Instrucción para uso: Equoral

Forma de la dosis: Cápsulas; cápsulas suaves; solución oral

Sustancia activa: Cyclosporinum

ATX

L04AD01 Ciclosporin

Grupo farmacológico:

Immunodepressants

La clasificación (ICD-10) nosological

Inflamación H30 Chorioretinal: Retinitis; Chorioretinitis; distrofia chorioretinal central y periférica

Psoriasis de L40: psoriasis de la placa crónica con difuso; psoriasis generalizada; Psoriasis del cuero cabelludo; partes peludas de la piel; Una forma generalizada de psoriasis; dermatitis de Psoriazoformny; la Psoriasis complicada con erythroderma; la incapacitación de psoriasis; placa psoriatic Aislada; psoriasis de Eksfolliativny; psoriatic erythroderma; Psoriasis con eczematization; Hyperkeratosis en psoriasis; psoriasis inversa; Psoriasis ekzemopodobnye; dermatoses psoriazoformny; genitales de la psoriasis; lesiones de la psoriasis con áreas peludas de la piel; psoriasis de erythrodermic; psoriasis crónica del cuero cabelludo; psoriasis crónica; psoriasis ordinaria; psoriasis refractaria; fenómeno de Koebner; psoriasis

M06.9 artritis Reumatoide, no especificada: artritis reumatoide; síndrome de dolor en enfermedades reumáticas; Dolor en artritis reumatoide; Inflamación en artritis reumatoide; formas degenerativas de artritis reumatoide; artritis reumatoide de niños; Exacerbación de artritis reumatoide; reumatismo articular agudo; artritis reumática; poliartritis reumática; artritis reumatoide; poliartritis reumática; artritis reumatoide; artritis reumatoide; artritis reumatoide de curso activo; periarthritis reumatoide; poliartritis reumatoide; artritis reumatoide aguda; reumatismo agudo

La enfermedad de M35.2 Behcet: Artritis en la enfermedad de Behcet; Uveitis Behcet; el síndrome de Behcet; Turena es aphthous grande; erupciones de piel con el síndrome de Behcet

Síndrome N04 Nephrotic: Nephroz; Edema de los riñones; síndrome de Nephrotic; Lipoid nephrosis; síndrome de Nephrotic sin uremia; síndrome nephrotic agudo; síndrome de Edematic de génesis renal; forma renal de diabetes insipidus; glomerulosclerosis segmentario; glomerulonephritis segmentario; glomerulosclerosis focal; glomerulonephritis focal; Familia Síndromes de Nephrotic; nephrotic crónico proteinuric síndrome; Lipiduria; Jade hereditario; síndrome de Nephrotic-proteinuric

Rechazo del Trasplante de médula ósea de T86.0: Rechazo durante trasplante de médula ósea

El Riñón de T86.1 trasplanta la muerte y el rechazo: Reacción de rechazo agudo de un riñón trasplantado; rechazo del tejido refractario en pacientes después allogeneic trasplante de riñón

T86.2 Agonizante y rechazo de un trasplante de corazón

T86.3 Agonizante y rechazo del injerto cardiopulmonar: El rechazo del injerto cardiopulmonar combinado

T86.4 Agonizante y rechazo de trasplante del hígado

T86.8 Agonizante y rechazo de otros órganos trasplantados y tejidos

Composición y forma de liberación

Cápsulas - 1 gorras.

Cyclosporin 25 mg.

Sustancias auxiliares: alcohol etílico - 39.9 mg.; Macrogol glyceryl hydroxystearate - 73.7 mg.; Polyglyceryl (3) oleate - 82.7 mg.; Polyglyceryl (10) oleate - 50.0 mg.; D, L-alpha-tocopherol - 0.25 mg.

Cáscara de la cápsula de gelatina: gelatina - 95.1 mg.; Glicerol el 85% - 44.3 mg.; Solución de sorbitol - 8.6 mg.; Óxido de hierro amarillo - 0.1 mg.; dióxido del titanio - 0.8 mg.; Glycine 1.1 mg.

Cápsulas - 1 gorras.

Cyclosporin 50 mg.

Sustancias auxiliares: hydroxystearate - 147.4 mg.; Polyglyceryl (3) oleate - 165.3 mg.; Polyglyceryl (10) oleate - 100 mg.; D, L-alpha-tocopherol - 0.5 mg.

