Instrucción para uso: Emanera

Sustancia activa Esomeprazol

El código A02BC05 de ATX Esomeprazol

Grupo farmacológico

Inhibidores de la bomba del protón

La clasificación (ICD-10) de Nosological

Reflujo K21 Gastroesophageal

Reflujo biliar esophagitis, gastrocardiac síndrome, enfermedad del reflujo de Gastroesophageal, enfermedad del reflujo de Gastro-oesophageal, enfermedad del reflujo No erosiva, síndrome gastrocardiac, síndrome de Remhelda, reflujo Erosivo esophagitis, reflujo de Ulcerative esophagitis

Reflujo K21.0 Gastro-oesophageal con oesophagitis

Gastritis del reflujo, Reflujo esophagitis, Erosivo y ulcerative esophagitis

K25 úlcera Gástrica

Los píloros de Helicobacter, el síndrome de Dolor en la úlcera gástrica, el síndrome de Dolor en úlcera gástrica y úlcera duodenal, Inflamación de la mucosa gástrica, Inflamación de la mucosa gastrointestinal, úlcera gástrica Benigna, La enfermedad del estómago y duodeno, asotsiirovannoe con píloros de Helicobacter, Agravamiento gastroduodenita en el fondo de úlcera péptica, la Exacerbación de la úlcera péptica, El agravamiento de úlcera gástrica, La enfermedad gastrointestinal orgánica, Úlcera péptica del estómago y duodeno, úlcera gástrica Postvigente, úlceras Recurrentes, úlceras gástricas Sintomáticas, la enfermedad inflamatoria Crónica de la extensión gastrointestinal superior, se asociaron con píloros de Helicobacter, extirpación de píloros de Helicobacter, lesiones Erosivas y ulcerative del estómago, lesiones Erosivas del estómago, La erosión de la mucosa gástrica, enfermedad de la Úlcera péptica, Úlcera péptica, lesión Gástrica, lesiones de Ulcerative del estómago, úlceras Sintomáticas del estómago y duodeno

K26 úlcera duodenal

Dolor con úlcera duodenal, síndrome de Dolor en úlcera gástrica y úlcera duodenal, La enfermedad del estómago y duodeno, asotsiirovannoe con píloros de Helicobacter, Exacerbación de la úlcera péptica, El empeoramiento de la úlcera duodenal, Úlcera péptica del estómago y duodeno, Recaída de úlceras duodenales, úlceras Sintomáticas del estómago y duodeno, extirpación de píloros de Helicobacter, lesiones Erosivas y ulcerative del duodeno, las lesiones Erosivas-ulcerative de úlceras duodenales se asociaron con píloros de Helicobacter, lesiones Erosivas del duodeno, úlcera Duodenal, lesiones de Ulcerative del duodeno]

Úlcera péptica de K27, no especificada

La perforación de úlcera péptica, úlceras gastrointestinales inducidas por la Medicina, úlceras de medicación, Úlcera péptica del aparato digestivo, Úlcera péptica con píloros de Helicobacter, úlcera péptica, Daño de la mucosa gastrointestinal causada por NSAID, aparato digestivo de úlceras Sintomático, acentúa la úlcera, la Tensión úlcera gástrica, daño de la Tensión a la membrana mucosa, úlcera de la tensión, Tensión de la úlcera duodenal, úlcera de la Tensión, úlceras del soldado Estresantes, lesiones Erosivas-ulcerative de la extensión gastrointestinal, La erosión de la extensión gastrointestinal, Erosión de la mucosa de la extensión gastrointestinal superior, La erosión de la mucosa gastrointestinal, úlcera gastrointestinal, medicina de la úlcera, úlcera péptica, úlcera postvigente, úlcera de la tensión, lesiones de Ulcerative de la extensión gastrointestinal, úlcera de la tensión Aguda extensión gastrointestinal, úlceras gastrointestinales Sintomáticas, Complicaciones de úlceras pépticas

K31.8.2 * Hiperacidez de jugos gástricos

Hipersecreción patológica, indigestión hiperácida, Hyperadic declara, secreción Aumentada de jugos gástricos, formación ácida Aumentada, Hiperacidosis, secreción de Hyper de jugos gástricos, acidez Aumentada de jugos gástricos, acidez Alta

K86.8.3 * síndrome de Zollinger-Ellison

Adenoma del páncreas ulzerogennosti, gastrinoma, Síndrome de Zollinger-Ellison, gastrinoma

K92.2 sangría Gastrointestinal, no especificada

Sangría gástrica e intestinal, sangría Aguda de la extensión gastrointestinal superior, gastrorrhagia, sangría Gastrointestinal, sangría abdominal Intravigente, enterorrhagia, Sangrando en el aparato digestivo superior, sangría Gastrointestinal, que Sangra de la extensión gastrointestinal superior, que Sangra de la extensión gastrointestinal, sangría Intravigente sangría abdominal, Recurrente en el aparato digestivo, Diagnóstico de sangría del intestino delgado, sangría de la úlcera péptica, síndrome de Mallory-Weiss, sangría Recurrente de úlceras pépticas, estómago Sangrante

Y45 reacciones adversas en uso terapéutico de agentes analgésicos, antifebriles y antiinflamatorios

Composición

(contiene en el 14,5% medio del agua (pérdida en el peso en secar)

Cápsulas entéricas 1 gorras.

