Instrucción para uso: Egitromb

Forma de la dosis: tabletas revestidas de la película

Sustancia activa: Clopidogrelum

ATX

B01AC04 Clopidogrel

Grupos farmacológicos

Antiaggregants

La clasificación (ICD-10) nosological

I20.0 angina de pecho Inestable: enfermedad de heberden; Angina de pecho; El ataque de angina de pecho; angina de pecho recurrente; angina de pecho espontánea; angina de pecho estable; resto de la angina de pecho; progresión de la angina de pecho; la Angina de pecho se mezcló; Angina de pecho espontánea; angina de pecho estable; angina de pecho estable crónica; Síndrome de la Angina de pecho X

I21 infarto de miocardio Agudo: Infarto de miocardio en la fase aguda; Infarto de miocardio Agudo; Infarto de miocardio con pathologic Q onda y sin; el Infarto de miocardio complicado por el choque de cardiogenic; el Infarto dejó ventricular; infarto de miocardio de Transmural; Infarto de miocardio netransmuralny (subendocardial); infarto de miocardio de Netransmuralny; infarto de miocardio de Subendocardial; La fase aguda de infarto de miocardio; infarto de miocardio agudo; fase subaguda de infarto de miocardio; fase subaguda de infarto de miocardio; Trombosis de las arterias coronarias (las arterias); infarto de miocardio amenazado; Infarto de miocardio sin onda Q

I24.9 enfermedad cardíaca ischemic Aguda, no especificada: Cardiopatía isquémica; insuficiencia coronaria; insuficiencia coronaria aguda; síndrome coronario agudo

I48 Atrial fibrillation y agitación: atrial permanente tachyarrhythmias; Alivio precio ventricular frecuente durante agitación de atrial o parpadeo; atrial fibrillation; Ataque de atrial fibrillation y agitación; Ataque de atrial fibrillation; Paroxysmal atrial fibrillation; Atrial latidos prematuros; Tahiaritmicheskoy atrial fibrillation; Tahisistolicheskoy atrial fibrillation; agitación auricular; amenazas de la vida ventricular fibrillation; Atrial fibrillation; atrial crónico fibrillation; supraventricular arrhythmia; Paroxysmal atrial fibrillation y agitación; Paroxysmal fibrilloflutter; Atrial latidos prematuros

I63 infarto Cerebral: ictus isquémico; enfermedad del cerebro de Ischemic; Ictus isquémico; Ictus isquémico y sus consecuencias; Ischemic golpe cerebral; Ischemic accidente cerebrovascular; lesión cerebral de Ischemic; lesión cerebral de Ischemic; condiciones de ischemic; ischemia cerebral; cerebro hypoxia agudo; ischemia cerebral agudo; accidente cerebrovascular ischemic agudo; infarto cerebral agudo; ictus isquémico agudo; período agudo de ictus isquémico; ischemia cerebral focal; Ictus isquémico; golpe recurrente; El síndrome de Morgagni-Adams-Stokes; ischemia cerebral crónico; golpe cerebrovascular; golpe de embolic; lesión cerebral de Ischemic

I70 Atherosclerosis: Atherosclerosis; Atherosclerosis de buques periféricos; cambios de Atherosclerotic; Atherosclerotic cambios vasculares; desórdenes de Atherosclerotic; espontáneo; Trombangioz obliterans; enfermedad de Frinlendera

I73.9 enfermedad vascular Periférica, no especificada: angiospasm; Vasospasm / vasoconstriction; desórdenes de vasospastic; Violación de microcirculación venosa; Violación de circulación; Violación de circulación de sangre periférica; Carencia de circulación de sangre periférica en los miembros inferiores y superiores; enfermedad oclusiva arterial periférica; enfermedad oclusiva arterial periférica por etapas III-IV en Fontaine; insuficiencia vascular periférica; lesiones vasculares periféricas; desórdenes vasculares periféricos; desorden circulatorio periférico; espasmo de arteria; angiospasm; enfermedad arterial periférica funcional; enfermedad oclusiva crónica; enfermedades de borradura crónicas de los miembros inferiores; enfermedad oclusiva arterial crónica

Embolia de I74 y trombosis arterial: Trombosis de esfuerzo (tensión); trombosis arterial; Arteriothrombosis; trombosis arterial subaguda y crónica; trombosis subaguda de arterias periféricas; trombosis postvigente; trombosis vascular; embolia vascular; Trombosis de maniobra de aortocoronary; trombosis arterial; Trombosis de arterias; trombosis de la arteria coronaria; Trombosis coronaria; Trombosis de vasos sanguíneos; Trombosis con ictus isquémico; Trombosis con operaciones quirúrgicas generales; Trombosis en Operaciones de la Oncología; trombosis vascular; formación de Thrombus en el período postvigente; complicaciones de Thrombotic; enfermedades de Thromboembolic; síndrome de Thromboembolic; complicación de Thromboembolic en el período postvigente; Thromboembolism de arterias; trombosis vascular parcial; Embolia; Embolia de arterias

Composición

sustancia activa: sulfato de hidrógeno de Clopidogrel 97.86 mg.

