Instrucción para uso: Efevelon

Forma de la dosis: tabletas revestidas

Sustancia activa: Venlafaxine*

ATX

N06AX16 Venlafaxine

Grupos farmacológicos:

Antidepresivo [Antidepresivos]

La clasificación (ICD-10) nosological

F32 episodio Depresivo: subdepresión de Adynamic; Astheno-adynamic estados subdepresivos; desorden de Asthenoadressive; desorden Astheno-depresivo; el estado de Asthenodepressive; estado Astheno-depresivo; Desorden Depresivo Principal; depresión de Vyaloapatichesky con retraso; Doble Depresión; pseudodement depresivo; enfermedad depresiva; desorden de humor depresivo; desorden depresivo; desorden de humor depresivo; estado depresivo; desórdenes depresivos; síndrome depresivo; síndrome depresivo larviated; síndrome depresivo en psicosis; máscaras reducidas; Depresión; Reducción de la Depresión; Depresión con los fenómenos de inhibición dentro del marco de cyclothymia; la Depresión sonríe; depresión de Involutional; melancolía de Involutionary; depresión de Involutional; desorden maniaco-depresivo; Depresión Enmascarada; Ataque Melancólico; depresión neurótica; depresión neurótica; Depresión Playa; depresión orgánica; síndrome depresivo orgánico; depresión simple; Síndrome melancólico simple; depresión de Psychogenic; depresión reactiva; depresión reactiva con síntomas psychopathological moderados; estados depresivos reactivos; depresión reactiva; depresión recurrente; síndrome depresivo estacional; depresión de Severostatic; Depresión Senil; Depresión Sintomática; depresión de Somatogenic; depresión de Cyclotymic; depresión de Exogenous; depresión endógena; Condiciones Depresivas Endógenas; Depresión Endógena; síndrome depresivo endógeno

F33 desorden depresivo Recurrente: desorden depresivo principal; depresión secundaria; Doble Depresión; pseudodement depresivo; desorden de humor depresivo; desorden depresivo; desorden de humor depresivo; estado depresivo; síndrome depresivo; máscaras reducidas; Depresión; la Depresión sonríe; depresión de Involutional; depresión de Involutional; Depresión Enmascarada; Ataque Melancólico; depresión reactiva; depresión reactiva con síntomas psychopathological moderados; estados depresivos reactivos; depresión de Exogenous; depresión endógena; Condiciones Depresivas Endógenas; Depresión Endógena; síndrome depresivo endógeno

Composición

Tabletas revestidas.

hidrocloruro de venlafaxine (equivalente a base de venlafaxine) 37.5 mg.; 75 mg.

sustancias auxiliares: monohidrato de lactosa; ICC; sodio croscarmellose; povidone K30; magnesio stearate; agua purificada;

capa de la película: Opadry 03Â23319 naranja; hypromellose; dióxido del titanio; los macrogol / FIJAN 400; tiña la puesta del sol amarilla FCF

en una ampolla de 10 PC.; en un paquete de cartón 3 ampollas.

Descripción de forma de la dosis

Por ahí, biconvex pastillas cubiertas de una tapa, naranja, marcada en un lado: «V2» - para pastillas 37.5 mg.; pastillas con una dosis de 75 mg. con riesgos de ambos lados, riesgos laterales y etiquetaje «V» por una parte riesgos y «4» en el otro.

Efecto de Pharmachologic

Modo de acción - antidepresivo.

Pharmacodynamics

Venlafaxine, un antidepresivo no por medios químicos relacionado con cualquier clase de antidepresivos (tricyclic, tetracyclic u otro), es una mezcla de dos enantiomers activos.