Cáscara de la cápsula de gelatina: gelatina - 222.2 mg.; Glicerol el 85% - 103.8 mg.; Solución de sorbitol - 20.2 mg.; Óxido de hierro amarillo - 0.8 mg.; dióxido del titanio - 0.5 mg.; Glycine - 2.5 mg.

Cápsulas - 1 gorras.

Cyclosporine 100 mg.

Sustancias auxiliares: alcohol etílico - 159.6 mg.; Macrogol glyceryl hydroxystearate - 294.7 mg.; Polyglyceryl (3) oleate - 330.7 mg.; Polyglyceryl (10) mg. oleate-199.9; D, L-alpha-tocopherol - 1 mg.

Cáscara de la cápsula de gelatina: gelatina - 315.2 mg.; Glicerina el 85% - 148.3 mg.; Solución de sorbitol - 28.7 mg.; marrón de óxido de hierro - 0.7 mg.; dióxido del titanio - 3.6 mg.; Glycine - 3.6 mg.

En el embalaje de una célula contigua 10 unidades; En un paquete de cartón 5 paquetes.

Solución para administración oral 100 mg. / ml 1 ml

Cyclosporine 100 mg.

Sustancias auxiliares: etanol - 120 mg.; Macrogolglycerol hydroxystearate - 280 mg.; Poliglicerol (3) oleate - 310 mg.; Poliglicerol (10) oleate - 190 mg.

En un frasco de 50 ml de cristal oscuros; En la caja de plástico 1 botella.

Descripción de forma de la dosis

Cápsulas 25 mg.: opaco, amarillo, 12.5 × 8 mm, cápsulas de gelatina suaves, ovales.

Cápsulas 50 mg.: opaco, marrón-amarillo, 21 × 8 mm, cápsulas de gelatina suaves oblongas.

Cápsulas 100 mg.: opaco, marrón, 26 × 8 mm, cápsulas de gelatina suaves oblongas.

Cada dosis de la cápsula es identificada por un doble delta impreso y texto: "25 mg.", "50 mg.", "100 mg.".

Los contenidos de cápsulas son un líquido aceitoso transparente del amarillo al marrón amarillo en color. Cada dosis de la cápsula es indicada por IVAX impreso y el texto: "25 mg.", "50 mg." y "100 mg.", respectivamente.

Solución para ingestión 100 mg. / ml: claro de amarillento a líquido aceitoso en color amarillo-marrón

Característica

Es un polipéptido cíclico que consiste en 11 aminoácidos.

Efecto de Pharmachologic

Modo de acción - Inmunosupresivo.

Al nivel celular, inhibe la formación y la liberación de lymphokines, incluso IL-2 (el factor de crecimiento de T-lymphocytes). Bloquea lymphocytes en reposo en el G0 o la fase G1 del ciclo de la célula y suprime la liberación dependiente del antígeno de lymphokines por T activado lymphocytes. Todos los datos obtenidos indican que cyclosporine afecta a lymphocytes expresamente y reversiblemente.

No inhibe hemopoiesis y no afecta la función de células phagocytic.

Pharmacokinetics

Después de la ingestión Cmax en la sangre es notado en el intervalo a partir de 1 a 6 horas, con bioavailability haciendo un promedio del 30% (el 20-50%) y aumentos con dosis creciente y duración del tratamiento. La absorción es reducida después del trasplante del hígado, con enfermedades del hígado o patología gastrointestinal (diarrea, vómitos, obstrucción intestinal).

Intensivamente liga a proteínas y los elementos formados de la sangre (la concentración en la sangre entera es 2-9 veces más alta que en el plasma). La conexión con proteínas es el 90% (principalmente con lipoproteínas). Es distribuido principalmente fuera de la corriente sanguínea: el 33-47% en el plasma, el 4-9% en el lymphocytes, el 5-12% en el granulocytes, el 41-58% en el erythrocytes. Después de inyección oral de Tmax en el plasma - 1,5-3,5 h. Intensivamente metabolizado en el hígado por cytochrome P4503A, en menor grado en el aparato digestivo y riñones con la formación de 15 identificó metabolites. Es emitido con la bilis; Riñones con orina - el 6% de la dosis administrada. Emitido en leche materna.

T1 / 2 en adultos - 19 horas, en niños - 7 horas, sin tener en cuenta dosis o vía de administración.

