Instrucción para uso: Dilaxa

Sustancia activa Celecoxib

ÀÒÕ M01AH01 Celecoxib

Grupo farmacológico

Non-steroidal medicina antiinflamatoria [NSAIDs - Coxiba]

La clasificación (ICD-10) de Nosological

M06.9 Otra artritis reumatoide especificada

Artritis reumatoide, síndrome de Dolor en enfermedades reumáticas, Dolor en artritis reumatoide, Inflamación en artritis reumatoide, formas Degenerativas de artritis reumatoide, artritis reumatoide de Niños, Exacerbación de artritis reumatoide, reumatismo articular Agudo, artritis Reumática, poliartritis Reumática, artritis Reumatoide, poliartritis Reumática, artritis Reumatoide, artritis Reumatoide de curso activo, artritis Reumatoide, poliartritis Reumatoide, artritis reumatoide Aguda, reumatismo Agudo

M19.9 Arthrosis, no especificado

Cambio de cepillo con osteoarthritis, Osteoarthritis, Osteoarthrosis, Arthrosis de uniones grandes, síndrome de Dolor en osteoarthritis, síndrome de Dolor en enfermedades inflamatorias agudas del sistema musculoskeletal, síndrome de Dolor en enfermedades inflamatorias crónicas del sistema musculoskeletal, Deformando arthrosis, Deformando osteoarthritis, Deformando osteoarthritis de uniones, Osteoarthritis en la etapa aguda, Osteoarthritis de uniones grandes, síndrome de dolor Agudo con osteoarthritis, osteoarthritis Posttraumático, osteoarthritis Reumático, Spondylarthrosis, osteoarthritis Crónico

M45 Ankylosing spondylitis

Ankylosing spondylarthrosis, enfermedad de Marie-Strumpel, Ankylosing spondylitis, síndrome de Dolor en enfermedades inflamatorias agudas del sistema musculoskeletal, síndrome de Dolor en enfermedades inflamatorias crónicas del sistema musculoskeletal, la enfermedad de Bechterew, Ankylosing spondylitis, Enfermedades de la columna vertebral, spondylitis Reumático, Bechterew-Marie-Strumpel enfermedad

M54.9 Dorsalgia, no especificado

Síndrome de dolor con radiculitis, síndrome de Dolor en la espalda, Dolor con radiculitis, cambios Degenerativos de la espina, enfermedad Degenerativa y dystrophic de la espina y uniones, enfermedad Degenerativa de la espina, Osteoarthrosis de la espina, lesiones Dolorosas de la espina

N94.4 dysmenorrhea Primario

dysmenorrhea funcional primario, Dolor en dysmenorrhea primario, algodismenorea Primario, calambres Menstruales

R52.9 dolor no especificado

Dolor después de cholecystectomy, disparos de Dolor, dolor No maligno, dolor Obstétrico y ginecológico, síndrome de Dolor, Dolor en el período postvigente, Dolor en el período postvigente después de cirugía ortopédica, Dolor de la génesis inflamatoria, Dolor que la génesis del cáncer, síndrome de Dolor después de procedimientos diagnósticos, Dolor después de la cirugía Diagnóstica, Dolor después de la cirugía, Dolor después de la cirugía ortopédica, Dolor después de heridas, Dolor después del retiro de hemorroides, Dolor en la inflamación no reumática de la naturaleza, Dolor en lesiones inflamatorias del sistema nervioso periférico, Dolor en neuropathy diabético, Dolor en enfermedades inflamatorias agudas del sistema musculoskeletal, Dolor cuando la patología del tendón, el Dolor alisa el espasmo del músculo, el espasmo de Dolor de músculos lisos (cólico renal y biliar, espasmos intestinales, dysmenorrhea), espasmo de Dolor de músculos lisos de órganos internos, espasmo de Dolor de músculos lisos de órganos internos (cólico de riñón y biliar, espasmos intestinales, dysmenorrhea), Dolor en síndrome del trauma, Dolor con heridas y después de intervenciones quirúrgicas, Dolor en enfermedades inflamatorias crónicas del sistema musculoskeletal, Dolor con úlcera duodenal, síndrome de Dolor en úlcera gástrica, síndrome de Dolor en úlcera gástrica y úlcera duodenal, dolor, Dolor durante menstruación, síndromes de dolor, condición dolorosa, fatiga del pie Dolorosa, gomas Doloridas llevando dentadura postiza, Dolor de los puntos de la salida de nervios craneales, irregularidades menstruales Dolorosas, aliños Dolorosos, espasmo del músculo Doloroso, crecimiento de dientes Doloroso, Melosalgia, Dolor en el área de la herida quirúrgica, Dolor en el período postvigente, Dolor en el cuerpo, Dolor después de procedimientos diagnósticos, Dolor después de cirugía ortopédica, Dolor después de cirugía, Los dolores de la gripe, Dolor en polyneuropathy diabético, Dolor para quemaduras, Dolor durante relaciones sexuales, Dolor durante procedimientos diagnósticos, Dolor durante procedimientos terapéuticos, para Dolor de fríos, Dolor en sinusitis, Dolor en trauma, Dolor traumático, El dolor en el período postvigente, Dolor después de procedimientos diagnósticos, El dolor después de sclerotherapy, Dolor después de cirugía, Dolor postvigente, Dolor dolor postvigente y posttraumático, posttraumático, Dolor tragando, Dolor en enfermedades infecciosas e inflamatorias de las vías respiratorias superiores, El dolor de quemaduras, El dolor en herida del músculo traumática, Dolor en trauma, El dolor de extracción del diente, El dolor de origen traumático, Dolor causado por espasmo de músculos lisos, síndrome de dolor Expresado, síndrome de dolor Expresado, origen traumático, dolor Postvigente, dolor Posttraumático, síndrome de dolor Posttraumático, dolor Apático, dolor Traumático, dolor Traumático, dolor Suave, dolor Moderadamente severo, dolor Moderado, Polyarthralgia con polymyositis

