Instrucción para uso: Detromb

Forma de la dosis: tabletas revestidas de la película

Sustancia activa: Clopidogrelum

ATX

B01AC04 Clopidogrel

Grupos farmacológicos

Antiaggregants

La clasificación (ICD-10) nosological

I21.9 infarto de miocardio Agudo, no especificado: Cambios de ventrículo izquierdo con infarto de miocardio; Cambios del atrio izquierdo con infarto de miocardio; Infarto de miocardio; Infarto de miocardio sin onda Q; Infarto de miocardio sin signos de paro cardíaco crónico; Infarto de miocardio con angina de pecho inestable; Pirueta tachycardia con infarto de miocardio

I23.8 Otras complicaciones corrientes de infarto de miocardio agudo: Cambios del ventrículo izquierdo con infarto de miocardio; Cambios del atrio izquierdo con infarto de miocardio

I24.9 enfermedad cardíaca ischemic Aguda, no especificada: Cardiopatía isquémica; insuficiencia coronaria; insuficiencia coronaria aguda; síndrome coronario agudo

I63 infarto Cerebral: ictus isquémico; enfermedad del cerebro de Ischemic; Ictus isquémico; Ictus isquémico y sus consecuencias; Ischemic golpe cerebral; Ischemic accidente cerebrovascular; lesión cerebral de Ischemic; lesión cerebral de Ischemic; condiciones de ischemic; ischemia cerebral; cerebro hypoxia agudo; ischemia cerebral agudo; accidente cerebrovascular ischemic agudo; infarto cerebral agudo; ictus isquémico agudo; período agudo de ictus isquémico; ischemia cerebral focal; Ictus isquémico; golpe recurrente; El síndrome de Morgagni-Adams-Stokes; ischemia cerebral crónico; golpe cerebrovascular; golpe de embolic; lesión cerebral de Ischemic

Consecuencias de I69.3 de infarto cerebral: Ictus isquémico y sus consecuencias; estado de postgolpe; golpe pospuesto

I73.9 enfermedad vascular Periférica, no especificada: angiospasm; Vasospasm / vasoconstriction; desórdenes de vasospastic; Violación de microcirculación venosa; Violación de circulación; Violación de circulación de sangre periférica; Carencia de circulación de sangre periférica en los miembros inferiores y superiores; enfermedad oclusiva arterial periférica; enfermedad oclusiva arterial periférica por etapas III-IV en Fontaine; insuficiencia vascular periférica; lesiones vasculares periféricas; desórdenes vasculares periféricos; desorden circulatorio periférico; espasmo de arteria; angiospasm; enfermedad arterial periférica funcional; enfermedad oclusiva crónica; enfermedades de borradura crónicas de los miembros inferiores; enfermedad oclusiva arterial crónica

Embolia de I74 y trombosis arterial: Trombosis de esfuerzo (tensión); trombosis arterial; Arteriothrombosis; trombosis arterial subaguda y crónica; trombosis subaguda de arterias periféricas; trombosis postvigente; trombosis vascular; embolia vascular; Trombosis de maniobra de aortocoronary; trombosis arterial; Trombosis de arterias; trombosis de la arteria coronaria; Trombosis coronaria; Trombosis de vasos sanguíneos; Trombosis con ictus isquémico; Trombosis con operaciones quirúrgicas generales; Trombosis en Operaciones de la Oncología; trombosis vascular; formación de Thrombus en el período postvigente; complicaciones de Thrombotic; enfermedades de Thromboembolic; síndrome de Thromboembolic; complicación de Thromboembolic en el período postvigente; Thromboembolism de arterias; trombosis vascular parcial; Embolia; Embolia de arterias

I77.1 arteriostenosis: enfermedad arterial oclusiva; enfermedad oclusiva arterial periférica; enfermedad oclusiva arterial periférica por etapas III-IV en Fontaine

Estructura y composición

Sulfato de hidrógeno de Clopidogrel 97.875 mg.

