Instrucción para uso: Doxazosin (Doxazosini)

Nombre comercial de la medicina – Cardura, doxazosin, Zokson, Artezine, Kamiren, Urocard, doxazosin Sandoz, Kamiren XL, doxazosin Belupo, doxazosin Zentiva, Tonokardin, Doxazosin-Teva, doxazosin mesylate, Cardura Neo-, el retraso de Artezine, Doxazosin-ratiopharm, Doxazosin-FPO

El nombre latino de la sustancia Doxazosin

Doxazosinum (género. Doxazosini)

El nombre 1-racional químico (4 Amino 6,7 dimethoxy 2 quinazolinyl)-4 - [(2,3 dihydro 1,4 benzodioxin 2 yl) carbonyl] piperazine (en la forma monomethanesulfonate)

La fórmula C23H25N5O5 gruesa

Grupo de Pharmacotherapeutic: alfa-blockers

Medicinas que afectan el metabolismo de la glándula prostática y correctores urodynamics

La clasificación (ICD-10) nosological

I10 hipertensión (primaria) Esencial: hipertensión; hipertensión arterial; curso de crisis de la hipertensión arterial; Hipertensión Esencial; hipertensión esencial; hipertensión esencial; hipertensión esencial; hipertensión esencial; hipertensión primaria; hipertensión arterial, complicaciones de diabetes; El aumento repentino de tensión arterial; desórdenes de Hypertensive de circulación de la sangre; condición de hypertensive; crisis de hypertensive; Hipertensión arterial; Hipertensión malévola; enfermedad hipertónica; crisis de hypertensive; hipertensión acelerada; hipertensión malévola; El agravamiento de enfermedad hypertensive; hipertensión pasajera; hipertensión systolic Aislada

I15 hipertensión Secundaria: hipertensión arterial, complicaciones de diabetes; hipertensión; El aumento repentino de tensión arterial; desórdenes de Hypertensive de circulación de la sangre; condición de hypertensive; crisis de hypertensive; hipertensión; Hipertensión arterial; Hipertensión malévola; crisis de hypertensive; hipertensión acelerada; hipertensión malévola; El agravamiento de enfermedad hypertensive; hipertensión pasajera; hipertensión; hipertensión arterial; curso de crisis de la hipertensión arterial; hipertensión de renovascular; Hipertensión sintomática; hipertensión renal; hipertensión de Renovascular; hipertensión de renovascular; hipertensión sintomática

Hipertensión I15.0 Renovascular: crisis de hypertensive; enfermedad de renovascular; hipertensión acelerada; hipertensión systolic Aislada

N40 Hyperplasia de glándula prostática: adenoma de la próstata; BPH; Prostatauxe; Hipertrofeo de la próstata; los desórdenes de Dysuric causados por hyperplasia proestático benigno; desorden de Dizuricheskie con hyperplasia proestático benigno; Dysuria con cáncer de próstata; giperpalaziya proestático benigno; hyperplasia proestático benigno; las etapas 1 y 2 hyperplasia proestáticas benignas; hyperplasia proestático benigno I grado; hyperplasia proestático benigno II grado; hipertrofeo proestático benigno; La enfermedad de la glándula prostática; la retención urinaria aguda estuvo relacionada con hyperplasia proestático benigno; las etapas 1 y 2 hyperplasia proestáticas benignas en combinación con prostatitis; ischuria paradójico

El código 74191-85-8 de CAS

Descripción de Doxazosin

Polvo blanco. Fácilmente soluble en dimethylsulfoxide, es soluble en dimethylformamide, difícil soluble en metanol, etanol, agua, acetona, cloruro del metileno.

Propiedades farmacológicas de Doxazosin

Efecto de Pharmachologic - Modo de acción - vasodilatador, antiespasmódico, antihypertensive, bajada del lípido.

Selectivamente receptores de bloques postsynaptic alpha1-adrenergic (proporción de afinidad para alpha1 / alpha2 menos de 600). Reduce la resistencia vascular periférica. El efecto antihypertensive es en parte debido a proteger de la alfa receptores 1-adrenergic en el CNS. El efecto de Adrenoliticheskoe es el más pronunciado en los buques de los riñones, piel, menos - en splanchnic, buques pulmonares y cerebrales. Durante la actividad física el efecto del vasodilatador fuertemente se expresa en el riñón y piel y hacia abajo - en los músculos. Reduce pre y afterload, reduce la demanda de oxígeno myocardial. La tensión arterial sistémica disminuyó moderadamente sin causar el reflejo tachycardia. Reduce el colesterol total, atherogenic fracciones de la lipoproteína y aumenta HDL. Inhibe la síntesis de collagen en la pared vascular. Inhibe la agregación de la plaqueta y aumenta la concentración de tejido plasminogen activator. Reduce el tonus del músculo liso del stroma y cápsula de células del cáncer de próstata y cuello de la vejiga.