Complicación de T88.9 de asistencia médica y quirúrgica, no especificada

Dolor en el período postvigente, Dolor en el período postvigente después de cirugía ortopédica, síndrome de Dolor después de procedimientos diagnósticos, Dolor después de cirugía Diagnóstica, Dolor después de cirugía, Dolor después de cirugía ortopédica, Dolor después del retiro de hemorroides, Dolor en el uso de láser excimer, Dolor con heridas y después de intervenciones quirúrgicas, síndromes de Dolor en la práctica odontológica, intervención diagnóstica Dolorosa, manipulaciones diagnósticas Dolorosas, procedimientos diagnósticos instrumentales Dolorosos, manipulación instrumental Dolorosa, tratamientos Dolorosos, manipulaciones Dolorosas, aliños Dolorosos, intervenciones terapéuticas Dolorosas, Dolor en el área de la herida quirúrgica, Dolor en el período postvigente, Dolor después de procedimientos diagnósticos, Dolor después de cirugía ortopédica, Dolor durante procedimientos diagnósticos, Dolor durante procedimientos terapéuticos, Dolor en ortopedia, El dolor en el período postvigente, Dolor después de procedimientos diagnósticos, El dolor después de sclerotherapy, El dolor después de cirugía dental, Dolor postvigente, Dolor postvigente y posttraumático, El dolor de extracción del diente, Inflamación después de cirugía o herida, Inflamación después de cirugía ortopédica, Inflamación después de cirugía, El síndrome inflamatorio después de cirugía, fístula postvigente que se Ulcera, Haciendo funcionar herida, Complicaciones después de extracción del diente

Composición

Cápsulas 1 gorras.

Cuando producido en OOO KRKA-RUS, Rusia

sustancia activa:

gránulos de la sustancia de celecoxib 132.975 mg.

(ingrediente activo de gránulos de la sustancia - celecoxib - 100 mg.)

sustancias auxiliares de los gránulos de la sustancia: monohidrato de lactosa - 24,875 mg.; sodio lauryl sulfato - 4.05 mg.; Povidone K30 - 3,375 mg.; sodio de croscarmellose - 0.675 mg.

sustancias auxiliares: sodio de croscarmellose - 0,675 mg.; magnesio stearate - 1.35 mg.

cápsulas de gelatina difíciles ¹3

cuerpo: dióxido del titanio (E171) - el 2%; gelatina - hasta el 100%

tapa: dióxido del titanio (E171) - el 2%; gelatina - hasta el 100%

Cápsulas 1 gorras.

Cuando producido en OOO KRKA-RUS, Rusia

sustancia activa:

gránulos de la sustancia de celecoxib 265.95 mg.

(ingrediente activo de gránulos de la sustancia - celecoxib - 200 mg.)

sustancias auxiliares de los gránulos de la sustancia: monohidrato de lactosa - 49.75 mg.; sodio lauryl sulfato - 8.1 mg.; Povidone K30 - 6.75 mg.; sodio de Croscarmellose - 1.35 mg.

sustancias auxiliares: sodio de croscarmellose - 1.35 mg.; magnesio stearate 2.7 mg.

cápsulas de gelatina difíciles ¹1

cuerpo: dióxido del titanio (E171) - el 1%; óxido de hierro de ferric amarillo (E172) - el 1%; gelatina - hasta el 100%

tapa: dióxido del titanio (E171) - el 1%; óxido de hierro de ferric amarillo (E172) - el 1%; gelatina - hasta el 100%

Cápsulas 1 gorras.

Fabricando en JSC "Krka, dd, Novo mesto", Eslovenia

sustancia activa:

celecoxib 100/200 mg.

sustancias auxiliares: monohidrato de lactosa 24,875 / 49,75 mg.; sodio lauryl sulfato 4.05 (8.1 mg.; Povidone K30 3.375 / 6.75 mg.; sodio de croscarmellose 1.35 / 2.7 mg.; magnesio stearate 1.35 / 2.7 mg.

cápsulas de gelatina difíciles ¹3 / 1

cuerpo: dióxido del titanio (E171) - el 2/1%; óxido del tinte de hierro amarillo (E172) - - / el 1%; gelatina - hasta el 100/100%

tapa: dióxido del titanio (E171) - el 2/1%; óxido del tinte de hierro amarillo (E172) - - / el 1%; gelatina - hasta el 100/100%

Descripción de forma de la dosis

Cápsulas, 100 mg.: cápsulas de gelatina difíciles ¹3 blanco (cuerpo y tapa).

Cápsulas, 200 mg.: cápsulas de gelatina difíciles núm. 1 amarillo pardusco (cuerpo y tapa).