Corazón de la bolita:

sustancia activa:

magnesio esomeprazole 20.645 mg.

41,29 mg.

(equivalente a esomeprazole — 20 o 40 mg.)

excipients: el maíz a medio molar de azúcar (contiene la sacarosa y el jarabe del almidón) - 35.58 / 71,16 mg.; Povidone K30 - 7.5 / 15 mg.; sodio lauryl sulfato - 0.9 / 1,8 mg.

cáscara de la bolita: Opadry II blanco 85F28751 (alcohol de polivinilo - 9.376 / 18,752 mg.; dióxido del titanio (E171) - 5.86 / 11,72 mg.; macrogol 3000 - 4.735 / 9,47 mg.; talco - 3.496 / 6,938 mg.) - 23, 44 / 46,88 mg.; magnesio hydroxycarbonate (carbonato de magnesio pesado) - 3/6 mg.; ácido de methacrylic y etilo acrylate copolymer (1: 1); dispersión el 30% * - 127.49 / 254,98 mg.; talco - 11.925 / 23,85 mg.; macrogol 6000 - 3.825 / 7,65 mg.; dióxido del titanio (E171) - 3.825 / 7,65 mg.; Polysorbate 80 - 1.72 / 3,44 mg.

cápsulas de gelatina vacías

caso: tinte de hierro óxido rojo (E172) - 0.014 / 0,114 mg.; dióxido del titanio (E171) - 0.406 / 0,458 mg.; gelatina ** - 28.38 / 45,028 mg.

gorra: tinte de hierro óxido rojo (E172) - 0.01 / 0,076 mg.; dióxido del titanio (E171) - 0.271 / 0,305 mg.; gelatina ** - 18.92 / 30,019 mg.

* dispersión Eudragit L30D contiene, además del ácido methacrylic, copolymer etilo acrylate y agua, también sodio lauryl sulfato (el 0,7% basado en el sólido en la dispersión) y polysorbate 80 (el 2,3% basado en el sólido en la dispersión) como emulsores

** contiene en el 14,5% medio del agua (pérdida en la masa durante secar)

Descripción de la forma de la dosis

Cápsulas, 20 mg.: ¹ 3. Caso y gorra color rosado claro.

Cápsulas, 40 mg.: núm. 1. Caso y gorra de rosado a rosado con un tinte ligeramente grisáceo.

Contenidos de la cápsula: bolitas de blanco a casi blanco.

efecto de pharmachologic

Acción farmacológica - antiúlcera.

Pharmacodynamics

Esomeprazole es el S-isomer de omeprazole e inhibe la secreción de ácido clorhídrico en el estómago debido a un mecanismo específico y dirigido de la acción.

Expresamente inhibe la bomba del protón de células parietal. Tanto el isomers de omeprazole, R-como S-, tienen la actividad pharmacodynamic similar.

Mecanismo de acción

Esomeprazole es una base débil, por tanto se acumula y se hace activo en el ambiente muy ácido del secretory tubules de las células parietal de la mucosa gástrica, donde inhibe la actividad de la enzima H + / K +-ATPase. Suprime tanto la secreción básica como estimulada de ácido clorhídrico.

Efecto en secreción ácida gástrica

El efecto se desarrolla dentro de 1 hora después de la ingestión de 20 mg. o 40 mg. de esomeprazole. Con el consumo repetido de 20 mg. del tiempo esomeprazole 1 por día durante 5 días, la concentración máxima media de ácido clorhídrico después de que el estímulo con pentagastrin es reducido en el 90% (durante el 5o día de la terapia después 6-7 horas después de tomar la medicina).

En pacientes con GERD y la presencia de síntomas clínicos después del consumo diario de esomeprazole en una dosis de 20 o 40 mg. durante 5 días, el pH de los contenidos del estómago encima 4 se mantuvo, por término medio, durante 13 y 17 horas, respectivamente. La proporción de pacientes que toman esomeprazole en una dosis de 20 mg. / día, en el cual el pH de los contenidos gástricos excedió 4 para 8, 12 y 16 horas, respectivamente, era el 76%, el 54% y el 24%, y para 40 mg. esomeprazole / día - el 97%, el 92% y el 56%.