Cuando la ingestión absorbió rápidamente y suficientemente, la comida simultánea reduce la marcha de la absorción durante 1 hora. Bioavailability es el 62-69%, que refleja el efecto «del primer pase» a través del hígado. Cmax conseguido dentro de 2-3 horas. En la recepción de la tarde el tiempo para alcanzar Cmax se amplía a 5 horas. En el plasma el 98-99% de la medicina tiene que ver con proteínas. Intensivamente biotransformed en el hígado, principalmente por demethylation y hydroxylation. Reveló varios metabolites activos. T1 final / 2-. 19-22 h Incluidos en la circulación enterohepatic, y por lo tanto la mayoría (el 63%) se emiten a través del intestino con las heces, incluso el 5-19% en una forma no modificada; sólo el 9% emitido a través de los riñones.

La acción comienza a manifestarse en 1-2 horas después de la inyección oral y alcanza un pico después de 5-6 horas. El efecto antihypertensive se desarrolla gradualmente y dura hasta 24 horas, manteniendo el cambio de la posición del cuerpo. La función del hígado anormal prolonga la acción. Con uso prolongado de tensión arterial disminuida por un promedio de Hg de 22/15 mm. Arte. Reduce el nivel del hipertrofeo ventricular izquierdo. El efecto de la primera dosis como post-Ural hypotension ligeramente expresado. Orthostatic hypotension sólo puede ocurrir con dosis altas prolongadas. Eficaz con la hipertensión systolic aislada y su combinación con desórdenes metabólicos (la obesidad, hyperlipidemia, perjudicó la tolerancia de glucosa). En el paro cardíaco reduce la liberación de atrial natriuretic péptido. A menudo es usado para tratar a pacientes mayores con BPH. Eficacia alta en su terapia conservadora: el efecto se estima entre 9 y 18 puntos IPSS (Sistema internacional de tanteos de síntoma totales). Una reducción marcada de la seriedad de síntomas obstruccionistas e inflamatorios se asoció con hyperplasia proestático benigno (vaciamiento incompleto de la vejiga, nocturia, micción frecuente, sensación ardiente) y la mejora de parámetros urodynamic observados en el 66-71% de pacientes. La mejora por lo general ocurre 1-2 semanas después del tratamiento, alcanza un máximo de 14 semanas y se mantiene mucho tiempo. La medicina en normotensive no acompañado por una disminución en tensión arterial.

La eficacia del tratamiento de paro cardíaco crónico y pheochromocytoma.

Indicaciones para Doxazosin

Hipertensión arterial (monoterapia o en combinación con otras medicinas antihypertensive, incluso diuréticos thiazide, beta-blockers, CCBs, inhibidores ESTUPENDOS), hyperplasia proestático benigno (como en la presencia de hipertensión y con tensión arterial normal).

Contraindicaciones para Doxazosin

Hipersensibilidad.

Restricciones a aplicación

Stenosis de las válvulas aórticas y mitral, orthostatic hypotension, disfunción del hígado severa, embarazo, amamantamiento, edad y 18 años de edad.

Embarazo y amamantamiento

Efectos de la categoría en el feto por FDA - C.

Efecto secundario de Doxazosin

El efecto de «primera dosis» - hypotension, mareo, síncope (raro); post-Ural orthostatic hypotension (tratamiento a largo plazo), edema, tachycardia, arrhythmias, fatiga, falta de aliento, mareo, dolor de cabeza, nerviosismo, irritabilidad, somnolencia anormal, visión borrosa, rhinitis, sequedad de boca, incomodidad abdominal, náusea, obstipation, pecho de dolor, golpe, incontinencia urinaria (rara).

Sobredosis de Doxazosin

Síntomas: hypotension severo, síncope.

Tratamiento: deberían dar al paciente una posición horizontal en la espalda, cabeza al nivel del torso en caso del fracaso - en / infusión y administración de agentes pressor.

Interacción

Doxazosin aumenta el efecto hypotensive de medicinas antihypertensive. Los estrógenos, causando la retención fluida, contribuyen a la tensión arterial aumentada. NSAIDs (sobre todo indomethacin) puede disminuir el efecto hypotensive de doxazosin. Doxazosin redujo el efecto pressor metaraminol, ephedrine. Los efectos alfa-adrenergic de bloques de epinephrine, que puede llevar a hypotension severo y tachycardia. No había interacción adversa con el uso simultáneo de doxazosin y diuréticos thiazide, furosemide, beta-blockers, CCBs, inhibidores ESTUPENDOS, antibióticos, reactivos hypoglycaemic orales, anticoagulantes y agentes uricosuric. El alcohol puede exacerbar las reacciones adversas.

Vías de administración

Dentro.

Precauciones para sustancia Doxazosin

Debe cobrar importancia que el primer efecto sobre todo se pronuncia en la terapia de fondo que recibe con diuréticos, así como restricción de la dieta de sodio. En la gente mayor reducen la dosis. Cuando la conducción de vehículos y trabajo de la producción debería tener en cuenta la posibilidad de orthostatic hypotension, así como velocidad de reacción y concentración reducida (por lo general a principios del tratamiento). Usar la precaución con la función del hígado anormal (en caso del empeoramiento del estado funcional de la medicina del hígado volcó inmediatamente). Antes de que la terapia de hyperplasia proestático benigno sea necesaria para excluir su degeneración malévola.