Instrucción para uso: Cetrotid

ATX CodeH01CC02 Cetrorelix

Sustancia activa Cetrorelix

Grupo farmacológico

Gonadotropin-soltando análogo hormonal [hormonas de hypothalamus, glándula pituitaria, gonadotropins y sus antagonistas]

La clasificación (ICD-10) de Nosological

Inseminación artificial de Z31.1

Cerca de huevo, ICSI (Intra Inyección de la Esperma Citoplásmica), estímulo ovárico Controlado, superovulación Controlada, superovulación Controlada en inseminación artificial, Tratamiento de inseminación, Fertilización ovulación artificial, Prematura, El programa IVF, El programa de en fertilización vitro, Superovulación

Composición

Lyophilizate para la preparación de una solución para administración subcutánea 1 frasco.

sustancia activa:

Acetato de Cetrorelix, en términos de mg. de 0.25 mg./3 cetrorelix

Sustancias auxiliares: mannitol - 54.8 / 164.4 mg.

1 jeringuilla prellena con el solvente para una dosis de 0.25 mg. contiene: agua para inyección - 1 ml; Para una dosis de 3 mg. - 3 ml

Descripción de forma de la dosis

Preparación: polvo o masa (en la forma de un pastel llano) blanco o casi blanco.

Solvente: líquido claro, incoloro.

efecto de pharmachologic

La acción farmacológica es antigonadotropic.

Pharmacodynamics

Cetrorelix, siendo un análogo de GnRH, liga a los receptores de membranas de células pituitarias y con espíritu competidor inhibe la encuadernación de GnRH endógeno a estos receptores. El dependiente de la dosis de Cetrorelix inhibe la secreción de gonadotropins por la glándula pituitaria: LH y FSH. En ausencia del estímulo preliminar, el inicio de opresión de la función secretory de la glándula pituitaria ocurre prácticamente inmediatamente después de la inyección de la medicina, la duración de acción de cetrorelix depende de la dosis administrada. En mujeres, el cetrorelix causa una tardanza del levantamiento del nivel de LH y, por lo tanto, ovulación. Después de una inyección sola de 3 mg. de cetrorelix, la medicina sigue durante al menos 4 días (durante el 4to día después de que administración, la función de secretory es inhibida en el 70%). La administración regular de cetrorelix en 0.25 mg. cada 24 horas mantiene el efecto de la medicina. El efecto de cetrorelix es completamente reversible después del cese del tratamiento.

Pharmacokinetics

Absorción y distribución. Rápidamente absorbido después de la inyección, bioavailability absoluto es aproximadamente el 85%. Vd es igual a 1.1 l / kilogramo.

Parámetros de Pharmacokinetic después de una inyección sola de 0.25 mg. y administración repetida (durante 14 días), respectivamente: Cmax en plasma - 4.17-5.92 ng / ml y 5.18-7.96 ng / ml; Tmax 0.5-1.5 h y 0.5-2 h; AUC era 23.4-42 ng / h / ml y 36.7-54.2 ng / h / ml.

Excreción. T1 / 2 es 2.4-48.8 h y 4.1-179.3 h después de un single y múltiplo (dentro de 14 días) dosis de 0.25 mg., respectivamente. Con la introducción de dosis solas de cetrorelix (de 0.25 a 3 mg.), así como con la administración diaria durante 14 días, el pharmacokinetics de la medicina muestra una relación lineal. T1 final medio / 2 después IV y administración del SC es 12 y 30 horas, respectivamente, indicando la absorción en el área de la dirección.

Cetrorelix es emitido por los riñones. La autorización plasma y renal total es 1.2 ml / minuto · kilogramo y 0.1 ml / minuto · kilogramo, respectivamente. T1 final / 2 después IV y administración del SC es, respectivamente, un promedio de aproximadamente 12 y 30 horas.

Las indicaciones de la medicina Cetrotid

La prevención de la ovulación prematura en pacientes con el estímulo controlado de la ovulación para la producción de huevos y asistió a tecnologías reproductivas.

Contraindicaciones

Sensibilidad aumentada frente a acetato cetrorelix, cualquier otro análogo estructural de GnRH y otras hormonas del péptido exogenous, mannitol;

Embarazo y lactancia;

Período postmenopáusico;

Insuficiencia renal o hepatic de grado moderado o severo.

Con precaución: si hay signos y los síntomas de un proceso alérgico activo o una predisposición de una alergia en una anamnesia.

embarazo y lactancia

Contraindicado en embarazo. En el momento del tratamiento debería parar el amamantamiento.

