Dolor en enfermedades inflamatorias crónicas del sistema musculoskeletal, Dolor en los músculos, Ternura de músculos, dolor Muscular en esfuerzo físico severo, condiciones Dolorosas del sistema musculoskeletal, Dolor en el sistema musculoskeletal, Dolor en los músculos, Dolor en reposo, dolores del Músculo, dolor del Músculo, dolor de Musculoskeletal, Mialgia, dolor del Músculo, dolor del Músculo en reposo, dolor del Músculo, dolor Muscular de origen no reumático, dolor del Músculo de origen reumático, dolor del músculo Agudo, dolor Reumático, dolores Reumáticos, síndrome de Myofascial, Fibromyalgia

N94.4 dysmenorrhea Primario

dysmenorrhea funcional primario, Dolor en dysmenorrhea primario, algodismenorea Primario, calambres Menstruales

R52.9 dolor no especificado

Dolor después de cholecystectomy, disparos de Dolor, dolor No maligno, dolor Obstétrico y ginecológico, síndrome de Dolor, Dolor en el período postvigente, Dolor en el período postvigente después de cirugía ortopédica, Dolor de la génesis inflamatoria, Dolor que la génesis del cáncer, síndrome de Dolor después de procedimientos diagnósticos, Dolor después de la cirugía Diagnóstica, Dolor después de la cirugía, Dolor después de la cirugía ortopédica, Dolor después de heridas, Dolor después del retiro de hemorroides, Dolor en la inflamación no reumática de la naturaleza, Dolor en lesiones inflamatorias del sistema nervioso periférico, Dolor en neuropathy diabético, Dolor en enfermedades inflamatorias agudas del sistema musculoskeletal, Dolor cuando la patología del tendón, el Dolor alisa el espasmo del músculo, el espasmo de Dolor de músculos lisos (cólico renal y biliar, espasmos intestinales, dysmenorrhea), espasmo de Dolor de músculos lisos de órganos internos, espasmo de Dolor de músculos lisos de órganos internos (cólico de riñón y biliar, espasmos intestinales, dysmenorrhea), Dolor en síndrome del trauma, Dolor con heridas y después de intervenciones quirúrgicas, Dolor en enfermedades inflamatorias crónicas del sistema musculoskeletal, Dolor con úlcera duodenal, síndrome de Dolor en úlcera gástrica, síndrome de Dolor en úlcera gástrica y úlcera duodenal, dolor, Dolor durante menstruación, síndromes de dolor, condición dolorosa, fatiga del pie Dolorosa, gomas Doloridas llevando dentadura postiza, Dolor de los puntos de la salida de nervios craneales, irregularidades menstruales Dolorosas, aliños Dolorosos, espasmo del músculo Doloroso, crecimiento de dientes Doloroso, Melosalgia, Dolor en el área de la herida quirúrgica, Dolor en el período postvigente, Dolor en el cuerpo, Dolor después de procedimientos diagnósticos, Dolor después de cirugía ortopédica, Dolor después de cirugía, Los dolores de la gripe, Dolor en polyneuropathy diabético, Dolor para quemaduras, Dolor durante relaciones sexuales, Dolor durante procedimientos diagnósticos, Dolor durante procedimientos terapéuticos, para Dolor de fríos, Dolor en sinusitis, Dolor en trauma, Dolor traumático, El dolor en el período postvigente, Dolor después de procedimientos diagnósticos, El dolor después de sclerotherapy, Dolor después de cirugía, Dolor postvigente, Dolor dolor postvigente y posttraumático, posttraumático, Dolor tragando, Dolor en enfermedades infecciosas e inflamatorias de las vías respiratorias superiores, El dolor de quemaduras, El dolor en herida del músculo traumática, Dolor en trauma, El dolor de extracción del diente, El dolor de origen traumático, Dolor causado por espasmo de músculos lisos, síndrome de dolor Expresado, síndrome de dolor Expresado, origen traumático, dolor Postvigente, dolor Posttraumático, síndrome de dolor Posttraumático, dolor Apático, dolor Traumático, dolor Traumático, dolor Suave, dolor Moderadamente severo, dolor Moderado, Polyarthralgia con polymyositis