(Equivalente a 75 mg. de clopidogrel)

Sustancias auxiliares: silicio de la celulosa microcristalino (MCC - 194,236 mg., dióxido de silicio colloidal anhidro - 3,964 mg.) - 198.2 mg.; Giprolose (con un nivel bajo de substitución (L-HPC B1) - 12 mg., hydrogenated aceite de ricino - 12 mg.

Membrana de la película: Opadry Y-I-7000 blanco (hypromellose - 6.25 mg., dióxido del titanio - 3.125 mg., macrogol 400 - 0.625 mg.)

Descripción de forma de la dosis

Ronda blanca o casi blanca biconvex pastillas cubiertas de una cáscara de la película, de grabado de «E 181» - en un lado, sin o casi ningún olor.

Efecto de Pharmachologic

Modo de acción - antiaggregational.

Pharmacodynamics

Agente de Antiaggregant. Inhibidor específico y activo de agregación de la plaqueta. Selectivamente reduce la encuadernación de ADP a receptores de la plaqueta y la activación de GPIIb / receptores de IIIa bajo la acción de ADP, así debilitando la agregación de la plaqueta.

Reduce la agregación de la plaqueta, causada por otro agonists, previniendo su activación por ADP soltado, no afecta la actividad de PDE. Irreversiblemente liga a ADP-receptores de plaquetas, que permanecen inmunes al estímulo de ADP durante el ciclo vital (aproximadamente 7 días).

La inhibición de la agregación de la plaqueta se observa después 2 horas después de la inyección (inhibición del 40%) de la dosis inicial. El efecto máximo (la supresión del 60% de la agregación) se desarrolla después de 4-7 días de la admisión constante en una dosis de 50-100 mg. / día. El efecto de Antiaggregant persiste en todas partes de la vida útil de plaquetas (7-10 días).

En la presencia de la lesión atherosclerotic del buque previene el desarrollo de atherothrombosis, sin tener en cuenta la localización del proceso vascular (lesiones cerebrovasculares, cardiovasculares o periféricas).

Pharmacokinetics

Clopidogrel rápidamente se absorbe después de la inyección repetida de 75 mg. por día. Bioavailability es alto. Sin embargo, la concentración del material inicial en el plasma es baja y después de que 2 horas no alcanzan el límite de medida (0.025 μg / l). La conexión con proteínas plasma es el 94-98%. Metabolizado en el hígado. metabolite principal es un derivado inactivo de ácido carboxylic, Tmax de que después de dosis orales repetidas de 75 mg. es igual a 1 hora (Cmax es aproximadamente 3 mg. / l).

Es emitido por los riñones - el 50% y a través del intestino con una masa fecal - el 46% (dentro de 120 horas después de la inyección).

T1 / 2 de metabolite principales después de una inyección sola y repetida - 8 h.

La concentración de riñón metabolites es el 50%.

La concentración de metabolite principal en el plasma después de tomar 75 mg. / día es más baja en pacientes con la enfermedad de riñón severa (Cl creatinine - 5-15 ml / minuto) comparado con pacientes con la enfermedad de riñón moderada (Cl creatinine - 30-60 ml / minuto) y caras Sanas.

Indicaciones de la medicina EGITROMB

Prevención de complicaciones atherothrombotic en pacientes adultos con infarto de miocardio (con una duración de varios hasta 35 días), ictus isquémico (con una duración de 7 días a 6 meses) o con enfermedad oclusiva diagnosticada de arterias periféricas;

Prevención de complicaciones atherothrombotic en pacientes adultos con síndrome coronario agudo en combinación con ácido acetylsalicylic (ASA): con elevación de segmento de S. con la posibilidad de terapia thrombolytic; Sin elevación de segmento de S. (angina de pecho inestable, infarto de miocardio sin Q-onda), incl. En pacientes que se someten stenting con intervención coronaria percutaneous;

Prevención de atherothrombotic y complicaciones thromboembolic, incluso golpe, con atrial fibrillation. En adultos con atrial fibrillation quienes tienen al menos un factor de riesgo para complicaciones vasculares quien no puede tomar anticoagulantes indirectos y tener un bajo riesgo de sangrar (en la combinación con ASA).

