Instrucción para uso: Cycloral-FS

Forma de la dosis: cápsulas suaves

Sustancia activa: Cyclosporinum

ATX

L04AD01 Ciclosporin

Grupo farmacológico:

Immunodepressants

La clasificación (ICD-10) nosological

H20.9 Iridocyclitis, no especificado: Iridocyclitis; uveitis posterior difusivo; Keratouveit; Uveitis de la parte media o posterior del ojo; amenazas de la visión uveitis de la parte media o posterior del ojo; Keratouwites; uveitis anterior; uveitis anterior inactivo; uveitis endógeno; Inflamación del cuerpo ciliary; Uveitis de la parte anterior del globo ocular; uveitis comprensivo

L20 dermatitis Atópica: enfermedades alérgicas de la piel; enfermedad de la piel alérgica etiología no infecciosa; etiología de la enfermedad de la piel alérgica nemikrobnoy; enfermedades de la piel alérgicas; lesiones de piel alérgicas; Reacciones alérgicas en la piel; dermatitis atópica; dermatosis alérgico; diathesis alérgico; picor alérgico dermatosis; enfermedad de la piel alérgica; irritación de piel alérgica; Dermatitis alérgica; Dermatitis atópica; dermatoses alérgico; exudative diathesis; eczema atópico picante dermatosis alérgico Picante; enfermedad de la piel alérgica; reacción alérgica cutánea a medicinas y productos químicos; reacciones cutáneas a medicaciones; Piel y enfermedad alérgica; eczema agudo; neurodermatitis común; dermatitis atópica crónica; Exudative diathesis

Psoriasis de L40: psoriasis de la placa crónica con difuso; psoriasis generalizada; Psoriasis del cuero cabelludo; partes peludas de la piel; Una forma generalizada de psoriasis; dermatitis de Psoriazoformny; la Psoriasis complicada con erythroderma; la incapacitación de psoriasis; placa psoriatic Aislada; psoriasis de Eksfolliativny; psoriatic erythroderma; Psoriasis con eczematization; Hyperkeratosis en psoriasis; psoriasis inversa; Psoriasis ekzemopodobnye; dermatoses psoriazoformny; genitales de la psoriasis; lesiones de la psoriasis con áreas peludas de la piel; psoriasis de erythrodermic; psoriasis crónica del cuero cabelludo; psoriasis crónica; psoriasis ordinaria; psoriasis refractaria; fenómeno de Koebner; psoriasis

M06.9 artritis Reumatoide, no especificada: artritis reumatoide; síndrome de dolor en enfermedades reumáticas; Dolor en artritis reumatoide; Inflamación en artritis reumatoide; formas degenerativas de artritis reumatoide; artritis reumatoide de niños; Exacerbación de artritis reumatoide; reumatismo articular agudo; artritis reumática; poliartritis reumática; artritis reumatoide; poliartritis reumática; artritis reumatoide; artritis reumatoide; artritis reumatoide de curso activo; periarthritis reumatoide; poliartritis reumatoide; artritis reumatoide aguda; reumatismo agudo

Síndrome N04 Nephrotic: Nephroz; Edema de los riñones; síndrome de Nephrotic; Lipoid nephrosis; síndrome de Nephrotic sin uremia; síndrome nephrotic agudo; síndrome de Edematic de génesis renal; forma renal de diabetes insipidus; glomerulosclerosis segmentario; glomerulonephritis segmentario; glomerulosclerosis focal; glomerulonephritis focal; Familia Síndromes de Nephrotic; nephrotic crónico proteinuric síndrome; Lipiduria; Jade hereditario; síndrome de Nephrotic-proteinuric

T86 Agonizante y rechazo de órganos trasplantados y tejidos: enfermedad del trasplante contra anfitrión; La crisis de rechazo en trasplante del tejido y el órgano; La crisis de incompatibilidad inmunológica en trasplante del órgano; Incompatibilidad de tejidos; rechazo de injerto; rechazo de injerto; reacciones de rechazo durante trasplante del órgano; reacciones de rechazo durante trasplante del tejido; Injerto contra respuesta del anfitrión; Rechazo de rechazo del trasplante; síndrome de injerto contra el anfitrión; incompatibilidad de tela

Composición y forma de liberación

Cápsulas - 1 gorras.

