Instrucción para uso: Dostinex

Forma de la dosis: pastillas

Sustancia activa: Cabergoline*

ATX

G02CB03 Cabergoline

Grupo farmacológico:

Receptor de Dopamine agonist [Dophaminomimetics]

La clasificación (ICD-10) nosological

D35.2 neoplasma Benigno de glándula pituitaria: adenoma pituitaria; Prolactinomas; Macro-prolaktinoma; Microprolactinoma; Prolactinoma; Somatoliberinoma; Tumores del Síndrome de Aumada del Castillo de la glándula pituitaria y región suprasellar

Neoplasma de D44.3 de naturaleza pituitaria incierta o desconocida: Macropropolactinoma; Microprolactinoma; Prolactinoma; Somatoliberinoma; Prolactinomas

E22.1 Hyperprolactinaemia: medicación de Hyperprolactinemia; Hyperprolactinaemia con infertilidad; Hyperprolactinemia en hombres; hiperproducción de prolactin; Idiopathic hyperprolactinemia; Síndrome de Chiari-Frommel; Síndrome de Forbes-Albright; Tumor galactorrhea; Síndrome de Argonsa del Castillo; Síndrome de Forbes-Albright

E34.9 desorden Endocrino, no especificado: desórdenes hormonales; Desórdenes Endocrinos; Violación de las funciones del sistema endocrino; Síndrome de una silla turca vacía

N91.2 Amenorrhea, no especificado: Diagnóstico de amenorrhea; Carencia de ciclo menstrual; amenorrhea congénito

N91.5 Oligomenorrhea, no especificado: oligomenorrhoea Expresado

La infertilidad de la Mujer de N97.0 se asoció con la carencia de la ovulación: Anovulation; Estímulo de ovulación; Estímulo de un folículo dominante solo; Estímulo del crecimiento de folículos múltiples; disfunción de Anovulatory de los ovarios; ciclo de Anovulatory; Inducción de ovulación en el tratamiento de infertilidad; Infracción de una ovulación; infertilidad de Anovulatory; Infertilidad debido a anovulation o maduración inadecuada del folículo; La patología hormonal y dependiente del sistema reproductivo; Anovulation crónico; ciclos de Anovulatory; la Infertilidad se asoció con anovulation; maduración incompleta del folículo

O92.6 Galactorrhea: Síndrome de Chiari-Frommel; Idiopathic galactorrhea

Cuidado de Z39.1 y examen de madre lactating

Composición

Pastillas - 1 mesa.

sustancia activa: Cabergoline 0.5 mg.

Sustancias auxiliares: leucine - 3.6 mg.; Lactosa - 75.9 mg.

Descripción de forma de la dosis

Las pastillas oblongas llanas blancas marcaron «P» y «U», separado por una muesca en un lado y «700» con muescas cortas en la cumbre y fondo del número - por otra parte.

Efecto de Pharmachologic

Modo de acción - hypoprolactinemic.

Pharmacodynamics

Cabergoline es un derivado dopaminergic de ergoline y se caracteriza por un pronunciado y prolongó el efecto que prolactin-baja debido al estímulo directo de los receptores D2-dopamine de células pituitarias lactotrophic. Además, tomando dosis más altas comparado con dosis para reducir el suero prolactin niveles, el cabergoline expone un efecto dopaminergic central debido al estímulo de receptores D2.

La reducción de la concentración de prolactin en el plasma sanguíneo se observa dentro de 3 horas después de tomar la medicina y persiste durante 7-28 días en voluntarios sanos y pacientes con hyperprolactinemia y hasta 14-21 días - en mujeres en el período postpartum.

Cabergoline tiene un efecto estrictamente selectivo, no afecta la secreción básica de otras hormonas de la glándula pituitaria y cortisol. La Prolactin-bajada del efecto de la medicina es dependiente de la dosis, tanto en términos de seriedad como en términos de la duración de la acción.

Los efectos pharmacodynamic de cabergoline, no relacionado con el efecto terapéutico, incluyen sólo una reducción de la tensión arterial. Con una dosis sola de la medicina, el máximo hypotensive efecto se nota dentro de las 6 primeras horas y es dependiente de la dosis.