(Equivalente a 75 mg. de clopidogrel)

Sustancias auxiliares: sodio carboxymethyl almidón, silicio colloidal dióxido, croscarmellose sodio, magnesio stearate, macrogol-6000, mannitol, MCC

Película de la membrana: agua (quitado durante la producción), hypromellose, el hierro tiñe el óxido rojo (E172), talco, dióxido del titanio (E171)

En paquetes del contorno endientan 7 o 10 PC.; En un paquete de cartón 2 (7 PC.) O 3 (10 PC.) Paquetes.

Descripción de forma de la dosis

Por ahí, doble pastillas del radio, color cubierto de la película, rosado con un dejo pardusco.

Efecto de Pharmachologic

Modo de acción - antiaggregational.

Pharmacodynamics

Clopidogrel selectivamente reduce la encuadernación de adenosine diphosphate (ADP) a receptores de la plaqueta y la activación de glycoprotein IIb / receptores de IIIa por ADP, así debilitando la agregación de la plaqueta.

Reduce la agregación de la plaqueta, causada por otro agonists, previniendo su activación por ADP soltado. Irreversiblemente liga a ADP-receptores de plaquetas, que permanecen inmunes al estímulo de ADP durante el ciclo vital (aproximadamente 7 días).

Desde el primer día de la administración de fármacos, la inhibición significativa de la agregación de la plaqueta se ha notado. El efecto inhibitorio en la agregación de la plaqueta se realza, y un estado estable se consigue después de 3-7 días. Al mismo tiempo, el nivel de supresión de la agregación bajo la acción de una dosis diaria de 75 mg. por término medio ascendió al 40-60%.

La agregación de la plaqueta y tiempo sangrante vuelve a la línea de fondo durante 5 días medios después del cese del tratamiento.

Pharmacokinetics

La absorción es alta, el bioavailability es alto, la concentración en el plasma es baja y después 2 horas después de la inyección no alcanza el límite de medida (0.025 μg / l). Clopidogrel y la circulación principal metabolite son reversiblemente ligados a proteínas del plasma sanguíneo (el 98% y el 94%, respectivamente).

Metabolizado en el hígado. metabolite principal es un derivado inactivo de ácido carboxylic, Cmax, después de tomar dosis orales repetidas de 75 mg. de la medicina es aproximadamente 3 mg. / l y se consigue después de 1 hora.

Clopidogrel es un precursor de la sustancia activa. Su metabolite activo, un derivado thiol, se forma oxidándose clopidogrel a 2-oxo-clopidogrel e hidrólisis subsecuente. El proceso de oxidative es regulado principalmente por cytochrome P4503A4 y 2B6 isoenzymes, y en menor grado - 1A1, 1A2 y 2C19. metabolite activo en el plasma no se descubre.

Excreción: por riñones - el 50%; Intestino - el 46% (dentro de 120 horas después de inyección). T1 / 2 de metabolite principales después de una inyección sola y repetida - 8 h.

La concentración de metabolite principal en el plasma después de tomar 75 mg. / día es más baja en pacientes con la enfermedad de riñón severa (Cl creatinine 5-15 ml / minuto) comparado con pacientes con la enfermedad de riñón moderada (Cl creatinine 30 to 60 ml / minuto) y Personas sanas.

En pacientes con la cirrosis del hígado, tomando una dosis diaria de 75 mg. durante 10 días era seguro y bien tolerado.

Cmax clopidogrel tanto después de la inyección de la dosis sola como en el estado de equilibrio era considerablemente más alto en pacientes con la cirrosis que en individuos sanos. Sin embargo, el nivel de metabolite principal en el plasma, así como el efecto inhibitorio en la agregación de la plaqueta, era comparable en ambos grupos.

Indicaciones para Detromb

La prevención de complicaciones atherothrombotic en pacientes que se sometieron al infarto de miocardio, el ictus isquémico, o con la arteria periférica diagnosticada enfermedad oclusiva;

Prevención de acontecimientos atherothrombotic (en combinación con ácido acetylsalicylic) en pacientes con síndrome coronario agudo:

- sin la elevación de segmento de S. (angina de pecho inestable o infarto de miocardio sin la onda Q), incluso pacientes que se sometieron a stenting en la intervención coronaria percutaneous;

- c elevación del segmento de S. (infarto de miocardio agudo) con tratamiento medicamentoso y la posibilidad de thrombolysis.

