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Instrucción para uso: Detrusitol

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Sustancia activa: Tolterodine

Código de ATX

G04BD07 Tolterodine

Grupo farmacológico

M de Cholinolytics

La clasificación (ICD-10) nosological

N39.3 micción Involuntaria

Incontinencia urinaria en las mujeres, Anishuriya, incontinencia Urinaria

N39.4 Otros tipos especificados de incontinencia urinaria

Incontinencia urinaria, Cama-wetting, micción nocturna Frecuente, incontinencia Urinaria en las mujeres, Anishuriya, enuresis nocturno Primario, enuresis nocturno Primario en niños

Reflejo de N31.1 neuropathic vejiga, no en otra parte clasificada

hyperreflexia, Vejiga Hiperactiva, detrusor hyperreflexia, detrusor hyperreflexia

Debilidad de la vejiga N31.2 neurogenic, no en otra parte clasificada

Incontinencia urinaria en una situación estresante, Atony de vejiga, Atony de la vejiga (el esfínter) (neurogenic), función Perjudicada del esfínter de la vejiga, desórdenes de la vejiga de Neurogenic, desorden de la vejiga de Neurogenic, vejiga de Neurogenic, insuficiencia Funcional del esfínter de la vejiga, incontinencia Imperativa

R32 incontinencia Urinaria no especificado

día enuresis, inestabilidad de la vejiga de Idiopathic, incontinencia Urinaria, nocturia, El desorden de la función del esfínter de la vejiga, micción Espontánea, formas Variadas de incontinencia urinaria, desórdenes Funcionales de micción, desórdenes de la micción Funcionales, enuresis Funcional en los niños, Enuresis

Estructura y composición

Cápsulas de acción prolongada 1 gorras.

sustancia activa:

Tolterodine hydrotartrate 2 mg./4 mg.

(Equivalente a 1.37 mg. o 2.74 mg. tolterodine, respectivamente)

Sustancias auxiliares: gránulos de azúcar (sacarosa - 40.33 mg. 59.05 mg. / 80.66 mg. 118.1 mg., almidón del maíz - 5.49 mg. 24.21 mg. / 10.92 mg. 48.42 mg.) - 45.82 mg. 83.26 mg. / 91.58 mg. 166.52 mg.; Surelease E-7-19010 Transparente (ethylcellulose 3.52 mg. / 7.03 mg., cadena media triglycerides 0.75 mg. / 1.5 mg., oleic ácido 0.41 mg. / 0.82 mg.); Hypromellose - 3.84 mg. / 7.68 mg.

Cápsulas de gelatina difícil: indigocarmine, dióxido del titanio, gelatina, el hierro tiñe el amarillo de óxido (cápsulas sólo 2 mg.); Tintas S-1-7085 Blanco Opacode Blanco (goma laca, dióxido del titanio, propylene glicol, simethicone)

Descripción de forma de la dosis

Cápsulas, 2 mg.: difícil, gelatinoso, con un cuerpo azul-verde y tapa, tinta blanca en el cuerpo - el número 2, en la tapa - un símbolo en la forma de un hombre. La talla es 4.

Cápsulas, 4 mg.: difícil, gelatinoso, con un cuerpo y una tapa de tinta en color, blanca azul en el cuerpo - la figura 4, en la tapa - un símbolo en la forma de un pequeño hombre. La talla del número 3.

Contenidos de las cápsulas: microesferas de blanco con un matiz amarillento de aproximadamente 1 mm en color en diámetro.

efecto de pharmachologic

Acción farmacológica - m anticholinergic.

Pharmacodynamics

Tolterodin es un antagonista competitivo de cholinergic muscarinic receptores con la mayor selectividad para receptores de la vejiga.

El derivado 5-hydroxymethyl de tolterodine también es muy específico para receptores muscarinic y no afecta considerablemente otros receptores. Tolterodin reduce la actividad contráctil detrusor, y también reduce la salivación. En dosis que exceden terapéutico, el vaciamiento incompleto de las causas de la vejiga y aumenta la cantidad de la orina residual.

El efecto terapéutico de tolterodine se consigue en 4 semanas.

