Instrucción para uso: Cisatracurium besilate (Cisatracurii besilas)

nombre químico

(1R, 1'R, 2R, 2'R)-2,2 '-[1,5-Pentanediyl-bis [oxy (3 oxo 3,1 propanediyl)]] - bis - [1-[metilo (3,4-dimethoxyphenyl)]-1,2,3,4-tetrahydro-6,7-dimethoxy-2-methyl] isoquinolinium dibenzenesulfonate

Grupo farmacológico

n Cholinolytics (músculo relaxants)

La clasificación (ICD-10) nosological

Z100 * la CLASE XXII práctica Quirúrgica

Cirugía abdominal, adenomectomy, Amputación, Trombosis coronaria angioplasty, Angioplasty de las arterias de la carótida, tratamiento de piel Antiséptico por heridas, Mano Antiséptica, Apendectomía, atherectomy, trombosis coronaria del Globo angioplasty, histerectomía Vaginal, La carretera de circunvalación coronaria, Intervenciones en la vagina y cerviz, Intervenciones en la vejiga, Intervención en la boca, Restauración y cirugía reconstructiva, higiene de Mano de personal médico, cirugía de Gynecologic, intervención Ginecológica, cirugía Ginecológica, Hypovolemic sobresaltan durante operaciones, Desinfección de heridas purulentas, Desinfección de bordes de heridas, intervención Diagnóstica, procedimientos Diagnósticos, Diathermocoagulation Cervical, cirugía Larga, Sustituyendo los catéteres de la fístula, Infección en cirugía ortopédica, válvula de corazón Artificial, cystectomy, cirugía de consulta externa a Corto plazo, operación a Corto plazo, procedimientos quirúrgicos Cortos, Krikotireotomiya, pérdida de la Sangre durante la cirugía, Sangrando durante cirugía y en el período postvigente, Kuldotsentez, fotocoagulación de láser, coagulación de láser, coagulación de láser retinal, Laparoscopia, Laparoscopia en Ginecología, fístula de CSF, Pequeñas operaciones ginecológicas, Pequeños procedimientos quirúrgicos, Mastectomía y plástico subsecuente, mediastinotomy, operaciones Microquirúrgicas en el oído, operación de Mukogingivalnye, cirugía que sutura, Menor, neurosurgical operación, Inmovilización del globo ocular en cirugía oftálmica, testectomy, pancreatectomy, Perikardektomiya, El período de rehabilitación después de cirugía, El período de, convalecencia después de cirugía, trombosis coronaria de Percutaneous transluminal angioplasty, Pleural thoracentesis, Pulmonía postvigente y posttraumática, Preparación para procedimientos quirúrgicos, Preparación para cirugía, Preparación de las manos del cirujano antes de cirugía, Preparación del colon para procedimientos quirúrgicos, pulmonía de la aspiración Postvigente en neurosurgical y cirugía torácica, La náusea postvigente, la sangría Postvigente, granuloma postvigente, el choque postvigente, El período postvigente temprano, myocardial revascularization, Radiectomy, Resección gástrica, destripan la resección, la Resección uterina, la Resección del hígado, la enterectomy, la Resección de parte del estómago, Nueva oclusión del buque hecho funcionar, Uniendo tejidos durante procedimientos quirúrgicos, Retiro de suturas, Condición después de la cirugía ocular, Condición después de la cirugía, Condición después de la cirugía en la cavidad nasal, Condición después de la gastrectomy, Estado después de la resección del intestino delgado, Condición después de la tonsilectomía, Condición después del retiro del duodeno, Condición después de phlebectomy, cirugía Vascular, Splenectomy, Esterilización de instrumentos quirúrgicos, Esterilización de instrumentos quirúrgicos, sternotomy, cirugía Dental, intervención Dental en tejidos periodontal, strumectomy, Tonsilectomía, cirugía Torácica, gastrectomy total, Transdermal trombosis coronaria intravascular angioplasty, Resección de Transurethral, Turbinektomiya, Retiro de un diente, cirugía de la catarata, Retiro de quistes, tonsilectomía, Retiro de fibroids, Quitando los dientes primarios móviles, Quitando pólipos, Quitando diente roto, Retiro del cuerpo del útero, Retiro de suturas, Urethrotomy, Fístula likvoroprovodyaschih caminos, Frontoetmoidogaymorotomiya, infección Quirúrgica, Cirugía de miembro crónico ulcersm, Cirugía, La cirugía en el área anal, La cirugía en el colon, práctica Quirúrgica, El procedimiento quirúrgico, intervenciones Quirúrgicas, Cirugía en la extensión gastrointestinal, procedimientos Quirúrgicos del tracto urinario, procedimientos Quirúrgicos del sistema urinario, intervención Quirúrgica del sistema genitourinary, procedimientos Quirúrgicos del corazón, manipulación Quirúrgica, cirugía, Cirugía en las venas, intervención Quirúrgica, cirugía Vascular, Cirugía de trombosis, cholecystectomy, resección gástrica Parcial, transabdominal histerectomía, Trombosis coronaria de Percutaneous transluminal angioplasty, Percutaneous transluminal angioplasty, carretera de circunvalación de la Arteria coronaria, Extirpación del diente, Extirpación de dientes de leche, pulpectomy, pulsative carretera de circunvalación cardiopulmonar, Extracción del diente, Extracción de dientes, extracción de la catarata, Electrocoagulation, endourological intervención, episiotomy, Etmoidotomiya, Complicaciones después de extracción del diente

