Instrucción para uso: Cetirizine

El nombre latino de la sustancia Cetirizine

Cetirizinum (género. Cetirizini)

Nombre químico

[2-[4 - [phenylmethyl (4-Chlorophenyl)] - 1-piperazinyl] ethoxy] ácido acético (como hidrocloruro)

Fórmula gruesa

C21H25ClN2O3

Grupo farmacológico:

H1-antihistamínicos

La clasificación (ICD-10) nosological

H10.1 conjuntivitis atópica Aguda: conjuntivitis alérgica; enfermedades del ojo alérgicas; conjuntivitis alérgica; la conjuntivitis alérgica causada por factores químicos y físicos; rhinoconjunctivitis alérgico; inflamación alérgica de los ojos; Primavera Qatar; Primavera keratitis; conjuntivitis de la primavera; Conjuntivitis alérgica; conjuntivitis alérgica de todo el año; Exacerbación de pollinosis en la forma de síndrome rhinoconjunctival; keratoconjunctivitis alérgico agudo; conjuntivitis alérgica aguda; infección bacteriana superficial de los ojos; Rhinoconjunctivitis; conjuntivitis alérgica estacional; conjuntivitis estacional; SENSORIAL; keratoconjunctivitis alérgico crónico; conjuntivitis alérgica crónica

H11.4 Otras enfermedades vasculares conjunctival y quistes: Edema de la conjuntiva; hyperemia secundario del ojo; Hyperemia de la conjuntiva; Hyperemia de las membranas del ojo

H57.8 Otras enfermedades no especificadas de ojo y adnexa: hemorragia intraocular; Inflamación del ojo; hyperemia secundario del ojo; sensación ardiente en los ojos; Protección de la superficie anterior del ojo; el Picor en los ojos; Xerosis; Sensación de picor y ojos ardientes; síndrome del ojo seco; ojos secos; Xerophthalmia

J00 nasopharyngitis Agudo [rhinitis]: rhinitis viral; Inflamación del nasopharynx; Enfermedad de la Nariz Inflamatoria; rhinitis purulento; congestión nasal; congestión nasal debido a frío y gripe; Dificultad con respiración nasal; Dificultad con respiración nasal para fríos; respiración nasal difícil; respiración nasal difícil para fríos; hipersecreción nasal; Coryza; ARI con fenómenos de rhinitis; rhinitis agudo; rhinitis agudo de varios orígenes; rhinitis agudo con exudate purulento y mucoso grueso; rhinopharyngitis agudo; Edema de la membrana mucosa del nasopharynx; Rhinitis; Rhinorrhea; enfermedad infecciosa e inflamatoria de órganos ENT; frío severo; Rhinopharyngitis

J30 Vasomotor y rhinitis alérgico: rhinopathy alérgico; rhinosinusopathy alérgico; enfermedades alérgicas de las vías respiratorias superiores; rhinitis alérgico; Alérgico rhinitis estacional; Vasomotor nariz líquida; rhinitis alérgico prolongado; rhinitis durante todo el año alérgico; todo-año rhinitis alérgico; rhinitis alérgico de todo el año o estacional; todo todo el año rhinitis de una naturaleza alérgica; Rhinitis vasomotor alérgico; Exacerbación de pollinosis en la forma de síndrome rhinoconjunctival; rhinitis alérgico agudo; Edema de la mucosa nasal; Edema de la mucosa nasal; Edema de la membrana mucosa de la cavidad nasal; Hinchazón de la mucosa nasal; Hinchazón de la mucosa nasal; Pollinosis; rhinitis alérgico permanente; Rhinoconjunctivitis; Rhinosinusitis; Rhinosinusopathy; rhinitis alérgico estacional; rhinitis alérgico estacional; Heno rhinitis; rhinitis alérgico crónico; enfermedades alérgicas de las vías respiratorias

J30.1 rhinitis Alérgico causado por polen de plantas: Fiebre del heno; hongo del heno; fiebre del heno; hipersensibilidad frente a polen de plantas; Polyposis rhinosinusitis alérgico; pollinosis estacional; rhinitis estacional