Complicación de T88.9 de asistencia médica y quirúrgica, no especificada

Dolor en el período postvigente, Dolor en el período postvigente después de cirugía ortopédica, síndrome de Dolor después de procedimientos diagnósticos, Dolor después de cirugía Diagnóstica, Dolor después de cirugía, Dolor después de cirugía ortopédica, Dolor después del retiro de hemorroides, Dolor en el uso de láser excimer, Dolor con heridas y después de intervenciones quirúrgicas, síndromes de Dolor en la práctica odontológica, intervención diagnóstica Dolorosa, manipulaciones diagnósticas Dolorosas, procedimientos diagnósticos instrumentales Dolorosos, manipulación instrumental Dolorosa, tratamientos Dolorosos, manipulaciones Dolorosas, aliños Dolorosos, intervenciones terapéuticas Dolorosas, Dolor en el área de la herida quirúrgica, Dolor en el período postvigente, Dolor después de procedimientos diagnósticos, Dolor después de cirugía ortopédica, Dolor durante procedimientos diagnósticos, Dolor durante procedimientos terapéuticos, Dolor en ortopedia, El dolor en el período postvigente, Dolor después de procedimientos diagnósticos, El dolor después de sclerotherapy, El dolor después de cirugía dental, Dolor postvigente, Dolor postvigente y posttraumático, El dolor de extracción del diente, Inflamación después de cirugía o herida, Inflamación después de cirugía ortopédica, Inflamación después de cirugía, El síndrome inflamatorio después de cirugía, fístula postvigente que se Ulcera, Haciendo funcionar herida, Complicaciones después de extracción del diente

Composición

Cápsulas 1 gorras.

sustancia activa:

celecoxib 100 mg. / 200 mg.

sustancias auxiliares: monohidrato de lactosa - 149.7 / 49.8 mg.; sodio lauryl sulfato - 8.1 / 8.1 mg.; Povidone K30 - 6.8 / 6.7 mg.; sodio de croscarmellose - 2.7 / 2.7 mg.; magnesio stearate 2.7 / 2.7 mg.

cáscara: dióxido del titanio - aproximadamente 1.7 mg.; gelatina - aproximadamente 58.3 mg.

tinta para cápsulas, 100 mg.: SB-6018 de tinta azul (contienen la goma laca el 22-27%, etanol el 33-38%, isopropanol el 0.5-4%, butanol el 4-8%, propylene glicol el 3-6%, agua de amoníaco - el 1-2%, aluminio de la laca FD & C Blue azul núm. 2 sobre la base del tinte indigotine (E132) - el 24-28%)

Tinta para cápsulas, 200 mg.: la tinta amarilla SB-3002 (contienen la goma laca el 22-27%, etanol el 33-38%, isopropanol el 3-7%, butanol el 4-9%, propylene glicol el 3-6%, agua de amoníaco - el 1-2%, hierro tiñe el amarillo de óxido (E172) - el 18-22%)

Descripción de forma de la dosis

Cápsulas, 100 mg.: blanco opaco o casi blanco, con fuerza gelatinoso, marcado con blanco en tiras azules: "100" - en una parte y "7767" por otro lado de la cápsula.

Cápsulas, 200 mg.: blanco opaco o casi blanco, con fuerza gelatinoso, con marcas blancas en tiras amarillas: "200" - en una parte y "7767" por otro lado de la cápsula.

Contenido de las cápsulas: gránulos blancos o casi blancos.

efecto de pharmachologic

Acción farmacológica - antiinflamatorio, antifebril, analgésico.

Pharmacodynamics

Celecoxib tiene un efecto antiinflamatorio, analgésico y antifebril, bloqueando la formación de PG inflamatorio, principalmente inhibiendo al TIMONEL 2. La inducción del TIMONEL 2 ocurre en respuesta a la inflamación y lleva a la síntesis y acumulación de PG, sobre todo PGE2, con un aumento de la inflamación (hinchazón y dolor). En dosis terapéuticas en la gente, el celecoxib no inhibe considerablemente al TIMONEL 1 y no afecta PG sintetizado a consecuencia de la activación del TIMONEL 1, tampoco afecta procesos fisiológicos normales asociados con el TIMONEL 1 y que ocurren en tejidos, y principalmente en los tejidos del estómago, intestinos y plaquetas.

