Instrucción para uso: Esomeprazol (Esomeprazolum)

Característica de Ademetionin

Inhibidores de la bomba del protón

La clasificación (ICD-10) de Nosological

Reflujo K21 Gastroesophageal

Reflujo biliar esophagitis, gastrocardiac síndrome, enfermedad del reflujo de Gastroesophageal, enfermedad del reflujo de Gastro-oesophageal, enfermedad del reflujo No erosiva, síndrome gastrocardiac, síndrome de Remhelda, reflujo Erosivo esophagitis, reflujo de Ulcerative esophagitis

Reflujo K21.0 Gastro-oesophageal con oesophagitis

Gastritis del reflujo, Reflujo esophagitis, Erosivo y ulcerative esophagitis

K25 úlcera Gástrica

Los píloros de Helicobacter, el síndrome de Dolor en la úlcera gástrica, el síndrome de Dolor en úlcera gástrica y úlcera duodenal, Inflamación de la mucosa gástrica, Inflamación de la mucosa gastrointestinal, úlcera gástrica Benigna, La enfermedad del estómago y duodeno, asotsiirovannoe con píloros de Helicobacter, Agravamiento gastroduodenita en el fondo de úlcera péptica, la Exacerbación de la úlcera péptica, El agravamiento de úlcera gástrica, La enfermedad gastrointestinal orgánica, Úlcera péptica del estómago y duodeno, úlcera gástrica Postvigente, úlceras Recurrentes, úlceras gástricas Sintomáticas, la enfermedad inflamatoria Crónica de la extensión gastrointestinal superior, se asociaron con píloros de Helicobacter, extirpación de píloros de Helicobacter, lesiones Erosivas y ulcerative del estómago, lesiones Erosivas del estómago, La erosión de la mucosa gástrica, enfermedad de la Úlcera péptica, Úlcera péptica, lesión Gástrica, lesiones de Ulcerative del estómago, úlceras Sintomáticas del estómago y duodeno

K26 úlcera duodenal

Dolor con úlcera duodenal, síndrome de Dolor en úlcera gástrica y úlcera duodenal, La enfermedad del estómago y duodeno, asotsiirovannoe con píloros de Helicobacter, Exacerbación de la úlcera péptica, El empeoramiento de la úlcera duodenal, Úlcera péptica del estómago y duodeno, Recaída de úlceras duodenales, úlceras Sintomáticas del estómago y duodeno, extirpación de píloros de Helicobacter, lesiones Erosivas y ulcerative del duodeno, las lesiones Erosivas-ulcerative de úlceras duodenales se asociaron con píloros de Helicobacter, lesiones Erosivas del duodeno, úlcera Duodenal, lesiones de Ulcerative del duodeno]

Úlcera péptica de K27, no especificada

La perforación de úlcera péptica, úlceras gastrointestinales inducidas por la Medicina, úlceras de medicación, Úlcera péptica del aparato digestivo, Úlcera péptica con píloros de Helicobacter, úlcera péptica, Daño de la mucosa gastrointestinal causada por NSAID, aparato digestivo de úlceras Sintomático, acentúa la úlcera, la Tensión úlcera gástrica, daño de la Tensión a la membrana mucosa, úlcera de la tensión, Tensión de la úlcera duodenal, úlcera de la Tensión, úlceras del soldado Estresantes, lesiones Erosivas-ulcerative de la extensión gastrointestinal, La erosión de la extensión gastrointestinal, Erosión de la mucosa de la extensión gastrointestinal superior, La erosión de la mucosa gastrointestinal, úlcera gastrointestinal, medicina de la úlcera, úlcera péptica, úlcera postvigente, úlcera de la tensión, lesiones de Ulcerative de la extensión gastrointestinal, úlcera de la tensión Aguda extensión gastrointestinal, úlceras gastrointestinales Sintomáticas, Complicaciones de úlceras pépticas

K31.8.2 * Hiperacidez de jugos gástricos

Hipersecreción patológica, indigestión hiperácida, Hyperadic declara, secreción Aumentada de jugos gástricos, formación ácida Aumentada, Hiperacidosis, secreción de Hyper de jugos gástricos, acidez Aumentada de jugos gástricos, acidez Alta

K86.8.3 * síndrome de Zollinger-Ellison

Adenoma del páncreas ulzerogennosti, gastrinoma, Síndrome de Zollinger-Ellison, gastrinoma

Y45 reacciones adversas en uso terapéutico de agentes analgésicos, antifebriles y antiinflamatorios

Cifre CAS 119141-88-7

Sustancia característica Esomeprazole

S-isomer de omeprazole.

