Instrucción para uso: Epoetin theta

Nombre comercial de la medicina – Eporatio

El nombre latino de la sustancia Epoetin theta

Epoetinum theta (género. Epoetini theta)

Nombre químico

erythropoietin humano (1-165) - péptido, theta glycoform

Fórmula gruesa

C809H1301N229O240S5

Grupo farmacológico:

Stimulators de hematopoiesis

La clasificación (ICD-10) nosological

Anemia de D63.0 en neoplasma: Anemia en enfermedades crónicas; Anemia debido a daño por radiación; anemia de la radiación; Anemia en pacientes con tumores sólidos; Anemia perniciosa

Anemia de D63.8 en otras enfermedades crónicas clasificadas en otra parte: Anemia en enfermedades crónicas; Anemia en desórdenes inmunológicos; Anemia en úlcera péptica; Anemia en enfermedades de riñón; Anemia con tratamiento del VIH; Anemia en el fondo de fracaso renal crónico; Anemia en pacientes con myeloma; anemia sintomática; anemia sintomática de génesis renal; Anemia en pacientes infectados por el VIH; anemia renal

Los Recursos de Z49.1 que incluyen la diálisis extracorporeal: hemodiálisis; hemodiálisis crónica; circulación de Extracorporeal; Trombosis de maniobra de la hemodiálisis

Quimioterapia de Z51.1 para neoplasma: Cistitis hemorrhagic, causado por cytostatics; Urotoxicity de cytostatics

Código de CAS

762263-14-9

Farmacología

Acción del modo - Hematopoietic, erythropoietic.

Pharmacodynamics

erythropoietin humano es una hormona glycoprotein endógena que es el regulador principal de erythropoiesis a través de interacciones específicas con receptores erythropoietin en precursores del tuétano erythroid. Sirve de un factor que estimula mitosis y una hormona que distingue. La producción de erythropoietin principalmente ocurre y es regulada por el riñón en respuesta a cambios de la concentración de oxígeno en tejidos. En pacientes con CKD, la producción de erythropoietin endógeno es interrumpida, y la causa principal de la anemia es la deficiencia de erythropoietin. En pacientes con neoplasmas malévolos que reciben la quimioterapia, la etiología de anemia es el multifactorial en el carácter; La causa de anemia es tanto una deficiencia de erythropoietin como una respuesta reducida de células del precursor erythroid a erythropoietin endógeno.

Pharmacokinetics

El pharmacokinetics de epoetin un theta ha sido estudiado en voluntarios sanos, pacientes con CKD y pacientes con enfermedades oncológicas que recibieron la quimioterapia. El pharmacokinetics de epoetin theta no depende de edad o sexo.

Bioavailability de epoetin un theta con n / k introducción es el 31% del índice bioavailability para la administración intravenosa. Tmax en plasma sanguíneo durante 10-14 horas.

En pacientes con el fracaso renal crónico después de IU de 40 mg. / kilogramo, T1 final / 2 es más alto que después de la inyección intravenosa, un promedio de 25 horas después de una dosis sola y 34 horas en un estado estable después de dosis repetidas 3 veces por semana. El efecto de acumulación de epoetin theta no fue descubierto.

En pacientes con enfermedades oncológicas que reciben la quimioterapia, T1 / 2 con la administración de 20,000 IU de epoetin theta una vez por semana era 29 horas después de la primera dosis y 28 horas con la aplicación repetida. El efecto de acumulación de epoetin theta no fue descubierto.

Vd es aproximadamente igual al volumen de la circulación de la sangre.

En pacientes con el fracaso renal crónico que recibieron la hemodiálisis, T1 / 2 epoetin theta son 6 horas después de una dosis sola y 4 horas después repetido iv inyección de epoetin un theta en una dosis de 40 IU / kilogramo 3 veces por semana. El efecto de acumulación de epoetin theta no fue descubierto.

Pharmacokinetics en casos clínicos especiales. El pharmacokinetics de epoetin un theta en pacientes con la insuficiencia hepatic no ha sido estudiado.

Aplicación de la sustancia Epoetin theta

El tratamiento de la anemia se asoció con CKD, incl. En pacientes en hemodiálisis.

Tratamiento de anemia en pacientes con tumores non-myeloid que reciben quimioterapia (sólo administración del SC).

Contraindicaciones

La hipersensibilidad frente a epoetin theta, embarazo, período de amamantamiento, erythrocyte verdadero aplasia, hipertensión arterial incontrolada, insuficiencia de función del hígado, anemia de células falciformes, edad más de 75 años, anemia en pacientes con tumores malévolos que no reciben la quimioterapia y la radioterapia; Anemia en una concentración de Hb de más de 12 g / dL (7.45 mmol / L) en pacientes con tumores malévolos que reciben quimioterapia y terapia de la radiación; Edad menos de 18 años (ninguna experiencia de uso).

