Instrucción para uso: Ebrantil

Nombre comercial de la medicina – Ebrantil

Sustancia activa: Terazosinum

Forma de la dosis: Las cápsulas de acción lenta, cápsulas del Retraso, solución para administración intravenosa, inyección

Composición (por pastilla): Solución para administración intravenosa - 1 ml

sustancia activa: hidrocloruro de urapidil 5.47 mg.

(Correspondiente a 5 mg. de urapidil)

Excipients: propylene - 100 mg.; sodio dihydrogen fosfato dihydrate - 0,42 mg.; sodio dihydrogen fosfato dihydrate - 2,22 mg.; Agua para inyección - hasta 1 ml

Las cápsulas de acción lenta - 1 gorras.

sustancia activa: urapidil 30 mg.

Otros ingredientes: sémola de azúcar - 62.43 mg.; ácido de methacrylic y metacrilato del metilo copolymer (1: 2) - 0.62 mg.; talco - 1.18 mg.; diethyl - 0,06 mg.; ácido de fumaric - 8.88 mg.; Valium - 11.28 mg.; ethylcellulose - 1.75 mg.; ácido de stearic - 0,47 mg.; hypromellose phthalate - 0.72 mg.

cáscara de la cápsula: gelatina - 32.707 mg.; dióxido del titanio (E171) - 1.2 mg.; tiña el óxido de hierro amarillo - 0,293 mg.; agua purificada - 5.8 mg.

La tinta negra se desconchó para el etiquetaje: (goma laca, óxido de hierro tinte negro (E172), propylene glicol) - no más que 0.19 mg.

semillas de azúcar: sacarosa - el 80-91,5%; maicena - el 8,5-20%; agua purificada - no más del 1.5%

Las cápsulas de acción lenta 1 gorras.

sustancia activa: urapidil 60 mg.

Otros ingredientes: sémola de azúcar - 124.86 mg.; ácido de methacrylic y metacrilato del metilo copolymer (1: 2) - 1.24 mg.; talco - 2.35 mg.; diethyl - 0,12 mg.; ácido de fumaric - 17.77 mg.; Valium - 22.55 mg.; ethylcellulose - 3.51 mg.; ácido de stearic - 0,95 mg.; hypromellose phthalate - 1.43 mg.

cáscara de la cápsula: gelatina - 52.071 mg.; dióxido del titanio (E171) - 1.764 mg.; añil - 0.03 mg.; agua purificada - 9,135 mg.

semillas de azúcar: sacarosa - el 80-91,5%; maicena - el 8,5-20%; agua purificada - no más del 1.5%

Descroption de Ebrantil

La solución para el en / en: claro, incoloro.

Cápsulas, 30 mg.: gelatina difícil (¹ 4) con cuerpo opaco y gorra amarilla, cubierta de inscripción del cuerpo negro «Ebr 30 pulgadas.

Cápsulas, 60 mg.: gelatina difícil (¹ 2) con alojamiento opaco y gorra azul clara.

Contenidos de la cápsula: gránulos amarillos.

Grupo de Pharmacotherapeutic:

Alfa-blockers

ATX C02CA06 Urapidil

La clasificación (ICD-10) nosological

I10 hipertensión (primaria) Esencial: hipertensión; hipertensión arterial; curso de crisis de la hipertensión arterial; Hipertensión Esencial; hipertensión esencial; hipertensión esencial; hipertensión esencial; hipertensión esencial; hipertensión primaria; hipertensión arterial, complicaciones de diabetes; El aumento repentino de tensión arterial; desórdenes de Hypertensive de circulación de la sangre; condición de hypertensive; crisis de hypertensive; Hipertensión arterial; Hipertensión malévola; enfermedad hipertónica; crisis de hypertensive; hipertensión acelerada; hipertensión malévola; El agravamiento de enfermedad hypertensive; hipertensión pasajera; hipertensión systolic Aislada

I15 hipertensión Secundaria: hipertensión arterial, complicaciones de diabetes; hipertensión; El aumento repentino de tensión arterial; desórdenes de Hypertensive de circulación de la sangre; condición de hypertensive; crisis de hypertensive; hipertensión; Hipertensión arterial; Hipertensión malévola; crisis de hypertensive; hipertensión acelerada; hipertensión malévola; El agravamiento de enfermedad hypertensive; hipertensión pasajera; hipertensión; hipertensión arterial; curso de crisis de la hipertensión arterial; hipertensión de renovascular; Hipertensión sintomática; hipertensión renal; hipertensión de Renovascular; hipertensión de renovascular; hipertensión sintomática

Propiedades farmacológicas de Ebrantil

Efecto de Pharmachologic - Modo de acción - hypotensive, bloqueo alfa-adrenoceptor.