Farmacología

Acción farmacológica - inhibición de bomba del protón.

Pharmacodynamics

Reduce la secreción de ácido clorhídrico en el estómago debido a mecanismos objetivo específicos de la acción. Es un inhibidor de la bomba del protón específico en las células parietal de la mucosa gástrica. S-isomer y R-isomer de omeprazole tienen la actividad pharmacodynamic similar.

Localización y mecanismo de acción

Esomeprazole es una base débil, se concentra y se hace activo en el ambiente fuertemente ácido del secretory tubules de las células parietal, donde inhibe la bomba del protón - la enzima H + / K +-ATPase. Esomeprazole inhibe tanto básico como estimuló la secreción gástrica.

Efecto en secreción ácida gástrica

Después de la ingestión de esomeprazole oralmente en una dosis de 20 o 40 mg., el efecto terapéutico se desarrolla dentro de 1 hora. Cuando tomado diariamente durante 5 días, 20 mg. 1 vez por día, la liberación máxima media de ácido clorhídrico después de que el estímulo con pentagastrin es reducido en el 90% cuando medido después 6-7 horas después de tomar la dosis durante el 5o día del tratamiento.

En pacientes con GERD sintomático, después de 5 días que oralmente toman esomeprazole oralmente en una dosis de 20 o 40 mg., el pH en el estómago se mantuvo en> 4 para un promedio de 13 y 17 horas por día, respectivamente. Con el uso de esomeprazole en una dosis de 20 mg. / día, manteniendo el pH en el estómago en> 4 para 8, 12 y 16 h se consiguieron en 76, 54 y el 24% de pacientes, respectivamente. Usando esomeprazole en una dosis de 40 mg. / día, esta proporción era 97, 92 y el 56%, respectivamente.

En el contexto de la inyección intravenosa de 80 mg. de esomeprazole durante 30 minutos, seguidos de una infusión intravenosa prolongada en una dosis de 8 mg. / h durante 23,5 horas, el pH gástrico era> 4 para un promedio de 21 horas y> 6 hacia las 23:13

Hay una correlación entre la concentración de esomeprazole en el plasma sanguíneo y la inhibición de la secreción de ácido clorhídrico (el parámetro AUC se usó para estimar la concentración).

Efecto terapéutico de reducir acidez

Con el uso de esomeprazole en una dosis de 40 mg. / día, la cura del reflujo esophagitis ocurre en aproximadamente el 78% de pacientes después de 4 semanas del tratamiento y en el 93% de pacientes después de 8 semanas del tratamiento.

El tratamiento con esomeprazole en una dosis de 20 mg. 2 veces por día en la combinación con antibióticos apropiados durante 1 semana causó la extirpación exitosa de píloros H. en aproximadamente el 90% de pacientes.

Los pacientes con la úlcera duodenal sencilla después de un curso de una semana del tratamiento de extirpación no requieren la monoterapia subsecuente con agentes antisecretory para tratamiento eficaz de la úlcera y eliminación de síntomas.

La eficacia de esomeprazole en la sangría de úlceras pépticas se mostró en un estudio en pacientes con la sangría endoscópicamente confirmado.

Otros efectos de reducir acidez

Durante el tratamiento con agentes antisecretory, el contenido de gastrin en el plasma sanguíneo aumenta a consecuencia de una disminución en la secreción ácida. Debido a la disminución en la acidez gástrica, el nivel de chromogranin (CgA) también aumenta. El aumento de la concentración de CgA puede influir en los resultados del examen cuando los tumores neuroendocrine se descubren. Para prevenir esto, es necesario parar temporalmente el uso de esomeprazole 5 días antes del examen.

Es posible que el aumento del número de células parecidas a enterochromaffin tenga que ver con un aumento del suero gastrin la concentración, que se observa en algunos pacientes con el tratamiento prolongado con esomeprazole.