Influencia en función de riñón. Celecoxib reduce la excreción urinaria de PGE2 y 6-keto-PGF1 (prostacyclin metabolite), pero no afecta el suero thromboxane B2 y la excreción urinaria de 11-dehydro-thromboxane B2, thromboxane metabolite (ambos productos del TIMONEL 1). Celecoxib no causa una disminución en el precio de la filtración de glomerular (GFR) en pacientes mayores e individuos con CRF, pasajeramente reduce la excreción de sodio. En pacientes con la artritis, el frecuencia observado de edema periférico, hipertensión arterial y paro cardíaco es comparable a ese de inhibidores del TIMONEL no selectivos que tienen la actividad inhibitoria contra el TIMONEL 1 y TIMONEAN 2. El efecto más pronunciado estaba en pacientes que reciben la terapia diurética. Sin embargo, no había aumento del frecuencia de tensión arterial aumentada y paro cardíaco, y el edema periférico era suave y pasado independientemente.

Pharmacokinetics

Succión. Tomando un estómago vacío, el celecoxib bien se absorbe, Tmax en el plasma - aproximadamente 2-3 horas Cmax en el plasma después de tomar 200 mg. - 705 ng / ml. bioavailability absoluto de la medicina no se ha estudiado. Cmax y AUC son aproximadamente proporcionales a la dosis tomada en hasta 200 mg. de la variedad de la dosis dos veces al día; cuando celecoxib se usa en dosis más altas, el aumento de Cmax y AUC es menos proporcionado.

Influencia de dieta. La toma celecoxib junto con alimentos grasos aumenta Tmax en aproximadamente 4 absorción de aumentos y horas en aproximadamente el 20%.

Distribución. La encuadernación a proteínas plasma no depende de la concentración y es aproximadamente el 97%, el celecoxib no liga a glóbulos rojos. Celecoxib penetra a través del BBB.

Metabolismo. Celecoxib es metabolizado en el hígado por hydroxylation, oxidación y parcialmente glucuronidation. El metabolismo principalmente ocurre con la participación de cytochrome P450 CYP2C9 (ver "la Interacción"). Metabolites encontrados en la sangre son farmacológicamente inactivos con relación al TIMONEL 1 y TIMONEAN 2.

La actividad de cytochrome P450 CYP2C9 se reduce en personas con el polimorfismo genético, como el homozygous para CYP2C9 * 3 polimorfismo, que lleva a una disminución en la eficacia de enzimas.

Excreción. Celecoxib se metaboliza en el hígado, emitido a través del intestino y riñones en la forma de metabolites (57 y el 27%, respectivamente), menos del 1% de la dosis tomada - en la forma sin alterar. Con el uso repetido de T1 / 2 es 8-12 horas, y la autorización es aproximadamente 500 ml / minuto. En la aplicación repetida Css en el plasma se alcanza o se consigue hasta el 5to día. La variabilidad de los parámetros pharmacokinetic principales (AUC, Cmax, T1 / 2) es aproximadamente el 30%. Vss medio es aproximadamente 500 l / 70 kilogramos en pacientes adultos sanos jóvenes, indicando una amplia distribución de celecoxib en el tejido.

Grupos pacientes especiales

Pacientes mayores. En pacientes más viejos que 65 años, un aumento de 1.5-2 veces los valores medios de Cmax, AUC celecoxib, que es más debido a cambios del peso corporal, más bien que edad (en pacientes mayores, por regla general, hay un peso corporal medio inferior que en personas de una edad más joven, de modo que, con otras condiciones siendo iguales, consigan concentraciones más altas de celecoxib). Por los mismos motivos, las mujeres más viejas por lo general tienen una concentración plasma más alta de la medicina que hombres más viejos. Estos rasgos de pharmacokinetics, por regla general, no requieren el ajuste de la dosis. Sin embargo, en pacientes mayores con un peso corporal debajo de 50 kilogramos, el tratamiento con la dosis recomendada más baja se debería comenzar.

Raza. En representantes de la raza Negroide AUC, celecoxib es aproximadamente 40% más alto que ese de europeos. Las causas y el significado clínico de este hecho son desconocidos, por tanto el tratamiento de tales pacientes se recomienda comenzando con la dosis recomendada mínima.

Violación de la función del hígado. Las concentraciones de celecoxib en el plasma sanguíneo en pacientes con el nivel suave de la insuficiencia hepatic (clase A según la clasificación del Niño-Pugh) varían ligeramente. En pacientes con el daño hepatic moderado (La clase B del Niño-Pugh), la concentración de celecoxib en el plasma se puede doblar casi.