El mecanismo del efecto de medicina antidepresivo tiene que ver con su capacidad a potentiate la transmisión del impulso del nervio en el CNS. Venlafaxine y su metabolite principal O-desmethylvenlafaxine (EFA) son inhibidores potentes de serotonin y nuevo consumo noradrenaline (SNRI) e inhibidores débiles del nuevo consumo dopamine. Además, los venlafaxine y O-desmethylvenlafaxine reducen la reactividad de la beta-adrenergic tanto después de una inyección sola como en un consumo constante. Venlafaxine y EFA igualmente con eficacia afectan el nuevo consumo de neurotransmitters.

Venlafaxine no tiene una afinidad para muscarinic cholinergic, histamina y receptores α1-adrenergic en el cerebro. Venlafaxine no suprime la actividad MAO. No tiene afinidad para opiato, benzodiazepine, phencyclidine o receptores de N metilo d aspartate (NMDA).

Pharmacokinetics

Venlafaxine bien se absorbe del aparato digestivo. Después de que una dosis sola de Cmax de 25-150 mg. en el plasma sanguíneo alcanza 33-172 ng / ml durante aproximadamente 2.4 horas. Se sujeta al metabolismo intensivo durante el «primer paso» a través del hígado. Su metabolite principal es O-desmethylvenlafaxine (EFA). T1 / 2 venlafaxine y EFA son respectivamente 5 y 11 h. Cmax EFA en el plasma sanguíneo (61-325 ng / ml) se consigue aproximadamente 4.3 horas después de la inyección. La encuadernación de venlafaxine y EFA con proteínas del plasma sanguíneo es 27 y el 30%, respectivamente. EFA y otro metabolites, así como venlafaxine no metabolizado, son secretados por los riñones. Con la administración repetida, las concentraciones de equilibrio de venlafaxine y EFA se alcanzan dentro de 3 días. En la variedad de dosis diarias de 75-450 mg. los venlafaxine y EFA tienen la cinética lineal. Después de tomar la medicina durante comidas, el tiempo para alcanzar la concentración máxima en los aumentos del plasma sanguíneo antes de 20-30 minutos, pero la concentración máxima y absorción no cambia.

En pacientes con la cirrosis del hígado, las concentraciones en el plasma sanguíneo de venlafaxine y EFA se aumentan, y su precio de eliminación se reduce. Con el fracaso renal moderado o severo, la autorización total de venlafaxine y EFA se reduce, y el período de vida media se prolonga. La disminución en la autorización total principalmente se observa en pacientes con Cl creatinine debajo de 30 ml / la Edad de un minuto y el sexo del paciente no afectan el pharmacokinetics de la medicina.

Indicaciones para Efevelon

Tratamiento de depresión y prevención de recaída.

Contraindicaciones

hipersensibilidad;

la administración simultánea de inhibidores MAO (también ver la sección «Interacción»);

daño severo de riñón y / o función del hígado (glomerular precio de filtración menos de 10 ml / minuto);

la edad a 18 años (la seguridad y la eficacia para esta categoría de edad no se prueban);

embarazo establecido o embarazo sospechado;

el período de amamantamiento.

Con cuidado:

infarto de miocardio recientemente sufrido, angina de pecho inestable;

hipertensión arterial;

tachycardia;

síndrome de asimiento en historia;

presión intraocular aumentada, glaucoma de cierre del ángulo;

condiciones maníacas en la anamnesia;

predisposición de sangría de la piel y membranas mucosas;

peso corporal al principio reducido.

Aplicación en embarazo y lactancia

La seguridad de venlafaxine durante el embarazo no se prueba, entonces use durante el embarazo (o embarazo presunto) sólo es posible si la ventaja potencial para la madre excede el riesgo posible para el feto. Las mujeres de la edad de maternidad se deberían advertir sobre esto antes del tratamiento inicial y deberían buscar inmediatamente la asistencia médica en caso de embarazo o embarazo de planificación durante el tratamiento medicamentoso. Venlafaxine y su metabolite (EFA) se emiten en la leche materna. La seguridad de estas sustancias para bebés recién nacidos no se prueba, por lo tanto, el uso de venlafaxine durante el amamantamiento no se recomienda. Si tiene que tomar la medicina durante el amamantamiento, debería decidir si parar el amamantamiento. Si el tratamiento de la madre se completara poco antes del nacimiento, un recién nacido puede tener síntomas de abstinencia.