Pharmacokinetics

Características de Pharmacokinetic

Cmax tolterodine en el suero después de tomar la medicina se consigue en 2-6 horas. T1 / 2 es aproximadamente 6 horas, y en pacientes con la deficiencia isozyme CYP2D6 - aproximadamente 10 horas. Css de la medicina se consigue dentro de 4 días. La comida no afecta el bioavailability de la medicina, aunque la concentración de tolterodine aumente cuando la medicina se toma con la comida. En la variedad de dosis terapéuticas, hay una relación lineal entre la concentración máxima en el suero y la dosis de tolterodine.

Succión. bioavailability absoluto de tolterodine en la mayoría de pacientes es el 17%, y en personas con una deficiencia de isoenzyme CYP2D6, el 65%.

Distribución. Tolterodin y metabolite 5-hydroxymethyl principalmente ligan al alpha-1-acid glycoprotein. Las fracciones sin relaciones son 3.7 y el 36%, respectivamente. Vd tolterodine es 113 litros.

Metabolismo. Después de la inyección oral, el tolterodine es metabolizado principalmente en el hígado por isoenzyme CYP2D6 polimorfo para formar metabolite 5-hydroxymethyl farmacológicamente activo, que por su parte se metaboliza a ácido 5-carboxylic y ácido 5-carboxylic N-dealkylated. metabolite 5-hydroxymethyl tiene propiedades farmacológicas cerca del tolterodine y en la mayoría de pacientes considerablemente realza el efecto de la medicina. En personas con una deficiencia de isoenzyme CYP2D6 (aproximadamente el 7% de la población), el tolterodine es dealkylated con CYP3A4 isoenzymes, causando la formación de N-dealkylated tolterodine, que no es farmacológicamente activo. La autorización sistémica de tolterodine en la mayor parte de pacientes es aproximadamente 30 l / h. La disminución en la autorización del compuesto inicial en individuos con una deficiencia de isoenzyme CYP2D6 lleva a un aumento de la concentración de tolterodine (aproximadamente de 7 pliegues) en el suero de la sangre en el contexto de las concentraciones no detectables de metabolite 5-hydroxymethyl. La actividad farmacológica de metabolite 5-hydroxymethyl es equivalente a ese de tolterodine. Debido a la diferencia en la encuadernación a las proteínas de tolterodine y metabolite 5-hydroxymethyl, tolterodine no conjugado AUC en individuos con la deficiencia CYP2D6 isoenzyme está cerca de la suma del AUC de vollerodine desatado y metabolite 5-hydroxymethyl en la mayor parte de pacientes con el mismo régimen de medicación. La seguridad, tolerability y el efecto clínico de la medicina no dependen de la actividad de isoenzyme CYP2D6.

Tolterodin no inhibe isoenzymes CYP2D6, 2C19, 2C9, 3A4 o 1A2.

Excreción. Aproximadamente el 77% de tolterodine es emitido por los riñones y el 17% por el intestino. Menos del 1% de la dosis se emite sin alterar y aproximadamente el 14% - en la forma de metabolite 5-hydroxymethyl. El ácido 5-carboxylic y el ácido 5-carboxylic N-dealkylated son emitidos por los riñones (51 y el 29%, respectivamente).

Pharmacokinetics en grupos pacientes seleccionados

Violación de la función del hígado. En pacientes con la cirrosis del hígado, hay concentraciones dos veces más grandes de Tolterodine desatado y metabolite 5-hydroxymethyl.

Función renal perjudicada. La concentración media de vollerodine desatado y metabolite 5-hydroxymethyl es 2 veces más alta en pacientes con la disfunción renal severa (Cl creatinine ≤30 ml / minuto) que en voluntarios sanos. El contenido del plasma sanguíneo de otro metabolites en estos pacientes es mucho más alto (12 veces) que en voluntarios sanos. El significado clínico de aumentar la concentración de estos metabolites es desconocido.

Indicaciones

La hiperactividad de la vejiga, manifestada por el impulso imperativo frecuente de orinar, aumentó la micción, incontinencia urinaria.