Contraindicaciones

Hipersensibilidad;

Daño hepatic severo;

Sangría aguda (como: úlcera péptica o hemorragia intracraneal);

embarazo;

Período de la lactancia;

Edad de niños hasta 18 años.

Con precaución: modere hepatic y / o fracaso renal, trauma, condición previgente.

Efectos secundarios

De parte del sistema hematopoiesis: a veces - leukopenia, una disminución en el número de neutrophils y eosinophilia, una disminución en el número de plaquetas; Muy raramente thrombotic thrombocytopenic purpura (cada 200000mo paciente), thrombocytopenia severo (la cuenta ≤30000 de la plaqueta / μl), granulocytopenia, agranulocytosis, anemia y anemia aplástica, pancytopenia.

Del sistema nervioso central y sistema nervioso periférico: a veces - dolor de cabeza, mareo, paresthesia; Raramente - vértigo; Muy raramente - confusión, alucinaciones.

Del sistema digestivo: a menudo - dispepsia, diarrea, dolor abdominal; A veces - náusea, gastritis, flatulencia, estreñimiento, vómitos, úlcera péptica del estómago y duodeno; Muy raramente - colitis (incluso ulcerative o colitis lymphocytic), pancreatitis, cambios del gusto, stomatitis; la Hepatitis, fallo hepático agudo, aumentó la actividad de enzimas hepatic.

Del sistema de la coagulación: el más a menudo - sangrando (en mayoría de los casos - durante el primer mes de tratamiento). Hay varios casos con un resultado fatal (intracraneales, gastrointestinales y retroperitoneal que sangra); hay informes de casos severos de hemorragias de piel (purpura), musculoskeletal sangrando (hemarthrosis, hematoma), hemorragias del ojo (conjunctival, oculares, retinales), sangría nasal, hemoptysis, hemorragia pulmonar, hematuria y sangría de la herida de operaciones; En pacientes que tomaron clopidogrel simultáneamente con el ácido acetylsalicylic o con el ácido acetylsalicylic y heparin, los casos de la sangría severa también se notaron.

Reacciones dermatológicas: a menudo - contusión; A veces - una erupción y picor; Muy raramente - bullous erupción (erythema multiforme, síndrome de Stevens-Johnson, necrolysis epidérmico tóxico), erythematous erupción, eczema, liquen llano.

Del sistema cardiovascular: muy raramente - vasculitis, hypotension arterial.

Del sistema respiratorio: muy raramente - bronchospasm, pneumonitis intersticial.

Del sistema musculoskeletal: muy raramente - arthralgia, artritis, mialgia.

Del lado del sistema urinario: muy raramente - glomerulonephritis, un aumento del creatinine de la sangre.

Reacciones alérgicas: muy raramente - angioedema, urticaria, anaphylactoid reacciones, enfermedad del suero.

Otro: muy raramente - aumentan en la temperatura.

Interacción

Refuerza el efecto antiaggregant de ácido acetylsalicylic, heparin, anticoagulantes indirectos, non-steroidal medicinas antiinflamatorias, aumenta el riesgo de sangrar de la extensión gastrointestinal. Sin embargo, en pacientes con el síndrome coronario agudo sin la elevación de segmento de S., el uso combinado a largo plazo de clopidogrel y ácido acetylsalicylic (hasta 1 año) se recomienda.

La cita de glycoprotein IIb / los inhibidores de IIIa juntos con clopidogrel requieren la precaución en pacientes que tienen un peligro mayor de sangrar (con trauma e intervenciones quirúrgicas u otras condiciones patológicas).

No había interacción pharmacodynamic clínicamente significativa con clopidogrel en la combinación con atenolol, nifedipine, fenobarbital, cimetidine, estrógenos, digoxin, theophylline, phenytoin, tolbutamide y agentes del antiácido.

La medicación y administración

Dentro, adultos 75 mg. una vez al día, sin tener en cuenta dieta. El tratamiento debería comenzar dentro de unos días hasta 35 días - en pacientes después del infarto de miocardio y de 7 días a 6 meses - en pacientes después del ictus isquémico.