Los contenido de las cápsulas son un polvo granular del color blanco o casi blanco.

efecto de pharmachologic

Acción farmacológica - antiinflamatorio, antifebril, analgésico.

Pharmacodynamics

Celecoxib tiene un efecto antiinflamatorio, analgésico y antifebril, bloqueando la formación del PH inflamatorio principalmente debido a la inhibición de TIMONEL 2.

La inducción del TIMONEL 2 ocurre en respuesta a la inflamación y lleva a la síntesis y acumulación de PG, sobre todo PGE2, que causa un aumento de la inflamación (hinchazón y dolor). En dosis terapéuticas en la gente, celecoxib considerablemente no inhibe al TIMONEL 1 y no afecta las concentraciones de PG que se sintetizan a consecuencia de la activación del TIMONEL 1, así como procesos fisiológicos normales asociados con el TIMONEL 1 y siguiendo en tejidos, principalmente el estómago, intestinos y plaquetas.

Efecto en función de riñón

Celecoxib reduce la excreción de PGE2 y 6-keto-PGF1 (metabolite prostacyclin) por los riñones, pero no afecta la concentración del suero de thromboxane B2 (TxB2) y la excreción de 11-dehydro-TxB2 por los riñones y el metabolite de thromboxane (ambos productos del TIMONEL 1).

Celecoxib no causa una disminución en el precio de la filtración glomerular en pacientes mayores y pacientes con el fracaso renal crónico, pasajeramente reduce la excreción de sodio. En pacientes con la artritis, el frecuencia de edema periférico, hipertensión arterial y paro cardíaco era comparable a ese de inhibidores del TIMONEL no selectivos que tenían la actividad inhibitoria contra el TIMONEL 1 y-2. El efecto más pronunciado estaba en pacientes que reciben la terapia diurética. Sin embargo, no había aumento del frecuencia de tensión arterial aumentada y paro cardíaco, y el edema periférico era suave y pasado independientemente.

Pharmacokinetics

Succión. Cuando tomado un estómago vacío, celecoxib bien se absorbe, alcanzando Cmax en el plasma sanguíneo después de aproximadamente 2-3 horas. Cmax en el plasma sanguíneo después de tomar 200 mg. de celecoxib es 705 ng / ml. bioavailability absoluto de celecoxib no se ha estudiado. Cmax y AUC son aproximadamente proporcionales a la dosis tomada en la variedad de la dosis terapéutica a 200 mg. dos veces al día, con celecoxib administrado en dosis más altas, el aumento de Cmax y AUC es menos proporcional.

Influencia de dieta. La toma celecoxib concomitantly con alimentos grasos aumenta el tiempo para alcanzar Cmax antes de aproximadamente 4 horas y aumenta la absorción en aproximadamente el 20%.

Distribución. El nivel de encuadernación a proteínas plasma no depende de la concentración de celecoxib en el plasma sanguíneo y es aproximadamente el 97%. Celecoxib no liga a glóbulos rojos. Celecoxib penetra a través del BBB.

Metabolismo. Celecoxib es metabolizado principalmente con la participación de cytochrome P450 (CYP) CYP2C9 isoenzyme en el hígado por hydroxylation, oxidación y glucuronation parcial (ver "la Interacción").

metabolites que resultan son farmacológicamente inactivos con respecto al TIMONEL 1 y-2.

La actividad de CYP2C9 isoenzyme se reduce en pacientes con el polimorfismo genético, como el homozygous para isoenzyme CYP2C9 * 3 polimorfismo, que lleva a una disminución en la eficacia de enzimas.

Excreción. Celecoxib se emite a través del intestino y riñones en la forma de metabolites (57 y el 27%, respectivamente), menos del 1% de la dosis tomada en la forma sin alterar. Con el uso repetido de T1 / 2 es 8-12 horas, y la autorización es aproximadamente 500 ml / minuto. En la aplicación repetida Css en un plasma sanguíneo se alcanzan o se consiguen hasta el 5to día de la recepción. La variabilidad de los parámetros pharmacokinetic principales (AUC, Cmax, T1 / 2) es aproximadamente el 30%. Vss medio es aproximadamente 500 l / 70 kilogramos en pacientes sanos jóvenes, indicando una amplia distribución de celecoxib en tejidos.

Grupos pacientes individuales

Pacientes de edad avanzada. En pacientes más viejos que 65 años, hay un aumento de 1.5-2 veces los valores medios de Cmax y AUC, que es más debido a cambios del peso corporal, más bien que edad (en pacientes mayores, por regla general, un peso corporal medio inferior que en personas de una edad más joven, de modo que, con otras condiciones siendo iguales, consigan concentraciones más altas de celecoxib). Por los mismos motivos, las mujeres más viejas por lo general tienen una concentración más alta de celecoxib en el plasma sanguíneo que hombres más viejos. Estos rasgos de pharmacokinetics, por regla general, no requieren el ajuste de la dosis. Sin embargo, en pacientes mayores con un peso corporal de menos de 50 kilogramos, el tratamiento se debería comenzar con la dosis recomendada mínima.

Raza. En representantes de la raza Negroide AUC, celecoxib es aproximadamente 40% más alto que en los representantes de la raza de Caucasoid. Las causas y el significado clínico de este hecho son desconocidos, por lo tanto, se recomienda comenzar el tratamiento de la gente de la raza Negroide con la dosis recomendada mínima.