El nivel de inhibición de la secreción ácida por esomeprazole es directamente dependiente de AUC.

El efecto terapéutico conseguido suprimiendo la secreción ácida

La curación del reflujo esophagitis, tomando esomeprazole en una dosis de 40 mg., ocurre en aproximadamente el 78% de pacientes después de 4 semanas y en el 93% de pacientes después de 8 semanas de la terapia.

El tratamiento con esomeprazole en una dosis de 20 mg. 2 veces por día durante 1 semana en la combinación con antibióticos apropiados lleva a la extirpación exitosa de píloros de Helicobacter en el 90% de pacientes.

En caso de la úlcera péptica sencilla después de la terapia de extirpación (durando de 7 hasta 10-14 días), no se requiere que la continuación de la monoterapia con medicinas antisecretory cure la úlcera y elimine los síntomas.

Otros efectos se asociaron con la supresión de la secreción ácida

Durante la terapia con medicinas antisecretory, el nivel de gastrin en el suero aumenta en respuesta a una disminución en la secreción ácida.

En algunos pacientes, después de la terapia prolongada con esomeprazole, un aumento del número de células (ELC) parecidas a enterochromaffin se observó, probablemente debido a un aumento del nivel de gastrin en el plasma sanguíneo.

Con el uso a largo plazo de medicinas antisecretory, hubo un aumento leve de la frecuencia de formación de quistes gástricos glandulares. Estos cambios son debido a cambios fisiológicos a consecuencia de la supresión prolongada de la secreción ácida. Los quistes son benignos y son reversibles.

Una disminución en la acidez de los contenidos gástricos recibiendo antisecretory a agentes es acompañada por un aumento del contenido de la flora microbiana en el estómago, que está presente en la extensión gastrointestinal en condiciones normales. La terapia con inhibidores de la bomba del protón puede llevar a un aumento leve del riesgo de infecciones gastrointestinales, como los causados por bacterias de la Salmonela del género y Campylobacter spp.

Esomeprazole es más eficaz para la curación de úlceras gástricas en pacientes que usan medicinas antiinflamatorias nonsteroidal (NSAIDs), incluso el TIMONEL selectivo 2 inhibidores comparado con ranitidine.

La eficacia ezomeprazole alta se notó en la prevención de úlceras gástricas y duodenales en pacientes que toman NSAIDs (para pacientes más viejos que 60 años y / o con una úlcera péptica en la historia), incluso el TIMONEL selectivo 2 inhibidores.

Pharmacokinetics

Succión y distribución

Esomeprazole es inestable en un ambiente ácido; por lo tanto, se ingiere en la forma de cápsulas entéricas que contienen bolitas de la preparación, la cáscara de que también es resistente a la acción de jugos gástricos. En vivo, una pequeña parte del esomeprazole se convierte al R isomer. Esomeprazole rápidamente se absorbe, alcanzando Cmax en el plasma sanguíneo aproximadamente 1-2 horas después de la ingestión. bioavailability absoluto es el 64% después de la inyección de una dosis sola de 40 mg. y aumenta al 89% con el consumo diario del tiempo esomeprazole 1 por día. Bioavailability para esomeprazole en una dosis de 20 mg. es 50 y el 68%, respectivamente. Vss en voluntarios sanos es aproximadamente 0,22 l / kilogramo. Comunicación con proteínas plasma - el 97%.

La comida reduce la velocidad y reduce la absorción de esomeprazole, que no tiene significado clínico significativo.

Metabolismo y excreción

Esomeprazole completamente se metaboliza con la participación de cytochrome P450 isoenzymes en el hígado. La mayor parte de ellos se metabolizan con la participación de isoenzyme polimorfo CYP2C19, que es responsable de la formación de hydroxy y demethylated metabolites. El resto de esomeprazole es metabolizado por CYP3A4 isoenzyme, que es responsable de la formación de esomeprazole sulfone, metabolite principal en el plasma sanguíneo.

La autorización plasma total después de una dosis sola es aproximadamente 17 y 9 l / h después de la inyección repetida. T1 / 2 es 1,3 horas con el uso a largo plazo de la medicina 1 vez por día. AUC aumenta con el uso repetido. El aumento dependiente de la dosis de AUC con el uso repetido es no lineal debido a una disminución en el metabolismo durante el primer paso a través del hígado, autorización disminuida, probablemente causada por la inhibición de CYP2C19 isoenzyme por esomeprazole y / o su contener la sulfonamida metabolite. Con una dosis diaria sola, el esomeprazole completamente se elimina del plasma sanguíneo durante el intervalo entre dosis.