En el curso del tratamiento a largo plazo con agentes que bajan la secreción de las glándulas gástricas, había un aumento leve del frecuencia de quistes glandulares en el estómago. Esto es debido a cambios fisiológicos a consecuencia de la inhibición marcada de la secreción de ácido clorhídrico. Los quistes son benignos en la naturaleza y se someten a un desarrollo inverso. Reducir la acidez de jugos gástricos debido a cualquier medicina, incluso inhibidores de la bomba del protón, lleva a un aumento del número de bacterias en el estómago (que por lo general están presentes en la extensión gastrointestinal). El tratamiento con inhibidores de la bomba del protón puede llevar a un aumento leve del riesgo de infecciones gastrointestinales causadas por la Salmonela spp., Campylobacter spp. y probablemente Clostridium difficile en pacientes hospitalizados.

En el curso de dos estudios relativos conducidos con ranitidine como una medicina de la referencia activa, el esomeprazole mostró la eficacia más alta en el trato de úlceras pépticas en pacientes que recibieron NSAIDs, incluso el TIMONEL selectivo 2 inhibidores.

Pharmacokinetics

Succión y distribución. Esomeprazole es inestable en un ambiente ácido, por lo tanto, para formas de uso orales que son resistentes a la acción de jugos gástricos. En vivo, sólo una pequeña fracción de esomeprazole se convierte al R-isomer. Esomeprazole rápidamente se absorbe, Tmax es aproximadamente 1-2 h después de la inyección. bioavailability absoluto después de una dosis sola de 40 mg. es el 64% y aumenta al 89% en el fondo de la administración repetida 1 vez por día. Para una dosis de 20 mg. de esomeprazole, estas cifras son 50 y el 68%, respectivamente. Vss en voluntarios sanos es aproximadamente 0,22 l / kilogramo. Encuadernación de la proteína plasma - el 97%. La comida reduce la velocidad y reduce la absorción de esomeprazole en el estómago, pero esto no tiene un efecto significativo en la eficacia de inhibición de la secreción de ácido clorhídrico.

Cuando repetido en / en la introducción de esomeprazole en una dosis de 40 mg., el promedio Cmax en el plasma es aproximadamente 13,6 μmol / l comparado con 4,6 μmol / l ingiriendo dosis similares. La exposición total es ligeramente menos (aproximadamente el 30%) con IV inyección de esomeprazole comparado con la administración oral.

Metabolismo y excreción. Esomeprazole completamente se metaboliza con la participación de enzimas cytochrome P450. La parte principal se metaboliza con la participación de la forma polimorfa de CYP2C19 isoenzyme, con la formación de hydroxylated y desmethylated metabolites de esomeprazole. El resto del esomeprazole se metaboliza a cargo de otro isoenzyme específico, CYP3A4, con la formación de un derivado sulfo de esomeprazole, que es metabolite principal descubierto en el plasma sanguíneo. Los parámetros abajo reflejan principalmente la naturaleza de pharmacokinetics en pacientes con la actividad aumentada de isoenzyme CYP2C19.

La autorización plasma total es aproximadamente 17 l / h después de una dosis sola de la medicina y 9 l / h después de dosis múltiples. T1 / 2 del plasma sanguíneo es 1,3 horas con el uso repetido 1 vez por día. El pharmacokinetics de esomeprazole se estudió usando una dosis de 40 mg. 2 veces por día. AUC aumentó con la administración repetida de esomeprazole. El aumento dependiente de la dosis de AUC con la administración repetida de esomeprazole es no lineal. Esta dependencia a tiempo y dosis son una consecuencia de una disminución en el metabolismo de esomeprazole durante el primer paso a través del hígado, así como una disminución en la autorización sistémica, probablemente debido a que esomeprazole y / o su sulfone metabolite inhiben CYP2C19 isoenzyme. Con el consumo diario 1 vez por día, esomeprazole completamente se quita del plasma sanguíneo durante el intervalo entre dosis y no se acumula.

Con el en / en la introducción de esomeprazole en dosis de 40, 80 y 120 mg. durante 30 minutos, seguidos de un / en la introducción de una dosis de 4 o 8 mg. / h durante 23,5 horas, una dependencia lineal de AUC en la dosis administrada se mostró.

metabolites principales de esomeprazole no afectan la secreción de ácido gástrico. Cuando hasta el 80% ingerido de la dosis es emitido en la forma de metabolites por los riñones, el resto es a través de los intestinos. Menos del 1% de esomeprazole sin alterar se encuentra en la orina.