Z40 intervención quirúrgica Profiláctica

Anestesia de la inhalación, Intratracheal Intubation, Intubation de la tráquea, anestesia Superficial en oftalmología

Cifre CAS 96946-42-8

Características de la sustancia Terkurony

Sustancia sintética, uno de 10 isomers de atracurium besylate. Peso molecular 1243.51; La solución tiene un pH de 3.25-3.65.

Farmacología

Acción farmacológica - miorelaksiruyuschee, nedepolyarizuyuschee, n-holinoliticheskoe.

Compite con acetylcholine por los receptores cholinergic de los platos del final y bloquea la transmisión neuromuscular (no despolarizando el músculo relaxant de la duración media de la acción). Parálisis de causas de músculos esqueléticos, incl. Respiratorio, pero no afecta la sensibilidad del umbral del dolor y el conocimiento.

El tiempo de aspecto del efecto inicial suficiente para intubation depende de la dosis y en pacientes adultos es 2 y 1.5 minutos después de la inyección en dosis de 0.15 y 0.2 mg. / kilogramo, respectivamente. El tiempo para alcanzar el efecto máximo es dependiente de la dosis y contra la anestesia opioid es 3.5 y 2.9 minutos (en dosis de 0.15 y 0.2 mg. / kilogramo) en adultos y 2.8 minutos (después de la inyección de 0.1 mg. / Kilogramo) en niños 2-12 años de la edad. Miorelaxation sigue durante 55-65 minutos (en una dosis de 0.15-0.2 mg. / kilogramo) en pacientes adultos y 28 minutos en una dosis de 0.1 mg. / kilogramo en niños. La duración de la relajación del músculo en pacientes mayores y en la violación de hígado y función de riñón no cambia, pero se puede prolongar con la anestesia de la inhalación (enflurane, isoflurane, etc.), con acidosis e hipotermia. La administración consecutiva de dosis de mantenimiento no es acompañada por un aumento progresivo de la duración del efecto. La recuperación de la transmisión neuromuscular en el 25% ocurre 55-65 minutos y el 95% en 76-81 minutos después de la inyección en una dosis de 0.15-0.2 mg. / kilogramo a adultos y, respectivamente, 28 y 46 minutos después de la inyección en la Dosis de 0.1 mg. / kilogramo para niños.

Después del inicio de la recuperación espontánea de la transmisión neuromuscular, su precio no depende de la dosis total administrada. En adultos y niños más de 2 años de la edad, la administración en la forma de la infusión continua a un precio constante es posible. En este caso, la seriedad de la relajación del músculo y la velocidad de la recuperación espontánea de la transmisión neuromuscular son comparables con aquellos después de una inyección bolus sola.

El volumen de distribución en el estado de equilibrio en el contexto de la anestesia opioid es 145 ml / kilogramo, aumentos con la anestesia de la inhalación (en el 21%) y en pacientes mayores.

En el 80%, Hoffman se elimina (un proceso químico que depende de pH y temperatura, independiente de renal y función de hepatic) y la biotransformación en el hígado (a un grado insignificante) con la formación de metabolites primario - laudanosine y monocovietary acrylate. Monocathera acrylate es hydrolyzed por plasma no específico esterases y eliminación de Hoffman. Laudanosine es demethylated con la formación subsecuente de conjuga con el ácido glucuronic. Las concentraciones de metabolites aumentan con el uso a largo plazo de cisatrakurium besilata. Todos metabolites no tienen la capacidad de bloquear la transmisión neuromuscular. Laudanosine puede causar hypotension pasajero y, en dosis altas, excitación de CNS en animales. El camino principal de la eliminación es la eliminación independiente de Hoffman. El riñón y el hígado toman la parte mínima en la eliminación cisatracurium, pero son los órganos principales en la eliminación de su metabolites (T1 / 2 aumento de metabolites de pacientes con el perjudicado renal y función de hepatic). Después de un single IV inyección en una dosis de 0.1-0.4 mg. / kilogramo T1 / 2 es 22-29 minutos (aumentos de pacientes mayores y con la hipotermia), Cl plasma - 4.57 ml / minuto / kilogramo. Es emitido por los riñones (el 95%) principalmente en la forma de metabolites y menos del 10% sin alterar. Aproximadamente el 4% de la dosis se emite con heces. La administración repetida no causa tachyphylaxis y no es acompañada por una acumulación del efecto myorelaxing o un aumento de la duración de la acción.

En dosis que exceden las 2-8 veces eficaces medias, no afecta la tensión arterial y el precio de corazón, no causa la liberación de la histamina y hyperthermia malévolo.

Indicaciones

Miorelaxation durante intervenciones quirúrgicas, intubation de la tráquea, ventilación.