Restricciones

Enfermedades cardiovasculares, incl. Enfermedades de los buques de los buques cerebrales y periféricos; Pacientes con un riesgo de trombosis y thromboembolism.

Aplicación de embarazo y amamantamiento

La información sobre la eficacia y la seguridad de epoetin un theta durante el embarazo y durante el amamantamiento es ausente.

Efectos secundarios de la sustancia Epoetin theta

Los efectos secundarios son clasificados según la frecuencia según QUIEN recomendaciones: muy a menudo (no menos del 10%); A menudo (no menos del 1%, pero menos del 10%); Con poca frecuencia (no menos del 0.1%, pero menos del 1%); Raramente (no menos del 0.01%, pero menos del 0.1%); Muy raramente (menos del 0.01%, incluso mensajes solos).

De parte de la sangre y sistema linfático: a menudo - trombosis de la maniobra (puede ocurrir principalmente en pacientes que son propensos a hypotension, o en la presencia de complicaciones de la fístula arteriovenous: stenosis o aneurysm); Muy raramente - thrombocytosis, thromboembolic desórdenes, erythrocyte verdadero aplasia.

Del sistema inmunológico: a menudo - erupción de piel, picor, urticaria; Muy raramente reacciones de anaphylactoid.

Del lado del sistema nervioso central: a menudo - un dolor de cabeza.

De parte del CVS: a menudo - la aparición o refuerzo de la hipertensión arterial existente, hypertensive crisis con los fenómenos de encefalopatía (dolor de cabeza, confusión, perturbaciones sensoriales y de motor hasta asimientos tónicos-clonic).

Del sistema musculoskeletal y tejido articular: a menudo - arthralgia.

Otro: a menudo - síndrome parecido a una gripe (sobre todo a principios de la terapia), los síntomas de que son por lo general suaves o se moderan y desaparecen después de unas horas o días, incl. Fiebre, frialdad, dolor de cabeza, dolor en los extremos o huesos, malestar general.

Interacción

Los datos obtenidos hasta ahora no han revelado ninguna interacción de epoetin con otras medicinas.

Para evitar la incompatibilidad o la disminución en la actividad, el epoetinethate no debería ser mezclado con otras medicinas o soluciones inyectables.

Sobredosis

Síntomas: El índice terapéutico de epoetin theta es la respuesta muy amplia, pero individual a la terapia a principios del tratamiento debería ser considerado. Una respuesta pharmacodynamic excesiva es posible, es decir Polycythemia con complicaciones cardiovasculares que amenazan la vida.

Tratamiento: con polycithemia, la terapia con epoetinic theta es discontinuada. Si es necesario, conduzca una phlebotomy.

Vías de administración

IV.

Precauciones para la sustancia Epoetin theta

Para todos los pacientes con el suero el ferritin valora menos de 100 mkg / l o con la transferencia de la saturación menos del 20%, la terapia de hierro adicional es recomendada. Para asegurar erythrocytopoiesis eficaz, el contenido de hierro de cada paciente debería ser con cuidado tasado antes y durante la terapia. La ausencia de efecto en la terapia con epoetinic theta se debería considerar la base para la búsqueda de otros factores etiopathogenetic del desarrollo de la anemia. Por lo tanto, antes del principio de tratamiento, es necesario excluir la deficiencia de cyanocobalamin y ácido fólico, que puede reducir la eficacia de epoetins.

La reacción erythropoietic también puede ser debilitada por infecciones intercorrientes, procesos inflamatorios o trauma, pérdida de la sangre escondida, hemolysis de erythrocytes, intoxicación de aluminio, desórdenes hematologic latentes o fibrosis de la médula ósea.

En caso de la eliminación de las causas más comunes de la ausencia de una reacción erythropoietic, cuando se encuentra que un paciente tiene una disminución aguda en la concentración de Hb asociada con reticulocytopenia, una determinación de anticuerpos anti-erythropoietin y un examen de la médula ósea de un diagnóstico diferencial con erythrocyte verdadero aplasia, que es una indicación para discontinuar epoetin theta terapia, debería ser realizado. Los casos cuando erythrocyte verdadero aplasia fue causado por el efecto de neutralización de anticuerpos anti-erythropoietin en relación a la terapia epoetin de theta son descritos. Se ha mostrado que estos anticuerpos la cruz - reacciona con todo epoetins, por tanto los pacientes con sospecha o confirmación de la presencia de neutralizar anticuerpos no deberían usar epoetin.