Esomeprazole no se acumula. metabolites principales de esomeprazole no afectan la secreción de ácido clorhídrico en el estómago. Casi el 80% de la dosis esomeprazole oralmente administrada es emitido por los riñones como metabolites, y el resto a través de los intestinos. Menos del 1% de esomeprazole sin alterar se encuentra en la orina.

Pharmacokinetics en ciertos grupos de pacientes

En aproximadamente (2.9 ± 1.5) % de la población, la actividad de CYP2C19 isoenzyme se reduce. En estos pacientes, el metabolismo de esomeprazole es realizado principalmente por CYP3A4 isoenzyme. Después de la inyección repetida de esomeprazole en una dosis de 40 mg. 1 vez por día, el valor de AUC medio es aproximadamente 2 veces más alto que en pacientes con la actividad CYP2C19 reducida. El valor medio de Cmax plasma aumenta en aproximadamente el 60%.

En pacientes mayores (71–80 años), el metabolismo de esomeprazole no cambia considerablemente.

Después de una dosis sola de 40 mg. de esomeprazole, el valor de AUC medio en mujeres es aproximadamente 30% más alto que en hombres. Posteriormente, con el consumo diario sistemático del tiempo esomeprazole 1 por día, las diferencias en pharmacokinetics en pacientes de ambos sexos no se observaron. Estos rasgos no afectan la dosis y el método del uso de la medicina.

El metabolismo de Esomeprazole se puede perjudicar en la gente con el daño hepatic suave o moderado. La tasa metabólica se reduce en la disfunción del hígado severa, que es acompañada por un aumento doble de AUC. Por lo tanto, la dosis diaria máxima de esomeprazole en estos pacientes es 20 mg.

El estudio en pacientes con la función de riñón reducida no se condujo. Desde no los propios esomeprazole pero su metabolites se eliminan a través de los riñones, el metabolismo de esomeprazole en estos pacientes no cambia.

Después de la inyección repetida de 20 y 40 mg. de esomeprazole, los niveles de AUC y el tiempo para alcanzar Cmax en niños de edad de 12–18 años y adultos eran lo mismo.

Indicaciones de Emanera®

Enfermedad del reflujo de Gastroesophageal (GERD):

- tratamiento de reflujo erosivo esophagitis;

- el tratamiento de mantenimiento a largo plazo después de curarse del reflujo erosivo esophagitis a fin de prevenir la recaída;

- tratamiento sintomático de GERD;

úlcera péptica y úlcera duodenal;

como parte de terapia antibiótica de la combinación para la extirpación de píloros de Helicobacter:

- la úlcera duodenal se asoció con píloros de Helicobacter;

- la prevención de la repetición de úlceras pépticas se asoció con píloros de Helicobacter;

pacientes que toman NSAIDs a largo plazo:

- la curación de úlceras gástricas se asoció con la toma de NSAIDs;

- la prevención de úlceras gástricas y duodenales se asoció con el consumo de NSAIDs en pacientes en peligro;

la prevención a largo plazo de la repetición de la sangría repetida de úlceras pépticas (después de que yo / v uso de medicinas que bajan la secreción de glándulas gástricas);

Síndrome de Zollinger-Ellison y otras condiciones caracterizadas por secreción gástrica aumentada, incluso hipersecreción idiopathic.

Contraindicaciones

hipersensibilidad frente a esomeprazole, benzimidazoles substituido o componentes de medicina;

el uso simultáneo con atazanavir y nelfinavir (ver «la Interacción»);

intolerancia hereditaria a fructose;

glucosa-galactose malabsorption síndrome o deficiencia sucrase-isomaltase;

Niños hasta 12 años (no hay datos de eficacia y seguridad) y más de 12 años - para otras indicaciones, excepto la enfermedad del reflujo gastroesophageal (GERD).

Con cuidado: un fracaso renal pesado (la experiencia del uso se limita).

embarazo y lactancia

El uso de la medicina Emaner durante el embarazo sólo es posible si la ventaja esperada para la madre excede el riesgo posible para el feto, desde datos insuficientes del uso de esomeprazole en mujeres embarazadas.

En estudios epidemiológicos durante el uso de la mezcla racemic de omeprazole, ningunos efectos fetotoxic o desórdenes del desarrollo fetales se descubrieron.

En estudios con esomeprazole en animales, ningún efecto negativo directo o indirecto en el desarrollo del embrión o feto se descubrió; también, ningún efecto negativo directo o indirecto en el curso de embarazo, parto y el período postnatal del recién nacido se reveló.

Actualmente, no se sabe si esomeprazole se emite en la leche materna; por lo tanto, Emaner no se debería usar durante el amamantamiento.