Función renal perjudicada. En pacientes mayores con una reducción de GFR> 65 mL / minuto / 1.73 debidos m2 a cambios relacionados con la edad y en pacientes con GFR de 35-60 mL / minuto / 1.73 m2, los pharmacokinetics de celecoxib no cambian. No hay asociación significativa entre suero creatinine (o autorización creatinine) y autorización celecoxib. Se supone que la presencia del fracaso renal severo no afecta la autorización de celecoxib, ya que el camino principal de su eliminación es la conversión en el hígado en metabolites inactivo.

Indicaciones

tratamiento sintomático de osteoarthritis, artritis reumatoide y ankylosing spondylitis;

síndrome de dolor (dolor de espalda, musculoskeletal, tipos postvigentes y otros de dolor);

tratamiento de dysmenorrhea primario.

Contraindicaciones

hipersensibilidad frente a celecoxib o cualquier otro componente de la medicina;

hipersensibilidad conocida frente a sulfonamidas;

asma bronquial, urticaria o reacciones alérgicas después de tomar acetylsalicylic ácido u otro NSAIDs, incluso otro TIMONEL 2 inhibidores;

la condición después aortocoronary evita la cirugía;

úlcera péptica en la etapa aguda o sangría gastrointestinal;

enfermedad intestinal inflamatoria;

paro cardíaco (NYHA II-IV);

cardiopatía isquémica clínicamente confirmada, enfermedad arterial periférica y enfermedad cerebrovascular en una etapa pronunciada;

hepatic severo y fracaso renal (ninguna experiencia de uso);

el embarazo y la lactancia (ver "La aplicación en embarazo y lactancia");

edad a 18 años (ninguna experiencia de aplicación).

Con precaución: enfermedades gastrointestinales (úlcera péptica, historia sangrante), presencia de infección de píloros de Helicobacter; junte el uso con anticoagulantes (warfarin), agentes de la antiplaqueta (acetylsalicylic ácido, clopidogrel), GCS oral (prednisolone), diuréticos, SSRIs (citalopram, fluoxetine, paroxetine, sertraline); retención fluida e hinchazón; las violaciones de la función del hígado de la seriedad moderada (ver "Instrucciones especiales"); las enfermedades de CAS (ver "Instrucciones especiales"); enfermedades cerebrovasculares; dyslipidemia / hyperlipidemia; diabetes; enfermedades de arterias periféricas; aplicación simultánea con inhibidores de isoenzyme CYP2S9; los pacientes que son metabolizers lento o se sospechan de tal condición; uso a largo plazo de NSAIDs; enfermedad física severa.

embarazo y lactancia

Hay datos insuficientes del uso de celecoxib en mujeres embarazadas. El riesgo potencial de usar Celebrex® durante el embarazo no se establece, pero no se puede excluir.

De acuerdo con el mecanismo de acción, con NSAIDs, incluso celecoxib, algunas mujeres pueden desarrollar cambios ováricos, que pueden llevar a complicaciones durante el embarazo. Las mujeres que planean el embarazo o se someten a exámenes de la infertilidad deberían considerar la retirada NSAIDs, incluso celecoxib.

Celecoxib, perteneciendo al grupo de inhibidores de la síntesis GHG, durante la admisión durante el embarazo, sobre todo en el tercer trimestre, puede causar la debilidad de contracciones uterinas y cierre prematuro del conducto arterial en el feto. El uso de inhibidores de la síntesis GHG en las etapas tempranas del embarazo puede afectar negativamente el curso de embarazo.

Hay pruebas limitadas que celecoxib se emite en la leche de pecho. Los estudios han mostrado que celecoxib se emite en la leche de pecho en concentraciones muy bajas. Sin embargo, tener en cuenta el potencial para el desarrollo de efectos secundarios de celecoxib en el niño se alimentó, la viabilidad de supresión amamantamiento o toma el celecoxib se debería evaluar, darse la importancia de tomar Celebrex® para la madre.

Efectos secundarios

En el contexto de la toma de Celebrex®, las reacciones siguientes son posibles de parte de órganos y sistemas con la gradación siguiente en la frecuencia: a menudo - ≥1 y <el 10%; con poca frecuencia - ≥0.1 y <el 1%; raramente - ≥0.01 y <el 0.1%.