Indicación de la medicina Equoral

El "injerto contra anfitrión" reacción (GVHD) - prevención y tratamiento; enfermedades autoinmunes.

Las indicaciones estuvieron relacionadas con el trasplante: el trasplante de órganos sólidos (la prevención del rechazo de injerto después allogeneic el trasplante del riñón, el hígado, corazón, combinó el pulmón de corazón, el pulmón o la medicación del páncreas, el tratamiento del rechazo de injerto en pacientes que antes reciben otro immunosuppressants, trasplante de médula ósea (la prevención del rechazo) Trasplante después de trasplante de médula ósea, prevención y tratamiento de GVHD.

Indicaciones no relacionadas con trasplante: uveitis endógeno (uveitis activo, que amenaza el ojo del medio y la espalda del ojo de la etiología no infecciosa, si la terapia convencional es fracasada o lleva a reacciones adversas severas), uveitis de Behcet con ataques recurrentes de la inflamación que afecta la retina; síndrome de Nephrotic (dependiente del esteroide y resistente al esteroide formas en remisión); la artritis reumatoide (formas severas), psoriasis (formas severas, cuando la terapia sistémica se requiere).

Contraindicaciones

Hipersensibilidad frente a los componentes de la medicina, neoplasmas malévolos y enfermedades de la piel precancerosas, varicela, Herpes zoster (riesgo de generalización del proceso), fallo hepático severo, hyperkalemia, hipertensión, malabsorption síndrome, enfermedades infecciosas en la fase aguda.

Aplicación en embarazo y amamantamiento

La experiencia con cyclosporine en mujeres embarazadas es limitada. Los datos obtenidos de pacientes en el período del posttrasplante muestran que el tratamiento con cyclosporine aumenta el riesgo de efectos adversos en el curso y el resultado del embarazo. Si es necesario designar Ecoral, el amamantamiento debería ser parado.

Efectos secundarios

En la primera semana de usar la medicina, una sensación ardiente en la piel de los extremos es posible. Después del trasplante del órgano, los más comunes son hypertrichosis, temblor, disfunción renal y disfunción del hígado, gingival hipertrofeo, desórdenes del soldado (anorexia, náusea, vomitando); el aumento dependiente de la dosis y reversible del nivel de creatinine, urea, bilirubin, enzimas del hígado en el suero de la sangre (la escucha cuidadosa de parámetros y la corrección de la dosis de cyclosporine son necesarias).

El trasplante de corazón el más a menudo desarrolla la hipertensión, con el trasplante de riñón este efecto secundario menos a menudo pasa.

Cuando el trasplante de médula ósea el más a menudo ocurre: los desórdenes del aparato digestivo, temblor, hypertrichosis, allí se pueden hinchar de la cara. Los niños tienen hinchazón y calambres.

Las reacciones adversas son moderadamente expresadas y son por lo general eliminadas con la dosis reducida de la medicina.

Interacción

Inducers o los inhibidores de cytochrome P450 pueden reducir o aumentar la concentración de cyclosporine en la sangre.

Las medicinas que reducen la concentración de cyclosporine: barbitúricos, carbamazepine, phenytoin, nafcillin, sulfadimidine (con introducción iv); Rifampicin, octreotide, probucol, orlistat; Preparaciones que contienen a San Juan que vale (Hypericum perforatum); Troglitazone.

Las medicinas que aumentan la concentración de cyclosporine: algunos antibióticos - macrolides (principalmente erythromycin y clarithromycin); Ketoconazole, fluconazole, itraconazole, diltiazem, nicardipine, verapamil, metoclopramide, anticonceptivos orales, danazol, methylprednisolone (dosis altas); Allopurinol, amiodarone, cholic ácido y sus derivados.

Evite la ingestión de erythromycin (aumenta la concentración de cyclosporine en la sangre). Si, debido a la carencia de la terapia alternativa, el erythromycin es prescribido, se recomienda supervisar con cuidado la concentración de cyclosporine en la sangre, la función de los riñones y la presencia de efectos secundarios de cyclosporine.

El cuidado debería ser tenido con la administración simultánea de medicinas con la acción nephrotoxic, por ejemplo: aminoglycosides (incluso gentamicin, tobramycin), amphotericin B, ciprofloxacin, vancomycin, trimethoprim (+ sulfamethoxazole), NSAIDs (incluso diclofenac, naproxen, sulindac), Melphalan.

