Instrucción para uso: Cynt

Forma de la dosis: Tabletas revestidas

Sustancia activa: Moxonidinum

ATX

C02AC05 Moxonidine

Grupo farmacológico

Hypotensive reactivo central [receptor de I1-imidazoline agonists]

La clasificación (ICD-10) de Nosological

I10 hipertensión (primaria) Esencial: hipertensión; hipertensión arterial; curso de crisis de la hipertensión arterial; Hipertensión Esencial; hipertensión esencial; hipertensión esencial; hipertensión esencial; hipertensión esencial; hipertensión primaria; hipertensión arterial, complicaciones de diabetes; El aumento repentino de tensión arterial; desórdenes de Hypertensive de circulación de la sangre; condición de hypertensive; crisis de hypertensive; Hipertensión arterial; Hipertensión malévola; enfermedad hipertónica; crisis de hypertensive; hipertensión acelerada; hipertensión malévola; El agravamiento de enfermedad hypertensive; hipertensión pasajera; hipertensión systolic Aislada

I15 hipertensión Secundaria: hipertensión arterial, complicaciones de diabetes; hipertensión; El aumento repentino de tensión arterial; desórdenes de Hypertensive de circulación de la sangre; condición de hypertensive; crisis de hypertensive; hipertensión; Hipertensión arterial; Hipertensión malévola; crisis de hypertensive; hipertensión acelerada; hipertensión malévola; El agravamiento de enfermedad hypertensive; hipertensión pasajera; hipertensión; hipertensión arterial; curso de crisis de la hipertensión arterial; hipertensión de renovascular; Hipertensión sintomática; hipertensión renal; hipertensión de Renovascular; hipertensión de renovascular; hipertensión sintomática

Composición y forma de liberación

Pastillas, cubiertas de una capa.

Moxonidine 0.2 mg.

Sustancias auxiliares: monohidrato de lactosa - 95.8 mg.; Povidone 0.7 mg.; Crospovidone - 3 mg.; Magnesio stearate 0.3 mg.

Capa: hypromellose - 1.3 mg.; celulosa de etilo - 1.2 mg.; Macrogol 0.25 mg.; Talco - 0.9975 mg.; Tintes: óxido de hierro rojo (E172) - 0.0025 mg.; dióxido del titanio (E171) 1.25 mg.

En una ampolla 10 o 14 piezas; En las ampollas de la caja 1, 2, 3 o 4.

Pastillas, cubiertas de una capa.

Moxonidine 0.3 mg.

Sustancias auxiliares: monohidrato de lactosa - 95.7 mg.; Povidone 0.7 mg.; Crospovidone - 3 mg.; Magnesio stearate 0.3 mg.

Capa: hypromellose - 1.3 mg.; celulosa de etilo - 1.2 mg.; Macrogol 0.25 mg.; Talco - 0.975 mg.; Tintes: óxido de hierro rojo (E172) - 0.025 mg.; dióxido del titanio (E171) 1.25 mg.

En una ampolla 10 o 14 piezas; En las ampollas de la caja 1, 2, 3 o 4.

Pastillas, cubiertas de una capa.

Moxonidine 0.4 mg.

Sustancias auxiliares: monohidrato de lactosa - 95.6 mg.; Povidone 0.7 mg.; Crospovidone - 3 mg.; Magnesio stearate 0.3 mg.

Capa: hypromellose - 1.3 mg.; celulosa de etilo - 1.2 mg.; Macrogol 0.25 mg.; Talco - 0.875 mg.; Tintes: óxido de hierro rojo (E172) - 0.125 mg.; dióxido del titanio (E171) 1.25 mg.

En una ampolla 10 o 14 piezas; En las ampollas de la caja 1, 2, 3 o 4.

Descripción de forma de la dosis

Pastillas con una dosis de 0.2 mg.: por ahí las pastillas de biconvex, cubiertas de una cáscara, color rosado claro, grabaron "0.2" en un lado.

Pastillas con una dosis de 0.3 mg.: por ahí las pastillas de biconvex cubiertas de un abrigo, color rojo claro, grabaron "0,3" en un lado.