Cyclosporin 25 mg.; 50 mg.; 100 mg.

Sustancias auxiliares: cadena media triglycerides; mono - y diglycerides; FIJE 8 glyceryl linoleate; aceite de ricino Polyoxyl 40 hydrogenated; Poloxamer 124; carbonato de Propylene; DL-alpha-tocopherol

En un paquete contourcellular 10 PC., En un bulto de cartón 5 paquetes o en botellas de polietileno de 50 y 100 PC., En un paquete de cartón 1 botella

Descripción de forma de la dosis

Cápsulas de 25 mg. Cápsulas de gelatina suaves opacas ovales en gris. Los contenidos de las cápsulas son un líquido transparente amarillo claro. En la cápsula, el color del color rojo indica el contenido de la sustancia activa (25 mg.).

Cápsulas 50 mg. Cápsulas de gelatina suaves opacas de forma oblonga en gris. Los contenidos de las cápsulas son un líquido transparente amarillo claro. En la cápsula con la pintura roja, el contenido del ingrediente activo (50 mg.) es indicado.

Cápsulas 100 mg. Cápsulas de gelatina suaves opacas de forma oblonga en gris. Los contenidos de las cápsulas son un líquido transparente amarillo claro. En la cápsula con la pintura roja, el contenido del ingrediente activo (100 mg.) es indicado.

Característica

Un polipéptido cíclico que consiste en 11 aminoácidos.

Efecto de Pharmachologic

Modo de acción - Inmunosupresivo.

Pharmacodynamics

Al nivel celular, bloquea el descanso lymphocytes en Ir o las fases G1 del ciclo de la célula y suprime la producción provocada por el antígeno y la secreción de lymphokines (incluso el 2 factor de crecimiento interleukin de T-lymphocytes) por T-lymphocytes activado.

Por lo visto, afecta al lymphocytes reversiblemente. A diferencia de cytostatics, no inhibe hemopoiesis y no afecta el funcionamiento de células phagocytic.

Suprime el desarrollo de reacciones del tipo de la célula, incluso la inmunidad allograft, tipo retrasado hipersensibilidad cutánea, encephalomyelitis alérgico, artritis adjuvant-mediada de Freund, enfermedad de injerto contra el anfitrión y producción del anticuerpo T-lymphocyte-dependent.

Pharmacokinetics

Después de la ingestión Cmax en el plasma sanguíneo es conseguido dentro de 17 ± 0,3 horas. Proporciona una absorción estable y dependencia mal expresada en ingestión simultánea y ritmo diario. Estas propiedades proporcionan diferencias interindividuales más pequeñas en pharmacokinetics y una exposición más uniforme a Cycloral durante el día y durante días diferentes. Es distribuido principalmente fuera de la corriente sanguínea; el Plasma contiene el 33-47%, el 4-9% en lymphocytes, el 5-12% en granulocytes y el 41-58% en erythrocytes. En el plasma sanguíneo, aproximadamente el 90% de la medicina tiene que ver con proteínas, principalmente lipoproteínas. Es expuesto a la biotransformación, que incluye varias reacciones, que resultan en aproximadamente 15 metabolites. Es emitido del cuerpo principalmente en la forma de metabolites, con la bilis, y el 6% de la dosis - por los riñones. T1 / 2 del cuerpo es de 7 horas a 19 horas (en pacientes con la enfermedad del hígado severa).

Indicación de la medicina Cycloral-FS

Transplantology. La prevención del rechazo después del trasplante del órgano sólido (riñón, el hígado, corazón, combinó el injerto cardiopulmonar, el pulmón o el páncreas) y después de trasplante de médula ósea, tratamiento del rechazo del trasplante en pacientes antes trató con otro immunosuppressants.