Violación de la función del hígado. Las concentraciones de celecoxib en el plasma sanguíneo en pacientes con el fallo hepático suave (Clase A según la clasificación del Niño-Pugh) varían ligeramente. En pacientes con la insuficiencia hepatic moderada (la clase B según la clasificación del Niño-Pugh), la concentración de celecoxib en el plasma sanguíneo puede aumentar casi de 2 pliegues.

Función renal perjudicada. En pacientes mayores con GFR> 65 mL / minuto / 1.73 m2 asociados con cambios relacionados con la edad y en pacientes con GFR de 35-60 mL / minuto / 1.73 m2, los pharmacokinetics de celecoxib no cambian. No hay correlación significativa entre suero creatinine la concentración (o autorización creatinine) y autorización celecoxib. Se supone que la presencia del fracaso renal severo no afecta la autorización de celecoxib, ya que el camino principal de su eliminación es la conversión en el hígado en metabolites inactivo.

Indicación

tratamiento sintomático de osteoarthritis, artritis reumatoide y ankylosing spondylitis;

síndrome de dolor (dolor de espalda, musculoskeletal, tipos postvigentes y otros de dolor);

tratamiento de dysmenorrhea primario.

Contraindicaciones

hipersensibilidad frente a celecoxib o cualquier otro componente de la medicina;

hipersensibilidad frente a otros derivados de la sulfonamida;

combinación completa o incompleta de asma bronquial, polyposis nasal recurrente y senos paranasales e intolerancia a ácido acetylsalicylic u otro NSAIDs, incluso TIMONEL 2 inhibidores (incluso en la anamnesia);

período después de la operación de maniobras de aortocoronary;

lesiones erosivas y ulcerative activas de la membrana mucosa del estómago o duodeno, úlcera péptica del estómago y duodeno en la etapa aguda o sangría gastrointestinal;

enfermedad intestinal inflamatoria (la enfermedad de Crohn, ulcerative colitis) en la fase de exacerbación;

Paro cardíaco (la clase II-IV de NYHA clase funcional);

cardiopatía isquémica clínicamente confirmada, enfermedad arterial periférica y enfermedad cerebrovascular en una etapa pronunciada;

golpe de hemorrhagic;

hemorragia de subarachnoid;

embarazo;

el período de amamantamiento (ver "La aplicación durante embarazo y lactancia");

insuficiencia hepatic severa (la clase C según clasificación del Niño-Pugh) (ninguna experiencia de aplicación);

fracaso renal severo (Cl creatinine menos de 30 ml / minuto), enfermedad de riñón progresiva, hyperkalemia confirmado (ninguna experiencia de uso);

edad a 18 años (ninguna experiencia de aplicación);

la intolerancia de lactosa, lactase deficiencia o glucosa-galactose malabsorption síndrome (la preparación de Dilaxa® contiene la lactosa).

Con precaución: las enfermedades gastrointestinales (úlcera péptica o úlcera duodenal, ulcerative colitis, enfermedad de Crohn, historia de la sangría), la presencia de la infección de píloros de Helicobacter, uso del fenómeno concomitante con digoxin, anticoagulantes (eg warfarin), agentes de la antiplaqueta (eg acetylsalicylic ácido, clopidogrel), GCS para la administración oral (eg prednisolone), diuréticos, SSRIs (eg citalopram, fluoxetine, paroxetine, sertraline), los inhibidores del isoenzyme CYP2C9, en pacientes que son metabolizers lento o son la sospecha disponible hacia tal condición, retención fluida e hinchazón, función del hígado pobre de la seriedad moderada (ven "Instrucciones especiales"), la enfermedad del hígado en la historia, hepatic porphyria, perjudicó la función renal (Cl creatinine 30-60 ml / minuto), una disminución significativa en BCC (incluso después de la cirugía), enfermedades de SSS, hipertensión arterial (ver "Instrucciones especiales"), las enfermedades cerebrovasculares, dyslipidemia / hyperlipidemia, diabetes mellitus, enfermedad arterial periférica, uso prolongado de NSAIDs, enfermedades somáticas severas Ania, pacientes mayores (incluso la recepción de diuréticos, debilitó a pacientes con el peso corporal bajo), fumar, tuberculosis, alcoholismo.

embarazo y lactancia

Hay datos insuficientes del uso de celecoxib en mujeres embarazadas. El riesgo potencial de Dilaxa® durante el embarazo no se establece, sin embargo, no se puede excluir.

De acuerdo con el mecanismo de acción, con el uso de NSAIDs, incluso celecoxib, algunas mujeres pueden desarrollar cambios de los ovarios, que pueden llevar a complicaciones durante embarazo o daño de la fertilidad. Las mujeres que planean el embarazo o se someten a exámenes de la infertilidad deberían considerar la supresión NSAIDs, incluso celecoxib.

Celecoxib, perteneciendo al grupo de inhibidores de la síntesis de PG, durante la admisión durante el embarazo, sobre todo en el tercer trimestre, puede causar la debilidad de contracciones uterinas y cierre prematuro del ductus arteriosus. El uso de inhibidores de la síntesis GHG en el embarazo temprano puede afectar negativamente el curso de embarazo.