Durante el tratamiento con cyclosporine, la vacunación puede ser menos eficaz; El uso de vacunas atenuadas vivas debería ser evitado.

El uso combinado con nifedipine puede llevar a gingival más pronunciado hyperplasia que con la monoterapia cyclosporine.

Puede aumentar considerablemente el bioavailability de diclofenac (probablemente debido a una disminución en el metabolismo) con el desarrollo posible de la disfunción renal reversible.

Puede reducir la autorización de digoxin, colchicine, lovastatin y prednisolone, llevando a un aumento de efectos tóxicos, de dolor del músculo particular, debilidad, myositis y, en casos raros, rhabdomyolysis.

La medicación y administración

Dentro. Las cápsulas deberían ser tragadas enteras, lavadas abajo con el agua. La dosis diaria está dividida en 2 dosis divididas. Las variedades siguientes de dosis de la medicina son sólo recomendaciones. La concentración de cyclosporin en la sangre debería ser supervisada. Basado en los resultados obtenidos, la dosis necesaria para conseguir el nivel deseado de la concentración cyclosporin en pacientes diferentes es determinada.

Trasplante

Trasplantando cuerpos sólidos, la medicina es prescribida 12 horas antes de la cirugía en una dosis de 10-15 mg. / kilogramo / día, dividido en 2 dosis divididas. Durante 1-2 semanas después de la operación, la medicina es prescribida diariamente en la misma dosis, entonces, bajo el control de la concentración de cyclosporine en la sangre, comience a reducirlo gradualmente hasta el alcance de una dosis de mantenimiento de 2-6 mg. / kilogramo / día en 2 dosis divididas.

En casos donde EcoRal es prescribido en la combinación con glucocorticoids, así como en una terapia de tres componentes o de cuatro componentes, la dosis de la medicina puede ser reducida hasta en la etapa inicial de terapia (3-6 mg. / kilogramo / día en 2 dosis divididas) o corregida durante el tratamiento con Tener en cuenta la concentración de cyclosporine en la sangre y la dinámica de indicadores de seguridad (concentración de la urea, suero creatinine y tensión arterial).

Cuando trasplante de médula ósea, la dosis inicial debería ser prescribida un día antes de la operación. La dosis diaria es 12.5 mg. / kilogramo en 2 dosis divididas. La terapia soportante es realizada durante al menos 3 meses (preferentemente 6 meses), después de que la dosis de cyclosporine es gradualmente reducida a lo largo del año.

Indicaciones no relacionadas con trasplante

uveitis endógeno: para conseguir la remisión, la dosis diaria inicial es 5 mg. / kilogramo en 2 dosis divididas hasta que los signos de la inflamación desaparezcan y la agudeza visual es mejorada. En casos que son difíciles de tratar, la dosis puede ser aumentada durante un poco tiempo hasta 7 mg. / kilogramo / día. En caso de la ineficacia de la monoterapia ECORAL, glucocorticoids sistémicos son añadidos al tratamiento complejo en una dosis diaria de 0.2-0.4 mg. / el kilogramo de prednisolone (u otra medicina glucocorticoid en una dosis equivalente). Cuando el efecto clínico es conseguido, la dosis de Ecoral es gradualmente reducida a la dosis eficaz más baja, que durante el período de remisión de la enfermedad no debería exceder 5 mg. / kilogramo / día.

Síndrome de Nephrotic: para conseguir la remisión, la dosis diaria recomendada es 5 mg. / kilogramo para adultos y 6 mg. / kilogramo para niños (en 2 dosis divididas), proporcionó la función de riñón normal. En caso de la función renal perjudicada, la dosis inicial no debería exceder 2.5 mg. / kilogramo / día. Si la eco-terapia no es eficaz, sobre todo en el resistente al esteroide pacientes, la medicina debería ser combinada con glucocorticoids oral en dosis bajas. Si no hay efecto clínico dentro de 3 meses, Ecoral debería ser desechado.

Artritis reumatoide: durante las 6 primeras semanas del tratamiento, la dosis recomendada es 3 mg. / kilogramo / día en 2 dosis divididas. En caso de la ineficacia y si tolerability permite, la dosis diaria puede ser gradualmente aumentada, pero no más de hasta 5 mg. / kilogramo. Para la terapia de mantenimiento, la dosis es seleccionada individualmente, según el tolerability de la medicina. Ecoral puede ser combinado con dosis bajas de glucocorticoids y / o NSAIDs, con un curso semanal de methotrexate en dosis bajas en pacientes con una respuesta insatisfactoria a la monoterapia última. La dosis inicial de Ecoral es 2.5 mg. / kilogramo / día (en 2 dosis divididas), la dosis puede ser levantada a un nivel limitado por tolerability.