Efectos secundarios

Clasificación del frecuencia de efectos secundarios QUIEN: muy a menudo ≥1 / 10; a menudo de ≥1 / 100 a <1/10; con poca frecuencia - de ≥1 / 1000 a <1/100; raramente de ≥1 / 10000 a <1/1000; muy raramente de <1/10000; la frecuencia desconocida - no se puede estimar basada en datos disponibles.

En cada grupo, los efectos no deseados se presentan por orden de la seriedad decreciente.

De parte del sistema nervioso: a menudo - dolor de cabeza; con poca frecuencia - insomnio, mareo, paresthesias, somnolencia; raramente - depresión, agitación, confusión; muy raramente - alucinaciones, comportamiento agresivo.

De parte del sistema respiratorio: raramente - bronchospasm.

De parte del sistema digestivo: a menudo - dolor abdominal, estreñimiento, diarrea, flatulencia, náusea, vomitando; con poca frecuencia - sequedad de la mucosa oral, actividad aumentada de enzimas del hígado; raramente - stomatitis, candidiasis gastrointestinal, hepatitis (con o sin ictericia); muy raramente - fallo hepático, hepatic encefalopatía en pacientes con una historia de enfermedad del hígado.

De parte del sistema urinario: muy raramente - nefritis intersticial.

Sistema reproductivo: muy raramente - gynecomastia.

De parte del sistema musculoskeletal: raramente - arthralgia, mialgia; muy raramente - debilidad del músculo.

Para la piel: con poca frecuencia - dermatitis, erupción de piel, prurito, urticaria; raramente - alopecia, fotosensibilidad; muy raramente - erythema multiforme, síndrome de Stevens-Johnson, necrolysis epidérmico tóxico.

Del lado de órganos que forman la sangre: raramente - leukopenia, thrombocytopenia; muy raramente - agranulocytosis, pancytopenia.

De parte de los sentidos: con poca frecuencia - visión borrosa; raramente - un cambio de gusto.

Reacciones alérgicas: raramente reacciones de hipersensibilidad (por ejemplo, fiebre, angioedema, reacción anafiláctica / choque anafiláctico).

Datos de laboratorio: raramente - hyponatremia; muy raramente - hypomagnesemia, hypocalcemia debido a hypomagnesemia severo, hypokalemia debido a hypomagnesemia severo.

Otro: infrecuente - edema periférico; raramente - sudación; muy raramente - debilidad (malestar).

Interacción

Efecto de esomeprazole en el pharmacokinetics de otras medicinas

Las medicinas, la absorción de las cuales depende al nivel del pH. Reducir la secreción de ácido clorhídrico en el estómago durante el tratamiento con esomeprazole y otros inhibidores de la bomba del protón puede llevar a cambios de la absorción de medicinas, la absorción de las cuales depende de la acidez del medio. Como antiácidos y otras medicinas que reducen la acidez gástrica, el esomeprazole puede reducir la absorción de ketoconazole, itraconazole y erlotinib, y aumentar la absorción de medicinas como el digoxin.

El uso simultáneo de omeprazole en una dosis de 20 mg. 1 vez por día y digoxin aumenta el bioavailability de digoxin en el 10% (el bioavailability de digoxin aumentó en hasta el 30% en 2 de 10 pacientes).

Se conoce sobre la interacción de omeprazole con algunas medicinas antiretroviral. El mecanismo y el significado clínico de estas interacciones no siempre se conocen. Reducir la acidez de jugos gástricos durante la terapia con omeprazole puede afectar la absorción de medicinas antiretroviral. La interacción al nivel de isoenzyme CYP2C19 también es posible. Durante la terapia con omeprazole, una disminución en la concentración del suero de algunas medicinas antiretroviral (atazanavir y nelfinavir) se ha observado. Por lo tanto, el uso simultáneo no se recomienda. El uso simultáneo de omeprazole (40 mg. una vez al día) con 300 mg. atazanavir / ritonavir 100 mg. en voluntarios sanos es acompañado por una disminución marcada en la exposición a atazanavir (AUC, Cmax y Cmin en el plasma disminuyeron en aproximadamente el 75%). El aumento de la dosis de atazanavir a 400 mg. no compensó los efectos de omeprazole en el bioavailability de atazanavir.

Con uso simultáneo de omeprazole con saquinavir, concentración del suero de aumentos de saquinavir.

Considerando pharmacokinetic similar y las propiedades pharmacodynamic del omeprazole y esomeprazole, el uso simultáneo de esomeprazole con medicinas antiretroviral como el atazanavir y nelfinavir no se recomienda.