Hay datos limitados en la excreción de celecoxib con la leche de pecho. Los estudios han mostrado que celecoxib se emite en la leche de pecho en concentraciones muy bajas. Sin embargo, tener en cuenta el potencial para el desarrollo de efectos secundarios de celecoxib en el niño se alimentó, la viabilidad de supresión amamantamiento o toma el celecoxib se debería evaluar, darse la importancia de tomar Dilaxa® para la madre.

Efectos secundarios

Clasificación del frecuencia de acontecimientos adversos QUIEN: muy a menudo - ≥1 / 10; a menudo de ≥1 / 100 a <1/10; con poca frecuencia - de ≥1 / 1000 a <1/100; raramente - de ≥ 1/10000 a <1/1000; muy raramente - de <1/10000.

Del CCC: a menudo - edema periférico, tensión arterial aumentada, incluso suplemento salarial del curso de hipertensión arterial; infrecuente - de la marea, palpitaciones; raramente - CHF, arrhythmia, tachycardia, ictus isquémico e infarto de miocardio.

De parte del sistema digestivo: a menudo - dolor abdominal, diarrea, indigestión, flatulencia, vomitando; con poca frecuencia - enfermedad dental (postextracción lunechke alveolitis); raramente - úlceras gástricas y duodenales, ulceración del esófago; muy raramente - perforación intestinal, pancreatitis.

Del sistema nervioso: a menudo - mareo, insomnio; con poca frecuencia - ansiedad, tono del músculo aumentado, somnolencia; raramente confusión (psicosis).

Del sistema urinario: a menudo - infección del tracto urinario.

De parte del sistema respiratorio: a menudo - bronquitis, tos, sinusitis, infecciones de las vías respiratorias superiores; con poca frecuencia - faringitis, rhinitis.

De la piel: a menudo - picor de piel (incluso generalizado), erupción de piel; con poca frecuencia - urticaria, ecchymoses; raramente - alopecia.

De parte de los órganos de hematopoiesis: con poca frecuencia anemia; raramente - thrombocytopenia.

De los sentidos: infrecuente - ruido en los oídos, visión borrosa.

Indicadores de laboratorio: con poca frecuencia - actividad aumentada de enzimas hepatic (incluso ALT y AST).

Reacciones alérgicas: raramente - angioedema; muy raramente - bullous erupciones (bullous dermatitis).

Otro: infrecuente - exacerbación de enfermedades alérgicas (hipersensibilidad), síndrome parecido a una gripe, trauma casual, edema facial.

Según datos de vigilancia de postmercadotecnia

Reacciones alérgicas: muy raramente anaphylaxis (reacciones anafilácticas).

Del sistema nervioso: raramente - alucinaciones; muy raramente - snagra profusamente en el cerebro, meningitis aséptica, pérdida del gusto, pérdida del olor.

De los sentidos: con poca frecuencia - conjuntivitis.

Del CCC: raramente - PE; muy raramente - vasculitis.

Del sistema digestivo: raramente - sangría gastrointestinal, hepatitis; muy raramente - fallo hepático, hepatitis fulminante, la necrosis del hígado (ver "Instrucciones especiales", "Influencia en la función del hígado"), cholestasis, cholestatic hepatitis, agria.

De la piel: raramente reacciones de fotosensibilidad; muy raramente el síndrome de Stevens-Johnson, erythema multiforme, necrolysis epidérmico tóxico, la erupción de la medicina en la combinación con eosinophilia y síntomas sistémicos (VESTIDO o síndrome de hipersensibilidad), agudo generalizaron exanthematous pustulosis, exfoliative dermatitis.

Del lado del sistema urinario: raramente - fracaso renal agudo (ver "Instrucciones especiales", subdivisión "Influencia en la función de riñón"), hyponatremia; muy raramente - nefritis intersticial, nephrotic síndrome, disfunción renal mínima.

Del lado del sistema reproductivo: raramente - una violación del ciclo menstrual; la frecuencia desconocida - fertilidad disminuida en mujeres * (ver "La aplicación en embarazo y lactancia").

Otro: infrecuente - dolor en el pecho.

* las Mujeres que planean el embarazo se excluyeron del estudio, por tanto no se consideraron calculando la frecuencia de acontecimiento.

Interacción

En vitro los estudios han mostrado que celecoxib, aunque no un substrate de CYP2D6 isoenzyme, inhibe su actividad. Por lo tanto, hay una posibilidad de interacción farmacológica en vivo con medicinas cuyo metabolismo tiene que ver con isoenzyme CYP2D6.

Warfarin y otros anticoagulantes: con el uso simultáneo de una extensión del PV.

Fluconazole, ketoconazole: con la aplicación simultánea de 200 mg. fluconazole, un aumento de la concentración de celecoxib en el plasma sanguíneo se observa dos veces al día, que tiene que ver con la inhibición del metabolismo celecoxib por fluconazole a través de isoenzyme CYP2C9. Los pacientes que toman fluconazole (el inhibidor de isoenzyme CYP2C9) deberían bajar la dosis recomendada de celecoxib a la mitad (ver "El método de administración y dosis"). Ketoconazole (un inhibidor de isoenzyme CYP3A4) no tiene un efecto clínicamente significativo en el metabolismo de celecoxib.