Efectos secundarios

La mayor parte de los efectos secundarios puestos en una lista abajo dependen de la dosis. Con tratamiento a largo plazo, la severidad y frecuencia de la mayor parte de estos efectos se reduce, la necesidad de discontinuar la terapia no se levanta.

Por orden de frecuencia decreciente: a menudo - el 1%, a veces ≥0.1 - <El 1%, raramente - ≥0.01 - <El 0.1%, muy raramente - <El 0.01%.

Síntomas comunes: debilidad, fatiga.

De parte de la extensión gastrointestinal: una disminución en apetito, estreñimiento, náusea, vómitos, sequedad de boca, raramente - hepatitis.

Del lado de metabolismo: niveles de colesterol del suero aumentados, pérdida de peso; a veces - cambia de pruebas de laboratorio de función del hígado, hyponatremia, síndrome de la secreción insuficiente de la hormona antidiurética.

Del lado del sistema cardiovascular: hipertensión arterial, hyperemia de la piel; a veces - post-Ural hypotension, tachycardia.

Del sistema nervioso: los sueños extraños, mareo, insomnio, aumentaron la excitabilidad, paresthesia, el estupor, el tono del músculo aumentado, el temblor; a veces - apatía, alucinaciones, espasmos del músculo, serotonin síndrome; raramente - asimientos epilépticos, reacciones maníacas, así como síntomas que se parecen a un síndrome neuroleptic malévolo.

De parte del sistema genitourinary: violaciones de exclamación, erecciones, anorgasmia, dysuric desórdenes (principalmente - dificultades al principio de micción); a veces - libido disminuido, menorrhagia, retención urinaria.

De los órganos del sentido: la interrupción del alojamiento, mydriasis, perjudicó la visión; a veces - una violación de sensaciones del gusto.

De la piel: sudación; a veces - reacciones de fotosensibilidad; raramente - erythema multiforme, síndrome de Stevens-Johnson.

De parte del sistema de hematopoiesis y coagulación de la sangre: a veces - thrombocytopenia; hemorragias en la piel (ecchymosis) y membranas mucosas, raramente - alargamiento del tiempo de sangría.

Reacciones de hipersensibilidad: a veces - erupción de piel; muy raramente - reacciones anafilácticas.

Después de la cancelación severa de venlafaxine o una disminución en su dosis, fatiga, somnolencia, dolor de cabeza, náusea, vómitos, anorexia, sequedad de boca, mareo, diarrea, el insomnio, ansiedad, aumentó la irritabilidad, la desorientación, la hipomanía, paresthesia, la sudación se puede observar. Estos síntomas son por lo general suaves y van no trató. A causa de la probabilidad de estos síntomas, es muy importante reducir gradualmente la dosis de la medicina.

Interacción

El uso simultáneo de inhibidores MAO y venlafaxine es contraindicado. La medicina Ephevelon se puede comenzar al menos 14 días después del final de la terapia con inhibidores MAO. Si un inhibidor MAO reversible (moclobemide) se usara, este intervalo puede ser más corto (24 h). La terapia con inhibidores MAO puede comenzar al menos 7 días después de la retirada de la medicina Epevelon.

Venlafaxine no afecta el pharmacokinetics de litio.

Cuando usado simultáneamente con imipramine, el pharmacokinetics de venlafaxine y su metabolite O-desmethylvenlafaxine (EFA) no cambia.

Haloperidol: el efecto de éste se puede realzar debido a un aumento del nivel de la medicina en la sangre en una aplicación conjunta.

Con el uso simultáneo con diazepam, el pharmacokinetics de medicinas y su metabolites principal no cambia considerablemente. También, no había efecto en los efectos psicomotores y psychometric de diazepam.

