Instrucción para uso: Epinephrine (Epinephrinum)

El nombre (R)-4-racional químico [1-Hydroxy-2-(methylamino) etilo] - 1,2-benzenediol (como hidrocloruro o tartrate)

Grupo de Pharmacotherapeutic:

Medicina de Sympathomimetic

Agentes de Hypertensive
CodeCAS 51-43-4

Sustancia de características de Epinephrine

Blanco o blanco con un polvo cristalino blanco grisáceo, fácilmente soluble en el agua, ligeramente soluble en el alcohol, varía bajo la influencia de luz y oxígeno.

La clasificación (ICD-10) nosological

Hipoglucemia de E16.2, no especificada

H40.1 glaucoma del ángulo abierto Primario

Asma de J45

Choque de R57, no en otra parte clasificado

T78.2 choque Anafiláctico, no especificado

T79.4 choque Traumático

Choque de T81.1 durante o después del procedimiento, no en otra parte clasificado

Embarazo y amamantamiento

Efectos de la categoría en el feto por FDA - C.

Propiedades farmacológicas de efecto de EpinephrinePharmachologic
Alfa - y estimulante de la beta-adrenergic.

Al nivel celular, la activación de adenilato ciclasa debido a la acción en la superficie interior de la membrana de la célula, aumentan la concentración intracelular del CAMPO y Ca2 +. En dosis muy bajas, a un precio de la infusión de menos de 0.01 mcg / kilogramo / el minuto puede reducir la tensión arterial debido a vasodilatation de los músculos esqueléticos. Con la velocidad la introducción de 0,04-0,1 mg. / kilogramo / el minuto aumenta el precio de corazón y la fuerza de contracciones de corazón, CRM e IOC, reduce la resistencia vascular periférica; encima de 0.02 ug / kilogramo / minuto, estrecha vasos sanguíneos, tensión arterial de aumentos (systolic principalmente) y CSO. El efecto de Pressor puede causar la retardación refleja a corto plazo del precio de corazón. Relaja músculos lisos de los bronquios. Dosis encima de 0.3 mg. / kilogramo / minuto, flujo sanguíneo renal reducido, flujo sanguíneo a órganos internos, tono de piel y motility de la extensión gastrointestinal. Los alumnos se dilatan, así reduciendo la producción de la presión fluida e intraocular intraocular. Causa la hiperglucemia (aumenta gluconeogenesis y glycogenolysis) y aumenta en ácidos grasos libres plasma. Mejora la conductividad, la excitabilidad y el infarto del automatismo. Aumenta la demanda de oxígeno myocardial. Inhibiciones la liberación inducida por el antígeno de la histamina y leukotrienes, quita el espasmo de los bronquios, previene el desarrollo del edema de la mucosa. Afectando a los receptores alfa-adrenergic localizados en la piel, las membranas mucosas y los órganos internos, vasoconstriction de causas, disminuyeron el precio de absorción de anestésicos locales, amplían y reducen los efectos tóxicos de la anestesia local. El estímulo de los receptores beta2-adrenergic acompañados por la excreción aumentada K + de la célula y puede llevar a hypokalemia. Con la administración intracavernosal reduce la circulación de la sangre en la recopilación cavernosum. El efecto terapéutico es casi al instante con un / en la introducción (duración - 1-2 minutos), después 5-10 minutos después s / a la introducción (efecto máximo - 20 minutos) con el / m de introducción - el tiempo del principio del efecto de la variabilidad.

Pharmacokinetics

Cuando el / el m o s / c administración bien se absorben. Administración parenteral, rápidamente se destruye. También se absorbe cuando endotracheal e inyección conjunctival. TCmax para n / a y un / m de introducción - 3-10 minutos. Penetra a través de la placenta, en la leche materna, no penetra la barrera cerebral por la sangre. Metabolizado principalmente MAO y finales del nervio comprensivos COMT en y otros. Telas así como en el hígado a metabolites inactivo. T1 / 2 en / en la introducción - 1-2 minutos. Relate las noticias generalmente como metabolites: ácido de vanillylmandelic, sulfatos, glucuronides; así como en pequeñas cantidades - sin alterar.

Indicaciones para Epinephrine
Reacciones alérgicas del tipo inmediatas (incluso urticaria, angioedema choque, choque anafiláctico), desarrollando la aplicación de medicinas, sueros, transfusión de sangre, el uso de la comida, picaduras de insecto u otra introducción de alérgenos.; asma (ahuecar), bronchospasm durante anestesia; el asystole (incluso en el fondo del cual desarrolló el siglo del bloque III de la AVENIDA agudo.); sangrando de buques superficiales en la piel y membranas mucosas (incluso gomas), hypotension, no dispuesto a volúmenes adecuados de fluidos de reemplazo (incluso el choque, el trauma, bacteremia, abre la cirugía cardíaca, el fracaso de riñón, el paro cardíaco, la sobredosis de medicinas), la necesidad de la extensión de anestésicos locales; hipoglucemia (debido a sobredosis de la insulina); el glaucoma del ángulo abierto, durante la cirugía en los ojos - el hinchazón de la conjuntiva (el tratamiento), para ampliar al alumno, hipertensión ocular, deja de sangrar; priapism (tratamiento).