Pharmacokinetics

Kabergoline rápidamente se absorbe del aparato digestivo, Cmax en el plasma se alcanza después de 0.5-4 h, la asociación con proteínas plasma es el 41-42%. T1 / 2 cabergoline, estimados por el precio de la excreción por los riñones, es 63-68 horas en voluntarios sanos y 79-115 horas en pacientes con hyperprolactinemia. Debido a T1 prolongado / 2, Css se consigue después de 4 semanas. 10 días después de tomar la medicina en orina y heces, respectivamente, aproximadamente 18 y el 72% de la dosis, con un porcentaje de medicina sin alterar en la orina son el 2-3%. El producto principal del metabolismo cabergoline, identificado en la orina, es 6 allyl 8\U 03B2\carboxy ergoline en concentraciones hasta el 4-6% de la dosis. El contenido en la orina de 3 metabolites adicionales no excede el 3% de la dosis aceptada. Se ha establecido que los productos metabólicos tienen un efecto considerablemente inferior en la inhibición de la secreción prolactin comparado con cabergoline.

El consumo de la comida no afecta la absorción y la distribución de cabergoline.

Indicaciones para la medicina Dostinex

Prevención de lactancia fisiológica después de parto;

Supresión de lactancia postpartum ya establecida;

El tratamiento de desórdenes se asoció con hyperprolactinemia, incluso amenorrhea, oligomenorrhoea, anovulation, galactorrhea;

Prolactin que secreta adenomas de la glándula pituitaria (micro - y macro-prolactinomas); Idiopathic hyperprolactinaemia; Síndrome de silla turca vacía en combinación con hyperprolactinemia.

Contraindicaciones

Hipersensibilidad frente a cabergoline u otros componentes de la medicina, así como a cualquier alcaloide ergot;

Los desórdenes del corazón y respiración debido a fibrotic cambian o la presencia de tales condiciones en la anamnesia;

Con terapia prolongada: signos anatómicos de la patología del aparato de corazón valvular (como espesamiento de la tapa de la válvula, estrechamiento del lumen de la válvula, mezclado estrangulamiento de la patología y stenosis de la válvula), confirmado por ecocardiografía (EchoCG) realizado antes de iniciación de terapia;

Intolerancia de lactosa, lactase deficiencia, glucosa-galactose malabsorption;

Use en niños y adolescentes menor de edad de 16 (seguridad y eficacia de la medicina no se establecen).

Con cuidado

Como otros derivados ergot, Dostinex® se debería administrar con la precaución en las condiciones siguientes y / o enfermedades: la hipertensión que se desarrolla durante el embarazo, como preeclampsia o hipertensión arterial postpartum (Dostinex® sólo se prescribe en casos donde la ventaja potencial de usar la medicina es considerablemente Excede el riesgo posible); enfermedades cardiovasculares severas, el síndrome de Raynaud; Úlcera péptica, sangría gastrointestinal; la insuficiencia hepatic severa (el uso de dosis inferiores se recomienda); daño psicótico o cognoscitivo severo (incluso en anamnesia); el uso simultáneo con medicinas que tienen un efecto antihypertensive (debido al riesgo de desarrollar hypotension arterial orthostatic).

Aplicación en embarazo y amamantamiento

Ya que las investigaciones clínicas controladas usando Dostinex® en mujeres embarazadas no se han realizado, la cita de la medicina durante el embarazo sólo es posible en casos de la necesidad extrema, teniendo la ventaja en cuenta / proporción del riesgo para la mujer y el feto.

Si el embarazo ocurriera en el telón de fondo de tratamiento con Dostinex®, la deseabilidad de la retirada de medicina se debería considerar, también considerando la ventaja / proporción del riesgo.

Según informes, el uso de medicina de Dostineks® en una dosis de 0.5-2 mg. por semana sobre los desórdenes asociados con hyperprolactinemia, no fue acompañado por un frecuencia aumentado de aborto espontáneo, entrega prematura, embarazo múltiple y malformaciones congénitas.

No hay información sobre la excreción de la medicina con la leche materna, pero en ausencia del efecto de usar Dostinex ® para prevenir o suprimir la lactancia, las madres deberían parar el amamantamiento. Para violaciones relacionadas con hyperprolactinemia, Dostinex® es contraindicado en pacientes que planean el amamantamiento.