Pastillas con una dosis de 0.4 mg.: por ahí las pastillas de biconvex, cubiertas de una capa, importaron el color, del grabado "0,4" en un lado.

Efecto de Pharmachologic

Modo de acción - hypotensive.

Pharmacodynamics

Moxonidine selectivamente se relaciona con receptores imidazoline I1 localizados en el brainstem, que lleva a una disminución en la actividad comprensiva.

Moxonidine tiene una afinidad alta para receptores imidazoline I1 y sólo ligeramente liga a receptores α2-adrenergic centrales debido a la interacción con la cual la sequedad en la boca y sedación es mediada.

Reduce la resistencia de tejidos a la insulina.

Influencia en hemodynamics: una disminución en TRISTE y PAPÁ con una administración sola y prolongada de moxonidine tiene que ver con una disminución en el efecto pressor del sistema comprensivo en buques periféricos, una disminución en la resistencia vascular periférica, mientras la salida cardíaca y el precio de corazón no cambian considerablemente.

El máximo del efecto hypotensive es conseguido aproximadamente 2.5-7 horas después de la ingestión.

Pharmacokinetics

Absorción - el 90%. Cmax en el plasma sanguíneo (después tomar la Mesa 0.2 mg.) es 1.4-3 ng / ml y es alcanzado después de 30-180 minutos. Bioavailability - el 88%. La comida no afecta el pharmacokinetics de la medicina.

El volumen de distribución es 1.4-3 l / kilogramo. Penetra a través del BBB. La encuadernación a proteínas del plasma sanguíneo - el 7.2%.

metabolites principal: 4,5 dehydroxymidine y derivados guanidine.

T1 / 2 moxonidine y metabolites es 2.5 y 5 horas, respectivamente. Dentro de 24 horas más del 90% de moxonidine es emitido por los riñones, aproximadamente el 78% sin alterar y el 13% en la forma de dehydrogenated moxonidine. Menos del 1% de la dosis es emitido con heces. Moxonidine no se acumula con el uso prolongado.

Pharmacokinetics en vejez

Allí están relacionados con la edad cambios de pharmacokinetics, que son probablemente debido a la actividad metabólica reducida y / o ligeramente más alto bioavailability de moxonidine en pacientes mayores. Sin embargo, estas diferencias pharmacokinetic no son clínicamente significativas.

Pharmacokinetics en fracaso renal

La excreción de moxonidine es en gran parte correlacionada con Cl creatinine. En pacientes con la insuficiencia renal severa (Cl creatinine <30 ml / minuto), las concentraciones de plasma de equilibrio y T1 final / 2 son aproximadamente 3 veces más altos que en personas con la función renal normal (Cl creatinine> 90 ml / minuto). En pacientes con la insuficiencia renal moderada de la seriedad moderada (Cl creatinine> 30-60 ml / minuto), las concentraciones de equilibrio en el plasma sanguíneo y el período de vida media final son más altas que en pacientes con la función renal normal por aproximadamente 80 y el 35%, respectivamente. En ambos grupos, las concentraciones máximas de moxonidine en el plasma sanguíneo son sólo 50% más altas. La administración de dosis múltiples de moxonidine no causa la acumulación del compuesto en el cuerpo de pacientes con la insuficiencia renal moderada.

Moxonidine es ligeramente emitido en la hemodiálisis.

Indicaciones de Cynt

Hipertensión arterial.

Contraindicaciones

Hipersensibilidad frente a los componentes de la medicina;

Síndrome de debilidad del nodo del seno, pronunciado bradycardia, sinoatrial y bloqueo de la AVENIDA;

Paro cardíaco crónico severo (la etapa III-IV), angina de pecho inestable;

Daño hepatic severo;

Edad a 18 años (eficacia y seguridad no establecida).

Con cuidado:

Parkinsonism, epilepsia, depresión;

glaucoma;

claudication intermitente, la enfermedad de Raynaud (debido a inexperiencia);

hemodiálisis.