L20 dermatitis Atópica: enfermedades alérgicas de la piel; enfermedad de la piel alérgica etiología no infecciosa; etiología de la enfermedad de la piel alérgica nemikrobnoy; enfermedades de la piel alérgicas; lesiones de piel alérgicas; Reacciones alérgicas en la piel; dermatitis atópica; dermatosis alérgico; diathesis alérgico; picor alérgico dermatosis; enfermedad de la piel alérgica; irritación de piel alérgica; Dermatitis alérgica; Dermatitis atópica; dermatoses alérgico; exudative diathesis; eczema atópico picante dermatosis alérgico Picante; enfermedad de la piel alérgica; reacción alérgica cutánea a medicinas y productos químicos; reacciones cutáneas a medicaciones; Piel y enfermedad alérgica; eczema agudo; neurodermatitis común; dermatitis atópica crónica; Exudative diathesis

Picor de L29: Picor con obstrucción parcial de la extensión biliar; Dermatitis picante; Dermatosis con picor persistente; Otro picor dermatoses; el Picor dermatoses; dermatosis alérgico mordicante; dermatitis mordicante; el Picor dermatosis; picazón mordicante; picor insoportable; picor severo; picor endógeno; Piel que pica con dermatosis; dermatitis picante restringida; Picor de la piel; cuero cabelludo picante; eczema mordicante

L29.8 Otro picor: Picor del ojo; Picor de la conjuntiva; Picor del paladar; Picor de la nariz; Picor de la mucosa nasal; jeringuilla picante; prurito picante

L30.9 Dermatitis No especificada: dermatoses alérgico complicado por una infección bacteriana secundaria; eczema anal; maduración bacteriana; Eczema Varicoso; dermatitis venosa; Inflamación de la piel; Inflamación de la piel sobre contacto con plantas; Enfermedad de la piel Inflamatoria; Enfermedades de la piel Inflamatorias; Enfermedades de la piel Inflamatorias; reacciones de piel inflamatorias; procesos inflamatorios de la piel; dermatitis de Hypostatic; Eczema Fungoso; dermatosis fungoso; Dermatitis; la Dermatitis es estancada; Dermatitis y eczema en el área anal; Dermatitis contacto agudo; dermatitis de Perianal; Dermatosis; Dermatosis del cuero cabelludo; Dermatosis de psoriasis; Dermatosis con picor persistente; Dermatoses; Dermatoses picante; Otro picor dermatoses; manifestaciones eczematous significativas; el Picor con dermatoses; eczema mordicante; el Picor dermatoses; dermatitis mordicante; el Picor dermatosis; eczema verdadero; reacción de piel a picaduras de insecto; Piel que pica con dermatosis; Eczema constitucional; eczema de llanto; enfermedad de la piel inflamatoria soñolienta; Enfermedad de la piel Infecciosa e Inflamatoria Agonizante; dermatitis no alérgica; eczema de Nummular; eczema de contacto agudo; enfermedad de la piel inflamatoria aguda; dermatosis agudo; dermatosis severo agudo; dermatitis de Perianal; dermatosis superficial; Eczema de Contacto subagudo; dermatitis simple; dermatitis ocupacional; Psychogenic dermatosis; dermatitis de la burbuja de recién nacidos; erupciones pustulosas; Irritación y reparación de la piel; eczema bajo e inflamable; Seque el eczema atrophic; eczema seco; dermatitis tóxica; eczema del oído como dermatitis; eczema crónico; dermatosis crónico; dermatosis crónico; dermatosis común crónico; papular escamoso dermatosis; Eczema; Eczema región anal; Eczema de las manos; Contacto del Eczema; Eczema lichenized; Eczema Nummular; Eczema agudo; Eczema contacto agudo; Eczema subagudo; dermatitis de Eczematous; erupciones parecidas a un Eczema; Ecome exogenous; eczema endógeno; dermatitis de Gluteal; Dermatitis mordicante limitada

Urticaria de L50: Idiopathic urticarial crónico; Urticaria de la Herida; urticarial crónico; Urticaria del recién nacido

Urticaria L50.1 Idiopathic: Idiopathic urticarial; urticaria idiopathic crónica

Estornudo de R06.7: estornudo

Erupción de R21 y otras erupciones de piel no específicas: erupción de piel; Piel y erupciones mucosas; erupciones de piel; erupción de medicina; la erupción medicinal fijada; erupciones de piel secas; Erupción; Toxidermy; Toxicoderma; erupción tóxica; erupciones de Korepodobnye de medicinas; Erupciones de Macular Papular; erupción inducida por la medicina

Código de CAS

83881-51-0

Características de la sustancia Cetirizine

El derivado piperazine, un polvo cristalino blanco, es soluble en el agua, el peso molecular es 461.82.