Con el uso simultáneo con clozapine, puede haber un aumento de su nivel en el plasma sanguíneo y el desarrollo de efectos secundarios (eg asimientos epilépticos).

Con el uso simultáneo con risperidone (a pesar de un aumento de risperidone AUC), el pharmacokinetics de la suma de componentes activos (risperidone y su metabolite activo) no cambió considerablemente.

Aumenta el efecto de alcohol en reacciones psicomotores.

En el fondo de tomar venlafaxine, el cuidado especial se debería tomar con la electroterapia. la experiencia con venlafaxine en estas condiciones es ausente.

Medicinas metabolizadas por cytochrome P450 isoenzymes: la enzima CYP2D6 del sistema cytochrome P450 convierte venlafaxine a metabolite activo O-desmethylvenlafaxine (EFA). A diferencia de muchos otros antidepresivos, la dosis de venlafaxine no se puede reducir administrándose con medicinas inhibitorias CYP2D6 o en pacientes con una disminución genéticamente decidida en la actividad CYP2D6, ya que la concentración total de la sustancia activa y metabolite (venlafaxine y EFA) no cambiará.

La manera principal de eliminar venlafaxine implica el metabolismo que implica CYP2D6 y CYP3A4; por lo tanto, el cuidado especial se debería tomar con la cita de venlafaxine en la combinación con medicinas que reducen ambos de estas enzimas. Tales interacciones de medicina todavía no se han investigado.

Venlafaxine es un inhibidor relativamente débil de CYP2D6 y no suprime la actividad de isoenzymes CYP1A2, CYP2C9 y CYP3A4; por lo tanto, su interacción con otras medicinas en el metabolismo de las cuales estas enzimas hepatic se implican no se debería esperar.

Cimetidine suprime el metabolismo del «primer paso» de venlafaxine y no afecta el pharmacokinetics de O-desmethylvenlafaxine. En la mayor parte de pacientes, sólo un aumento leve de la actividad farmacológica total de venlafaxine y O-desmethylvenlafaxine se espera (más pronunciado en pacientes mayores y en el fallo hepático).

Las interacciones clínicamente significativas de venlafaxine con antihypertensive (incluso beta-blockers, inhibidores ESTUPENDOS y diuréticos) y medicinas antidiabéticas no se han descubierto.

Las medicinas se asociaron con proteínas del plasma sanguíneo: la encuadernación a proteínas plasma es el 27% para venlafaxine y el 30% para EFA. Por lo tanto, el venlafaxine no afecta la concentración de medicinas en el plasma sanguíneo, que tienen un alto grado de encuadernación a proteínas.

Con la administración simultánea de warfarin, el efecto del anticoagulante de éste se puede realzar.

Con la administración simultánea con indinavir, el pharmacokinetics de cambios de indinavir (con una disminución del 28% en AUC y una disminución del 36% en Cmax), y el pharmacokinetics de venlafaxine y EFA no cambian. Sin embargo, el significado clínico de este efecto es desconocido.

La medicación y administración

Dentro, no líquido líquido, apretado, preferentemente al mismo tiempo, durante comidas.

La dosis inicial recomendada es 75 mg. en 2 dosis divididas (37.5 mg. diariamente). La dosis recomendada para la depresión de la seriedad moderada es 225 mg. / día en 3 dosis divididas. Si es necesario, la dosis puede ser aumentada a intervalos de no menos de 4 días en 75 mg. / día. Si después de varias semanas del tratamiento allí no es ninguna mejora significativa, la dosis diaria se puede aumentar a 150 mg. (2 × 75 mg. por día). Si, en la opinión del doctor, se requiere una dosis más alta (desorden depresivo severo u otras condiciones que requieren el tratamiento hospitalario), pueden dar 150 mg. inmediatamente en dos dosis divididas (2 × 75 mg. por día). Después de esto, la dosis diaria puede ser aumentada en 75 mg. cada 2-3 días hasta que el efecto terapéutico deseado se consiga. La dosis diaria máxima de la medicina Epevelon es 375 mg. Después de conseguir el efecto terapéutico necesario, la dosis diaria se puede gradualmente reducir a un nivel eficaz mínimo.