Pharmacodynamics

Solución para administración intravenosa

Ebrantil® está relacionado con preparaciones que se obstruyen postsynaptic α1-adrenergic receptores, así reduciendo la resistencia periférica. Además, la medicina de Ebrantil® controla el mecanismo central para mantener el tono vascular y tiene una acción de bloqueo de β-adrenoceptor débil. Precio de corazón, la salida cardíaca cuando administrado no cambia. La salida bajo cardíaca se puede aumentar reduciendo la resistencia vascular. Efectos de Orthostatic por lo general causas de la medicina de Ebrantil®. Los bloques vasoconstriction causado por receptores α2-adrenergic, y no causan el reflejo tachycardia debido a vasodilation.

La medicina reduce Ebrantil® equilibrado Triste y papá, reduciendo la resistencia periférica.

Urapidil reduce pre y afterload en el corazón, aumenta la eficacia de la contracción cardíaca, así, en ausencia de arrhythmia, la medicina aumenta la salida cardíaca disminuyó.

Mecanismo de acción. La medicina tiene Ebrantil® los mecanismos centrales y periféricos de la acción.

Generalmente bloques postsynaptic α1-periférico adrenergic receptores, así la medicina bloquea los efectos vasoconstrictor de catecholamines, que reduce la resistencia vascular periférica.

Ajusta el mecanismo central para el mantenimiento del tono vascular estimulando el receptor 5-HT1A serotonin vasomotor centro (previene el aumento reflejo del tono del sistema nervioso comprensivo).

El precio de corazón y la salida cardíaca no cambian. La salida bajo cardíaca se puede aumentar reduciendo la resistencia vascular sistémica.

Estimula el presynaptic α2-adrenergic receptores.

Reduce Triste y papá, no causa el reflejo tachycardia.

Reduce pre y afterload en el corazón, aumenta la eficacia de la contracción cardíaca, así (Ningún fibrillation) los aumentos redujeron la salida cardíaca.

Urapidil no afectan el metabolismo de hidrato de carbono, el cambio de ácido úrico y no causa la retención acuática.

Pharmacokinetics

Solución para administración intravenosa

Después el en / en 25 mg. el urapidil observó la disminución de biphasic en la concentración de la medicina: en primer lugar, la decadencia rápida (α-phase), y luego despacio (β-phase).

El período de asignación de la medicina es aproximadamente 35 minutos.

Vd - 0,8 l / kilogramo (0.6-1.2 l / kilogramo). La mayor parte de urapidil se metabolizan en el hígado. metabolite principal - hydroxylated en el de 4 posiciones del anillo del benceno del derivado que no tiene prácticamente actividad antihypertensive.

O-demethylated metabolite producido en muy pequeñas cantidades y prácticamente también activo como urapidil. El 50-70% urapidil y su metabolites (el 15% - como la medicina activa) emitido por los riñones y el resto es la salida a través del intestino como metabolites (principalmente como paragidroksilirovannogo inactivo urapidil).

T1 / 2 después de que yo / v bolus de 2.7 h (1,8-3,9 horas). Póngase en contacto con proteínas del plasma sanguíneo - el 80%. El nivel relativamente bajo de la encuadernación a proteínas plasma explica lo que es interacciones posibles urapidil desconocidas con medicinas que fuertemente ligan a proteínas plasma.

En pacientes mayores y en pacientes con hepatic severo y / o fracaso renal urapidil Vd y autorización reducida y T1 / 2 se aumenta.

Urapidil penetran el BBB y barrera placental.

Cápsulas de acción prolongada

Después de la inyección oral, el 80-90% de urapidil absorbido en el intestino. La comunicación con las proteínas plasma es aproximadamente el 80%, y Vd - 0,77 l / kilogramo.