Farmacología

Acción farmacológica - antialérgico, H1-antihistamínico.

Pharmacodynamics

Cetirizine es un metabolite de hydroxyzine, pertenece al grupo de antagonistas de la histamina competitivos y bloquea receptores de la H1-histamina.

Además del efecto de antihistamínico, el cetirizine previene el desarrollo y facilita el curso de reacciones alérgicas: en una dosis de 10 mg. 1 o 2 veces por día inhibe la fase tardía de la agregación de eosinophils en la piel y conjuntiva de pacientes que tienen reacciones alérgicas.

Eficacia clínica y seguridad

Los estudios en voluntarios sanos han mostrado que cetirizine, cuando tomado en dosis de 5 o 10 mg., considerablemente inhibe la reacción en la forma de erupción y reparación a la introducción de la alta concentración de la histamina en la piel, pero ninguna correlación con la eficacia se ha establecido. En un estudio controlado con placebo de 6 semanas que implica a 186 pacientes con rhinitis alérgico y fenómeno concomitante asma bronquial del curso suave y moderado, se mostró que la toma cetirizine en una dosis de 10 mg. una vez al día reduce los síntomas de rhinitis y no afecta la función del pulmón.

Los resultados de este estudio confirman la seguridad de cetirizine en pacientes que sufren de alergias y asma bronquial del pulmón y curso moderado.

En un estudio controlado con placebo, se mostró que la administración de cetirizine en una dosis de 60 mg. / día durante 7 días no sacó una prolongación clínicamente significativa del intervalo QT. El consumo de cetirizine en la dosis recomendada mostró una mejora en calidad de la vida de pacientes con rhinitis alérgico de todo el año y estacional.

Niños. En un estudio de 35 días con pacientes de edad de 5-12 años, ningunos signos de la inmunidad al efecto de antihistamínico de cetirizine se encontraron. La reacción normal de la piel a la histamina se restauró dentro de 3 días después de la retirada del remedio con su aplicación repetida.

En un estudio de 7 días, controlado con placebo de cetirizine, en la forma de medicina de un jarabe, la seguridad de su uso se demostró con la participación de 42 pacientes de edad de 6 a 11 meses. Cetirizine se administró en una dosis de 0.25 mg. / kilogramo 2 veces por día, que aproximadamente equivalió a 4.5 mg. por día (la variedad de la dosis era 3.4 a 6.2 mg. por día).

Uso en niños a partir de 6 a 12 meses sólo es posible según la prescripción del doctor y bajo la supervisión médica estricta.

Pharmacokinetics

Los parámetros pharmacokinetic de cetirizine cuando administrado en dosis en los límites de 5 a 60 mg. varían en línea recta.

Succión

Tmax en el plasma sanguíneo es (1 ± 0.5) h, y Cmax es 300 ng / ml.

Tales parámetros pharmacokinetic, como Cmax en el plasma sanguíneo y AUC, tienen un carácter homogéneo. La comida no afecta la absorción llena de cetirizine, aunque su precio disminuya. Bioavailability de varias formas de la dosis de cetirizine es comparable.

Distribución

Cetirizine (93 ± 0.3) % liga a proteínas plasma. Vd es 0.5 l / kilogramo. Cetirizine no afecta la encuadernación de warfarin a proteínas.

Metabolismo

Cetirizine no se sujeta al metabolismo primario extenso.

Excreción

T1 / 2 es aproximadamente 10 horas.

En la recepción de cetirizine en una dosis diaria de 10 mg. dentro de acumulación de 10 días no se observó.

Aproximadamente el 2/3 de la dosis se emite en la orina sin alterar.

Grupos pacientes especiales

Los ancianos. En 16 personas mayores, una dosis sola de cetirizine en una dosis de 10 mg. de T1 / 2 era más alta en el 50%, y la autorización era más baja en el 40% comparado con la gente no mayor.

La disminución en la autorización cetirizine en pacientes mayores probablemente tiene que ver con una disminución en la función renal en esta categoría de pacientes.