Terapia soportante y prevención de recaída: el tratamiento soportante puede durar 6 meses o más. Las dosis eficaces mínimas usadas en el tratamiento de un episodio depresivo se prescriben.

Fracaso renal: con el fracaso renal suave (el precio de filtración de glomerular (GFR) de más de 30 ml / minuto), la corrección del régimen de medicación no se requiere. Con el fracaso renal moderado (GFR - 10-30 ml / minuto), la dosis debería ser reducida en el 25-50%. En relación al alargamiento del período de vida media de venlafaxine y su metabolite activo (EFA), tales pacientes deberían tomar la dosis entera 1 vez por día. No se recomienda usar venlafaxine en el fracaso renal severo (GFR menos de 10 ml / minuto), ya que no hay datos confiables de tal terapia. Los pacientes en la hemodiálisis pueden recibir el 50% de la dosis diaria habitual de venlafaxine después de la finalización de la hemodiálisis.

Fracaso de Hepatic: con la insuficiencia hepatic suave (prothrombin tiempo (PV) menos de 14 s), la corrección del régimen de medicación no se requiere. Con la insuficiencia hepatic moderada (IV 14 a 18 s), la dosis debería ser reducida en el 50%. No se recomienda usar venlafaxine en la insuficiencia hepatic severa, ya que no hay datos confiables de tal terapia.

Pacientes mayores: la vejez del paciente no requiere un cambio de la dosis, pero como con otras medicaciones, la precaución es necesaria en el tratamiento de pacientes mayores, por ejemplo, debido a la posibilidad de la función renal perjudicada. La dosis eficaz más baja se debería usar. Cuando la dosis se levanta, el paciente debe estar bajo la supervisión médica cuidadosa.

Interrupción de la medicina: al final de toma de Epevelone, se recomienda reducir gradualmente la dosis de la medicina durante al menos 1 semana, y supervisar la condición del paciente a fin de minimizar el riesgo asociado con la retirada de la medicina (véase abajo).

El período requerido dejar completamente de tomar la medicina depende de su dosis, la duración del curso de tratamiento y las características individuales del paciente.

Sobredosis

Síntomas: los cambios del ECG (la prolongación del intervalo QT, bloqueo del bulto del bulto, la extensión del complejo QRS), seno o ventricular tachycardia, bradycardia, hypotension, condiciones convulsivas, cambiaron el conocimiento (desvelo disminuido). En caso de una sobredosis de venlafaxine con el consumo del fenómeno concomitante con el alcohol y / u otras medicinas psychotropic, un resultado fatal se relató.

Tratamiento: sintomático. Los antídotos específicos son desconocidos. Se recomienda la escucha continua de funciones vitales (respiración y circulación). El objetivo de carbón de leña activado de reducir absorción de la medicina. No se recomienda inducir vómitos debido al peligro de aspiración. Venlafaxine y EFA no se emiten en la diálisis.

Instrucciones especiales

Interrupción de la medicina Ephevelone: como con otras medicaciones antidepresivas, una interrupción aguda de la terapia venlafaxine - sobre todo después de dosis altas de la medicina - puede causar síntomas de abstinencia, y por lo tanto se recomienda reducir gradualmente la dosis antes de parar la medicina. La duración del período necesario para reducir la dosis depende de la talla de la dosis, la duración de terapia y la sensibilidad individual del paciente.

Prescribiendo Epevelone, los pacientes con la intolerancia de lactosa deberían tener el contenido de lactosa en cuenta (56.62 mg. en cada pastilla 25 mg., 84.93 mg. en cada pastilla 37.5 mg., 113.24 mg. en cada pastilla 50 mg., 169.86 mg. en cada pastilla 75 mg.).