Efectos secundarios

Las reacciones el más con frecuencia observadas en el sitio de inyección, como el enrojecimiento, picor e hinchazón, son por lo general suaves y pasan. En ensayos clínicos, estos acontecimientos fueron observados en una frecuencia del 9.4% después de inyecciones múltiples de Cetrotid en una dosis de 0.25 mg.

En el procedimiento del estímulo de la ovulación por gonadotropins, el síndrome del hiperestímulo ovárico (OSS) del suave para moderar el título de a QUIÉN la clasificación era relativamente común. En su aspecto puede indicar síntomas como un sentimiento de tensión y dolor abdominal, náusea, vómitos, la diarrea, aumento de peso, aumentó ovarios (ver "Instrucciones especiales"). Por otra parte, HHV severo (grado III según QUIEN clasificación) era infrecuente (falta de aliento, ascites, hypovolemia, hemoconcentration, desequilibrio del electrólito, pleural efusión, acumulación de fluido en la cavidad pericardial, oliguria, angustia respiratoria aguda, Síndrome y desórdenes thromboembolic).

Las reacciones de hipersensibilidad, incluso el pseudoalérgico / anaphylactoid reacciones (similar en síntomas con el alérgico, pero sin el desarrollo de anticuerpos, y por lo general manifestado a títulos variados de la forma de reparación de piel, calor, urticaria, dolor de cabeza, dificultad para respirar) fueron notadas con poca frecuencia.

Dan los datos de todas las reacciones indeseables observadas con el uso de Cetrotid abajo, de acuerdo con la clasificación del órgano del sistema generalmente aceptada, que, según el frecuencia, están divididos en el muy frecuente (≥1 / 10 casos), frecuente (≥1 / 100, <1 / 10), infrecuente (≥1 / 1000, <1/100), raro (≥1 / 10000, <1/1000) y muy raros (<1/10000).

De parte del sistema inmunológico: con poca frecuencia - una reacción alérgica sistémica o pseudoreacción alérgica, incluso amenazas de la vida anaphylaxis.

Del sistema nervioso: con poca frecuencia - un dolor de cabeza.

Del aparato digestivo: con poca frecuencia - náusea.

De los genitales y el pecho: a menudo - HSH fácil o moderado (I-II st, Según QUIEN clasificación); Con poca frecuencia - SWC severo (III grado según QUIEN clasificación).

Desórdenes generales y desórdenes en el sitio de inyección: a menudo - reacciones en el sitio de inyección (reparación, hinchazón, prurito), por lo general pasajero y suave.

Interacción

En estudios de vitro, una probabilidad baja de interacciones de la medicina fue demostrada con la administración del fenómeno concomitante de Cetrotid con medicinas metabolizadas con cytochrome P450 o sometiéndose glucuronisation reacciones o alguna otra conjugación.

Aunque no haya pruebas de la interacción con otras medicinas de uso común, en gonadotropins particular y medicinas que potencialmente inducen la liberación de la histamina en pacientes con una predisposición de la alergia, la probabilidad de interacción farmacológica no puede ser completamente excluida cuando usado con Cetrotid.

Es necesario informar al médico de cabecera sobre todas las medicaciones tomadas poco antes del principio de tratamiento por Cetrotid o tomadas en este momento.

La medicación y administración

Cetrotid sólo puede ser prescribido por un ginecólogo. Para conseguir la eficacia máxima del tratamiento con Cetrotid, debería leer con cuidado estas recomendaciones. Después de la primera inyección, un paciente de 30 minutos debería estar bajo la supervisión de un doctor para asegurarse que no hay reacción alérgica o pseudoreacción alérgica a la administración de fármacos. Todos los instrumentos y las preparaciones para parar tal reacción deberían estar disponibles.

Cetrotid 0.25 mg. Contenidos 1 ôë. (0.25 mg. cetrorelix) debería ser administrado 1 vez por día cada 24 horas por la mañana o tarde.

Administración de la medicina por la mañana: el tratamiento de Cetrotid debería comenzar durante el 5to o 6to día del estímulo ovárico (aproximadamente 96-120 horas después del inicio del estímulo) con una medicina gonadotropin recombinant o emitido de la orina y seguir para el período entero del estímulo gonadotropin, incluso el día La introducción de una dosis ovulatory de CG.

Administración de la medicina por la tarde: el tratamiento de Cetrotid debería comenzar durante el 5to día del estímulo ovárico (aproximadamente 96-108 horas después del inicio del estímulo) con una medicina gonadotropin recombinant o emitido de la orina y seguir para el período entero del estímulo gonadotropin, incluso la tarde día de la administración precedente dosis de Ovulatory de HG.

Cetrotid 3 mg. Los contenidos de 1 frasco (3 mg. de cetrorelix) deberían ser dados durante el 7mo día del estímulo ovárico (aproximadamente 132-144 horas después del inicio del estímulo) con una preparación gonadotropin, recombinant o aislados de la orina.