Insuficiencia renal. En pacientes con la insuficiencia renal suave (Cl creatinine> 40 ml / minuto) pharmacokinetic parámetros son similares a aquellos en voluntarios sanos con la función renal normal.

En pacientes con la insuficiencia renal moderada y pacientes en la hemodiálisis (Cl creatinine <7 ml / minuto), cuando cetirizine se toma oralmente 10 mg. de T1 / 2 se amplían 3 veces, y la autorización total es reducida en el 70% con relación a voluntarios sanos Con la función normal de las noches.

Para pacientes con la insuficiencia renal moderada o severa, se requiere un cambio apropiado del régimen de la dosis (ver «El método de administración y dosis»).

Cetirizine mal se quita del cuerpo durante la hemodiálisis.

Fallo hepático. En pacientes con la enfermedad del hígado crónica (hepatocellular, cholestatic y cirrosis biliar), con un consumo solo de cetirizine en una dosis de 10 o 20 mg. de T1 / 2 aumentos en aproximadamente el 50% y la autorización es reducido en el 40% comparado con sujetos sanos. La corrección de la dosis sólo es necesaria si el paciente con la insuficiencia hepatic también tiene el fenómeno concomitante fracaso renal.

Niños. T1 / 2 en niños a partir de 6 a 12 años es 6 horas, a partir de 2 a 6 años - 5 horas, de 6 meses a 2 años - reducido a 3.1 horas.

Aplicación de sustancia Cetirizine

Aliviar síntomas nasales y oculares de rhinitis alérgico (intermitente) (persistente) y estacional de todo el año y conjuntivitis alérgica (picor, estornudo, congestión nasal, rhinorrhea, lacrimation, congestión hyperemia); Síntomas de fiebre del heno (fiebre del heno); Síntomas de urticaria (incluso idiopathic crónico), otro dermatoses alérgico, incl. Dermatitis alérgica, acompañada picando y erupciones, en adultos y niños a partir de 6 meses (en la forma de gotas) o a partir de 6 años (en la forma de pastillas).

Uso en niños a partir de 6 a 12 meses sólo es posible según la prescripción del doctor y bajo la supervisión médica estricta.

Contraindicaciones

Hipersensibilidad frente a cetirizine, hydroxyzine o cualquier derivado piperazine; etapa terminal de fracaso renal (Cl creatinine <10 ml / minuto); Edad hasta 6 meses (para la forma de la dosis de la gota, debido a datos limitados en la eficacia y seguridad de cetirizine); Edad hasta 6 años (para forma de la dosis de la pastilla); embarazo.

Restricciones del uso

Fracaso renal crónico (con Cl creatinine> 10 ml / minuto, la corrección del régimen de medicación se requiere); Pacientes de edad avanzada (con disminución relacionada con la edad en filtración glomerular); Epilepsia y pacientes con preparación convulsiva aumentada; los Pacientes con la predisposición de factores a la retención urinaria (ver «Precauciones»); Edad hasta 1 año (para la forma de la dosis de la gota); El período de amamantamiento.

Aplicación en embarazo y lactancia

Al analizar los datos anticipados de más de 700 casos de resultados del embarazo, no había casos de la formación de defectos del desarrollo, toxicidad embrionaria y neonatal con una relación de la causa y el efecto clara con el uso de cetirizine.

Los estudios experimentales en animales no han revelado ningún efecto adverso directo o indirecto de cetirizine en el feto en vías de desarrollo, el curso de embarazo y desarrollo postnatal.

Las investigaciones clínicas adecuadas y estrictamente controladas de la seguridad de cetirizine durante el embarazo no se han conducido, por tanto no se debería usar durante el embarazo.

La categoría de acción para el feto por FDA es B.

Cetirizine emitido en leche materna - del 25 a 90% de su concentración en el plasma sanguíneo, según el tiempo después de la cita. Durante el período de amamantamiento, se usa después de la consulta con el doctor si la ventaja intencionada para la madre excede el riesgo potencial para el niño.

Fertilidad. Los datos disponibles del impacto a la fertilidad humana se limitan, pero no hay efecto adverso en la fertilidad.