Grupos pacientes especiales.

Actividad reducida de isoenzyme CYP2C19. Aproximadamente (2.9 ± 1.5) el % de la población ha disminuido la actividad CYP2C19 isoenzyme. En tales pacientes, el metabolismo de esomeprazole principalmente se realiza usando CYP3A4 isoenzyme. Recibiendo sistemáticamente 40 mg. del tiempo esomeprazole 1 por día, el valor de AUC medio es 100% más alto que el valor de este parámetro en pacientes con la actividad aumentada de CYP2C19 isoenzyme. Quiera decir el plasma los valores de Cmax en pacientes con la actividad isoenzyme reducida son aumentados en aproximadamente el 60%. Las diferencias similares se encontraron en el en / en la introducción de esomeprazole. Estos rasgos no afectan la dosis y el método de la aplicación de esomeprazole.

Edad mayor. En pacientes mayores (71–80 años), el metabolismo de esomeprazole no se somete a cambios significativos.

Suelo. Después de una dosis sola de 40 mg. de esomeprazole, el valor de AUC medio en mujeres es 30% más alto que en hombres. Con el consumo diario 1 vez por día, las diferencias en pharmacokinetics en hombres y mujeres no se observan. Estos rasgos no afectan la dosis y el método de la aplicación de esomeprazole.

Disfunción del hígado. En pacientes con el fallo hepático suave y moderado, el metabolismo de esomeprazole se puede interrumpir. En pacientes con la insuficiencia hepatic severa, la tasa metabólica se reduce, que lleva a un aumento del valor de AUC para esomeprazole antes de 2 veces.

Función renal perjudicada. El estudio de pharmacokinetics en pacientes con la insuficiencia renal no se condujo. Desde no los propios esomeprazole pero su metabolites se eliminan a través de los riñones, se puede suponer que el metabolismo de esomeprazole no cambia de pacientes con la insuficiencia renal.

Niños y adolescentes. En niños y adolescentes 12-18 años después de la inyección repetida de 20 y 40 mg. de esomeprazole, el AUC y los valores de Tmax en el plasma sanguíneo eran similares a aquellos en adultos.

Use en GERD en niños a 1-11 años. La curación de esophagitis erosivo, confirmado por datos endoscópicos, se observó en el 93,3% de pacientes de edad de 1-11 años después de 8 semanas de la terapia con esomeprazole. Los pacientes con un peso corporal de menos de 20 kilogramos tomaron esomeprazole en una dosis diaria de 5 o 10 mg., y los pacientes con un peso corporal de más de 20 kilogramos recibieron 10 o 20 mg.

En niños de edad de 1–11 años después de la inyección repetida de 10 mg. de esomeprazole, el valor de AUC era similar al valor de AUC en adolescentes y adultos tomando 20 mg. de esomeprazole. Después de la inyección repetida de 20 mg. de esomeprazole, el valor de AUC era 6-11 veces más alto que el valor de AUC en adolescentes y adultos tomando 20 mg. de esomeprazole.

El pharmacokinetics de esomeprazole en niños con un / en la introducción estudió después de una inyección de 3 minutos 1 vez por día durante 4 días. AUC y Css plasma máximo se evaluaron 5 minutos después de la inyección en varias categorías de edad. Css máximo en niños 1-17 años eran por término medio más altos que en adultos y variaron de 5,6 a 10,5 µmol / l, según edad y dosis. Según el modelo, Css máximo después de la infusión intravenosa en la forma de una infusión más de 10, 20 y 30 minutos disminuirán por término medio en 37–49, 54–66 y el 61-72%, respectivamente, en todas las categorías de edad y grupos de medicación comparado con Css máximo después de una inyección de 3 minutos.

Uso de Esomeprazol

Administración oral.