Contraindicaciones para Epinephrine

Hipersensibilidad GOKMP, pheochromocytoma, hipertensión, tachyarrhythmias, ischemic enfermedad cardíaca, ventricular fibrillation, embarazo, lactancia.

Precauciones: la acidosis metabólica, hypercapnia, hypoxia, atrial fibrillation, ventricular fibrillation, hipertensión pulmonar, hypovolemia, infarto de miocardio, sobresalta la génesis no alérgica (incluso cardiogenic, traumático, hemorrhagic), thyrotoxicosis, enfermedad vascular oclusiva (incluso la historia - embolia arterial, atherosclerosis, enfermedad de Buerger, herida fría, endarteritis diabético, enfermedad de Raynaud), arteriosclerosis cerebral, glaucoma de cierre del ángulo, diabetes, enfermedad de Parkinson, convulsiones, hipertrofeo proestático; el uso concurrente de anestésicos inhalados (halothane, cyclopropane, cloroformo), avanzó la edad, edad de niños.

Efectos de la categoría en el feto. C

Dosis y administración

Choque anafiláctico: en / en despacio 0.1-0.25 mg. diluidos en 10 ml de solución de NaCl del 0,9%, si es necesario, siguen en / goteo en una concentración de 0.1 mg. / ml. Cuando la condición del paciente tiene la acción lenta en cuenta (3-5 minutos), preferentemente en la introducción / m (o s / c) de 0.3-0.5 mg. en un diluido o no diluido, si es necesario, reintroducción - 10-20 minutos (hasta 3 veces).

Asma bronquial: p / 0.3-0.5 mg. en la forma diluida o no diluida, si es necesario, repitieron que las dosis se pueden administrar cada 20 minutos (3 veces), o en / en 0.1-0.25 mg. diluidos a una concentración de 0.1 mg. / ml.

Como administrado vasoconstrictor / precio del goteo de 1 ug / minuto (con un aumento posible a 2.10 g / minuto).

Para extensión de los anestésicos locales: una concentración de 5 mg. / ml (la dosis depende del tipo de anestésico usado), para la anestesia espinal - 0.2-0.4 mg.

En asystole: 0.5 mg. intracardíacos (diluido con 10 ml de solución de NaCl del 0.9% u otra solución.); durante resucitación - 1 mg. (en forma diluida) a / a partir de cada 3-5 minutos. Si el paciente es intubated endotracheal instilación posible - las dosis óptimas no se han establecido, debería ser 2-2.5 veces la dosis para el en / en la introducción.

Recién nacidos (asystole): yo / O, 10-30 mg. / kilogramo cada 3-5 minutos, despacio. Niños más viejos que 1 mes: w / w, 10 mg. / kilogramo (en el siguiente si es necesario cada 3-5 minutos administraron 100 mg. / kilogramo (después de que la introducción de al menos 2 dosis estándares cada 5 minutos puede usar la dosis más alta - 200 mg. / kilogramo). Es posible usar a la dirección endotracheal.

Bebés con choque anafiláctico: s / c o yo / m - 10 mg. / kilogramo (máximo - hasta 0.3 mg.), si es necesario la administración de estas dosis se repite cada 15 minutos (3 veces).

Bebés con bronchospasm: n / 10 mg. / kilogramo (máximo - hasta 0.3 mg.) la dosis se repite si es necesario cada 15 minutos (pliegue 3-4) o cada 4 horas.

Local: dejar de sangrar en la forma de tampones, humedecidos con una solución de la medicina.

En glaucoma del ángulo abierto - 1 solución del 1-2% de la gorra de 2 veces por día.

Efecto secundario. Del CCC: menos a menudo - la angina de pecho, bradycardia o tachycardia, palpitaciones, aumentó o disminuyó la tensión arterial en dosis altas - ventricular arrhythmias; raramente - arrhythmias, dolor en el pecho.

Del sistema nervioso: más a menudo - dolor de cabeza, ansiedad, temblor; menos a menudo - mareo, nerviosismo, fatiga, psychoneurotic desórdenes (la agitación, desorientación, perjudicó la memoria, agresiva o comportamiento de pánico, desorden de schizophreniform, paranoia), la perturbación del sueño, sacudidas del músculo.

Del sistema digestivo: más a menudo - náusea, vomitando.

Del sistema urinario: raramente - trabajó y micción dolorosa (hyperplasia proestático).

Reacciones locales: dolor o una sensación ardiente en la tierra / soy la inyección.

Reacciones alérgicas: angioedema, bronchospasm, erupción de piel, erythema multiforme.

Otro: raramente - hypokalemia; menos a menudo - sudación.