En pacientes con desórdenes depresivos, la probabilidad de tentativas suicidas se debería considerar antes de iniciar cualquier tratamiento medicamentoso. Por lo tanto, para reducir el riesgo de sobredosis, la dosis inicial de la medicina debería ser la más baja posible, y el paciente debería estar bajo la supervisión médica cuidadosa.

En pacientes con desórdenes afectivos en el tratamiento de antidepresivos, el incl. venlafaxine, hypomanic o condiciones maníacas puede ocurrir. Como otros antidepresivos, el venlafaxine se debería administrar con la precaución a un paciente con una historia de obsesión. Tales pacientes necesitan la supervisión médica.

Como otros antidepresivos, el venlafaxine se debería administrar con la precaución a pacientes con asimientos epilépticos en la anamnesia. El tratamiento con venlafaxine se debería interrumpir si los asimientos epilépticos ocurren.

Los pacientes se deberían advertir sobre la necesidad de consultar a un doctor inmediatamente si las erupciones, la urticaria u otras reacciones alérgicas ocurren.

En algunos pacientes, un aumento dependiente de la dosis de la tensión arterial se notó durante el consumo venlafaxine, que es por qué la escucha regular de la tensión arterial se recomienda, sobre todo durante el período de aclaración o aumento de la dosis.

Un aumento del precio de corazón puede ocurrir, sobre todo durante dosis altas. El cuidado se aconseja con tachyarrhythmias.

Los pacientes, sobre todo los ancianos, se deberían advertir sobre la posibilidad de mareo e incomodidad.

Como otros inhibidores del nuevo consumo serotonin, el venlafaxine puede aumentar el riesgo de hemorragias en la piel y membranas mucosas. El cuidado se debería tomar tratando a pacientes que se predisponen a tales condiciones.

Tomando venlafaxine, sobre todo en condiciones de la deshidratación o una disminución en el volumen de sangre (incluso en pacientes mayores y pacientes que toman diuréticos), el hyponatremia y / o un síndrome de la secreción insuficiente de la hormona antidiurética se puede observar.

Durante la administración de la medicina se puede observar mydriasis, en relación al cual se recomienda controlar la presión intraocular en pacientes propensos a su aumento o sufriendo de un glaucoma de cierre del ángulo.

Hay datos insuficientes del uso de venlafaxine en pacientes que se han sometido recientemente al infarto de miocardio y quienes sufren del paro cardíaco decompensated. Tales pacientes se deberían administrar con la precaución.

Los ensayos clínicos conducidos hasta ahora no han revelado una tolerancia a, o dependencia en, venlafaxine. A pesar de esto, como con otras medicinas que afectan al sistema nervioso central, el doctor debe establecer la escucha cuidadosa de pacientes para identificar signos del consumo de drogas. La escucha cuidadosa y la continuación son necesarias para pacientes que tienen una historia de tales síntomas.

Las mujeres de la edad de maternidad deberían aplicar métodos apropiados de la anticoncepción durante la administración de venlafaxine.

A pesar de que venlafaxine no afecta funciones psicomotores y cognoscitivas, debería cobrar importancia que cualquier tratamiento medicamentoso con medicinas psicoactivas puede reducir la capacidad de hacer juicios, pensando o realizando funciones de motor. Esto debería ser advertido por el paciente antes del tratamiento inicial. Si tales efectos ocurren, el grado y la duración de las restricciones deberían ser determinados por el médico. También, el alcohol no se recomienda.

Condiciones de almacenaje para Efevelon

En un lugar seco, a una temperatura de no más alto que 30 ° C.

Manténgase fuera de alcance de los niños.

Tiempo de durabilidad antes de la venta de Efevelon

3 años.

No use después de que la fecha de caducidad imprimió en el paquete.