Con la terapia epoetin, los pacientes pueden tener la tensión arterial más alta, sobre todo en la etapa inicial de tratamiento. BP debería ser supervisada antes y durante la terapia para evitar complicaciones agudas como la crisis de hypertensive con síntomas de la encefalopatía (dolor de cabeza, confusión, daño del discurso, perturbación del paso) y complicaciones asociadas (convulsiones) que también pueden ocurrir en pacientes Tanto con la hipotensión como normal. La particular atención debería ser prestada a un dolor de cabeza parecido a una migraña agudo repentino como una señal de advertencia posible.

La tensión arterial aumentada puede requerir el tratamiento con medicinas antihypertensive o aumentar su dosis. Si la tensión arterial permanece alta, puede ser necesario discontinuar temporalmente epoetin theta terapia. Con la estabilización y control exitoso de d. C., epoetinetic terapia debería comenzar de nuevo en una dosis reducida.

El uso erróneo de epoetin un theta en la gente sana puede causar un aumento excesivo de la concentración de Hb y hematocrit, que puede llevar a complicaciones cardiovasculares que amenazan la vida.

Debido a experiencia clínica limitada, la eficacia y seguridad de epoetin no ha sido establecido en pacientes con función de hepatic perjudicada o anemia de células falciformes homozygous.

En investigaciones clínicas, los pacientes más viejos que 75 años de la edad tenían un frecuencia más alto de acontecimientos adversos serios y severos, sin tener en cuenta la relación del efecto de la causa con la terapia epoetin. Además, las muertes eran más frecuentes en este grupo de pacientes comparado con pacientes más jóvenes.

La anemia se asoció con CRF, incl. En pacientes en hemodiálisis. La posibilidad de usar epoetin un theta en pacientes con nephrosclerosis que no se han sometido a la diálisis debería ser determinado individualmente, desde el desarrollo acelerado posible del fracaso renal no puede ser excluida.

Durante la hemodiálisis, los pacientes que reciben epoetin theta pueden requerir que un aumento de la dosis de un anticoagulante prevenga la trombosis de la maniobra de arteriovenous.

En pacientes con CRF, la concentración de Hb en la fase de estabilización no debería exceder el límite superior. En investigaciones clínicas, la mortalidad aumentada y las complicaciones cardiovasculares serias fueron observadas cuando epoetins fueron administrados a pacientes con una concentración de Hb de más de 12 g / dL (7.45 mmol / L).

Anemia en pacientes con tumores non-myeloid que reciben quimioterapia. Erythropoietins son factores de crecimiento que principalmente estimulan la producción de glóbulos rojos. Los receptores a erythropoietin pueden ser expresados en la superficie de varias células del tumor. Como con cualquier factor de crecimiento, hay una suposición que erythropoietins son capaces de estimular el crecimiento de cualquier tipo de la malignidad.

En varias investigaciones clínicas controladas, el uso de epoetins en pacientes con la anemia asociada con el cáncer no ha demostrado un aumento de la supervivencia total o una disminución en el riesgo de la progresión del tumor. Según investigaciones clínicas controladas, el uso de epoetin puede llevar:

- acortar el tiempo a progresión del tumor en pacientes con radioterapia de recepción del cáncer del cuello y la cabeza, consiguiendo un objetivo concentración de Hb de más de 14 g / dl (8.69 mmol / L);

- a una reducción de supervivencia total y un aumento del número de muertes asociadas con progresión de la enfermedad dentro de 4 meses desde el principio de tratamiento en pacientes con quimioterapia de recepción del cáncer de mama metastatic consiguiendo un objetivo concentración de Hb de 12 a 14 g / dl (de 7, 45 a 8.69 mmol / L);

- a un peligro mayor de muerte en pacientes con malignidad activa que no recibe quimioterapia y terapia de la radiación, consiguiendo un objetivo concentración de Hb de 12 g / dl (7.45 mmol / L).

El epoetin de theta es contraindicado para el uso en estos pacientes.

Basado en el susodicho, en algunas situaciones clínicas, la transfusión de sangre es preferible para el tratamiento de la anemia en pacientes con enfermedades oncológicas.

La solución para el uso de recombinant erythropoietins debería estar basada en una estimación de la proporción de la ventaja esperada para el riesgo posible para un paciente particular, en el cual un cuadro clínico específico debería ser considerado.

Influencia en la capacidad de conducir vehículos y mecanismos. El epoetin del theta no tiene efecto significativo en la capacidad de conducir vehículos y realizar actividades potencialmente peligrosas que requieren una concentración aumentada de la atención y la velocidad de reacciones psicomotores.