Instrucción para uso: Cyproterone (Cyproteronum)

nombre químico

(1beta, 2beta)-6-chloro-1,2-dihydro-17-hydroxy-3'h-cyclopropa [1,2] pregnane 1,4,6 triene 3,20 dione (como 17-Acetato)

Grupo farmacológico

Androgens, antiandrogens

Antineoplastic agentes hormonales y antagonistas hormonales

La clasificación (ICD-10) de Nosological

C61 neoplasma Malévolo de próstata

Adenocarcinoma de la próstata, cáncer de próstata Hormonal y dependiente, Hormonal y resistente Cáncer de próstata, el tumor Malévolo de la próstata, el neoplasma Malévolo de la próstata, la Carcinoma de la próstata, cáncer de próstata non-metastatic Distribuido en la localidad, en la Localidad avanzó el cáncer de próstata, en la Localidad el cáncer de próstata de extensión, Metastatic carcinoma proestática, cáncer de próstata de Metastatic, Metastatic hormonal y resistente cáncer de próstata, cáncer de próstata de Non-metastatic, cáncer de próstata Incompatible, Cáncer de próstata, Cáncer de próstata, cáncer de próstata Común, Cáncer de próstata del almacén de la Testosterona

Exceso de E28.1 androgen

Enfermedades Androgen-dependientes en mujeres, condiciones Androgen-dependientes en mujeres, Androgenation en mujeres, androgen-dependiente de Enfermedades en mujeres, Exceso androgen en mujeres

E30.1 pubertad Prematura

Pubertad prematura, desarrollo sexual Prematuro, pubertad Prematura en muchachas, pubertad Temprana, pubertad prematura Primaria

F52.7 libido Aumentado

Disfunción sexual, Hipersexualidad, hipersexualidad Masculina, Hipersexualidad con comportamiento sexual anormal, deseo sexual Aumentado de desviaciones sexuales

L21.8 Otra dermatitis seborrheic

Seborrhea de la piel de la cara, dermatitis de Seborrheic debido a Pityrosporum ovale

Alopecia L64 Androgenic

Alopecia androgenic, alopecia de Androgenetic, alopecia de Androgenic de seriedad moderada, Alopecia Androgen-dependiente Severa, pérdida de cabello del modelo Masculina

L68.0 Hirsutism

Cuerpo del pelo patológico y cuerpo

L70.8 Otro acné

Milium (whiteheads), pelirrojos

Cifre CAS 2098-66-0

Características

Agente del antitumor. Naturaleza del esteroide de Anti-androgen.

Farmacología

Acción farmacológica - antiandrogenic, antitumor, progestogen.

Con espíritu competidor bloques androgen receptores, inhibe la acción de androgens en las células de órganos objetivo. Inhibe la liberación de gonadotropins, reduce la síntesis de androgens endógeno y su nivel en la sangre.

Después de que el consumo oral es completamente absorbido del aparato digestivo (bioavailability - aproximadamente el 100%). Cmax en la sangre - después de 3-4 horas, la eliminación es biphasic con T1 / 2 3-4 horas hasta 2 días. Después el / m de introducción de forma del almacén (bioavailability - el 100%) Cmax en plasma sanguíneo - después de 1-3 días; T1 / 2 - 4 días; La concentración de equilibrio en el plasma sanguíneo es establecida después de 4 inyecciones. La encuadernación a proteínas de la sangre (principalmente con la albúmina) es aproximadamente el 96%. Metabolizado en el hígado. Acumulado en tejido adiposo. Penetra en la leche materna (con la lactancia el 0.2% puede ser emitido en la leche materna). Es emitido principalmente en la forma de metabolites con bilis (hasta el 70%) y orina (hasta el 30%), una pequeña cantidad es emitida con la bilis en la forma sin alterar.

Reduce o completamente elimina los efectos de androgens - protege la glándula prostática de los efectos de androgens de las glándulas sexuales y / o corteza suprarrenal. En hombres reduce el deseo sexual malsano, reduce la potencia, reduce la función de los testículos (los cambios son reversibles y desaparecen después de la interrupción del tratamiento).