Después de una inyección sola de 3 mg. de cetrorelix, la medicina sigue durante al menos 4 días. Si durante el 5to día después de la introducción de Cetrotid 3 mg., la talla de los folículos no permite la inducción de ovulación, 0.25 mg. de cetrorelix (Cetrotid 0.25 mg.) deberían ser además administrados una vez al día, comenzando 96 horas después de la inyección de Zetrothid 3 mg. e Incluso el día de la administración de la dosis ovulatory de HG.

Recomendaciones para la autoadministración de la medicina Zetrothid 0.25 mg. y 3 mg. (información para el paciente)

La primera inyección debería ser hecha por un doctor del especialista. Después de recibir instrucciones apropiadas del doctor sobre los síntomas que pueden indicar el acontecimiento de una reacción alérgica, las consecuencias de tal reacción y la necesidad de su tratamiento, el paciente puede entrar independientemente en Cetrotid.

Cetrotid inyectó al SC en la parte inferior de la pared abdominal anterior, preferentemente en el área alrededor del ombligo. Para evitar la irritación local con la administración repetida de la medicina, el sitio de inyección debería ser cambiado diariamente.

Cetrotid sólo debería ser diluido en el solvente adjunto. Durante la disolución, el frasco debería ser sacudido suavemente. Para evitar la formación de burbujas, no use la sacudida vigorosa para acelerar la disolución.

No use la solución si es opaco o contiene partículas no disueltas.

Del frasco debería ser escrito a máquina en una jeringuilla todos sus contenidos. Esto permitirá entrar en una dosis de cetrorelix ningunos menos de 0.23 mg. con el uso de la medicina Cetrotid 0.25 mg. y al menos 2.82 mg. con el uso de la medicina Cetrotid 3 mg. La solución debería ser administrada inmediatamente después de su preparación.

Con la autointroducción de Cetrotid, las medidas siguientes deben ser tomadas:

1. Lave sus manos. Es muy importante que las manos y todos los dispositivos necesarios para la inyección ser limpio.

2. En una superficie limpia, descomponga todo que es necesario para la inyección (un frasco, una jeringuilla con un solvente, una aguja con una marca amarilla, una aguja con una marca gris y dos esponjas impregnadas).

3. Abra la tapa del capirotazo en el frasco. Frote un tampón solo con el alcohol, un anillo de aluminio y un freno de goma.

4. Tome la aguja con la marca amarilla y quite la envoltura de ello. Quite la jeringuilla con el solvente del paquete. Ponga la aguja sobre la jeringuilla con el solvente y quite la gorra protectora de ello.

5. Inserte la aguja en el centro del frasco del frasco. Inserte la solución de la jeringuilla en el frasco de una manera lenta apremiante el émbolo.

6. Sin quitar la aguja del frasco, suavemente meza el frasco hasta que el polvo sea completamente disuelto. Evite la sacudida vigorosa de modo que ningunas burbujas se formen durante la disolución.

7. Escriba a máquina los contenidos enteros del frasco en la jeringuilla. Si la solución permanece en el frasco, gire el frasco y amplíe la aguja de modo que su apertura sea inmediatamente debajo del freno. Si mira del lado al interior del enchufe, puede controlar el movimiento de la aguja y fluido. Es muy importante llenar los contenidos del frasco con una jeringuilla.

8. Quite la aguja de la jeringuilla y ponga la jeringuilla. Tome la aguja con la marca gris y quite la envoltura de ello. Ponga la aguja sobre la jeringuilla y quite la gorra protectora de ello.

9. Gire la jeringuilla con la aguja hacia arriba y haga presión en el pistón hasta que todas las burbujas de aire dejen la jeringuilla. No toque la aguja o permita que ella entre en el contacto con cualquier superficie.

10. Elija el lugar de administración de la medicina en la parte inferior de la pared abdominal anterior, preferentemente en el área alrededor del ombligo. Tome una segunda esponja impregnada del alcohol y limpie la piel en el sitio de la introducción intencionada. Sostenga la jeringuilla en una mano. Con el segundero, suavemente apriete la piel que rodea el sitio de inyección, y firmemente fíjelo entre los dedos.

11. Tome la jeringuilla de la manera normalmente cree que un lápiz, y en un ángulo de 45 ° completamente inserta la aguja en la piel.

12. Después completamente insertar la aguja, deje de apretar la piel.

13. Con cuidado retire al émbolo de la jeringuilla. Si la sangre aparece en la jeringuilla, siga como descrito en el punto 14. Si no hay sangre, despacio inyecte la solución, presionando el pistón. Después de la inyección de la solución entera, despacio saque la aguja y suavemente presione la esponja impregnada del alcohol en la piel en el sitio de inyección. Quite la aguja de la piel en el mismo ángulo en el cual fue insertado.