Contraindicaciones

Retención de orina;

Glaucoma de cierre del ángulo de Non-treatable;

Hipersensibilidad establecida frente a tolterodine u otros componentes de la medicina;

Miastenia gravis;

Colitis ulcerative severa;

Megacolon;

La retardación del vaciamiento del estómago;

Daños hereditarios raros de tolerancia fructose, glucosa-galactose malabsorption o una deficiencia de sacarosa-isomaltase;

Causas orgánicas de impulso frecuente y obligatorio de orinar;

infancia.

Con precaución: el riesgo de retención urinaria (pronunciado obstrucción de las partes inferiores del tracto urinario); Riesgo de hacer más lento el vaciamiento del estómago, incl. Enfermedades obstruccionistas del aparato digestivo, como stenosis del píloro; Hepatic o insuficiencia renal (la dosis diaria de la medicina no debería exceder 2 mg.); Neuropathy; Hernia de la apertura de esophageal del diafragma.

Los estudios revelaron que el efecto en el intervalo QT era más pronunciado en una dosis que excede 8 mg. / día (que es 2 veces más alto que la dosis terapéutica de 4 mg.), así como en pacientes con la actividad disminuida de isoenzyme CYP2D6. Con el uso simultáneo de moxifloxacin y tolterodine en una dosis de 8 mg. / día, el efecto de éste en el intervalo QT tan no se pronunció comparado con la terapia de 4 días con tolterodine, sin embargo, la fiabilidad de los datos no se prueba. En este aspecto, el cuidado especial se debería tomar prescribiendo la medicina a pacientes con un congénito documentado o el adquirido amplió el intervalo QT; desórdenes del electrólito, como hypokalemia, hypomagnesemia y hypocalcemia; Bradycardia; Presencia de enfermedades cardíacas (eg cardiomyopathy, myocardial ischemia, arrhythmia, paro cardíaco congestivo); Tomando antiarrhythmic medicinas de clase IA (por ejemplo, quinidine, procainamide) o la clase III (amiodarone, sotalol).

Cuando aplicación simultánea de inhibidores de isoenzyme CYP3A4, como antibióticos del grupo macrolide (erythromycin, clarithromycin), o los agentes antifungosos del grupo azole (ketoconazole, itraconazole, miconazole), la dosis diaria total de tolterodine se debería reducir a 2 mg.

embarazo y lactancia

Los estudios adecuados y controlados de la seguridad del uso en el embarazo no se han conducido, por tanto el uso de la medicina en el embarazo sólo es posible si la ventaja intencionada de la terapia para la madre excede el riesgo potencial para el feto. Ya que los datos del aislamiento de tolterodine con la leche materna de mujeres lactating no están disponibles, el uso de la medicina en el amamantamiento se debería evitar.

Efectos secundarios

Tolterodin puede causar suave o moderar efectos antimuscarinic, como sequedad de boca, dispepsia y secreción de fluido del rasgón reducida.

Del sistema inmunológico: reacciones alérgicas.

Enfermedades infecciosas: sinusitis.

Trastornos mentales: confusión.

Del sistema nervioso: mareo, dolor de cabeza, somnolencia, ansiedad.

Del lado del órgano de visión: el daño visual (incluso la interrupción del alojamiento), xerophthalmia (secan sclera).

Del lado de los buques: el flujo de sangre a la piel de la cara.

Del sistema digestivo: dolor abdominal, estreñimiento, dispepsia, flatulencia, gastroesophageal reflujo.

Del sistema urinario: dysuria, retención urinaria.

Información general: fatiga, fatiga.

Los efectos secundarios revelados en observaciones de postmercadotecnia

Del sistema inmunológico: reacciones anafilácticas.

Estado mental: desorientación, alucinaciones.

Del sistema nervioso: daño de memoria.

Del CCC: tachycardia, un sentimiento de una palpitación fuerte.

Del sistema digestivo: diarrea.

De la piel: angioedema.

Información general: edema periférico.

Los casos individuales de la exacerbación de síntomas de la demencia (confusión, desorientación, alucinaciones) se relataron en pacientes que reciben la terapia combinada con tolterodine e inhibidores cholinesterase.