A consecuencia del efecto antigonadotropic, la ovulación es inhibida. Las mujeres reducen la pérdida de cabello en la cabeza y su crecimiento excesivo en la cara y otras partes del cuerpo. Además, reduce la función aumentada de las glándulas sebaceous.

sustancia Cyproteron

En hombres, metastatic o cáncer de próstata inoperable (sin y después de orchiectomy, y en combinación con gonadotropin-liberación de hormona-GnRH agonists), hipersexualidad. En mujeres - pronunció fenómenos androgenization (incluso hirsutism severo, alopecia androgen-dependiente severa, formas severas del acné y seborrhea). Niños - desarrollo sexual prematuro.

Contraindicaciones

Hipersensibilidad, insuficiencia hepatic severa, tumores del hígado, incl. En la anamnesia (a excepción de daño al hígado metastatic en cáncer de próstata), síndrome de Dubin-Johnson, síndrome del Rotor, depresión (formas severas), thromboembolic síndrome, embarazo, amamantamiento.

Restricciones del uso

Es necesario evaluar individualmente las ventajas posibles y riesgo de desarrollar efectos negativos del tratamiento al decidir si prescribir una medicina para pacientes con la carcinoma proestática en la presencia de la diabetes severa con complicaciones vasculares, anemia de células falciformes, historia de thromboembolism, cachexia (si no tiene que ver con el cáncer de próstata).

Adolescencia (hasta el final de pubertad), herpes embarazado (en la anamnesia), idiopathic ictericia de mujeres embarazadas (en la anamnesia).

embarazo y lactancia

Contraindicado en el embarazo (antes de que la terapia, las mujeres se debieran someter al examen médico y ginecológico general, la condición para la iniciación de terapia es la ausencia de embarazo). Para la duración de tratamiento, el amamantamiento debería ser parado (penetra en la leche materna).

Efectos secundarios

El dolor abdominal, náusea, fatiga, piel seca, ansiedad o depresión, fatiga, disminuyó concentración, retención fluida, peso corporal, reacciones alérgicas; En dosis altas - una violación de función del hígado. En hombres, supresión de spermatogenesis (fertilidad disminuida, por lo general restaurada 3-4 meses después de interrupción de la medicina), gynecomastia (incluso en combinación con sensibilidad táctil aumentada y dolor de los engrasadores). Mujeres - un sentimiento de tensión en las glándulas mamarias, supresión de ovulación. Niños - opresión de la corteza suprarrenal (con terapia de la dosis alta), fallo hepático. Con un rápido en / m de introducción - tos, falta de aliento.

Interacción

El efecto antigonadotropic de cyproterone es realzado cuando combinado con GnRH agonists. En el contexto de cyproterone, puede haber un cambio de la necesidad de agentes hypoglycemic orales o insulina.

Vías de administración

En / m, dentro.

Precauciones

Durante el período de tratamiento, es necesario supervisar la función del hígado, la corteza suprarrenal y el cuadro de sangre periférica. Si los signos de hepatotoxicity aparecen, la medicina debería ser discontinuada. Los pacientes con la diabetes pueden requerir un ajuste de la dosis de la insulina u otros agentes hypoglycemic (más a menudo que de costumbre para supervisar niveles de glucosa de la sangre). Durante el período de tratamiento, es necesario abstenerse de tomar parte en actividades que requieren la mayor atención. En niños que reciben dosis grandes de la medicina, con cargas de alta intensidad, puede haber una necesidad de la terapia de reemplazo con glucocorticoids (debido a la insuficiencia suprarrenal latente).

Tomando el alcohol simultáneamente con el tratamiento en pacientes con el deseo sexual patológicamente aumentado, una disminución en el efecto de terapia puede ser observada.

En casos muy raros, en el contexto del uso de acetato cyproterone, los tumores del hígado benignos y sumamente raramente malévolos pueden ser observados.