Enfermedad del reflujo de Gastroesophageal (tratamiento de reflujo erosivo esophagitis, tratamiento soportante a largo plazo después de curarse de reflujo erosivo esophagitis para prevenir recaída, tratamiento sintomático); la úlcera gástrica y la úlcera duodenal (en la terapia de la combinación de úlceras duodenales se asoció con píloros H.; la prevención de la repetición de úlceras pépticas se asoció con píloros H.); la terapia de supresión ácida a largo plazo en pacientes que se han sometido a la sangría de úlceras pépticas (después de que administración intravenosa de medicinas que bajan la secreción de las glándulas gástricas para prevenir la recaída); la úlcera gástrica causada por el uso prolongado del NSAIDs (tratamiento); úlcera gástrica y duodenal causada tomando NSAIDs en pacientes en peligro (prevención); síndrome de Zollinger-Ellison u otras condiciones caracterizadas por hipersecreción patológica de las glándulas gástricas, incluso hipersecreción idiopathic.

En / en la introducción

Adultos. Como una alternativa a la terapia oral cuando es imposible realizar con la enfermedad del reflujo gastroesophageal en pacientes con esophagitis y / o síntomas severos de la enfermedad del reflujo; la curación de úlceras pépticas se asoció con la toma de NSAIDs; la prevención de úlceras pépticas se asoció con la toma de NSAIDs, pacientes en peligro; prevención de repetición de sangría de úlceras pépticas después de hemostasis endoscópico.

Niños (de 1 año a 18 años). Como una alternativa a la terapia oral cuando es imposible realizar con la enfermedad del reflujo gastroesophageal en pacientes con el reflujo erosivo esophagitis y / o síntomas severos de la enfermedad del reflujo.

Contraindicaciones

Administración oral

Hipersensibilidad frente a esomeprazole, benzimidazoles substituido; la recepción conjunta con atazanavir y nelfinavir (ver. «Interacción»); período de amamantamiento; la edad hasta 12 años (los datos de la eficacia y seguridad del uso en este grupo de pacientes no están disponibles); la edad hasta 1 año o peso corporal menos de 10 kilogramos (los datos de la eficacia y seguridad del uso en este grupo de pacientes no están disponibles); edad 1–4 años para otras indicaciones, excepto el tratamiento de esophagitis erosivo y tratamiento sintomático de GERD; 4–11 años de la edad según otras indicaciones, excepto tratamiento de esophagitis erosivo y tratamiento sintomático de GERD y tratamiento de la úlcera duodenal se asociaron con píloros H., como la parte de la terapia de la combinación; la edad más de 12 años para otras indicaciones, excepto GERD y tratamiento de la úlcera duodenal se asoció con píloros H., como la parte de la terapia de la combinación.

En / en la introducción

Hipersensibilidad frente a esomeprazole, benzimidazoles substituido; el uso combinado con atazanavir y nelfinavir (ver. «Interacción»); edad hasta 1 año; edad hasta 18 años en otras indicaciones, excepto GERD.

Restricciones para uso

El uso simultáneo de digoxin (en pacientes mayores), clopidogrel (ver. «Interacción»); la aparición de nuevos síntomas de parte de la extensión gastrointestinal o un cambio reciente ya existente; las operaciones anteriores en la extensión gastrointestinal (ver «Precauciones»); ictericia, disfunción del hígado severa; daño renal severo (experiencia limitada); embarazo.

embarazo y lactancia

Categoría de acción en el feto por la FDA - C.

Actualmente, no hay bastantes datos del uso de esomeprazole durante el embarazo.

Con la introducción de animales esomeprazole no reveló ningún impacto negativo directo o indirecto en el desarrollo del embrión o feto y el impacto a la función reproductiva. La introducción del agente racemic también no tenía efecto negativo en animales durante embarazo, parto, y también durante el desarrollo postnatal.

Esomeprazole se debería prescribir a mujeres embarazadas sólo cuando la ventaja esperada para la madre excede el riesgo potencial para el feto. Un estudio de mujeres embarazadas (300–1000 resultados de embarazos) no mostró ningunas malformaciones o fetal / neonatal esomeprazole toxicidad.

El uso de esomeprazole durante el amamantamiento es contraindicado. Actualmente, hay datos insuficientes del efecto de esomeprazole en recién nacidos y chiquitos.

El efecto de esomeprazole en la fertilidad en estudios de animal usando racemic reactivos no se ha identificado.