Niveles de plasma de Cmax conseguidos dentro de 4-6 horas después de ingestión de la medicina; T1 / 2 de aproximadamente 4.7 horas (h 3,3-7,6).

Se metaboliza principalmente en el hígado. metabolite principal - hydroxylated derivado (en el de 4 posiciones del anillo del benceno) que no tiene prácticamente actividad antihypertensive. O-demethylated metabolite producido en muy pequeñas cantidades y prácticamente también activo como urapidil.

El 50-70% urapidil y su metabolites (el 15% - como la sustancia activa) emitido por los riñones y el resto es la salida a través del intestino como metabolites (principalmente como paragidroksilirovannogo inactivo urapidil).

En los ancianos y pacientes con hepatic severo y / o fracaso renal Vd y la autorización reducida y T1 / 2 se aumentan.

Penetra a través del BBB y barrera placental.

bioavailability relativo de cápsulas de liberación sostenida, comparado con solución urapidil para administración oral, el 92% (el 83-103%).

Indicaciones para Ebrantil

Solución para administración intravenosa

crisis de hypertensive;

hipertensión refractaria y severa;

hypotension controlado durante y / o después de cirugía.

Cápsulas de acción prolongada

La hipertensión arterial es severa (como la parte de la terapia de la combinación).

Contraindicaciones para Ebrantil

Solución para administración intravenosa

Hipersensibilidad frente a la medicina;

stenosis aórtico;

abra el canal arterial;

fístula de arteriovenous (excepto maniobra de la diálisis hemodynamically inactiva);

el amamantamiento (la eficacia y la seguridad se han establecido);

edad 18 años.

Precauciones: edad más vieja; hígado y / o problemas de riñón; hypovolemia; los Pacientes con el paro cardíaco, la causa de que es la violación de una función mecánica (eg stenosis de la válvula aórtica o mitral), embolia pulmonar o desorden de corazón a consecuencia de enfermedades pericardial; la aplicación simultánea de cimetidine (ver «la Interacción».); uso concurrente de inhibidores ESTUPENDOS (datos clínicos con aplicación simultánea urapidilom limitado).

Cápsulas de acción prolongada

Hipersensibilidad frente a la sustancia activa y otros ingredientes;

intolerancia de fructose y glucosa del síndrome malabsorption / galactose o déficit sucrase / isomaltase;

embarazo, lactancia;

la edad de 18 años (la eficacia y la seguridad se han establecido).

Precauciones: función del hígado anormal; modérese / el nivel severo del fracaso renal; paro cardíaco crónico; stenosis de la válvula aórtica o mitral; embolia pulmonar; violación de myocardial contractility debido a enfermedades del bolso de corazón (incluso tamponade, pericarditis crónico); aplicación simultánea de cimetidine; edad mayor.

Dosis de Ebrantil y administración

Solución para administración intravenosa

intravenoso

Entre en bolus o por la infusión continua en acostarse paciente.

Crisis de Hypertensive, nivel serio de hipertensión, hipertensión refractaria

1. B / - Ebrantil® de 10-50 mg. despacio introducido bajo el control de la tensión arterial. Bajada de tensión arterial esperada dentro de 5 minutos después de inyección. Según el efecto terapéutico puede Ebrantil® repitió a la administración de la medicina.

2. B / gotean o infusión continua - con la ayuda de la bomba de la sangre. Dosis de mantenimiento - un promedio de 9 mg. / hora, es decir preparación de Ebrantil® 250 mg. (10 amperios. 5 ampollas ml o 5. 10 ml) en 500 ml de solución de la infusión (1 gota = 44 mg. = 2.2 ml).

La proporción aceptable máxima - Ebrantil® 1 de 4 mg. ml solución para infusión.

La velocidad inicial máxima recomendada - 2 mg. / minuto.

El goteo de velocidad depende del rendimiento de d. C. pacientes.

Solución para el goteo de la infusión para mantener la tensión arterial, está preparado así.

Típicamente, 250 mg. (10 amperios. 5 ampollas ml o 5. 10 ml) la preparación de Ebrantil® se añadió a 500 ml de una solución para la infusión, como la salina, 5 o dextrosa del 10% (glucosa).

Si dosis de mantenimiento para administración que usa una bomba de la sangre, entonces 100 mg. (4 amperios. Para 2 o 5 ampollas ml. 10 ml) de la medicina administrada en Ebrantil® sangre bombean la jeringuilla y diluido a 50 ml con salina fisiológica o dextrosa del 5% 10 (glucosa).