Dextromethorphan y metoprolol: se encontró que el uso simultáneo de celecoxib en una dosis de 200 mg. por día llevó a un aumento de las concentraciones de dextromethorphan y metoprolol (substrates de isoenzyme CYP2D6) antes de 2.6 y 1.5 veces, respectivamente. Tal aumento de concentraciones es debido a la inhibición del metabolismo de CYP2D6 isoenzyme substrate por celecoxib inhibiendo la actividad de propio CYP2D6 isoenzyme. Methotrexate: no hubo pharmacokinetic interacciones clínicamente significativas entre celecoxib y methotrexate.

Medicinas de Hypotensive, incluso inhibidores ESTUPENDOS / antagonistas de ARA II, diuréticos y beta adrenoblockers: la inhibición de la síntesis PG puede reducir el efecto antihypertensive, incl. Inhibidores ESTUPENDOS / ARA II, diuréticos y beta-blockers. Esta interacción se debería considerar cuando el uso concurrente de celecoxib con inhibidores ESTUPENDOS / ARA II, diuréticos y beta-blockers. Sin embargo, ninguna interacción pharmacodynamic significativa con lisinopril se observó con respecto al efecto en BP.

En pacientes mayores, en pacientes con la deshidratación (incluso pacientes que reciben la terapia diurética) o en pacientes con función renal perjudicada, uso simultáneo de NSAIDs, incluso el TIMONEL selectivo 2 inhibidores, con inhibidores ESTUPENDOS, APA II puede llevar a la función del riñón del daño, incluso el fracaso renal agudo posible. Por lo general, estos efectos son reversibles. En este aspecto, el cuidado se debería tomar usando estas medicinas al mismo tiempo. En tales casos, es aconsejable al primer nuevo hidrato, y luego comience la terapia con Dilaxa®. Además, la posibilidad de supervisar la función de los riñones a principios de la terapia y periódicamente durante el uso simultáneo de las medicinas se debería considerar.

Cyclosporin: Considerando que NSAIDs tienen un efecto en la síntesis GHG renal, pueden aumentar el riesgo de desarrollar nephrotoxicity cuando usado concomitantly con cyclosporine.

Diuréticos: NSAIDs en algunos pacientes puede reducir el efecto natriuretic de furosemide y thiazides reduciendo la síntesis GHG renal. Esto se debería considerar usando celecoxib.

Anticonceptivos para administración oral: el celecoxib no tiene un efecto clínicamente significativo en el pharmacokinetics de un anticonceptivo combinado (1 mg. norethisterone / 35 μg ethinyl estradiol).

Litio: con el uso simultáneo de sales de litio en una dosis de 450 mg. dos veces al día y celecoxib en una dosis de 200 mg. dos veces al día, un aumento de la concentración de litio en el plasma sanguíneo en aproximadamente el 17% se nota. Los pacientes que toman medicinas de litio se deberían con cuidado supervisar cuando celecoxib se usa o se retira.

Otro NSAIDs: evite el uso del fenómeno concomitante de celecoxib y otro NSAIDs (no conteniendo acetylsalicylic ácido) (el peligro mayor de efectos secundarios).

Otras medicinas: no había interacciones clínicamente significativas entre celecoxib y antiácidos (magnesio / hidróxido de aluminio), omeprazole, glibenclamide, phenytoin, o tolbutamide. Celecoxib no afecta el efecto de la antiplaqueta de ácido acetylsalicylic en dosis bajas. Celecoxib no tiene efecto antiaggregant en plaquetas, por tanto no deberían sustituir el ácido acetylsalicylic a fin de prevenir la enfermedad cardiovascular.

En voluntarios sanos, NSAIDs no afectan el pharmacokinetics de digoxin. Sin embargo, con el uso simultáneo de digoxin e indomethacin e ibuprofen en pacientes, había un aumento de la concentración de digoxin en el plasma sanguíneo. Esto se debe considerar cuando usado simultáneamente con otras medicinas que aumentan la concentración de digoxin en el plasma sanguíneo. No hay información sobre la interacción de celecoxib y digoxin. Considerando otros efectos de celecoxib en CCC, la precaución se debería tomar simultáneamente con digoxin. En este caso, se recomienda supervisar con cuidado reacciones adversas. Celecoxib es predominantemente metabolizado en el hígado por CYP2C9 isoenzyme. Ya que los barbitúricos son inducers de CYP2C9 isoenzyme, el uso del fenómeno concomitante con celecoxib puede disminuir la concentración de éste en el plasma sanguíneo.

La medicación y administración

Dentro, no agua líquida, apretada, sin tener en cuenta dieta.

Ya que el riesgo de complicaciones cardiovasculares puede aumentar con dosis creciente y duración de la administración de Dilaxa®, la dosis eficaz mínima de la medicina se debería tomar en el curso corto más bajo posible. El consumo diario recomendado máximo para la admisión a largo plazo es 400 mg.

Tratamiento sintomático de osteoarthritis. La dosis recomendada es 200 mg. / día en 1 o 2 dosis.

Tratamiento sintomático de artritis reumatoide. La dosis recomendada es 100 o 200 mg. dos veces al día.

Tratamiento sintomático de ankylosing spondylitis. La dosis recomendada es 200 mg. / día en 1 o 2 dosis. Algunos pacientes notaron la eficacia de 400 mg. dos veces al día.