Efectos secundarios de Cetirizine

Los datos obtenidos en ensayos clínicos

Las investigaciones clínicas han mostrado que el uso de cetirizine en dosis recomendadas lleva al desarrollo de efectos indeseables menores en el sistema nervioso central, incluso somnolencia, fatiga, mareo y dolor de cabeza. En algunos casos, el estímulo paradójico del CNS se registró.

A pesar de que cetirizine es blocker selectivo de receptores H1 periféricos y no tiene casi efecto anticholinergic, los casos solos de la dificultad en micción, alojamiento y sequedad de boca se relataron.

Violaciones relatadas de función del hígado, acompañada por niveles aumentados de enzimas hepatic y bilirubin. En mayoría de los casos, los acontecimientos adversos se resolvieron después de la interrupción de cetirizine.

La lista de reacciones del lado indeseables. Hay datos de ensayos clínicos dobles ciegos, controlados apuntados a comparación cetirizine y placebo u otras medicinas de antihistamínico usadas en dosis recomendadas (10 mg. una vez diariamente para cetirizine) en más de 3,200 pacientes, sobre la base de los cuales un análisis confiable se puede hacer datos de Seguridad.

Según los resultados del análisis reunido, en los ensayos controlados con placebo con el uso de cetirizine en una dosis de 10 mg. (n = 3260) y placebo (n = 3061), las reacciones adversas siguientes se observaron con una frecuencia del 1% o más alto.

Violaciones generales y violaciones en el sitio de inyección: fatiga - 1,63 y el 0,95%.

Del sistema nervioso: mareo - 1,1 y el 0,98%; Dolor de cabeza 7.42 y el 8%.

De la extensión gastrointestinal: dolor abdominal - 0,98 y el 1,08%; Sequedad de boca - 2,09 y el 0,82%; Náusea - 1.07 y el 1.14%.

Del lado de la psique: somnolencia - 9.63 y el 5%.

De parte del sistema respiratorio, pecho y mediastinum: faringitis - 1.29 y el 1.34%.

Aunque el frecuencia de somnolencia en el grupo cetirizine fuera más alto que ese del grupo del placebo, en mayoría de los casos, este acontecimiento adverso era suave o moderado en la seriedad. En una evaluación objetiva conducida en otros estudios, se confirmó que el uso de cetirizine en la dosis diaria recomendada en voluntarios jóvenes sanos no afecta su actividad diaria.

Niños. En estudios controlados con placebo, los acontecimientos adversos siguientes con una frecuencia del 1% o más alto en los grupos que toman cetirizine (n = 1656) y placebo (n = 1294) se descubrieron en niños 6 meses a 12 años de la edad.

Del aparato digestivo: diarrea - 1 y el 0,6%.

Del lado de la psique: somnolencia - 1,8 y el 1,4%.

Del sistema respiratorio, pecho y mediastinum: rhinitis - 1.4 y el 1.1%.

Violaciones generales y violaciones en el sitio de inyección: fatiga - 1 y el 0.3%.

Experiencia de aplicación postcertificada

Además de los acontecimientos adversos identificados en ensayos clínicos y describió encima, las reacciones adversas siguientes se han observado en la aplicación de postmercadotecnia de cetirizine.

Los acontecimientos adversos se presentan abajo para las clases del sistema del órgano de MedDRA y la frecuencia de desarrollo, basado en los datos del uso del uso de cetirizine.

El frecuencia de acontecimientos adversos se determinó así: muy a menudo (≥1 / 10); A menudo (≥1 / 100, <1/10); Con poca frecuencia (≥1 / 1000, <1/100); Raramente (≥1 / 10000, <1/1000); Muy raramente (<1/10000); la Frecuencia es desconocida (debido a datos insuficientes).

De parte de la sangre y sistema linfático: muy raramente - thrombocytopenia.

Del sistema inmunológico: raramente - reacciones de hipersensibilidad; Muy raramente choque anafiláctico.

Desórdenes metabólicos y alimenticios: la frecuencia desconocida - aumentó el apetito.

Del lado de la psique: con poca frecuencia - excitatión; Raramente - agresión, confusión, la depresión, alucinaciones, duerme la perturbación; Muy raramente - marca; la Frecuencia es desconocida - ideation suicida.

