Instrucción para uso: Desloratadine

Nombre latino de la sustancia Desloratadine

Desloratadinum (género. Desloratadini)

Nombre químico

8-chloro-6,11-dihydro-11-(4-piperidinylidene) - 5to-benzo [5,6] cyclohepta pyridine [1,2-b]

Fórmula gruesa

C19H19ClN2

Grupo farmacológico de la sustancia Desloratadine

H1-antihistamínicos

La clasificación (ICD-10) nosological

J30 Vasomotor y rhinitis alérgico: rhinopathy alérgico; rhinosinusopathy alérgico; enfermedades alérgicas de las vías respiratorias superiores; rhinitis alérgico; Alérgico rhinitis estacional; Vasomotor nariz líquida; rhinitis alérgico prolongado; rhinitis durante todo el año alérgico; todo-año rhinitis alérgico; rhinitis alérgico de todo el año o estacional; todo todo el año rhinitis de una naturaleza alérgica; Rhinitis vasomotor alérgico; Exacerbación de pollinosis en la forma de síndrome rhinoconjunctival; rhinitis alérgico agudo; Edema de la mucosa nasal; Edema de la mucosa nasal; Edema de la membrana mucosa de la cavidad nasal; Hinchazón de la mucosa nasal; Hinchazón de la mucosa nasal; Pollinosis; rhinitis alérgico permanente; Rhinoconjunctivitis; Rhinosinusitis; Rhinosinusopathy; rhinitis alérgico estacional; rhinitis alérgico estacional; Heno rhinitis; rhinitis alérgico crónico; enfermedades alérgicas de las vías respiratorias

Urticaria L50.1 Idiopathic: Idiopathic urticarial; urticaria idiopathic crónica

Código de CAS

100643-71-8

Características de la sustancia Desloratadine

Polvo blanco o casi blanco. Ligeramente soluble en el agua, muy soluble en etanol y glicol propylene. El peso molecular es 310.8.

Farmacología

Acción farmacológica - antiinflamatorio, antialérgico, antihistamínico.

Selectivamente bloquea la histamina periférica receptores de H1. Suprime la cascada de reacciones cytotoxic: la liberación de cytokines proinflamatorio, incl. Interleukin-4 (IL-4), interleukin-6 (IL-6), interleukin-8 (IL-8), interleukin-13 (IL-13), RANTES escriben a máquina chemokines, producción del anión de superóxido por polymorphonuclear activado neutrophils, adherencia y Eosinophils chemotaxis, expresión de moléculas de adherencia, incl. P-selectin, liberación de la histamina IgE-dependiente, PGD2 y LTS4.

En ensayos clínicos, el uso diario de desloratadine en adultos y adolescentes en dosis hasta 20 mg. durante 14 días no fue acompañado por el significativo (estadístico o clínico) cambios del sistema cardiovascular. En un estudio farmacológico clínico, el uso de desloratadine en una dosis de 45 mg. / el día (9 veces la dosis terapéutica) durante 10 días no causó la prolongación del intervalo QTc y no fue acompañado por efectos secundarios serios. La aplicación en una dosis de 7.5 mg. no es acompañada por desórdenes de funciones psicomotores, y en una dosis de 5 mg. - un aumento del frecuencia de somnolencia comparado con el grupo del placebo.

Los estudios en animales han mostrado la capacidad de desloratadine de eliminar bronchospasm alérgico agudo.

Bioavailability es proporcional a la dosis (en la variedad de 5 a 20 mg.). Desloratadine comienza a ser descubierto en el plasma dentro de 30 minutos después de la inyección. Tiempo para conseguir Cmax en el plasma después de un consumo solo de 5 u horas de 7.5 mg. - 2-6 (un promedio de 3 horas). Liga a proteínas plasma en el 83-87%. T1 / 2 - 20-30 horas (un promedio de 27 horas). No pasa por el BBB, penetra la barrera placental y en la leche materna. Extensivamente metabolizado por hydroxylation para formar 3-OH-desloratadine y glucuronation. Es emitido en la orina (menos del 2% sin alterar) y heces (menos del 7% sin alterar). Tomando dosis de 5-20 mg. / día durante 2 semanas la acumulación no es observada.

Aplicación de sustancia Desloratadine

Terapia sintomática de rhinitis alérgico estacional y de todo el año, urticaria idiopathic crónica.

Contraindicaciones

Hipersensibilidad, embarazo, amamantamiento. Para jarabe (además, debido a la presencia de sacarosa y sorbitol en la composición): intolerancia fructose hereditariamente transmitida, glucosa perjudicada / galactose absorción o sacarosa / isomaltose insuficiencia.

Restricciones

Insuficiencia renal severa, edad de niños (hasta 1 año), edad de niños (hasta 12 años) para pastillas (seguridad y eficacia no determinada).

Aplicación en embarazo y amamantamiento

Contraindicado en embarazo.

Categoría de acción para feto por FDA - C.

En el momento del tratamiento, el amamantamiento se debería parar (penetra en la leche materna).

Efectos secundarios de Desloratadine

Pastillas. Fatiga aumentada (el 1.2%), sequedad de boca (el 0.8%), dolor de cabeza (el 0.6%). Muy raramente - el tachycardia, palpitación, aumentó la actividad de enzimas hepatic, aumentadas bilirubin concentraciones, reacciones alérgicas, incluso anaphylaxis y erupción.

Jarabe. En niños menos de 2 años de la edad, los acontecimientos adversos siguientes fueron notados (frecuencia ligeramente más alto que con el placebo): diarrea, fiebre, insomnio.

En niños 2-11 años de la edad, el frecuencia de efectos secundarios era comparable al placebo.

En adultos y adolescentes más viejos que 12 años (la frecuencia es ligeramente más alta que usando el placebo): fatiga aumentada, sequedad de boca, dolor de cabeza.

Usando desloratadine en la dosis recomendada de 5 mg. / día, el frecuencia de somnolencia no era más alto que con el placebo.

El mareo, somnolencia, tachycardia, palpitación, dolor abdominal, náusea, vómitos, dispepsia, diarrea, aumentó bilirubin, hepatic enzimas en el suero de la sangre, las reacciones alérgicas (anaphylaxis, angioedema, picor, erupción, urticaria) son efectos secundarios muy raros.).

Interacción

En el estudio de interacción farmacológica con el uso combinado repetido de desloratadine con ketoconazole, erythromycin, azithromycin, fluoxetine y cimetidine, ningunos clínicamente cambios significativos en la concentración desloratadine en el plasma han sido descubiertos. La dieta simultánea no afecta la distribución de desloratadine en el cuerpo. Desloratadine no aumenta el efecto de alcohol en el sistema nervioso central.

Sobredosis

Síntomas: seriedad aumentada de reacciones adversas.

Tratamiento: lavage gástrico, la cita de carbón de leña activado, si es necesario - terapia sintomática. La hemodiálisis es ineficaz. La eficacia de la diálisis peritoneal no es establecida.

Vías de administración

Dentro.

Precauciones para la sustancia Desloratadine

La influencia de desloratadine en la capacidad de conducir vehículos y mecanismos de control no ha sido establecida.