Contraindicaciones

Hipersensibilidad frente al activo o cualquier componente auxiliar de la medicina;

Daño hepatic severo;

Sangría activa (incluso sangría de úlceras pépticas o hemorragia intracraneal);

El embarazo y la lactancia (ver «La aplicación en embarazo y lactancia»);

Edad a 18 años (eficacia y seguridad no probada).

Con precaución: modere el daño hepatic; fracaso renal crónico; las condiciones patológicas que aumentan el riesgo de sangrar (incluso trauma, cirugía); administración simultánea de ASA, NSAIDs (incluso TIMONEL 2 inhibidores), warfarin, heparin y glycoprotein IIb / inhibidores de IIIa; la actividad baja de isoenzyme CYP2C19 (porque en tales pacientes, usando clopidogrel en dosis recomendadas, metabolite menos activo de clopidogrel se forma y su efecto de la antiplaqueta es menos pronunciado, y por lo tanto, tomando las dosis por lo general recomendadas de clopidogrel en síndrome coronario agudo o intervención coronaria percutaneous, frecuencia Alto de complicaciones cardiovasculares que en pacientes con la actividad normal de isoenzyme CYP2C19).

Embarazo y amamantamiento

A causa de la carencia de datos clínicos del uso de la medicina en el embarazo, el clopidogrel no se debería administrar durante el embarazo.

No hay información sobre la excreción en la leche materna, por lo tanto el uso de la medicina durante la lactancia es contraindicado.

Efectos secundarios

La sangría es la reacción más frecuente, el más a menudo ocurre durante el primer mes de tomar la medicina. Los casos de la sangría severa se han relatado en pacientes que toman clopidogrel simultáneamente con ASA o clopidogrel con ASA y heparin (ver «Instrucciones especiales»).

La frecuencia de efectos secundarios se define así: a menudo-> 1 / 100-<1/10; Con poca frecuencia-> 1 / 1000-<1/100; Raramente-> 1 / 10000-<1/1000; Muy raramente - <1/10000. Dentro de cada clase de frecuencias, los efectos indeseables se presentan por orden de la seriedad decreciente.

Del lado del sistema nervioso central: con poca frecuencia - dolor de cabeza, mareo y paresthesia; Raramente - mareo sistémico; Muy raramente - confusión, alucinaciones, trastornos alimentarios.

De la extensión gastrointestinal: a menudo - sangría gastrointestinal, diarrea, dolor abdominal, indigestión; Con poca frecuencia - hemorrhagic golpe, úlcera péptica, úlcera duodenal, gastritis, náusea, vómitos, estreñimiento, bloating; Muy raramente - pancreatitis, colitis (incluso úlcera o lymphocytic), stomatitis, fallo hepático agudo, hepatitis.

Del CCC y sistema hematopoiesis: a menudo - hematoma; Con poca frecuencia - un aumento en tiempo sangrante y una disminución en el número de plaquetas (thrombocytopenia), leukopenia, neutropenia y eosinophilia; Muy raro - vasculitis, hypotension, thrombotic thrombocytopenic purpura (TTP) (1/200000 pacientes que toman la medicina - ver «Instrucciones especiales»), thrombocytopenia severo (la cuenta ≤30 de la plaqueta · 109 / L), agranulocytosis, granulocytopenia, anemia aplástica / Pancytopenia, anemia.

De parte de la piel: con poca frecuencia - reacciones alérgicas (erupción de piel), picor de piel; Muy raramente - angioedema, bullous dermatitis (erythema multiforme, síndrome de Stevens-Johnson, necrolysis epidérmico tóxico), erythematous erupción, urticaria, eczema y liquen llano.

De parte de los órganos respiratorios: muy raramente - bronchospasm, pneumonitis intersticial.

Otro: muy raramente - arthralgia, artritis, mialgia, anaphylactoid reacciones, enfermedad del suero, la fiebre, problemas del hígado funcionales, aumentó la sangre creatinine, glomerulonephritis.

Interacción

El efecto antiaggregant de ASA, heparin, thrombolytic agentes, anticoagulantes indirectos, NSAID (incluso el TIMONEL 2 inhibidores), aumenta el riesgo de sangrar de la extensión gastrointestinal, por tanto el uso simultáneo de estos agentes requiere la precaución.