Indicaciones no relacionadas con trasplante. uveitis endógeno (uveitis activo, que amenaza la visión de la región media o posterior del ojo, etiología no infecciosa, si la terapia convencional no produce un resultado o lleva a efectos secundarios serios, uveitis de Behcet con ataques recurrentes de la inflamación que afecta la retina); síndrome de Nephrotic en adultos y niños, dependiente en glucocorticoids y resistente a ellos, causado por la patología de glomerulus vascular (para enfermedades como nephropathy mínimo, glomerulosclerosis focal y segmentario, glomerulonephritis membranoso) - para inducir remisión y mantenerlo y mantener remisión, Inducida por glucocorticoids y su cancelación subsecuente; las formas severas de la artritis reumatoide activa (en casos donde las medicinas antireumáticas de acción lenta clásicas son ineficaces o su uso es imposible); la Psoriasis (formas severas cuando la terapia convencional es ineficaz o imposible de funcionar); La dermatitis atópica en la forma severa, en casos cuando la terapia sistémica es indicada.

Contraindicaciones

Hipersensibilidad.

Aplicación en embarazo y amamantamiento

No recomendado en embarazo (debido a carencia de datos clínicos). En el momento del tratamiento debería parar el amamantamiento.

Efectos secundarios

De parte del sistema genitourinary: a menudo - una violación de la función de riñón, manifestada en un aumento del nivel de creatinine, urea en el suero (es dependiente de la dosis, observado durante las primeras semanas del tratamiento). Con el tratamiento a largo plazo - fibrosis intersticial (debería ser diferenciado de cambios debido a la reacción de rechazo crónica).

De parte de los órganos gastrointestinales y órganos del hígado: anorexia, náusea, vómitos, diarrea, dolor abdominal, pancreatitis; las violaciones reversibles posibles del hígado, manifestado en un aumento del nivel de transaminases, bilirubin (son dependientes de la dosis).

Del sistema cardiovascular y sangre (hematopoiesis, hemostasis): a menudo - hipertensión arterial (sobre todo en pacientes después de trasplante de corazón); Raramente la anemia, thrombopenia asoció con microangiopathic hemolytic la anemia y la insuficiencia renal (hemolytic-uremic síndrome).

Del sistema nervioso y órganos sensoriales: dolor de cabeza, paresthesia, convulsiones; Raramente - espasmos del músculo, debilidad del músculo, myopathy, temblor. En pacientes después de trasplante del hígado - signos de encefalopatía, daño visual, conocimiento, actividad de motor.

Del lado de metabolismo: dysmenorrhea reversible, amenorrhea; Hyperkalemia, hypomagnesemia, hyperuricemia, raramente - un pequeño aumento reversible de lípidos del suero.

Reacciones alérgicas: la erupción de piel es posible.

Otro: hypertrichosis, fatiga, gingival hipertrofeo, hinchazón, aumento de peso; En algunos casos - enfermedades malévolas y lymphoproliferative (incluso en pacientes con síndrome nephrotic). En pacientes con psoriasis - el desarrollo de tumores malévolos (en particular la piel).

Interacción

Reduce la autorización de prednisolone. Con uso simultáneo con preparaciones del potasio y diuréticos que ahorran el potasio, el riesgo de aumentos de hyperkalemia; Con NSAIDs, aminoglycosides, amphotericin B, ciprofloxacin, colchicine, trimethoprim - el riesgo de nephrotoxicity. Cuando combinado con lovastatin (o colchicine), el riesgo de mialgia y aumentos de la debilidad. Aumente la concentración de cyclosal en el plasma ketoconazole, algún macrolides (incluso erythromycin, josamycin), doxycycline, anticonceptivos orales, propafenone, algún CCBs (incluso verapamil, diltiazem, nicardipine), methylprednisolone en dosis altas; Reduzca la concentración de Cycloral en barbitúricos plasma, carbamazepine, phenytoin, metamizole sodio, rifampicin; Sulfadimezin y trimethoprim - con su introducción iv.

La medicación y administración

Dentro, la dosis es puesta y ajustada individualmente, teniendo indicadores clínicos y de laboratorio en cuenta. Las cápsulas deberían ser tragadas enteras, sin la masticación.