Común: a menudo - exacerbación de enfermedades alérgicas, síndrome parecido a una gripe, trauma casual; con poca frecuencia - hinchazón de la cara.

Del CCC: a menudo - edema periférico; con poca frecuencia - suplemento salarial del curso de hipertensión arterial, tensión arterial aumentada, arrhythmia, accesos repentinos de calor, palpitaciones, tachycardia; raramente - la manifestación de paro cardíaco congestivo, ictus isquémico e infarto de miocardio.

De la extensión gastrointestinal: a menudo - dolor abdominal, diarrea, dispepsia, flatulencia, enfermedades dentales (postextracción lunechke alveolitis); con poca frecuencia - vómitos; raramente - úlceras gástricas y duodenales, ulceración del esófago, perforación intestinal, pancreatitis.

Del sistema nervioso: a menudo - mareo, tono del músculo aumentado, insomnio; con poca frecuencia - ansiedad, somnolencia; raramente confusión.

De los riñones y sistema urinario: a menudo - infección del tracto urinario.

De parte del sistema respiratorio: a menudo - bronquitis, tos, faringitis, rhinitis, sinusitis, infecciones de las vías respiratorias superiores.

De la piel: a menudo - picor de piel, erupción de piel; con poca frecuencia - alopecia, urticaria.

De parte de la sangre: con poca frecuencia - anemia, ecchymosis, thrombocytopenia.

De los sentidos: infrecuente - ruido en los oídos, visión borrosa.

Del sistema inmunológico: raramente - angioedema, bullous erupciones.

Del sistema hepatobiliary: raramente - actividad aumentada de enzimas del hígado.

Los efectos secundarios revelados en observaciones de postmercadotecnia

Del sistema inmunológico: anaphylaxis.

Del sistema nervioso: pérdida de gusto, pérdida de olor, meningitis aséptica, alucinaciones.

Del lado del órgano de visión: conjuntivitis.

Del lado de los buques: vasculitis, snagre profusamente en el cerebro.

Del aparato digestivo: sangría gastrointestinal.

De parte del sistema hepatobiliary: la hepatitis, hepatic insuficiencia, hepatitis fulminante, necrosis del hígado (ver "Instrucciones especiales", Impacto a la función del hígado), cholestasis, cholestatic hepatitis, ictericia.

De parte del sistema de riñón y urinario: el fracaso renal agudo (ver "Instrucciones especiales", Impacto a la función de riñón), la nefritis intersticial, nephrotic síndrome, disfunción renal mínima, hyponatremia.

De parte de la piel: las reacciones de fotosensibilidad, la peladura de piel (incluso erythema multiforme y síndrome de Stevens-Johnson), necrolysis epidérmico tóxico, erupción de la medicina en la combinación con eosinophilia y síntomas sistémicos (VESTIDO - Reacción de la Medicina (o Erupción) con Eosinophilia y Systemic Symptoms - o síndrome de hipersensibilidad), agudo generalizaron exanthematous pustulosis.

De parte del sistema reproductivo: la violación del ciclo menstrual, fertilidad disminuida en mujeres (ver "La aplicación en embarazo y lactancia").

Desórdenes respiratorios, torácicos y mediastinal: embolia de arterias pulmonares.

Desórdenes sistémicos: dolor en el pecho.

Interacción

En vitro los estudios han mostrado que celecoxib, aunque no un substrate de CYP2D6 isoenzyme, inhibe su actividad. Por lo tanto, hay una posibilidad de interacción farmacológica en vivo con medicinas cuyo metabolismo tiene que ver con isoenzyme CYP2D6.

Warfarin y otros anticoagulantes: con la admisión simultánea, es posible aumentar PV.

Fluconazole, ketoconazole: con el uso simultáneo de 200 mg. fluconazole, un aumento de la concentración de celecoxib en el plasma sanguíneo se observa dos veces al día 2 veces. Este efecto tiene que ver con la inhibición del metabolismo celecoxib por fluconazole vía CYP2C9 isoenzyme. Para pacientes que toman fluconazole (el inhibidor de isoenzyme CYP2C9), el celecoxib se debería usar en la dosis recomendada más baja (ver "El método de administración y dosis"). Ketoconazole (un inhibidor de isoenzyme CYP3A4) no tiene un efecto clínicamente significativo en el metabolismo de celecoxib.