Tratamiento de síndrome de dolor y dysmenorrhea primario. La dosis inicial recomendada es 400 mg., seguidos, si es necesario, tomando una dosis adicional de 200 mg. durante el primer día. En los días siguientes, la dosis recomendada es 200 mg. 2 veces por día, como necesario.

Pacientes de edad avanzada. Por lo general el ajuste de la dosis no se requiere. Sin embargo, en pacientes con un peso corporal de menos de 50 kilogramos, es mejor comenzar el tratamiento con la dosis recomendada mínima.

Violación de la función del hígado. En pacientes con el fallo hepático suave (Clasifican Una clasificación del Niño-Pugh), el ajuste de la dosis no se requiere. En caso de un nivel moderado de la insuficiencia hepatic (la clase B según la clasificación del Niño-Pugh), la inicial recomendó que la dosis de la medicina se debiera reducir a la mitad. La experiencia de usar Dilaxa® en pacientes con la insuficiencia hepatic severa (la clase C según la clasificación del Niño-Pugh) no está disponible (ver Contraindicaciones).

Función renal perjudicada. En pacientes con la seriedad suave y moderada del fracaso renal, el ajuste de la dosis no se requiere. La experiencia de usar Dilaxa ® en pacientes con el fracaso renal severo no está presente (ver "Instrucciones especiales", "Contraindicaciones").

Uso simultáneo con fluconazole. Con el uso simultáneo de fluconazole (el inhibidor de isoenzyme CYP2C9) y Dilaxa®, la inicial recomendó que la dosis se debiera reducir a la mitad. El cuidado se debería tener cuando usado simultáneamente con otros inhibidores de isoenzyme CYP2C9.

Metabolismo lento del substrates de isoenzyme CYP2C9. En pacientes que son metabolizers lento o sospechado de tal condición, la preparación de Dilaxa® se debería usar con la precaución. esto puede llevar a la acumulación de celecoxib en altas concentraciones en el plasma sanguíneo. En tales pacientes, la inicial recomendó que la dosis debiera ser reducida por un factor de 2.

Sobredosis

Los datos clínicos de la sobredosis se limitan. Una dosis sola en una dosis de hasta 1200 mg. y aplicación repetida en una dosis de hasta 1200 mg. dos veces al día no fue acompañada por efectos secundarios clínicamente significativos.

Tratamiento: si sospecha una sobredosis, deberían dar la terapia soportante. La diálisis no es probablemente eficaz, porque la asociación de celecoxib con proteínas plasma es alta (el 97%).

instrucciones especiales

La preparación de Dilaxa®, que tiene el efecto antifebril, puede reducir el valor diagnóstico de la fiebre, que hace difícil diagnosticar la infección.

Influencia en CAS. Celecoxib, como todo coxibs, puede aumentar el riesgo de complicaciones serias de CVS, como trombosis, infarto de miocardio y golpe, que puede llevar a la muerte. El riesgo de estas reacciones aumenta con dosis creciente, duración del consumo de la medicina, así como en pacientes con enfermedades o factores de riesgo para el desarrollo de CAS. A fin de reducir el riesgo de estas reacciones, la preparación de Dilaxa® se debería usar en dosis eficaces mínimas y con el curso corto posible mínimo (a discreción del médico de trato). El médico de cabecera y el paciente deberían considerar la posibilidad de desarrollar tales complicaciones, hasta en ausencia de síntomas antes conocidos de una perturbación de la función del CAS. Los pacientes se deberían informar de los síntomas de efectos adversos serios de CAS y las medidas para tomarse si ocurren.

Cuando NSAIDs (TIMONEL selectivo 2 inhibidores) se usan en pacientes después aortocoronary cirugía de carretera de circunvalación para tratar el síndrome de dolor en los 10-14 primeros días, un aumento del frecuencia de infarto de miocardio y desórdenes de circulación cerebrales es posible.

Celecoxib no tiene efecto antiaggregant en plaquetas, por tanto no deberían sustituir el ácido acetylsalicylic a fin de prevenir thromboembolism. También, en relación a esto, la terapia de la antiplaqueta (eg acetylsalicylic ácido) no se debería abolir en pacientes en peligro de desarrollar complicaciones thromboembolic.

Como todo NSAIDs, el celecoxib puede llevar a un aumento de la tensión arterial, que puede causar complicaciones del CAS. Como otro NSAIDs, el celecoxib se debería usar con la precaución en pacientes con la hipertensión. Al principio y durante la terapia con celecoxib, BP se debería supervisar.

Influencia en el sistema digestivo. En pacientes que toman celecoxib, casos muy raros de la perforación, la ulceración y sangran de la extensión gastrointestinal se observó. El riesgo de estas complicaciones en el uso de NSAIDs es el más alto en pacientes mayores, pacientes con enfermedades cardiovasculares, en pacientes que reciben acetylsalicylic ácido simultáneamente, y en pacientes con enfermedades gastrointestinales como úlceras, sangría, procesos inflamatorios en la etapa aguda y en la anamnesia. Otros factores de riesgo para sangrar de la extensión gastrointestinal son el uso simultáneo de GCS para administración oral o anticoagulantes, terapia a largo plazo con NSAIDs, fumar y toma del etanol. La mayor parte de informes espontáneos de reacciones adversas serias con un resultado fatal se observaron en pacientes mayores y pacientes debilitados.