Efectos secundarios

En investigaciones clínicas usando Dostinex® para prevenir la lactancia fisiológica (1 mg. una vez) y suprimir la lactancia (0.25 mg. cada 12 horas durante 2 días), los efectos secundarios se relataron en aproximadamente el 14% de mujeres. Con el uso de Dostinex® durante 6 meses en una dosis de 1-2 mg. por semana divididos en 2 dosis, el frecuencia de efectos secundarios era el 68% para el tratamiento de desórdenes hyperprolactinemia-relacionados. Los acontecimientos adversos ocurrieron principalmente durante las 2 primeras semanas de la terapia y en mayoría de los casos desaparecieron con la continuación de la terapia o unos días después de la abolición de Dostinex®. Los acontecimientos adversos eran por lo general pasajeros, con severidad o moderadamente severos y de una naturaleza dependiente de la dosis. Al menos una vez en el curso de la terapia, los acontecimientos adversos severos se notaron en el 14% de pacientes; debido a efectos secundarios, el tratamiento se discontinuó en aproximadamente el 3% de pacientes.

Los efectos secundarios más comunes se presentan abajo.

Del CVS: palpitación; Raramente - orthostatic hypotension (con el uso prolongado de Dostinex ® por lo general tiene un efecto antihypertensive); Posiblemente los asymptomatic disminuyen en la tensión arterial durante los 3-4 primeros días después del nacimiento (TRISTE - ningún Hg de menos de 20 mm, PAPÁ - ningún Hg de menos de 10 mm).

Del sistema nervioso: el mareo / vértigo, dolor de cabeza, fatiga, somnolencia, depresión, fatiga, paresthesia, síncope, nerviosismo, ansiedad, insomnio, perjudicó la concentración.

Del sistema digestivo: náusea, vómitos, epigastric dolor, dolor abdominal, estreñimiento, gastritis, dispepsia, sequedad de la mucosa oral, diarrea, flatulencia, dolor de muelas, sintiendo pharyngeal irritación de la mucosa.

Otro: mammalgia, dysmenorrhea, epistaxis, rhinitis, prisa de la sangre a la cara, hemianopsia pasajero, los espasmos de los vasos sanguíneos de los dedos y calambres del músculo de miembros inferiores (como otros derivados ergot, Dostineks® puede tener el efecto vasoconstrictor), la visión borrosa, los síntomas parecidos a una gripe, el malestar, Periorbital y el edema periférico, la anorexia, el acné, el picor de piel, el dolor conjunto.

Con la terapia prolongada con el uso de la medicina la desviación de Dostinex ® del estándar de laboratorio estándar se notó raramente; En mujeres con amenorrhea, una disminución en niveles de la hemoglobina se observó durante los primeros meses después de la recuperación de la menstruación.

El estudio de postmercadotecnia también considera los efectos secundarios siguientes asociados con la toma cabergoline: la alopecia, el aumento de la actividad CPK en la sangre, obsesión, disnea, edema, fibrosis del hígado y desviaciones en la función del hígado, reacciones de hipersensibilidad, erupciones, desorden respiratorio, fracaso respiratorio, Valvulopathy, predilección patológica del juego de azar, hipersexualidad, aumentaron libido, agresividad, desórdenes psicóticos, pericarditis, ataques de Ia repentino que se duerme, disminución o aumento del peso corporal, congestión nasal.

Interacción

La información sobre la interacción de cabergoline y otros alcaloides ergot es ausente, por tanto el uso simultáneo de estas medicinas durante la terapia prolongada con Dostinex® no se recomienda.

Ya que el cabergoline tiene un efecto terapéutico por el estímulo directo de receptores dopamine, no se puede administrar simultáneamente con medicinas que sirven de antagonistas de dopamine (phenothiazines, butyrophenones, thioxanthenes, metoclopramide, etc.) Ya que pueden debilitar la acción de cabergoline, apuntado a reducir la concentración de prolactin.

Como otros derivados ergot, el cabergoline no se puede usar concomitantly con el antibiótico-macrolides (eg erythromycin), ya que no se puede usar como un erythromycin. Esto puede llevar a un aumento de bioavailability sistémico de cabergoline.

La medicación y administración

Dentro, con la comida.

Prevención de lactancia: 1 mg. una vez (2 cucharones de 0.5 mg.), durante el primer día después de parto.

Supresión de lactancia estable: 0.25 mg. (1/2 mesa) 2 veces por día cada 12 horas durante dos días (dosis total - 1 mg.). A fin de reducir el riesgo de orthostatic hypotension en madres de amamantamiento, una dosis sola de la medicina Dostinex® no debería exceder 0.25 mg.