Contraindicaciones

Hipersensibilidad, incl. A otros derivados benzylquinoline (incluso atracurium, myvacuria).

Restricciones del uso

La violación de equilibrio ácido y bajo o equilibrio del electrólito, quemaduras, carcinomatosis, neuromuscular enfermedades (incluso myasthenia gravis, myasthenic síndrome) u otras condiciones que pueden llevar al bloqueo de neuromuscular prolongado, hemiparesis, paraparesis, edad menos de 2 años (Hay experiencia clínica insuficiente).

Aplication en embarazo y lactancia

En embarazo y amamantamiento, la aplicación sólo es posible si el efecto esperado de la aplicación excede el daño potencial al feto y el bebé. Los estudios adecuados y estrictamente controlados en mujeres embarazadas no se realizan, no hay información sobre la penetración en la leche materna.

En estudios de animal, embryotoxic y efectos teratogenic de subparalítico (4 mg. / SC del kilogramo) y paralítico (0.5-1 mg. / kilogramo iv) las dosis no se descubrieron.

La categoría de acción para el feto por FDA es B.

Efectos secundarios

Reacciones alérgicas (incluso anaphylaxis), erupción (el 0.1%), debilidad del músculo, myopathy, bradycardia (el 0.4%), hypotension (el 0.2%), limpieza con agua de la cara (el 0.2%), bronchospasm (0, el 2%).

Interacción

Por medios químicos inestable cuando diluido en la solución lactated del Dispositivo de llamada, incompatible con soluciones alcalinas, por ejemplo con sodio thiopental. El efecto es realzado por medios para la anestesia de la inhalación (halothane, diethyl éter, enflurane, isoflurane), otro músculo que no despolariza relaxants, antibióticos (aminoglycosides, polymyxins, spectinomycin, tetracyclines, lincomycin y clindamycin); Antiarrhythmics (propranolol, lidocaine, procainamide, quinidine), diuréticos (furosemide, thiazides), sales de magnesio, litio, ganglio blockers (hexamethonium, etc.), anestésicos locales. Debilite el efecto del uso a largo plazo anterior de phenytoin o carbamazepine. La administración preliminar de suxamethonium no afecta la duración del bloque de neuromuscular. La introducción de suxamethonium para aumentar la duración del bloque de neuromuscular causado no despolarizando el músculo relaxants puede llevar a un bloqueo prolongado y complejo, que puede ser difícil de eliminar con la ayuda de agentes anticholinesterase. Incompatible con ketorolac, trimetamol, propofol.

Sobredosis

Síntomas: alargamiento de relajación del músculo.

Tratamiento: mantenimiento de ventilación adecuada hasta la recuperación de conducción neuromuscular adecuada; terapia específica: las medicinas de anticholinesterase (neostigmine 0.04-0.07 mg. / kilogramo) sólo se administran después del inicio de la reducción espontánea simultáneamente con anticholinergics (atropine). Los antagonistas (neostigmine, etc.) no se deberían usar con un bloque de neuromuscular completo (neurostimulation periférico se recomienda confirmar la recuperación). Es necesario realizar la ventilación mecánica hasta que la respiración totalmente se restaure.

Vías de administración

En / en, bolusno.

Precauciones

Antes de la restauración de la respiración espontánea adecuada, es necesario mantener la ventilación del pulmón y la oxigenación de la sangre. Cuando los signos de la recuperación espontánea de la conducción neuromuscular aparecen, puede ser acelerado por la administración de agentes anticholinesterase.

La parálisis de causas de los músculos esqueléticos respiratorios y otros, pero no afecta el conocimiento o umbral del dolor. Sólo debería ser administrado por un anesthesiologist o un especialista con la experiencia de usar el músculo relaxants, con la posibilidad de intubation de la tráquea, ventilación y oxigenación adecuada de la sangre.

Ya que se refiere a sustancias con una duración media de la acción, no se recomienda usar para la emergencia intubation de la tráquea. Se recomienda conducir la escucha de la conducción neuromuscular usando neurostimulation periférico; las dosis adicionales no se deberían administrar hasta que una respuesta confiable a neurostimulation se obtenga; Si la respuesta no se causa, la administración se debería relevar hasta el principio de recuperación de la conducción neuromuscular.

Puede tener un efecto más pronunciado y prolongado en pacientes con enfermedades neuromuscular (eg myasthenia gravis, myasthenic síndrome), con carcinomatosis; En estos casos, el uso de dosis encima de 0.02 mg. / el kilogramo no se recomienda.

Disminución posible en la eficacia de cisatracurium en pacientes con quemaduras, hemi y paraparesis (en los miembros afectados).

Pacientes con participación del hígado y el riñón: las diferencias clínicamente significativas en perfiles de recuperación son ausentes. En pacientes con etapas terminales del daño al hígado, el efecto inicial ocurre 1 minuto más tarde, y si la función de riñón se perjudica, dura 1 minuto más largo.

Debería cobrar importancia que en niños 2-12 años de la edad, las dosis eficaces son más bajas, el efecto inicial es más rápido, la duración de la acción y el tiempo de recuperación de la transmisión neuromuscular es menos que en adultos.