Inhibidores ESTUPENDOS / angiotensin II antagonistas: la inhibición de la síntesis PG puede reducir el efecto antihypertensive de inhibidores ESTUPENDOS y / o angiotensin II antagonistas. Esta interacción se debería considerar usando celecoxib junto con inhibidores ESTUPENDOS y / o angiotensin II antagonistas. Sin embargo, no había interacción pharmacodynamic significativa con lisinopril en términos de efecto en BP.

En pacientes mayores, deshidratados (incluso pacientes que reciben la terapia diurética) o en pacientes con función renal perjudicada, uso simultáneo de NSAIDs, incluso el TIMONEL selectivo 2 inhibidores, con inhibidores ESTUPENDOS pueden llevar a la función renal perjudicada, incluso el fracaso renal agudo posible, por lo general estos efectos son reversibles.

Diuréticos: NSAIDs antes conocido en algunos pacientes puede reducir el efecto natriuretic de furosemide y thiazides reduciendo la síntesis GHG renal, esto debería cobrar importancia usando celecoxib.

Anticonceptivos orales: no había efecto clínicamente significativo en el pharmacokinetics de la combinación anticonceptiva (1 mg. norethisterone + 35 μg ethinyl estradiol).

Litio: había un aumento de la concentración de litio en el plasma sanguíneo en aproximadamente el 17% con el uso combinado de litio y celecoxib. Los pacientes que reciben la terapia de litio se deberían con cuidado supervisar tomando o retirándose celecoxib.

Otro NSAIDs: evite el uso simultáneo de celecoxib y otro NSAIDs (no conteniendo acetylsalicylic ácido).

Otras medicinas: ningunas interacciones clínicamente significativas entre celecoxib y antiácidos (aluminio y preparaciones de magnesio), omeprazole, methotrexate, glibenclamide, phenytoin, o tolbutamide.

Celecoxib no afecta el efecto de la antiplaqueta de ácido acetylsalicylic, tomado en dosis bajas. Celecoxib tiene un efecto débil en la función de la plaqueta, por tanto no se puede considerar un sustituto del ácido acetylsalicylic usado para la prevención de la enfermedad cardiovascular.

La medicación y administración

Dentro, no agua líquida, apretada, sin tener en cuenta dieta.

Como el riesgo de complicaciones posibles del CCC puede aumentar con dosis creciente y duración de Celebrex®, lo deberían dar como cursos cortos y en las dosis eficaces más bajas. La dosis diaria recomendada máxima para la admisión a largo plazo es 400 mg.

Tratamiento sintomático de osteoarthritis: la dosis recomendada es 200 mg. por día para 1 o 2 dosis.

Tratamiento sintomático de artritis reumatoide: la dosis recomendada es 100 o 200 mg. dos veces al día.

Tratamiento sintomático de ankylosing spondylitis: la dosis recomendada es 200 mg. por día para 1 o 2 dosis. Algunos pacientes notaron la eficacia de 400 mg. dos veces al día.

Tratamiento de síndrome de dolor y dysmenorrhea primario: la dosis inicial recomendada es 400 mg., seguidos, si es necesario, tomando una dosis adicional de 200 mg. durante el primer día. En los días siguientes, la dosis recomendada es 200 mg. dos veces al día, como necesario.

Grupos pacientes especiales

Pacientes mayores. Por lo general el ajuste de la dosis no se requiere. Sin embargo, en pacientes con un peso corporal debajo de 50 kilogramos, el tratamiento se debería comenzar con la dosis recomendada más baja.

Violación de la función del hígado. En pacientes con el fallo hepático suave (Clasifican Una clasificación del Niño-Pugh) el ajuste de la dosis no se requiere, en caso del fallo hepático del grado moderado (la clase B según la clasificación del Niño-Pugh) el tratamiento se debería comenzar con la dosis recomendada mínima. Los experimentos con el uso de la medicina en pacientes con la insuficiencia hepatic severa (la clase C según la clasificación del Niño-Pugh) no están disponibles (ver Contraindicaciones).

Función renal perjudicada. En pacientes con el fracaso renal suave y moderado, el ajuste de la dosis no se requiere. La experiencia de usar la medicina en pacientes con el fracaso renal severo no está presente (ver "Contraindicaciones", "Instrucciones especiales").