CYP2C19 metabolizó medicinas. Esomeprazole inhibe CYP2C19, isoenzyme principal del metabolismo de esomeprazole. Así, con el uso simultáneo de esomeprazole con medicinas cuyo metabolismo implica CYP2C19 isoenzyme, como el diazepam, citalopram, imipramine, clomipramine, phenytoin, etc., la concentración de estas medicinas en el plasma sanguíneo puede aumentar y, en consecuencia, su reducción de la dosis se puede requerir.

Esto es sobre todo necesario para tener en cuenta prescribiendo la medicina Emanera® como necesario. Así, con el uso simultáneo con 30 mg. de esomeprazole, la autorización de diazepam (substrate de CYP2C19 isoenzyme) es reducida en el 45%.

El uso simultáneo de esomeprazole en una dosis de 40 mg. lleva a un aumento de la concentración de phenytoin en el plasma sanguíneo de pacientes con la epilepsia en el 13%.

Se recomienda controlar la concentración de phenytoin en el plasma sanguíneo a principios de la terapia con esomeprazole y con su abolición.

Con el uso de omeprazole en una dosis de 40 mg., Cmax y AUC de voriconazole (substrate de CYP2C19 isoenzyme) se aumentan en 15 y el 41%, respectivamente.

El tiempo de coagulación con la administración a largo plazo simultánea de warfarin y esomeprazole en una dosis de 40 mg. permanece dentro de límites aceptables. Sin embargo, varios casos de un aumento clínicamente significativo del índice INR se han relatado. Se recomienda controlar INR al principio y al final de uso simultáneo de esomeprazole y warfarin u otros derivados coumarin.

El uso de omeprazole en una dosis de 40 mg. llevó a un aumento de Cmax y AUC de Cilostazol por 18 y el 26%, respectivamente; para uno de metabolites activos de Cilostazol, el aumento era 29 y el 69%, respectivamente.

El uso simultáneo de esomeprazole en una dosis de 40 mg. con cisapride lleva a un aumento de los valores de parámetros pharmacokinetic de cisapride en voluntarios sanos: AUC - en el 32% y T1 / 2 - en el 31%, sin embargo, Cmax no cambia considerablemente. El alargamiento leve del intervalo QT en el ECG, que se observa con la monoterapia cisapride, no aumentó con la adición de esomeprazole.

En algunos pacientes, un aumento del suero methotrexate concentración se notó en el contexto del uso simultáneo con inhibidores de la bomba del protón. Usando dosis altas de methotrexate, la posibilidad de la retirada temporal de esomeprazole se debería considerar.

Esomeprazole no causa clínicamente cambios significativos en el pharmacokinetics de amoxicillin y quinidine.

El uso a corto plazo simultáneo de esomeprazole y naproxen o rofecoxib no mostró ninguna interacción pharmacokinetic clínicamente significativa.

En una investigación clínica, la interacción con el uso de clopidogrel (300 mg. — dosis que carga, luego 75 mg. / día) con el omeprazole (80 mg.) simultáneamente, al mismo tiempo durante 5 días se estudió. La actividad del thiol metabolite (metabolite activo) de clopidogrel fue reducida en el 46% (el 1o día de la terapia) y el 42% (el 5o día de la terapia), tomando clopidogrel y omeprazole al mismo tiempo. Cuando clopidogrel y omeprazole se tomaron al mismo tiempo, la supresión media de la agregación de la plaqueta (IPA) fue reducida en el 47% (durante 24 horas de la terapia) y el 30% (5o día de la terapia).

Según los resultados de otro estudio: el omeprazole, cuando usado con clopidogrel, no simultáneamente, en tiempos diferentes, no tiene efecto inhibitorio en CYP2C19 isoenzyme. En los estudios, los datos contrarios de las manifestaciones clínicas de la interacción clopidogrel con acontecimientos cardiovasculares principales se registraron.

Con el uso simultáneo con tacrolimus, un aumento del suero tacrolimus concentraciones es posible.

El efecto de medicinas en el pharmacokinetics de esomeprazole

CYP2C19 y CYP3A4 isoenzymes se implican en el metabolismo de esomeprazole. Con el uso simultáneo de esomeprazole con clarithromycin (500 mg. 2 veces por día) (inhibidor de isoenzyme CYP3A4), el valor AUC de esomeprazole aumenta antes de 2 veces.

El uso simultáneo de esomeprazole y el inhibidor combinado de CYP2C19 y CYP3A4 isoenzymes, por ejemplo, voriconazole, pueden ser acompañados por un aumento del AUC de esomeprazole antes de más de 2 veces. Por lo general, en tales situaciones, ningún cambio de la dosis de esomeprazole se requiere. En pacientes con la función del hígado con severidad perjudicada o, si es necesario, terapia a largo plazo, la pregunta de reducir la dosis de esomeprazole se debería resolver.