La reducción (controlada) dirigida de la tensión arterial cuando aumenta durante y / o después de la cirugía

La infusión continua usando una bomba de la perfusión o infusión del goteo es usada para mantener la tensión arterial al nivel conseguido usando / en la introducción.

la medicación de diagrama mostrado en Fig.

Comentarios:

- Si otro antihypertensives usara antes, la medicina puede ser Ebrantil® administrado sólo dentro de un momento suficiente al acto (actos) antes introdujo el producto (productos) (e). La dosis se debería ajustar en consecuencia Ebrantil®.

- Cuando la utilización antihypertensive medicinas en pacientes mayores debería ser cautelosa. La dosis inicial se debería reducir comparado con el recomendado porque la sensibilidad de pacientes mayor frente a medicinas tal serie a menudo se cambia (Vd redujo, y T1 / 2 se aumenta).

La introducción de la medicina puede ser sola o múltiple. La inyección de la medicina se puede combinar con una infusión del goteo subsecuente. La terapia parenteral se puede repetir con el nuevo aumento de la tensión arterial.

Cápsulas de acción prolongada

Dentro.

Tome por la mañana y por la tarde, junto con la comida, lavada abajo con un poco de agua.

La dosis se debería seleccionar individualmente.

1 gorras. Ebrantil® 30 mg. 2 veces por día. Si es necesario la preparación de la dosis de Ebrantil® se puede aumentar a 120 mg. (2 cápsulas. Cápsulas de 30 mg. o 1. 60 mg. 2 veces por día).

La dosis diaria máxima es 180 mg., divididos en dos dosis.

Use en pacientes mayores y pacientes con el daño hepatic y / o seriedad de insuficiencia renal severa y moderada

En la aplicación de la medicina la reducción de la dosis de Ebrantil® puede ser necesaria en estos pacientes, según los parámetros de tensión arterial y los parámetros de laboratorio de la función del hígado y / o riñones.

Embarazo y amamantamiento

Solución para administración intravenosa

La preparación de Ebrantil®, la solución para el en / en la introducción, no se recomienda para el uso durante el embarazo debido a que urapidil cruza la barrera placental, excepto en casos donde la ventaja potencial para la madre pesa más que el riesgo potencial para el feto.

Datos clínicos de su uso en yo y II trimestres del embarazo no estamos disponibles, los datos del uso de la medicina en el III trimestre se limitan. Los estudios en animales no revelaron ningún signo del fetal.

Actualmente no se sabe si urapidil asignado en la leche materna, por tanto durante el tratamiento urapidilom amamantamiento se debería discontinuar.

Cápsulas de acción prolongada

Ebrantil® no se debería usar durante embarazo y amamantamiento debido a una carencia de datos clínicos de su uso.

Efecto secundario de Ebrantil

Raramente - dolor de cabeza, mareo, fatiga, la perturbación del sueño (insomnio o somnolencia), exclamación retrógrada, disminuyó libido, dolor, dolor de espalda, rhinitis, náusea, vómitos, estreñimiento o diarrea. En casos muy raros - reacciones de hipersensibilidad (erupción, prurito, angioedema). En casos raros - orthostatic hypotension, tachycardia, palpitaciones, dolor en el pecho.

Sobredosis de Ebrantil

Solución para administración intravenosa

La mayor parte de los efectos secundarios siguientes debido a un fuerte caído en la tensión arterial, pero la experiencia de aplicación clínica muestran que desaparecen durante varios minutos hasta después de la medicina infusión del goteo de Ebrantil®. Los efectos secundarios severos pueden requerir la interrupción del tratamiento.

La frecuencia de efectos secundarios se determinó de acuerdo con el QUIEN clasificación: muy común (> el 10%); con frecuencia (el 1% y <el 10%); poco común (≥ el 0.1% y <el 1%); raramente (el ≥0,01% y <el 0.1%); muy raro (<el 0.01%); la Frecuencia no conocida (no se puede calcular sobre la base de datos disponibles).

De parte de la psique: muy raramente - estado excitado (ansiedad).

CNS: a menudo - mareo, dolor de cabeza.