En el síndrome coronario agudo sin la elevación de segmento de S. (angina de pecho inestable, infarto de miocardio sin la onda Q), el tratamiento se debería comenzar con 300 mg. solos que cargan la dosis y luego seguirse con una dosis de 75 mg. una vez diariamente (en la combinación con el ácido acetylsalicylic en Dosis de 75-325 mg. / día). Ya que el uso de dosis más altas de ácido acetylsalicylic tiene que ver con un mayor riesgo de sangrar, la dosis recomendada de ácido acetylsalicylic no excede 100 mg.

El efecto favorable máximo es observado por el tercer mes del tratamiento. El curso de tratamiento es hasta 1 año.

En el síndrome coronario agudo con la elevación de segmento de S. (infarto de miocardio agudo con la elevación de SEGMENTO DE S.), la medicina se administra una vez en una dosis de 75 mg. una vez al día con la dosis sola inicial que carga en la combinación con o sin el ácido acetylsalicylic y thrombolytic.

La terapia de la combinación comienza cuanto antes después del inicio de síntomas y dura durante al menos 4 semanas.

En pacientes más viejos que 75 años, el tratamiento con clopidogrel debería comenzar sin tomar su dosis de carga.

Sobredosis

Síntomas: una sobredosis de clopidogrel puede llevar al alargamiento de tiempo sangrante y complicaciones subsecuentes. Si una sangría se descubre, el tratamiento adecuado se debería aplicar.

Tratamiento: el antídoto de clopidogrel no se descubrió. Si la corrección rápida del tiempo sangrante prolongado es necesaria, la transfusión de la masa de la plaqueta se recomienda.

Medidas precautorias

En el tratamiento de clopidogrel, sobre todo durante las primeras semanas del tratamiento y / o después de procedimientos cardíacos invasivos / intervención quirúrgica, la escucha cuidadosa de pacientes se debería conducir para excluir signos de la sangría, incluso el latente. En relación al riesgo de sangrar y efectos adversos hematologic (ver «Efectos secundarios»), si los síntomas clínicos que son el sospechoso para la sangría ocurren durante el tratamiento, corre prisa para hacer un análisis de sangre clínico, determinar el tiempo thromboplastin parcial activado, la cuenta de la plaqueta, la Actividad de plaquetas y conducir otros estudios necesarios.

Clopidogrel, así como otras medicinas de la antiplaqueta, se debería usar con la precaución en pacientes que tienen un peligro mayor de sangrar debido a trauma, cirugía u otras condiciones patológicas, así como en pacientes que reciben acetylsalicylic ácido, nonsteroidal medicinas antiinflamatorias, incl. Inhibidores de TIMONEL 2, heparin o inhibidores de glycoprotein IIb / IIIa.

El uso conjunto de clopidogrel con warfarin puede aumentar la intensidad de sangrar (ver «la Interacción»), por lo tanto, a excepción de situaciones clínicas raras especiales (como la presencia de una flotación thrombus en el ventrículo izquierdo, stenting en pacientes con atrial fibrillation), el uso combinado de clopidogrel y warfarin no se recomienda.

Clopidogrel prolonga el tiempo sangrante y se debería usar con la precaución en pacientes con la predisposición de enfermedades al desarrollo de sangrar (sobre todo gastrointestinal e intraocular).

Muy raramente, después del uso de clopidogrel (a veces hasta brevemente), hubo casos de thrombotic thrombocytopenic purpura (TTP), que es caracterizado por thrombocytopenia y microangiopathic hemolytic anemia, acompañada por desórdenes neurológicos, perjudicó la función renal y la fiebre. TTP es una condición que amenaza la vida potencialmente y requiere el tratamiento inmediato, incluso plasmapheresis. Durante el tratamiento es necesario supervisar la actividad funcional del hígado. Con el daño al hígado severo, habría que recordar sobre el riesgo de hemorrhagic diathesis.

La toma clopidogrel no se recomienda para un golpe agudo a menos de 7 días (porque no hay datos de su uso en esta condición).

Condiciones de almacenaje de la medicina Detromb

En seco, el lugar oscuro a una temperatura de no más alto que 25 ° C.

Manténgase fuera de alcance de los niños.

El tiempo de durabilidad antes de la venta de la medicina Detromb

3 años.

No use más allá de la fecha de caducidad impresa en el paquete.