Psoriasis: el tratamiento es seleccionado individualmente, la dosis inicial recomendada para la inducción de la remisión es 2.5 mg. / kilogramo / día en 2 dosis divididas. Si no hay mejora 1 mes después del tratamiento, la dosis diaria puede ser aumentada, pero no más de 5 mg. / kilogramo. Si después de 6 semanas la dosis de 5 mg. / kilogramo / el día fuera fracasado o la dosis eficaz no encuentra los parámetros de seguridad establecidos, la medicina debería ser anulada. El uso de una dosis inicial de 5 mg. / kilogramo / el día es justificado en pacientes cuya condición requiere una mejora rápida. Si un efecto satisfactorio es conseguido, entonces Ecoral puede ser abolido, y la recaída subsecuente puede ser tratada con la administración repetida de esta medicina en la dosis eficaz anterior. Algunos pacientes pueden requerir la terapia de mantenimiento a largo plazo (la dosis es individualmente seleccionada al nivel eficaz más bajo y no debería exceder 5 mg. / kilogramo / día).

Dermatitis atópica: la variedad recomendada de la dosis inicial es 2.5-5 mg. / kilogramo / día en 2 dosis divididas. Si la dosis inicial de 2.5 mg. / kilogramo / el día no permite una respuesta satisfactoria dentro de 2 semanas, la dosis diaria puede ser rápidamente aumentada a un máximo de 5 μg / kilogramo. En casos muy severos, un efecto rápido y adecuado en el tratamiento de la enfermedad puede ser conseguido aplicando una dosis inicial de 5 mg. / kilogramo / día. Después de alcanzar una respuesta satisfactoria, la dosis es gradualmente reducida y, de ser posible, la medicina es anulada. Si la recaída ocurre, repita el curso. A pesar de que un curso de 8 semanas del tratamiento puede ser suficiente para limpiar la piel, se ha mostrado que la terapia de hasta 1 año es eficaz y bien tolerada, a condición de que todos los indicadores necesarios sean supervisados.

Sobredosis

No hay datos de la sobredosis de la medicina hasta ahora y allí es limitado experiencia con la sobredosis de otro cyclosporins.

Síntomas: la función renal perjudicada, que es probablemente reversible y desaparece después de la retirada de la medicina.

Tratamiento: según las indicaciones - medidas soportantes generales. La medicina puede ser emitida del cuerpo sólo con medidas no específicas, incluso lavage gástrico, ya que la hemodiálisis y hemoperfusion con el carbón activado son ineficaces.

Medidas precautorias

A causa de la interacción posible con el sistema de la enzima cytochrome P450, no habría que tomar una hora antes de tomar la dosis del pomelo de la medicina o jugo de pomelo.

Instrucciones especiales

Los datos de la experiencia de usar la medicina en los ancianos son mejor dicho limitados, pero hasta ahora no hubo desviaciones en el estado de pacientes que toman la medicina en la dosis recomendada.

Si el paciente está en el fondo de tratamiento con cyclosporine, hay un aumento de la tensión arterial, un aumento del nivel de creatinine (más del 30% del valor inicial), una reducción de la dosis del 25-50% es necesaria. Si no es posible controlar el efecto secundario, o si la función de riñón es con severidad perjudicada, la medicina es anulada.

A temperaturas debajo de +20 ° C, la solución se puede parecer al gel en el consecuencia, y un precipitado puede aparecer, que desaparece cuando la temperatura se eleva a +20 ° C, pero una pequeña cantidad de escamas o sedimentación leve puede permanecer. Estos fenómenos no afectan la eficacia y la seguridad de la medicina, y la dosis con una jeringuilla de medición permanece exacta.

Condiciones de almacenaje de la medicina Equoral

En el lugar oscuro a una temperatura de no más alto que 25 ° C.

No dé acceso al alcance de niños.

Tiempo de durabilidad antes de la venta de la medicina Equoral

2 años.

No use después de que la fecha de caducidad imprimió en el paquete.