Del CCC: raramente - palpitaciones, tachycardia, bradycardia, sentimiento de compresión o dolor en el pecho (quejas anginal naturaleza), falta de aliento, arrhythmia, reducción de tensión arterial cambiando posición del cuerpo, tal como durante la transición a una posición vertical de una posición mentirosa (orthostatic hypotension).

El sistema respiratorio, órganos, desórdenes torácicos y mediastinal: raramente - congestión nasal.

De parte del aparato digestivo: a menudo - náusea; raramente - vómitos.

Con el lado de piel y tejido subcutáneo: raro - sudación aumentada; raro - reacciones alérgicas como picor, reparación, erupción; desconocido - angioedema, urticaria.

Del sistema urinario: a menudo - proteinuria; raramente - nephropathy, nephrotic síndrome.

Sistema reproductivo y pecho: raramente - priapism.

Violaciones sistémicas y violaciones en el sitio de inyección: raramente - fatiga.

Las anormalidades se identificaron en laboratorio y estudios instrumentales: muy raramente - thrombocytopenia *; Infrecuente - ritmo de corazón anormal.

Muy raramente, había una reducción de la cuenta de la plaqueta durante la aplicación de urapidil. Sin embargo, era imposible establecer cualquier relación causal con el tratamiento medicamentoso Ebrantil®, por ejemplo por medio de la investigación immuno.

Cápsulas de acción prolongada

La frecuencia de reacciones adversas se determinó según QUIEN clasificación: muy común (≥1: 10); con frecuencia (≥1: 100, <1:10); con poca frecuencia (≥1: 1000 <1: 100); ≥1 raros: 10000 <1: 1000); muy raro (<1: 10,000); la Frecuencia no conocida (no se puede calcular sobre la base de datos disponibles).

Del CCC: raramente - palpitaciones, tachycardia, bradycardia, sentimiento de compresión o dolor en el pecho (síntomas típicos de ataque de la angina de pecho), orthostatic hypotension.

De parte del aparato digestivo: a menudo - náusea; raramente - vómitos, diarrea, sequedad de la mucosa oral.

Las anormalidades se identificaron en laboratorio y estudios instrumentales: muy raramente - elevación reversible de enzimas del hígado, thrombocytopenia *.

CNS: a menudo - mareo, dolor de cabeza; raramente - fatiga, duerma la perturbación; muy raramente - dysphoria.

Sistema reproductivo y pecho: muy raramente - priapism.

Del sistema urinario: muy raramente - micción frecuente y un frecuencia más alto de incontinencia urinaria.

Para la piel: raro - reacciones alérgicas (picor de piel, seque la piel, la erupción, la reparación de la piel); la frecuencia es desconocida - angioedema, urticaria.

El sistema respiratorio: rara vez - congestión nasal.

Desórdenes generales y área de la dirección en: raro - convulsiones generalizadas.

En casos muy raros, el thrombocytopenia se observó en el período de aplicación de la medicina Ebrantil®, aunque una relación causal a la medicina de tratamiento a través de, por ejemplo, las muestras inmunológicas no se hayan establecido.

Si alguna de las susodichas instrucciones o efectos secundarios fuera exacerbada por algún otro efecto secundario no mencionado en las instrucciones, debería informar a su doctor.

Interacción

El efecto de Urapidil antihypertensive se puede realzar cuando combinado con alfa-blockers, vasodilatadores, u otros agentes antihypertensive, así como condiciones asociadas con una disminución en el volumen fluido en el cuerpo (diarrea, vomitando), y al recibo del etanol (alcohol).

Al mismo tiempo la toma cimetidine urapidil Cmax en el plasma sanguíneo puede ser aumentada en el 15%.

No recomendado para el uso con inhibidores ESTUPENDOS, ya que los datos de esta combinación no son bastante.

INSTRUCCIONES ESPECIALES para Ebrantil

Solución

Uso simultáneo con otro aplicable dentro antihypertensives.

Ningunos datos clínicos del uso de la medicina en niños menos de 18 años.

Si ha administrado antes medicinas antihypertensive, medicina Ebrantil®, la solución para el en / en la introducción no se debería aplicar mientras no bastante tiempo ha pasado para el desarrollo del efecto de la admisión del anterior (-su) la medicina (-s) de la medicina (medicinas). La dosis de la medicina de Ebrantil® se debería reducir en consecuencia.