Las medicinas que inducen CYP2C19 y CYP3A4 isoenzymes, como rifampicin y medicinas de Hypericum perforatum, cuando usado simultáneamente con esomeprazole, pueden llevar a una disminución en la concentración de esomeprazole en el plasma sanguíneo debido a la aceleración del metabolismo de esomeprazole.

Dosis y administración

Dentro, sin masticación, lavándose abajo con una pequeña cantidad de líquido.

Para pacientes con la dificultad tragar, vierta los contenidos de las cápsulas en medio cristal de la no agua de seltz, muévase y beba inmediatamente o dentro de 30 minutos. Entonces rellene el cristal con el agua a la mitad, aclare las paredes del cristal y bebida.

No mezcle la medicina con otros líquidos, porque Esto puede llevar a la disolución de la cáscara de la contención de la bolita. Las bolitas no se deberían masticar o aplastarse.

Los pacientes que no pueden tragar solos deberían disolver los contenidos de las cápsulas en la no agua de seltz e inyectar esomeprazole a través de un tubo nasogastric. Es necesario comprobar la conformidad de la jeringuilla para la inyección y la sonda. Dan instrucciones de la preparación y administración de la medicina a través de un tubo nasogastric en la subdivisión «Medicación de la medicina a través de un tubo nasogastric».

Adultos y adolescentes más de 12 años

GERD:

- Reflujo erosivo esophagitis (tratamiento): 40 mg. 1 vez por día durante 4 semanas. Si después de la primera hilada de terapia, la curación de esophagitis no ocurre o los síntomas persisten, un curso de 4 semanas adicional del tratamiento con esomeprazole se recomienda.

- Tratamiento de mantenimiento a largo plazo después de curarse de reflujo erosivo esophagitis para prevenir recaída: 20 mg. 1 vez por día.

- Tratamiento sintomático de GERD: 20 mg. 1 vez por día - para pacientes sin esophagitis. Si después de 4 semanas del tratamiento no fuera posible conseguir el control de los síntomas, es necesario reexaminar al paciente. Después de que los síntomas se eliminan, puede seguir tomando la medicina Emaner a petición, es decir tomar 20 mg. de la medicina 1 vez por día si los síntomas ocurren. No recomiendan a pacientes que toman NSAIDs que están en peligro de desarrollar úlceras gástricas o duodenales tratamiento a petición.

Pacientes adultos

Úlcera péptica y úlcera duodenal

Como parte de combinación terapia antibacteriana para la extirpación de píloros de Helicobacter:

- La úlcera duodenal asociada con píloros de Helicobacter y prevención de la repetición de la úlcera péptica asociada con píloros de Helicobacter (los píloros de Helicobacter combinaron la terapia de extirpación incluye: Emanera 20 mg., amoxicillin 1 g y 500 mg. clarithromycin). Todas las medicinas se toman 2 veces por día, 7-14 días.

Pacientes que mucho tiempo toman NSAIDs:

- La curación de úlceras pépticas se asoció con la toma de NSAIDs: 20 mg. o 40 mg. 1 vez por día durante 4–8 semanas.

- La prevención de úlceras gástricas y duodenales se asoció con la toma de NSAIDs en pacientes en peligro: Emanera 20 mg. o 40 mg. una vez al día.

La prevención a largo plazo de la repetición de la sangría recurrente de úlceras pépticas (después de que administración intravenosa de medicinas que bajan la secreción de glándulas gástricas): Emanera 40 mg. una vez al día durante 4 semanas después del inicio de sangría recurrente.

Síndrome de Zollinger-Ellison y otras condiciones caracterizadas por secreción gástrica aumentada, incluso hipersecreción idiopathic: la dosis inicial de la medicina Emaner 40 mg. 2 veces por día. La dosis de la medicina y la duración de tratamiento se seleccionan individualmente según el cuadro clínico de la enfermedad. La enfermedad en la mayor parte de pacientes se controla tomando la medicina en una dosis de 80 a 160 mg. / día. Si es necesario, el uso de la medicina Emaner más de 80 mg. / día, la dosis diaria se divide en dos dosis.

Función renal perjudicada. No requieren a pacientes con el cambio de la dosis de función renal perjudicado. La experiencia con el uso de esomeprazole en pacientes con la insuficiencia renal severa se limita; En este aspecto, en la cita de la medicina en tales pacientes debería tener cuidado.

Disfunción del hígado. No se requiere que los pacientes con el daño hepatic suave o moderado cambien la dosis. En el fallo hepático severo, la dosis diaria máxima no debería exceder 20 mg.