Uso simultáneo con fluconazole. Para pacientes que toman fluconazole (un inhibidor de isoenzyme CYP2C9), deberían dar Celebrex® en la dosis recomendada más baja. El cuidado se debería tener cuando usado simultáneamente con otros inhibidores de isoenzyme CYP2C9.

Celebrex ® se debería usar con la precaución en pacientes que son metabolizers lento o sospechado de tal condición, porque esto puede llevar a la acumulación de altas concentraciones de celecoxib en el plasma sanguíneo. En tales pacientes, la inicial recomendó que la dosis de la medicina se debiera reducir a la mitad.

Sobredosis

La experiencia clínica de la sobredosis se limita. Sin efectos secundarios clínicamente significativos, dosis solas hasta 1200 mg. y dosis múltiples hasta 1200 mg. en 2 dosis por día se usaron.

Tratamiento: es necesario proporcionar la terapia de mantenimiento apropiada. Probablemente la diálisis no es un método eficaz de quitar la medicina de la sangre debido al alto grado de encuadernación de la medicina a proteínas plasma.

instrucciones especiales

Celebrex®, considerando el efecto antifebril, puede reducir el significado diagnóstico de tal síntoma como la fiebre y afectar el diagnóstico de infección.

Influencia en CAS. Celecoxib, como todo coxibs, puede aumentar el riesgo de complicaciones serias de CVS, como trombosis, infarto de miocardio y golpe, que puede llevar a la muerte. El riesgo de estas reacciones puede aumentar con la dosis, la duración de la medicina, así como en pacientes con CVD y factores de riesgo para tales enfermedades. Para reducir el riesgo de estas reacciones en pacientes que toman Celebrex®, se debería prescribir en las dosis eficaces más bajas y para los períodos más cortos posible (a discreción del médico de trato). El médico de cabecera y el paciente deberían tener en cuenta la posibilidad de tales complicaciones, hasta en ausencia de síntomas antes conocidos de una perturbación de la función de CAS. Los pacientes se deberían informar sobre los signos y los síntomas de los efectos adversos en CAS y las medidas para tomarse si ocurren.

Usando NSAIDs (los inhibidores selectivos del TIMONEL 2) en pacientes después de una operación de aortocoronary que desvía para el tratamiento del dolor en los 10-14 primeros días, un aumento del frecuencia de infarto de miocardio y desórdenes de circulación cerebrales es posible.

Debido al efecto débil de celecoxib en la función de plaquetas, no puede ser un sustituto del ácido acetylsalicylic para la prevención de thromboembolism. También, en relación a esto, la terapia de la antiplaqueta (eg acetylsalicylic ácido) no se debería abolir en pacientes en peligro de desarrollar complicaciones thromboembolic.

Como todo NSAIDs, el celecoxib puede llevar a un aumento de la tensión arterial, que también puede causar complicaciones del CAS. Todo NSAIDs, incl. y celecoxib, en pacientes con la hipertensión se deberían usar con la precaución. La observación de la tensión arterial se debería realizar a principios de la terapia con celecoxib, y durante el curso de tratamiento.

Efecto en la extensión gastrointestinal. En pacientes que toman celecoxib, casos muy raros de la perforación, la ulceración y sangran de la extensión gastrointestinal se observó. El riesgo de estas complicaciones en el tratamiento de NSAIDs es el más alto en los ancianos, pacientes con enfermedades cardiovasculares, pacientes que reciben acetylsalicylic ácido simultáneamente y pacientes con enfermedades gastrointestinales como úlceras, sangría, procesos inflamatorios en la etapa aguda y en la anamnesia. Otros factores de riesgo para sangrar de la extensión gastrointestinal son el uso simultáneo con GCS oral y anticoagulantes, un período largo de terapia con NSAIDs, fumar y uso de alcohol.

La mayor parte de informes espontáneos de efectos secundarios serios en la extensión gastrointestinal estuvieron relacionados con pacientes mayores y debilitados.

El compartimiento con warfarin y otros anticoagulantes. Serio (algunos de ellos fatal) la sangría se relató en pacientes que recibieron el tratamiento del fenómeno concomitante con warfarin o agentes similares. Como el aumento del PUNTO se relató, luego después de la iniciación del tratamiento con Celebrex® o un cambio de su dosis, la actividad del anticoagulante se debería supervisar.