Del sistema nervioso: con poca frecuencia - paresthesia; Raramente convulsiones; Muy raramente - perversión de gusto, dyskinesia, dystonia, desmayo, temblor; Frecuencia desconocida - daño de memoria, incl. amnesia.

Del lado del órgano de visión: muy raramente - una violación de alojamiento, visión borrosa, nystagmus.

De los órganos de audiencia: la frecuencia es desconocida - vértigo.

Del CVS: raramente - tachycardia.

Del sistema digestivo: con poca frecuencia - diarrea.

Desórdenes de Hepatobiliary: raramente - un cambio de muestras del hígado funcionales (actividad aumentada de transaminases, phosphatase alcalino, gamma-glutamyltransferase y nivel bilirubin).

De la piel: infrecuente - erupción, picando; Raramente - urticaria; Muy raramente - angioedema, medicina persistente erythema.

Del sistema urinario: muy raramente - dysuria, enuresis; Frecuencia desconocida - retención urinaria.

Desórdenes generales: infrecuente - asthenia, malestar; Raramente - edema periférico.

Investigación: raramente - aumento de peso.

Interacción

Basado en el análisis de pharmacodynamics, pharmacokinetics de cetirizine, la interacción con otras medicinas es improbable.

No había interacción significativa con pseudoephedrine o theophylline (en una dosis de 400 mg. / día) en estudios especiales de interacciones de medicina.

El uso simultáneo de cetirizine con el etanol y otras medicinas que reducen el sistema nervioso central puede reducir adelante la concentración de la atención y la rapidez de reacciones, aunque cetirizine no realce el efecto de etanol (cuando su concentración en la sangre es 0.5 g / l).

Sobredosis

Los síntomas (puede ocurrir con una dosis sola de cetirizine en una dosis de 50 mg.): confusión, diarrea, mareo, fatiga, dolor de cabeza, malestar, mydriasis, picor, ansiedad, debilidad, sedación, somnolencia, estupor, tachycardia, temblor, retención urinaria.

Tratamiento: lavage gástrico o estímulo de vómitos, la cita de carbón de leña activado; terapia soportante y sintomática. No hay antídoto específico. La hemodiálisis es ineficaz.

Vías de administración

Dentro.

Precauciones para la sustancia Cetirizine

En vista del efecto depresivo potencial en el sistema nervioso central, el cuidado se debería tener administrando cetirizine en la forma de gotas para la administración oral a niños menos de 1 año de la edad si hay factores de riesgo siguientes para el síndrome de muerte súbita infantil, tal como, pero no limitados con, duermen el síndrome apnea o el síndrome infantil repentino La muerte de niños de un hermano o hermana; Abuso de la madre de medicinas o fumando durante embarazo; edad joven de madre (19 años y más joven); El abuso de fumar por una niñera que siente cariño por un niño (una cajetilla de cigarros un día o más); los Niños que se duermen confrontan en una base regular y quienes no se ponen en sus espaldas; Prematuro (edad gestacional menos de 37 semanas) o los nacidos con peso corporal insuficiente (debajo del 10o porcentaje de edad gestacional) niños; el consumo de drogas conjunto, que ejercen un efecto deprimente en el sistema nervioso central.

El cuidado se debería tomar en pacientes con la herida de la médula espinal, hyperplasia proestático y otros factores de predisposición a la retención urinaria. Cetirizine puede aumentar el riesgo de la retención urinaria.

La precaución se aconseja usando cetirizine concomitantly con el etanol, aunque la interacción clínicamente significativa con el etanol no se observe en dosis terapéuticas (en 0.5 g / l concentración de etanol en la sangre). El cuidado se debería tomar en pacientes con la epilepsia y aumentó la preparación convulsiva.

Antes de la cita de muestras allergological, un período del derrubio de tres días se recomienda porque el receptor de la H1-histamina blockers inhibe el desarrollo de reacciones alérgicas de piel.

Influencia en capacidad de conducir vehículos, mecanismos. Con una evaluación objetiva de la capacidad de conducir vehículos y manejar mecanismos, no había acontecimientos adversos significativos con cetirizine en la dosis recomendada. Sin embargo, los pacientes con la somnolencia tomando cetirizine son aconsejables para abstenerse de conducción, práctica de actividades potencialmente peligrosas o control de mecanismos que requieren una concentración aumentada de la atención y la velocidad de reacciones psicomotores.