El tratamiento de violaciones se asoció con hyperprolactinemia: la dosis inicial recomendada es 0.5 mg. por semana en una dosis sola (1 mesa a 0.5 mg.) o en dos dosis divididas (1/2 mesa 0.5 mg., por ejemplo, el lunes Y el jueves). Un aumento de la dosis semanal debería ser realizado gradualmente - en 0.5 mg. - con un intervalo mensual para conseguir el efecto terapéutico óptimo. La dosis terapéutica es por lo general 1 mg. por semana, pero se puede extender de 0.25 a 2 mg. por semana. La dosis máxima para pacientes con hyperprolactinemia no debería exceder 4.5 mg. por semana.

Según la tolerancia, una dosis semanal se puede tomar una vez o dividirse en 2 o más recepciones por semana. Recomiendan la división de la dosis semanal en varias dosis cuando la medicina se administra en una dosis de más de 1 mg. por semana.

En pacientes con la hipersensibilidad frente a medicinas dopaminergic, el frecuencia de efectos secundarios puede ser reducido por la terapia inicial con Dostinex® en una dosis inferior (eg, 0.25 mg. una vez por semana), seguido de un aumento gradual hasta que una dosis terapéutica se consiga. Para mejorar el tolerability de la medicina en el acontecimiento de efectos secundarios severos, una reducción de la dosis temporal puede ser posible, seguida de un aumento más gradual (por ejemplo, un aumento de 0.25 mg. por semana cada 2 semanas).

Sobredosis

Síntomas: desarrollo de síntomas de hiperestímulo de receptores dopamine - náusea, vómitos, desórdenes dispépticos, orthostatic hypotension arterial, confusión, psicosis, alucinaciones.

Tratamiento: conducción de medidas soportantes apuntadas a quitar la medicina (lavage gástrico) y, si es necesario, manteniendo tensión arterial. Los antagonistas de Dopamine se pueden prescribir.

Instrucciones especiales

Antes de la cita de la medicina Dostinex ® para el tratamiento de violaciones se asoció con hyperprolactinemia, es necesario conducir un estudio lleno de la función de la glándula pituitaria.

Además, una evaluación se debería hacer de la condición del CAS, incluso un ecocardiograma (Ecocardiograma) para identificar anormalidades en la función de la válvula que ocurren asymptomatically.

Como con otros derivados ergot, después de la inyección prolongada de cabergoline, los pacientes experimentaron la efusión pleural / pleural fibrosis y valvulopathy. En algunos casos, los pacientes recibieron la terapia anterior con dopamine agonist agonists. Por lo tanto, Dostinex® no se debería usar en pacientes con signos existentes y / o los síntomas clínicos del desorden de función cardíaco o respiratorio asociado con cambios de fibrotic o con tales condiciones en la anamnesia. Es necesario anular la toma de la medicina en caso de signos del aspecto o empeoramiento de la regurgitación de sangre, estrechamiento del lumen de las válvulas o espesamiento de tapas de la válvula (ver «Contraindicaciones»).

Se encontró que el precio de la sedimentación erythrocyte aumenta con el desarrollo de efusión pleural o fibrosis. En caso de un aumento inexplicado del precio de la sedimentación erythrocyte, radiographic el examen del pecho se recomienda. En el diagnóstico también puede ayudar a estudiar la concentración de creatinine en el plasma sanguíneo, la evaluación de la función renal. Después de la interrupción de la medicina Dostinex ® en pacientes con la efusión pleural / pleural fibrosis o valvulopathy, los síntomas mejoraron.

No se sabe si cabergoline puede empeorar la condición de pacientes con signos de la regurgitación de la sangre. Cabergoline no debería ser usado para identificar lesiones fibrotic del aparato de corazón valvular (ver «Contraindicaciones»).

Los desórdenes de Fibrotic se pueden desarrollar asymptomatically. En este aspecto, la condición de pacientes que reciben la terapia a largo plazo con cabergoline y prestan la particular atención a los síntomas siguientes se debería con regularidad supervisar:

- desórdenes pleuro-pulmonares: tal como falta de aliento, dificultad para respirar, una tos infranqueable o dolor en el pecho;

- el fracaso renal o la obstrucción de los buques del ureters u órganos abdominales, que pueden ser acompañados por el dolor en el lado o en la región lumbar y el edema de los extremos inferiores, cualquier hinchazón o ternura tocando el abdomen, que puede indicar el desarrollo de la fibrosis retroperitoneal;

- La fibrosis de Pericardial y la fibrosis de válvulas de las válvulas de corazón a menudo se manifiestan como el paro cardíaco. En este aspecto, es necesario excluir la fibrosis de las válvulas de las válvulas de corazón (y constrictive pericarditis) con el aspecto de síntomas del paro cardíaco.