La gota demasiado rápida en la tensión arterial puede causar bradycardia o paro cardiaco.

Los pacientes mayores usaron con la precaución y al principio administraron en pequeñas dosis, porque la sensibilidad en pacientes mayores encima o cambió a tales medicinas.

Los pacientes que están a régimen con un sodio controlado, se deben considerar que la solución de la medicina de Ebrantil® / v administración comprende el sodio en una cantidad que no excede 1 mmol (23 mg.) en 5 ml de la preparación y 2 mmol (46 mg.) en 10 ml de la preparación.

Pueden haber casos de priapism y erección prolongada durante la terapia con la alfa 1-blockers. En caso de la preservación de una erección durante más de cuatro horas debería buscar la asistencia médica inmediata. Si el tratamiento priapism no se realizara inmediatamente, puede dañar los tejidos del pene y pérdida irreversible de la potencia.

Efectos en conducción de capacidad y otros mecanismos. La medicina puede afectar la capacidad de conducir vehículos o trabajo con mecanismos diferentes. Esto sobre todo es verdad a principios del tratamiento con dosis crecientes de la medicina, o medicina de reemplazo y uso de alcohol durante el tratamiento.

Cápsulas de acción prolongada

Pueden haber casos de priapism y erección prolongada durante la terapia con la alfa 1-blockers. En caso de la preservación de una erección durante más de cuatro horas debería buscar la asistencia médica inmediata. Si el tratamiento priapism no se realizara inmediatamente, puede dañar los tejidos del pene y pérdida irreversible de la potencia.

Efectos en conducción de capacidad y otros mecanismos. Durante la terapia con Ebrantil® debe tener cuidado conduciendo y la ocupación de otras actividades potencialmente arriesgadas que requieren alta concentración y reacciones de velocidad psicomotores. Esto sobre todo es verdad a principios del tratamiento con dosis crecientes de la medicina, o medicina de reemplazo y uso de alcohol durante el tratamiento.

Forma de liberación

Solución para / en 5 mg. / ml: unos frascos de cristal incoloros neutros (el tipo I, Farmacopea europea) de la falta señalan y el marcador dos tiras, 5 ml; unos frascos de cristal incoloros neutros (el tipo I, Farmacopea europea) del punto de la falta y una marca quitan 10 ml; en contorno de paquetes de 5 PC plásticos celulares.; En los cartones de papel 1 paquete.

Cápsulas de la acción prolongada, 30 y 60 mg.: en botellas hechas de PE, tapas de PE-capped navinchivayuschimesya con las cavidades que contienen el gel de la sílice y los anillos que proporcionan el control de la primera apertura, a 30, 50 o 100 PC.; En los cartones de papel 1 botella.

Fabricante

Takeda GmbH, Alemania, Beek-Gulden-Straße 2, 78467, Konstanz, Alemania.

Takeda GmbH, Alemania, Byk-Gulden-Strasse 2, 78467 Konstanz, Alemania.

Productor y productor, produciendo control de calidad (solución intravenosa): Takeda GmbH, Alemania, Robert Bosch-Straße 8, 78224, Singen, Alemania.

Takeda GmbH, Alemania, Robert-Bosch-Strasse 8, 78224 Singen, Alemania.

Takeda Austria GmbH, Austria, st. peter-Straße 25, 4020 Linz, Austria.

Takeda Austria GmbH, Austria, st. peter-Strasse 25, 4020 Linz, Austria.

(Cápsulas de liberación sostenida) Takeda GmbH, Alemania, Lenitsshtrasse, 70-98, 16515, Oranienburg, Alemania.

Takeda GmbH, Alemania, Lehnitzstrasse 70-98, 16515, Oranienburg, Alemania.
Las Reclamaciones del consumidor se dirigieron a «Productos farmacéuticos de Takeda» a LLC: 119048, Moscú, ul. Usachev, de 2 años, p. 1.

Condiciones de almacenaje de Ebrantil

A una temperatura no más alto que 25 ° C.

Manténgase fuera de alcance de los niños.

Tiempo de durabilidad antes de la venta

2 años.

No use más allá de la fecha de caducidad impresa en el paquete.

Condiciones de suministro de farmacias

En prescripción.