Clopidogrel se debería usar con la precaución en pacientes que pueden tener un riesgo de la sangría aumentada en trauma o cirugía si toman simultáneamente glycoprotein IIb / inhibidores de IIIa.

El uso simultáneo de clopidogrel y warfarin no se recomienda, porque puede aumentar la sangría (también ver «Instrucciones especiales»).

Ningún PDE clínicamente significativo se encontró en casos del uso simultáneo de clopidogrel con atenolol, nifedipine, o una combinación de atenolol con nifedipine. Además, la actividad pharmacodynamic de clopidogrel no cambió considerablemente con el uso simultáneo de fenobarbital, cimetidine o estrógenos.

El pharmacokinetics de digoxin o theophylline no cambió con la administración simultánea de clopidogrel. Las preparaciones del antiácido no afectan la absorción de clopidogrel.

El estudio de hepatic humano microsomes mostró que el clopidogrel metabolite relacionado con ácidos carboxylic puede suprimir la actividad de CYP2C9 isoenzyme. Esto puede aumentar concentraciones plasma de medicinas como el phenytoin, tolbutamide y NSAIDs que son metabolizados por CYP2C9 isoenzyme. Phenytoin y tolbutamide se pueden usar sin peligro con clopidogrel.

Ya que el clopidogrel es metabolizado antes de la formación de su metabolite activo en parte por el sistema CYP2C19, el uso de medicinas que inhiben este sistema puede llevar a una disminución en la concentración de metabolite activo de clopidogrel. El uso simultáneo de inhibidores fuertes o moderados de CYP2C19 isoenzyme (eg omeprazole) se debería evitar con clopidogrel. Si los inhibidores de la bomba del protón se deben tomar simultáneamente con clopidogrel, deberían dar un inhibidor de la bomba del protón con la menor parte de inhibición de CYP2C19 isoenzyme, como el pantoprazole.

La medicación y administración

Dentro, sin tener en cuenta dieta.

Los adultos y los pacientes mayores deberían recibir Egitromb® 75 mg. una vez al día.

El tratamiento debería comenzar dentro de un período de varios hasta 35 días en pacientes después del infarto de miocardio y de 7 días a 6 meses - en pacientes después del ictus isquémico.

En caso del síndrome coronario agudo sin la elevación de segmento de S. (angina de pecho inestable o infarto de miocardio sin la onda Q), la preparación de Egithromb® se debería comenzar con una dosis de carga sola de 300 mg., y luego seguir tomando 75 mg. una vez al día en la combinación con ASA (en una dosis de 75 - 325 mg. / día). Como las dosis más altas de ASA tienen que ver con un peligro mayor de sangría, se recomienda prescribirlo en dosis que no exceden 100 mg. Los datos de ensayos clínicos indican la posibilidad de usar la medicina Egitromb® hasta 12 meses, y el efecto máximo de la terapia es notado por el 3er mes.

Infarto de miocardio agudo con elevación de segmento de S. Egitromb® se debería tomar 75 mg. una vez al día; el principio de tratamiento con una dosis que carga y se combina con o sin ASA y thrombolytics. La eficacia de terapia más de 4 semanas no se ha estudiado.

Atrial fibrillation. Egitromb® se debería tomar una vez al día en una dosis de 75 mg. En la combinación con la preparación Egitromb® es necesario comenzar y seguir luego a la dirección de ASA (75-100 mg. / día).

La ausencia de la siguiente dosis. Si menos de 12 horas han pasado después de perder la siguiente dosis, la dosis perdida de la medicina se debería tomar inmediatamente, y luego las dosis siguientes se deberían tomar en el tiempo habitual. Si más de 12 horas han pasado después de perder la siguiente dosis, el paciente debería tomar la siguiente dosis en el tiempo habitual (no tome una doble dosis).

Grupos pacientes especiales

Pacientes con actividad reducida genéticamente decidida de isoenzyme CYP2C19. La actividad baja de isoenzyme CYP2C19 tiene que ver con una disminución en el efecto de la antiplaqueta de clopidogrel. El modo de aplicación de dosis más altas (600 mg. - dosis que carga, entonces - 150 mg. una vez al día diariamente) en pacientes con la actividad baja de isoenzyme CYP2C19 aumenta el efecto de la antiplaqueta de clopidogrel. Sin embargo, en este momento en ensayos clínicos que tienen resultados clínicos en cuenta, el régimen de medicación óptimo de clopidogrel no se ha establecido para pacientes con el metabolismo reducido debido a la actividad baja genéticamente causada de CYP2C19 isoenzyme.