Es necesario supervisar con regularidad la condición del paciente para el desarrollo de desórdenes fibrotic. La primera vez EchoCG se debería realizar 3-6 meses después del principio de la terapia. Este estudio se debería realizar entonces según la evaluación clínica de la condición del paciente, prestando la atención especial a los síntomas descritos encima, al menos cada 6 a 12 meses de la terapia.

La necesidad de otros métodos de escucha (eg examen físico, incluso la auscultación del corazón, radiografía, calculó la tomography) se tasa individualmente para cada paciente.

Con dosis crecientes, los pacientes deberían estar bajo la supervisión de un médico a fin de establecer la dosis eficaz más baja que proporciona un efecto terapéutico.

Después de que el régimen de medicación eficaz se selecciona, se recomienda conducir a un cliente habitual (una vez al mes) la determinación de la concentración de prolactin en el suero de la sangre. La normalización de la concentración prolactin por lo general se observa 2-4 semanas después del tratamiento.

Después de la abolición de la medicina Dostinex ®, una recaída de hyperprolactinemia por lo general se observa, pero en algunos pacientes la inhibición persistente de la concentración prolactin se observa durante varios meses. En la mayor parte de mujeres, ovulatory ciclos persisten durante al menos 6 meses después de la abolición de Dostinex®.

Dostinex® restaura la ovulación y la fertilidad en mujeres con hyperprolactinemic hypogonadism. Ya que el embarazo puede ocurrir antes de la recuperación de menstruación, se recomienda que las pruebas del embarazo se realicen al menos una vez cada 4 semanas durante el período amenorrhea, y después de la recuperación de menstruación - cada vez el período menstrual es retrasado antes de más de 3 días.

Las mujeres que desean evitar el embarazo deberían usar métodos de la barrera de la anticoncepción durante el tratamiento con Dostinex®, y después de discontinuar la medicina antes de que el anovulation se repita. Las mujeres que se han hecho embarazadas deberían estar bajo la supervisión de un doctor para descubrir síntomas de la ampliación de la glándula pituitaria, porque durante el embarazo es posible aumentar la talla de tumores pituitarios preexistentes.

Deberían dar Dostinex® en dosis inferiores a pacientes con el daño hepatic severo (La clase C del Niño-Pugh), que muestra la terapia prolongada con la medicina.

Con una dosis sola de 1 mg. a tales pacientes, un aumento de AUC se observó comparado con voluntarios sanos y pacientes con la insuficiencia hepatic menos severa.

El uso de cabergoline causa la somnolencia. En pacientes con la enfermedad de Parkinson, el uso del receptor dopamine agonists puede causar dormirse repentino. En tales casos, se recomienda reducir la dosis de la medicina Dostinex® o discontinuar la terapia.

No se han conducido los estudios del uso de la medicina en pacientes mayores con daños asociados con hyperprolactinemia. La seguridad y la eficacia de la medicina en niños más jóvenes que 16 años no se establecen.

Impacto a la capacidad de conducir vehículos y mecanismos. Los pacientes que toman la medicina Dostinex ® se deberían abstener de vehículos gerentes y mecanismos y otras actividades potencialmente peligrosas que requieren la concentración de la atención y la velocidad de reacciones psicomotores.

Forma de liberación

Pastillas, 0.5 mg. Por 2 o 8 mesas. En una botella del tipo I de cristal oscuro, cerrado por una tapa de aluminio atornillada con un encarte plástico que contiene un reactivo secante y documento poroso sobre el fondo. 1 botella se coloca en una caja de cartón.

Fabricante

«Pfizer Italy Srl», Italia.

Términos de permiso de farmacias

En prescripción.

Condiciones de almacenaje de la medicina Dostinex

A una temperatura no exceder 25 ° C.

Manténgase fuera de alcance de los niños.

Tiempo de durabilidad antes de la venta de la medicina Dostinex

2 años.

No use después de que la fecha de caducidad imprimió en el paquete.