Efectos secundarios

Los efectos indeseables puestos en una lista abajo, notados durante el oral y IV aplicación de esomeprazole, se clasifican según su frecuencia del desarrollo así: muy a menudo (≥1 / 10); a menudo (≥1 / 100, <1/10); con poca frecuencia (≥1 / 1000, <1/100); raramente (≥1 / 10000, <1/1000); muy raramente (<1/10000); la frecuencia es desconocida (la frecuencia de acontecimiento de acontecimientos no se puede determinar sobre la base de datos disponibles).

Del lado de sangre y sistema linfático: raramente - leukopenia, thrombocytopenia; muy raramente - agranulocytosis, pancytopenia.

Del sistema nervioso y órganos sensoriales: a menudo - dolor de cabeza; con poca frecuencia - insomnio, mareo, paresthesias, somnolencia, visión borrosa; raramente - agitación, confusión, depresión; muy raramente - agresión, alucinaciones.

De parte del aparato digestivo: a menudo - dolor abdominal, estreñimiento, diarrea, flatulencia, náusea / vómitos; con poca frecuencia - sequedad de boca; raramente - una violación de gusto, stomatitis, candidiasis gastrointestinal; frecuencia desconocida - colitis microscópica (confirmado histologically).

De parte del hígado y extensión biliar: con poca frecuencia - actividad aumentada de hepatic transaminases; raramente, hepatitis con o sin ictericia; muy raramente - fallo hepático, encefalopatía en pacientes con una historia de enfermedad del hígado.

De parte del sistema respiratorio, órganos del pecho y mediastinum: raramente - bronchospasm.

De parte de la piel y tejidos subcutáneos: raramente - dermatitis, picor, erupción, urticaria; raramente - alopecia, fotosensibilidad; muy raramente - erythema multiforme, síndrome de Stevens-Johnson, necrolysis epidérmico tóxico; frecuencia desconocida - lupus cutáneo subagudo erythematosus.

Del sistema musculoskeletal y tejido conjuntivo: con poca frecuencia - fracturas del cuello femoral, huesos de la muñeca, vértebras; raramente - arthralgia, mialgia; muy raramente - debilidad del músculo.

De parte de los riñones y tracto urinario: muy raramente - nefritis intersticial, en algunos pacientes el desarrollo del fracaso renal se relató.

De parte de los genitales y glándula mamaria: muy raramente - gynecomastia.

Desórdenes del sistema inmunológico: raramente, reacciones de hipersensibilidad (como fiebre, angioedema, y reacción anafiláctica / choque anafiláctico).

Metabolismo y desnutrición: con poca frecuencia - edema periférico; raramente, hyponatremia; muy raramente, hypomagnesemia (puede tener que ver con hypokalemia), hypomagnesemia severo (puede guardar correlación con hypocalcemia).

Desórdenes generales y desórdenes en el sitio de inyección: raramente - malestar, sudación excesiva.

Además para administración intravenosa: a menudo - reacciones en el sitio de inyección (principalmente observado en un ensayo clínico prescribiendo esomeprazole en una dosis alta durante 3 días (72 horas). En una preinvestigación clínica de esomeprazole para la administración intravenosa, ningún efecto irritante se encontró, sin embargo, una reacción inflamatoria suave se observó en el s / c administración, según la concentración de esomeprazole).

Se relató sobre casos individuales del daño visual irreversible con el en / en la introducción de omeprazole a pacientes en el estado crítico, sobre todo con la introducción de dosis altas, una relación causal con el uso de esomeprazole no se ha establecido.

Los datos de la seguridad de esomeprazole en niños son consecuentes con el perfil de seguridad en adultos.

Interacción

El estudio de la interacción de esomeprazole sólo se condujo en pacientes adultos.

Efecto de esomeprazole en el pharmacokinetics de otras medicinas

La acidez reducida en el estómago durante el tratamiento con esomeprazole puede llevar a una disminución o aumento de la absorción de otras medicinas, la absorción de las cuales depende de la acidez del medio. Como con el uso de otra secreción de ácido clorhídrico o agentes del antiácido, el tratamiento con esomeprazole puede disminuir la absorción de ketoconazole, itraconazole y erlotinib y aumentar la absorción de medicinas como el digoxin.