Pacientes mayores. El ajuste de la dosis de pacientes mayor no se requiere.

Administración del tubo de Nasogastric

Prescribiendo la medicina a través de un tubo nasogastric, es necesario:

1. Abra la cápsula y vierta los contenidos de la cápsula en una jeringuilla especial. Añada 25 ml de agua potable y aproximadamente 5 ml de aire a la jeringuilla. Algunas sondas pueden requerir la dilución del producto en 50 ml de agua potable a fin de prevenir las bolitas contenidas en la cápsula de obstruir la sonda.

2. Después de añadir el agua, inmediatamente sacuda la jeringuilla hasta que una suspensión se obtenga.

3. Asegúrese que la punta no se obstruye (ligeramente presión en el pistón, guardando la jeringuilla en la posición con la punta).

4. Inserte la punta de la jeringuilla en la sonda, siguiendo sosteniéndolo hacia arriba.

5. Sacuda la jeringuilla y dé una propina a ella al revés. Inmediatamente inyecte 5–10 ml de la medicina disuelta en la sonda. Después de la introducción de la solución, devuelva la jeringuilla a su posición anterior y sacudida (la jeringuilla se debería guardar punta hasta evitan obstruir la punta).

6. Otra vez, baje la punta de la jeringuilla abajo e inyecte más 5–10 ml de solución en la sonda. Repita el procedimiento hasta que la jeringuilla sea vacía.

7. En caso de parte residual de la preparación en la forma de sedimento en la jeringuilla: llene la jeringuilla de 25 ml del agua y 5 ml de aire y repita los procedimientos descritos en los párrafos 5 y 6. Para algunas sondas, 50 ml de agua potable pueden ser necesarios para este fin.

Sobredosis

Hasta ahora, casos de sobredosis de la medicina Emaner no descrito. La ingestión de esomeprazole en una dosis de 280 mg. fue acompañada por debilidad general y síntomas de la extensión gastrointestinal. Un consumo solo de 80 mg. de esomeprazole no fue acompañado por ningún síntoma. Un antídoto específico no existe. Esomeprazole activamente tiene que ver con proteínas plasma, por tanto la hemodiálisis es ineficaz.

Tratamiento: en caso de la sobredosis, la terapia sintomática se debería realizar.

instrucciones especiales

Si los síntomas deseosos aparecen (como pérdida de peso espontánea significativa, vómitos repetidos, disfagia, que vomita con la sangre o melena), así como sospechado o descubrieran úlceras gástricas, es necesario excluir un neoplasma malévolo, ya que el uso de Emanera puede reducir la seriedad de síntomas y tardanza que hace un diagnóstico.

Los pacientes que han estado tomando Emaner mucho tiempo (sobre todo durante más de un año) deberían estar bajo la supervisión médica regular.

Los pacientes que toman la medicina a petición se deberían informar de la necesidad de consultar a un doctor cuando los síntomas cambian.

Considerando las fluctuaciones en la concentración de esomeprazole en el plasma sanguíneo usando la medicina en a petición modo, las interacciones con otras medicinas se deberían considerar (ver «la Interacción»).

Usando esomeprazole para la extirpación de píloros de Helicobacter, las interacciones posibles entre los componentes de la terapia triple se deberían considerar. Clarithromycin es un inhibidor potente de CYP3A4; por lo tanto, las contraindicaciones y las interacciones de medicina de clarithromycin se deberían considerar prescribiendo la terapia triple a pacientes que se drogan simultáneamente metabolizados por CYP3A4, como el cisapride.

La medicina Emaner contiene la sacarosa, por lo tanto, su uso es contraindicada en pacientes con la intolerancia fructose hereditaria, glucosa-galactose malabsorption síndrome o deficiencia sucrase-isomaltase.

Impacto a la capacidad de conducir vehículos y otros mecanismos complejos. La medicina Emanera no afecta el control de vehículos y trabajo con otros dispositivos técnicos, requiriendo la concentración aumentada de la atención y la velocidad de reacciones psicomotores.

Forma de liberación

Cápsulas entéricas, 20 mg., 40 mg. 7 gorras. en la ampolla del poliamida orientado del material combinado / aluminio / PE + desecante y aluminio doméstico + PE o del material combinado orientó el poliamida / aluminio / PVC y aluminio doméstico. En 1, 2, 4 ampollas se colocan en una caja de cartón.

Términos de ventas de la farmacia

En prescripción.

Condiciones de almacenaje

A temperaturas no más alto que 25 ° C, en el embalaje original.

No dé acceso al alcance de niños.

Tiempo de durabilidad antes de la venta

2 años.

No use después de la fecha de caducidad impresa en el paquete.