Aplicación en embarazo y lactancia

No hay datos clínicos del efecto negativo en el curso de embarazo. Los estudios en animales no han revelado un efecto adverso directo o indirecto en embarazo, desarrollo embrionario, parto y desarrollo postnatal. Sin embargo, el cuidado debería ser tenido prescribiendo Cint® a mujeres embarazadas. Moxonidine penetra en la leche materna, a las mujeres durante el período de tratamiento les recomiendan parar el amamantamiento o anular la medicina.

Efectos secundarios

Del lado del sistema nervioso central: raramente - mareo, el dolor de cabeza, perturbación del sueño, aumentó la fatiga; A menudo - asthenia, somnolencia.

Del sistema cardiovascular: reducción excesiva de tensión arterial, orthostatic hypotension.

De la extensión gastrointestinal: sequedad de boca.

Reacciones alérgicas: edema periférico.

Interacción

Hay un realce mutuo de la acción de moxonidine cuando combinado con otros agentes antihypertensive.

En la cita de moxonidine con hydrochlorothiazide, glibenclamide o digoxin, no hay interacción pharmacokinetic.

Los antidepresivos de Tricyclic pueden reducir la eficacia de centralmente interpretar a agentes antihypertensive.

Moxonidine moderadamente aumenta la capacidad cognoscitiva reducida en pacientes que toman lorazepam.

La administración de moxonidine juntos con benzodiazepines puede ser acompañada por un aumento del efecto sedativo de éste.

Cuando moxonidine es administrado juntos con moclobemide, pharmacodynamic interacción es ausente.

La medicación y administración

Dentro, sin tener en cuenta dieta.

En mayoría de los casos, la dosis inicial de Cinta® es 0.2 mg. una vez al día; La dosis diaria máxima es 0.6 mg. divididos en 2 dosis.

La dosis sola máxima es 0.4 mg.

La dosis diaria inicial para pacientes con insuficiencia renal (Cl creatinine - 30-60 ml / minuto) y pacientes en hemodiálisis - 0.2 mg. La dosis diaria máxima es 0.4 mg.

Sobredosis

Síntomas: dolor de cabeza, sedación, somnolencia, disminución excesiva en tensión arterial, mareo, debilidad general, bradycardia, sequedad de boca, vómitos, fatiga y dolor del estómago. Los aumentos a corto plazo potenciales de la tensión arterial, tachycardia, y la hiperglucemia también son posibles.

Tratamiento: no hay antídotos específicos.

En caso de hypotension, la restauración de BCC debido a la introducción de fluido y dopamine es recomendada.

Bradycardia puede ser parado con atropine.

Los antagonistas alfa-adrenoreceptor pueden reducir o eliminar la hipertensión arterial paradójica en una sobredosis de moxonidine.

Instrucciones especiales

La compañía no tiene pruebas que Cynt® no puede ser usado para el fracaso renal crónico (Cl creatinine <30 ml / minuto, creatinine> 160 μmol / L).

Si es necesario anular la beta-blockers simultáneamente tomada y Cynt®, primero abola la beta-blockers y sólo después de unos días Cynt®.

No se recomienda prescribir antidepresivos tricyclic simultáneamente con moxonidine.

Durante el tratamiento, la escucha regular de tensión arterial, precio de corazón y ECG es necesaria.

Cynt® puede ser administrado con diuréticos thiazide, inhibidores ESTUPENDOS y canal de calcio lento blockers.

Los datos de los efectos adversos de moxonidine en la capacidad de conducir un coche y controlar máquinas y mecanismos son ausentes. Hay informes de somnolencia y mareo durante el tratamiento con moxonidine. Esto debería ser considerado realizando las susodichas acciones.

Condiciones de almacenaje de la medicina Cynt

A una temperatura no exceder 25 ° C.

No dé acceso al alcance de niños.

El tiempo de durabilidad antes de la venta de la medicina Cynt

Pastillas, cubiertas de años de 0.2 mg. - 2.

Las pastillas cubiertas de años de 0.4 mg. - 3.

Las pastillas cubiertas de años de 0.3 mg. - 3.

No use más allá de la fecha de caducidad impresa en el paquete.