A adultos. Trasplantando órganos sólidos, el tratamiento es comenzado 12 horas antes de la operación: en una dosis de 10-15 mg. / el kilogramo se dividió en 2 dosis. Dentro de 1-2 semanas después de la operación - cada día en la misma dosis, después de la cual es gradualmente reducido en el 5% por semana bajo el control de la concentración de cyclosporine en la sangre al mantenimiento 2-6 mg. / kilogramo / día en 2 dosis divididas.

En la combinación con glucocorticoids u otro immunosuppressants, las dosis inferiores (3-6 mg. / kilogramo / día en la fase inicial de tratamiento) pueden ser usadas.

Trasplante de médula ósea: Durante el día que precede al trasplante, y en el período del posttrasplante durante hasta 2 semanas. Recomendado a IV administración de cyclosporine, luego cambie a la terapia de mantenimiento con cycloral en una dosis de 12.5 mg. / kilogramo / día en 2 dosis divididas. El tratamiento soportante es realizado al menos 3-6 meses (preferentemente 6 meses), después de que la dosis es gradualmente reducida de modo que después 1 año después de que el tratamiento del trasplante fuera discontinuado. Con el desarrollo de la enfermedad de injerto contra el anfitrión el tratamiento debería ser reanudado, con una forma suave del curso crónico - debería usar pequeñas dosis de la medicina.

Niños más viejos que 2 años, la medicina es prescribida en las mismas dosis que adultos (por 1 kilogramo del peso corporal). Las dosis más altas pueden ser usadas que en adultos.

En el curso de la terapia de mantenimiento, la dosis debería ser reducida gradualmente, hasta que alcance una dosis mínimamente eficaz, que no debería exceder 5 mg. / kilogramo / día durante el período de remisión.

uveitis endógeno: para la inducción de la remisión, una dosis diaria inicial de 5 mg. / kilogramo en 2 dosis hasta que los signos de la inflamación activa desaparezcan y mejora de la agudeza visual. En casos que son difíciles de tratar, la dosis puede ser aumentada a 7 mg. / kilogramo / día para un período corto.

Síndrome de Nephrotic: para la inducción de la remisión, la dosis diaria recomendada para adultos es 5 mg. / kilogramo y para niños 6 mg. / kilogramo en 2 dosis divididas (con la función de riñón normal, excluyendo proteinuria). En pacientes con la función renal perjudicada, la dosis inicial no debería exceder 2.5 mg. / kilogramo / día.

Las dosis deberían ser seleccionadas individualmente, teniendo en cuenta la eficacia (proteinuria) y seguridad (suero creatinine), pero no exceden la dosis de 5 mg. / kilogramo / día para adultos y 6 mg. / kilogramo / día para niños. Para la terapia de mantenimiento, la dosis debería ser gradualmente reducida a una dosis eficaz mínima.

Artritis reumatoide: durante las 6 primeras semanas del tratamiento, la dosis recomendada es 3 mg. / kilogramo / día en 2 dosis divididas. En caso del efecto insuficiente, si tolerability permite, es posible aumentarlo gradualmente a no más que 5 mg. / kilogramo. La duración de terapia es hasta 12 semanas. Para la terapia de mantenimiento, la dosis debería ser seleccionada individualmente, según el tolerability de la medicina.

Psoriasis: la dosis es seleccionada individualmente. Para inducir la remisión, la dosis inicial recomendada es 2.5 mg. / kilogramo / día en 2 dosis divididas. En ausencia de la mejora después de 1 mes de la terapia, la dosis diaria puede ser gradualmente aumentada, pero no más de 5 mg. / kilogramo. El tratamiento debería ser discontinuado si una respuesta satisfactoria de la psoriasis no es observada después de 6 semanas del tratamiento con una dosis de 5 mg. / kilogramo / día o si la dosis eficaz no encuentra parámetros de seguridad establecidos. Para la terapia de mantenimiento, las dosis deberían ser individualmente seleccionadas al nivel eficaz más bajo y no deberían exceder 5 mg. / kilogramo por día.