Uso simultáneo con warfarin y otros anticoagulantes. Con el uso simultáneo de NSAIDs con anticoagulantes orales, el riesgo de sangrar aumentos. El cuidado se debería tomar usando estas medicinas al mismo tiempo. Los anticoagulantes orales incluyen warfarin, coumarin anticoagulantes y anticoagulantes orales que actúan del modo directo (eg apixaban, dabigatran y rivaroxaban). Serio (algunos de ellos fatal) la sangría se ha relatado en pacientes que han usado warfarin o agentes similares concomitantly con celecoxib. Considerando la presencia de informes del alargamiento de los IV, después de la iniciación de tratamiento con Dilaxa® o con un cambio de su dosis, es necesario supervisar los parámetros de coagulación de la sangre.

Retención fluida e hinchazón. Como con otras medicinas que inhiben la síntesis de PG, algunos pacientes que toman la preparación de Dilaxa® pueden experimentar la retención fluida y el hinchazón, por tanto el cuidado se debería tener usando la medicina en pacientes con condiciones que predisponen o se empeoran debido a la retención fluida. Los pacientes con una historia de paro cardíaco o hipertensión se deberían estrechamente supervisar.

Influencia en función de riñón. NSAIDs, incl. y celecoxib, puede tener un efecto tóxico en la función de riñón. Se ha encontrado que celecoxib no tiene mayor toxicidad que otro NSAIDs.

Dilaxa® se debería usar con la precaución en pacientes con función renal perjudicada, paro cardíaco, perjudicó la función del hígado, en pacientes que toman diuréticos, inhibidores ESTUPENDOS, APA II, y en pacientes mayores. Es necesario supervisar estrechamente la función de riñón en estos pacientes. También, el cuidado se debería tomar en pacientes con la deshidratación. En tales casos, es aconsejable al nuevo hidrato, y luego comience la terapia con Dilaxa®.

Efecto en función del hígado. Dilaxa® no se debería usar en pacientes con el fallo hepático severo (la clase C según la clasificación del Niño-Pugh). Los pacientes con el daño hepatic moderado (La clase B del Niño-Pugh) se deberían tratar con la precaución y en la dosis eficaz más baja. En casos raros las anormalidades de función del hígado severas, incluso la hepatitis fulminante (a veces fatal), necrosis del hígado y fallo hepático (a veces con un resultado fatal o la necesidad del trasplante del hígado) se han observado. La mayor parte de estas reacciones se desarrollaron 1 mes después de la iniciación de celecoxib.

Pacientes con síntomas y / o los signos de la disfunción del hígado o aquellos que tienen un desorden de función del hígado en el laboratorio se deberían estrechamente supervisar para el desarrollo de reacciones del hígado más severas durante el tratamiento con Dilaxa®.

Reacciones anafilácticas. Tomando Dilaxa®, los casos de reacciones anafilácticas se desarrollaron.

Reacciones serias de la piel. Muy raramente, tomando celecoxib, las reacciones de piel severas se observaron, como dermatitis de exfoliative, síndrome de Stevens-Johnson y necrolysis epidérmicos tóxicos, algunos de los cuales eran fatales. El riesgo de desarrollar tales reacciones es más alto a principios de la terapia, en la mayor parte de los casos relatados ocurrieron en el primer mes de la terapia. Si la erupción de piel, los cambios de membranas mucosas u otros signos de la hipersensibilidad ocurren, debería dejar de tomar Dilaxa®.

Terapia de SCS. No sustituya la terapia GKS por Dilaxa® en el tratamiento de la insuficiencia GCS.

Inhibición de la función isoenzyme de CYP2D6. Se encontró que celecoxib es un inhibidor moderado de CYP2D6 isoenzyme. Durante la iniciación de la terapia celecoxib, la dosis de medicinas metabolizadas por CYP2D6 isoenzyme se debería reducir, y después de que el final del tratamiento celecoxib, la dosis de estas medicinas se debería aumentar (ver "La interacción con Otras Medicinas").

Información especial sobre excipients. Dilaxa® de la medicina contiene la lactosa, por tanto la medicina es contraindicada en pacientes con la intolerancia de lactosa, lactase deficiencia o glucosa-galactose malabsorption síndrome.

Influencia en capacidad de conducción del coche y dirección de mecanismos. El cuidado se debe tomar conduciendo vehículos y tomando parte en otras actividades potencialmente arriesgadas que requieren la concentración aumentada de la atención y la velocidad de reacciones psicomotores. Dilaxa® puede causar el mareo y otros efectos secundarios que pueden afectar estas capacidades.

Forma de cuestión

Cápsulas, 100 mg., 200 mg. Para 10 gorras. en un contorno aprietan la caja (ampolla) de PVC y aluminio doméstico.

1, 2, 3, 4, 5, 6, 9 o 10 cuadrados del contorno (ampollas) se colocan en un paquete de cartón.

Condiciones de permiso de farmacias

En prescripción.

Condiciones de almacenaje

A una temperatura de no más alto que 25 ° C, en el embalaje original.

Manténgase fuera de alcance de los niños.

Tiempo de durabilidad antes de la venta de Dilaxa®

2 años.

No use después de que la fecha de caducidad imprimió en el paquete.