14. Si la sangre aparece en la jeringuilla, quite la aguja de la piel y presiónelo suavemente con una esponja al punto donde la aguja es insertada. Para la inyección repetida, esta solución no puede ser usada, verter los contenidos de la jeringuilla en el fregadero. Comience por todas partes del punto 1.

15. Una jeringuilla y una aguja sólo pueden ser usadas una vez. Inmediatamente después del uso, deséchelos (para prevenir la herida, llevar gorras protectoras en la aguja).

Sobredosis

Sobredosis de la medicina Cetrotid puede llevar a un aumento de la duración de su acción, sin embargo, esto no es acompañado por efectos de toxicidad agudos (en caso de una sobredosis, ningunas medidas especiales se requieren).

instrucciones especiales

Cetrotid 0.25 mg. es mejor administrado con regularidad cada 24 horas. Si pierde una inyección regular de la medicina, puede inyectar en cualquier otro tiempo durante el mismo día.

El cuidado debería ser tomado usando la medicina en la presencia de signos y los síntomas de un proceso alérgico activo o una predisposición de una alergia en una anamnesia; En mujeres con condiciones alérgicas severas, el uso de la medicina debería ser evitado, en esta conexión, es muy importante para el paciente informar al médico de cabecera de todas las manifestaciones de la alergia presente en ella.

Durante o después del estímulo de ovulación, CHD puede ocurrir, en cuyo caso la terapia apropiada es realizada. La aparición de OHV es considerada como un riesgo inherente en el procedimiento de la ovulación estimulante por gonadotropins. Para gonadotropin prescripción de regímenes en la combinación con antagonistas de GnRH, una correlación con un período más corto del estímulo fue observada, así como dosis más pequeñas de gonadotropins y concentraciones inferiores de estradiol. Estas observaciones pueden indicar una disminución en el riesgo del acontecimiento de un acontecimiento hypoglycemic agudo con el uso de antagonistas de GnRH. OCG puede progresar rápidamente (de días a varios días) a una condición severa, por tanto después de la inyección de HC que es necesario observar durante al menos dos semanas.

Para minimizar el riesgo de CHD, el ultrasonido y la concentración estradiol en el plasma sanguíneo son con regularidad usados. En el desarrollo de HSH severo, gonadotropin terapia, si sigue, debería ser discontinuado. El paciente debería ser hospitalizado y prescribió una terapia específica para CHD. El apoyo a la fase luteal debería ser realizado de acuerdo con la práctica generalmente aceptada de la tecnología reproductiva asistida.

Hasta ahora, la experiencia del transporte repetido del estímulo de la ovulación con el uso de Cetrotid es limitada. Por lo tanto, la medicina con cursos repetidos del tratamiento debería ser usada después de tasar el nivel del riesgo potencial y la eficacia de tratamiento.

Impacto a la capacidad de manejar vehículos y mecanismos. Cetrotid no afecta la capacidad de conducir un coche y otros medios mecánicos.

Forma de cuestión

Lyophilizate para la preparación de una solución para administración subcutánea 0.25 mg., 3 mg. Para 0.25 mg. o 3 mg. de cetrorelix en un frasco del tipo I de cristal claro incoloro (F. hebreo), sellado con un freno de goma, sellado encima por una gorra de aluminio con una gorra plástica desmontable del "capirotazo - de" tipo.

1 ml (para una dosis de 0.25 mg.) o 3 ml (para una dosis de 3 mg.) del agua para inyección en una jeringuilla del tipo I de cristal prellena (F hebreo / F los EE. UU), equipado con una vara del pistón hecha de polipropileno con Sello de goma y gorra de polipropileno. El equipo incluye: 1 botella con lyophilizate; 1 jeringuilla prellena con solvente; 1 aguja (20G) en embalaje del individuo hecho de periódico y película del polímero; 1 aguja (27G) en embalaje del individuo hecho de periódico y película del polímero; 2 tampones de tela no tejida impregnada de alcohol isopropílico del 70%, en un paquete de dos capas de hoja de metal laminada. Para 1 o 7 juegos en una pintura acrílica del contorno embalaje hecho de plástico, sellado con una tapa de papel, juntos con instrucciones para uso en un paquete de cartón.

Términos de permiso de farmacias

En prescripción.

Condiciones de almacenaje

A una temperatura no exceder 25 ° C.

No dé acceso al alcance de niños.

Tiempo de durabilidad antes de la venta

2 años.

No use después de que la fecha de caducidad imprimió en el paquete.