Interacción

Interacción pharmacokinetic posible con medicinas metabolizadas por cytochrome P450 isoenzymes (CYP2D6 o CYP3A4) o inhibidores o inducers de estos isoenzymes.

Las medicinas que tienen propiedades anticholinergic, realzan la acción de tolterodine y aumentan el riesgo de efectos secundarios.

Agonists muscarinic cholinergic receptores reducen la eficacia de tolterodine.

Tolterodin debilita el efecto de procinética (como el metoclopramide y cisapride).

En pacientes con la deficiencia CYP2D6 isoenzyme, la administración simultánea de inhibidores CYP3A4 potentes como antibióticos de macrolide (erythromycin y clarithromycin), los agentes antifungosos (itraconazole, ketoconazole y miconazole) se deberían evitar, debido a un aumento de la concentración de la albúmina del suero y el riesgo de sobredosis.

La co-administración con fluoxetine (un inhibidor potente de CYP2D6 isoenzyme, que se metaboliza a norfluoxetine, un inhibidor de CYP3A4) causa un aumento leve de AUC total de tolterodine y su metabolite 5-hydroxymethyl activo, que no es acompañado por reacciones clínicamente relevantes.

Tolterodin no se relaciona con warfarin, así como combinó anticonceptivos orales (ethinyl estradiol / levonorgestrel).

La medicación y administración

Dentro, sin tener en cuenta dieta, tragando entero. La dosis diaria recomendada es 4 mg. Régimen de la dosis - 1 vez por día.

La dosis de la medicina se puede reducir a 2 mg. / día, basado en tolerability individual de la medicina.

Para pacientes con hígado perjudicado y función de riñón, y también recibiendo ketoconazole u otros inhibidores potentes de CYP3A4 como una terapia del fenómeno concomitante, una dosis diaria de 2 mg. se recomienda.

Sobredosis

Síntomas: el más severo - una violación de alojamiento y dificultad orinar, también alucinaciones posibles, excitatión severa, convulsiones, fracaso respiratorio, tachycardia, retención urinaria, dilató a alumnos.

Tratamiento: lavage gástrico y la cita de carbón de leña activado. Con el desarrollo de alucinaciones, la excitación fuerte se debería prescribir physostigmine; Con convulsiones o excitación severa - anxiolytics de la estructura benzodiazepine; Con fracaso respiratorio desarrollado - IVL; Con tachycardia - beta-blockers; retención urinaria - vejiga catheterization; Con mydriasis - pilocarpine en las gotas para los ojos y / o transferencia del paciente a un cuarto oscuro.

En caso de una sobredosis, las medidas necesarias se deberían tomar en relación a la prolongación del intervalo QT.

instrucciones especiales

Antes del principio de tratamiento es necesario excluir causas orgánicas del impulso frecuente e imperativo de orinar.

Las mujeres de la edad reproductiva sólo se deberían tratar si los medios confiables de la anticoncepción se usan.

Los pacientes con daños hereditarios raros de la tolerancia fructose, glucosa-galactose malabsorption o una deficiencia de sacarosa isomaltase no deberían tomar esta medicación.

La influencia en la capacidad de conducir un coche o realizar el trabajo que requiere una velocidad aumentada de reacciones físicas y mentales. Durante el período de tratamiento es necesario abstenerse de conducir automóviles y practicar actividades potencialmente peligrosas que requieren una concentración aumentada de la atención y la velocidad de reacciones psicomotores. Tolterodin puede causar la interrupción al alojamiento y reducir la marcha del precio de reacción.

Forma de cuestión

Cápsulas de acción prolongada, 2 mg., 4 mg. Para 7 gorras. En una ampolla (perfilan el embalaje de la pintura acrílica) hecho del PVC / PVDC / aluminio doméstico. 1, 4, 7, 12 o 40 ampollas se colocan en una caja de cartón.

Condiciones de almacenaje

En el lugar oscuro a una temperatura de no más alto que 25 C.

Manténgase fuera de alcance de los niños.

Tiempo de durabilidad antes de la venta

2 años.

No use después de que la fecha de caducidad imprimió en el paquete.

Disponible En prescripción.

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