Retención fluida e hinchazón. Como con otras medicinas que inhiben la síntesis de PG, varios pacientes que toman Celebrex® pueden experimentar la retención fluida y el hinchazón, por tanto el cuidado se debería tener en la prescripción de esta medicación a pacientes con predisposición de condiciones o empeoramiento debido a la retención fluida. Los pacientes con una historia de paro cardíaco o hipertensión se deberían estrechamente supervisar.

Influencia en función de riñón. NSAIDs, incl. y celecoxib, puede tener un efecto tóxico en la función de riñón. Se ha encontrado que celecoxib no tiene mayor toxicidad que otro NSAIDs. Celebrex® se debería usar con la precaución en pacientes con función renal perjudicada, paro cardíaco, perjudicó la función del hígado, y en pacientes mayores. La función del riñón en tales pacientes se debería con cuidado supervisar.

El cuidado se debería tener usando Celebrex® en pacientes con la deshidratación. En tales casos, es aconsejable al primer nuevo hidrato, y luego comience la terapia con Celebrex®.

Efecto en función del hígado. Celebrex® no se debería usar en pacientes con la función de hepatic perjudicada (la clase C según la clasificación del Niño-Pugh).

Celebrex® se debería usar con la precaución en el tratamiento de pacientes con el daño hepatic moderado y prescribir en la dosis recomendada más baja.

En algunos casos, las reacciones del hígado severas se han relatado, incluso la hepatitis fulminante (a veces fatal), necrosis del hígado (a veces fatal o la necesidad del trasplante del hígado). La mayor parte de estas reacciones se desarrollaron 1 mes después de la iniciación de celecoxib.

Pacientes con síntomas y / o los signos de la disfunción del hígado o aquellos que tienen un desorden de función del hígado en el laboratorio se deberían estrechamente supervisar para el desarrollo de reacciones del hígado más pesadas durante el tratamiento con Celebrex®.

Reacciones anafilácticas. Tomando Celebrex®, los casos de reacciones anafilácticas se relataron.

Reacciones serias de la piel. Muy raramente, tomando celecoxib, las reacciones de piel serias se observaron, como dermatitis de exfoliative, síndrome de Stevens-Johnson y necrolysis epidérmicos tóxicos, algunos de los cuales eran fatales. El riesgo de acontecimiento de tales reacciones en pacientes a principios de la terapia es más alto, en los casos más célebres que tales reacciones comenzaron en el primer mes de la terapia. Celebrex® se debería discontinuar si las erupciones de piel, los cambios de membranas mucosas u otros signos de la hipersensibilidad ocurren.

Terapia de SCS. Celebrex no puede sustituir GCS o usarse como una terapia para la deficiencia GCS.

Influencia en la capacidad de conducir vehículos y trabajo con maquinaria. El efecto de celecoxib en la capacidad de conducir un coche y mecanismos de control no se ha investigado. Sin embargo, basado en las propiedades pharmacodynamic y perfil de seguridad general, parece improbable que Celebrex® tiene tal efecto.

Forma de cuestión

Cápsulas, 100 mg., 200 mg. En la ampolla (perfilan el embalaje de la malla) hecho del PVC / aluminio doméstico, 10 PC. 1, 2, 3, 4, 5 o 10 ampollas en un bulto de cartón, en el lado delantero de que, a fin de controlar la primera apertura, una puntada perforada se coloca, pareciéndose al contorno de semianillos; las superficies del lado del paquete fuertemente se adhieren al embalaje de la preparación.

Condiciones de permiso de farmacias

En prescripción.

Condiciones de almacenaje

En un lugar seco, a una temperatura de 15-30 ° C.

Manténgase fuera de alcance de los niños.

Tiempo de durabilidad antes de la venta de Celebrex®

la cápsula de la cápsula se puso. 400 mg. (1 PC.), Gorras. 200 mg. (1 PC.) -

la cápsula de la cápsula se puso. 400 mg. (1 PC.), Gorras. 200 mg. (5 PC.) -

la cápsula de la cápsula se puso. 400 mg. (1 PC.), Gorras. 200 mg. (9 PC.) -

la cápsula de la cápsula se puso. 400 mg. (1 PC.), Gorras. 200 mg. (13 PC.) -

años de 100 mg. - 3 de cápsulas.

cápsulas 100 mg. -

años de 200 mg. - 3 de cápsulas.

cápsulas 200 mg. -

No use después de que la fecha de caducidad imprimió en el paquete.