Pacientes de edad avanzada. No requiera el ajuste de la dosis a pacientes mayores.

Niños. No hay experiencia de usar la medicina en niños.

Pacientes con función renal perjudicada. La experiencia de utilización en pacientes con la función renal perjudicada se limita.

Pacientes con función del hígado perjudicada. La experiencia de utilización en pacientes con enfermedades del hígado de la seriedad moderada (en que pueden haber manifestaciones de hemorrhagic diathesis) se limita.

Sobredosis

Síntomas: una sobredosis de clopidogrel puede prolongar el tiempo de sangría y llevar a complicaciones asociadas con la sangría.

Tratamiento: si la sangría se descubre, deberían dar el tratamiento adecuado. Si es necesario reducir rápidamente el tiempo sangrante prolongado, la transfusión de la plaqueta puede eliminar los efectos de clopidogrel. No había antídotos de la actividad farmacológica de clopidogrel.

Instrucciones especiales

Durante el período de tratamiento, es necesario supervisar los parámetros del sistema hemostasis (APTT, cuenta de la plaqueta, plaqueta pruebas de actividad funcionales); con Regularidad investigue la actividad funcional del hígado.

Clopidogrel se debería usar con la precaución en pacientes en peligro de la sangría aumentada en trauma, cirugía, en pacientes con la predisposición de daño a la sangría (sobre todo gastrointestinal e intraocular), así como en pacientes que reciben a ASA, NSAIDs (incl. Inhibidores de TIMONEL 2), heparin o glycoprotein IIb / inhibidores de IIIa. Los pacientes se deberían con cuidado supervisar para identificar cualquier signo de la sangría, incl. Sobre todo durante las primeras semanas de aplicación de la medicina y / o después de procedimientos invasivos de las operaciones de corazón o quirúrgicas. El uso simultáneo de clopidogrel y warfarin no se recomienda, porque puede aumentar la sangría. En caso de intervenciones quirúrgicas, si el efecto antiaggregant es indeseable, el curso de tratamiento se debería discontinuar 7 días antes de la operación.

Los pacientes se deberían advertir que porque un paro de la sangría que ocurre usando clopidogrel (en la combinación con o sin ASA) requiere más tiempo, deberían decir al doctor sobre cada caso de la sangría extraña. Los pacientes también deberían informar al doctor sobre la toma de la medicina si se deben tratar puntualmente, y antes de tomar alguna nueva medicina.

Después de tomar clopidogrel, TTP se descubrió muy raramente, a veces después de un uso a corto plazo. Esta condición es caracterizada por thrombocytopenia y microangiopathic hemolytic anemia en la combinación con signos neurológicos, perjudicó la función renal o la fiebre. TTP es una condición potencialmente fatal que requiere el tratamiento inmediato, incl. Con el uso de plasmapheresis.

A causa de la carencia de datos, el clopidogrel no se puede recomendar para el agudo (menos de 7 días) el ictus isquémico.

La experiencia de usar clopidogrel en pacientes con la función renal perjudicada se limita, por tanto deberían dar a estos pacientes la precaución con clopidogrel.

En caso de violaciones serias de la función del hígado, habría que recordar sobre el riesgo de desarrollar hemorrhagic diathesis, la experiencia de usar la medicina en pacientes con el daño moderado de la función del hígado se limita, por lo tanto, deberían dar a estos pacientes la precaución con clopidogrel.

Influencia en la capacidad de conducir vehículos y trabajo con maquinaria. Clopidogrel no influye o ligeramente afecta la capacidad de conducir vehículos y trabajo con mecanismos.

Forma de liberación

Tabletas revestidas de la película, 75 mg. 7 etiqueta. En una ampolla de la película combinada «frío» (poliamida / aluminio doméstico / PVC) / aluminio doméstico). Para 2 o 4 ampollas en un bulto de cartón.

Fabricante

CJSC «Pharmaceutical Plant EGIS». 1106, Budapest, S. Keresturi, 30-38, Hungría.

Representación de CJSC «Pharmaceutical Plant EGIS» (Hungría) en Moscú. 121108, Moscú, S. Ivan Franko, de 8 años.

Condiciones de suministro de farmacias

En prescripción.

Condiciones de almacenaje de la medicina Egitromb

A una temperatura no 25 ° C más altos.

Manténgase fuera de alcance de los niños.

El tiempo de durabilidad antes de la venta de la medicina Egitromb

5 años.

No use más allá de la fecha de caducidad impresa en el paquete.