Dermatitis atópica: la dosis es seleccionada individualmente. La dosis inicial recomendada es 2.5-5 mg. / kilogramo / día en 2 dosis divididas. Si la dosis inicial de 2.5 mg. / kilogramo / el día no permite una respuesta satisfactoria dentro de 2 semanas, la dosis diaria puede ser rápidamente aumentada a un máximo de 5 mg. / kilogramo. En casos muy severos, el control rápido y adecuado de la enfermedad puede ser conseguido aplicando al principio una dosis de 5 mg. / kilogramo / día. Cuando una respuesta satisfactoria es conseguida, la dosis debería ser gradualmente reducida y, de ser posible, la medicina debería ser discontinuada. En caso de la recaída, un segundo curso es posible. Aunque un curso de tratamiento que dura 8 semanas puedan ser suficientes para purificar la piel, se ha mostrado que la terapia de hasta 1 año es eficaz y bien tolerada, a condición de que todos los parámetros necesarios sean supervisados.

La experiencia de usar la medicina en pacientes mayores es limitada, pero el uso en la dosis recomendada no causa desviaciones en la condición de los pacientes.

Sobredosis

Síntomas: función renal perjudicada.

Tratamiento: sintomático, no específico (comenzando con lavage gástrico). La hemodiálisis y hemoperfusion son ineficaces.

Medidas precautorias

El tratamiento sólo debería ser realizado en instituciones médicas especializadas.

El cuidado debería ser tomado prescribiendo la medicina a pacientes con el perjudicado renal y / o función del hígado, con un contenido alto de ácido úrico en la sangre, con una tendencia de desarrollar hyperkalemia.

En el tratamiento de Cycloral, el consumo excesivo del potasio debería ser evitado (con la comida, medicinas que contienen el potasio), y los diuréticos que ahorran el potasio no deberían ser prescribidos.

El uso conjunto con NSAIDs o un aumento de su dosis debería ser acompañado por el control estricto de la función de riñón (sobre todo en las etapas iniciales de tratamiento). En el contexto del tratamiento no recomiendan Cycloral (causa gomas gipertrofiyu) nifedipine, t. Causa gingival hyperplasia.

Al usar Cycloral juntos con otras medicinas inmunosupresivas, hay un riesgo de immunosuppression excesivo, que puede llevar a la infección y el linfoma.

Instrucciones especiales

La determinación de la concentración de cyclosporin en la sangre es realizada por radioimmunoassay utilización de anticuerpos monoclónicos o por la cromatografía líquida de alto rendimiento. En pacientes que se sometieron al trasplante del hígado, los anticuerpos monoclónicos específicos deberían ser usados para determinar la concentración de la medicina o una determinación paralela usando tanto anticuerpos monoclónicos específicos como no específicos.

En el curso del tratamiento, un control sistemático del estado funcional de los riñones y hígado, el control de la tensión arterial, la determinación de la concentración del potasio en el plasma (sobre todo en pacientes con la función renal perjudicada), así como la determinación de lípidos del suero (antes y después del primer mes del tratamiento) son mostrados. Si el aumento de la concentración de urea, creatinine, bilirubin, las enzimas del hígado en la sangre son persistentes, debería reducir la dosis de Cycloral. En caso de la hipertensión, es necesario comenzar el tratamiento antihypertensive. Cuando los lípidos del suero son aumentados, es necesario considerar reducir la dosis de la medicina y / o limitar el consumo de grasas de la comida.

Debería cobrar importancia lo que durante la vacunación con la vacunación de Cycloral puede ser menos eficaz. Es necesario evitar el uso de vacunas atenuadas vivas.

Hay una experiencia de la aplicación simultánea de Cycloral y glucocorticoids, así como experiencia limitada en el uso de Cycloral y azathioprine (en dosis reducidas), que reduce el riesgo de funciones perjudicadas o estructura de riñón bajo la influencia de Cycloral.

Fabricante

ZAO Farm-Sintez, Rusia.

Condiciones de almacenaje de la medicina Cycloral-FS

En el lugar oscuro a una temperatura de no más alto que 25 ° C. No almacene en el refrigerador.

No dé acceso al alcance de niños.

Tiempo de durabilidad antes de la venta de la medicina Cycloral-FS

2 años.

No use después de que la fecha de caducidad imprimió en el paquete.