Sobredosis. Síntomas: aumento excesivo de tensión arterial, tachycardia, alternando con bradycardia, arrhythmias cardíaco (incluso atrial fibrillation y ventricular), piel fría y pálida, vómitos, dolor de cabeza, acidosis metabólica, infarto de miocardio, hemorragia craneal y cerebral (sobre todo en los pacientes mayores), edema pulmonar y muerte.

Tratamiento: pare la introducción de la terapia sintomática - para reducir la tensión arterial - alfa-blockers (phentolamine), con arrhythmia - beta-blockers (propranolol).

Interacción. Los antagonistas de epinephrine son blockers de receptores de la beta-adrenergic y alfa.

Reduce los efectos de analgésicos narcóticos y medicinas hipnóticas.

Cuando aplicado simultáneamente con glycosides cardíaco, quinidine, tricyclic antidepresivos, dopamine, medios para la anestesia de la inhalación (cloroformo, enflurane, halothane, isoflurane, methoxyflurane), la cocaína aumenta el riesgo de arrhythmias (juntos debería usar la precaución extrema o no aplicarse); con otros agentes sympathomimetic - aumentó la seriedad de efectos secundarios del CCC.; con medicinas antihypertensive (incluso un diurético) - reducir su eficacia.

La administración concurrente de inhibidores MAO (incluso furazolidone, procarbazine, selegiline) puede causar un aumento repentino y pronunciado de la tensión arterial, giperpiretichesky crisis, dolor de cabeza, arrhythmia cardíaco, vomitando; con nitratos - el debilitamiento de su acción terapéutica; con phenoxybenzamine - aumentó el efecto hypotensive y tachycardia; phenytoin - una gota repentina en tensión arterial y bradycardia (según la dosis y precio de administración); con preparaciones de hormonas de la tiroides - el refuerzo mutuo de acción; con medicinas que prolongan el QT-intervalo (incluso astemizole, cisapride, terfenadine) - QT-intervalo que se alarga; con diatrizoate o yotalamovoy yoksaglovoy ácidos - aumentó efectos neurológicos; con alcaloides ergot - aumentó el efecto vasoconstrictor (hasta el desarrollo de ischemia severo y gangrena).

Reduce el efecto de insulina

Instrucciones especiales

Cuando el dispositivo de la infusión para usarse con un instrumento de medida a fin de controlar el precio de la infusión.

Las infusiones se deberían realizar en un grande (preferentemente en el centro) vena.

Intracardíaco inyectado con asystole, si al. Los métodos no están disponibles, porque hay un riesgo de tamponade cardíaco y pneumothorax.

En el período de tratamiento se recomienda determinar la concentración de K + en el suero de la sangre, la medida de tensión arterial, salida de la orina, IOC, ECG, presión venosa central, presión de la arteria pulmonar y presión de la cuña en los tubos capilares pulmonares.

Las dosis excesivas del infarto de miocardio pueden exacerbar ischemia aumentando myocardial la demanda de oxígeno.

Los aumentos glycemia, en relación a que, en la diabetes requieren dosis más altas de la insulina y sulfonylureas.

Con la introducción de la succión endotracheal y la concentración final de la medicina en el plasma puede ser imprevisible.

Introducción de epinephrine en estados del choque, no un sustituto de transfusión de sangre, plasma, líquidos de la sangre y / o soluciones de sal.

Epinephrine es poco práctico para usar mucho tiempo (llevar de vasoconstriction periférico al desarrollo posible de necrosis o gangrena).

Los estudios estrictamente controlados del uso de epinephrine en mujeres embarazadas no se realizan. Según las estadísticas las deformidades de apariciones de relación lógicas y hernia inguinal en niños cuyas madres usaron epinephrine durante mí trimestre o en todas partes del embarazo, como relatado en un caso del acontecimiento de anoxia en el feto después en / en la conducta de la madre epinephrine. Epinephrine no se debería usar para mujeres embarazadas con la tensión arterial encima de experimentos de Animal de Hg de 130/80 mm han mostrado que cuando administrado en dosis 25 veces más alto que la dosis recomendada para la gente, causando teratogenicity.

Cuando usado en la lactancia el período debería tasar el riesgo y se beneficia debido a la alta probabilidad de acontecimiento de acontecimientos adversos en niños.

La solicitud de la corrección de hypotension durante el parto no se recomienda porque puede retrasar la segunda etapa del trabajo; cuando administrado en dosis grandes para debilitar contracciones uterinas puede causar la sangría uterina atony a largo plazo.

Se puede usar en niños con el paro cardíaco, sin embargo, el cuidado se debe tomar porque el esquema de medicación requiere 2 concentraciones diferentes de epinephrine.

A la terminación del tratamiento la dosis se debería reducir gradualmente, ya que la cancelación repentina de la terapia puede llevar a hypotension severo.

Fácilmente destruido por álcalis y reactivos que se oxidan.

Si la solución ha adquirido un rosáceo o marrón o contiene un precipitado, no se puede entrar. La parte no usada se debería destruir.