El uso simultáneo de esomeprazole y un inhibidor combinado de CYP3A4 y CYP2C19 isoenzymes, por ejemplo, voriconazole, pueden llevar a un aumento del AUC de esomeprazole al 280%. Por regla general, en tales casos, el ajuste de la dosis de esomeprazole no se requiere. El ajuste de la dosis de esomeprazole se puede requerir en pacientes con la función del hígado con severidad perjudicada y con el uso prolongado.

Las medicinas que inducen isoenzymes CYP2C19 y CYP3A4, como rifampicin y medicinas de Hypericum perforatum, cuando usado simultáneamente con esomeprazole pueden llevar a una disminución en la concentración de esomeprazole en el plasma sanguíneo debido a la aceleración de su metabolismo.

Sobredosis

Hasta ahora, los casos muy raros de la sobredosis deliberada se han descrito. La ingestión de esomeprazole oralmente en una dosis de 280 mg. fue acompañada por debilidad general y síntomas de la extensión gastrointestinal. Una dosis sola de 80 mg. de esomeprazole oralmente y en / en la introducción de 308 mg. durante 24 horas no causó ningún efecto negativo.

El antídoto esomeprazole es desconocido. Esomeprazole liga bien a proteínas plasma, por tanto la diálisis es ineficaz. En caso de la sobredosis, el tratamiento soportante sintomático y general se debería realizar.

Vía de administración

Dentro, en / en.

Sustancias de precauciones esomeprazole

Si hay algún síntoma inquietante (como pérdida de peso espontánea significativa, vómitos frecuentes, disfagia, que vomita con la sangre o melena), así como en la presencia o sospecha hacia una úlcera péptica, el desarrollo de un neoplasma malévolo se debería excluir, ya que el tratamiento con esomeprazole puede llevar a síntomas de allanamiento y así retrasar la formulación del diagnóstico correcto.

La consulta obligatoria de un especialista es necesaria en los casos siguientes:

- en la presencia de una historia de úlceras gástricas u operaciones en la extensión gastrointestinal;

- durante el tratamiento sintomático continuo de dispepsia o ardor de estómago durante 4 semanas o más;

- con el desarrollo de ictericia o enfermedad del hígado severa;

- los pacientes más viejos que 55 años cuando los nuevos síntomas aparecen de parte de la extensión gastrointestinal o recientemente cambian existente

- si es necesario, procedimientos endoscópicos o urease que respira prueba (determinación de píloros de H.).

Los pacientes con síntomas recurrentes de la dispepsia / ardor de estómago o recibiendo esomeprazole durante un período largo (sobre todo más de 1 año) deberían estar bajo la supervisión médica regular. No recomiendan Esomeprazole mucho tiempo para la prevención.

Hypomagnesemia. Una forma severa de hypomagnesemia se observó en pacientes tratados con inhibidores de la bomba del protón, como el esomeprazole, durante al menos 3 meses y en mayoría de los casos durante el tratamiento durante un año. Hubo manifestaciones serias de hypomagnesemia, como fatiga crónica, convulsiones, delirio, convulsiones, mareo y ventricular arrhythmia, pero pueden comenzar gradualmente e ir desapercibidos. En la mayor parte de pacientes, el hypomagnesemia desapareció después de consumo de magnesio adicional e interrupción de un inhibidor de la bomba del protón.

Para pacientes que pueden requerir el tratamiento a largo plazo o ya la toma de un inhibidor de la bomba del protón junto con digoxin o medicinas que pueden causar hypomagnesemia (por ejemplo, diuréticos), los médicos deberían considerar la medición de la concentración de magnesio antes de tomar un inhibidor de la bomba del protón y periódicamente durante el tratamiento.

Fracturas. El uso de inhibidores de la bomba del protón, sobre todo en dosis grandes y para un período prolongado (> 1 año), puede llevar a un aumento moderado del riesgo de una fractura de la cadera, carpal huesos y cuerpos vertebrales, sobre todo en personas mayores o con otros factores de riesgo conocidos. Los estudios sugieren que la toma de estas medicinas puede aumentar el riesgo total de fracturas en el 10-40%. Hasta cierto punto, este aumento del riesgo puede ser debido a la exposición a otros factores. Los pacientes en peligro para osteoporosis se deberían tratar de acuerdo con pautas clínicas corrientes y tomar la cantidad requerida de vitamina D y calcio.

Durante el tratamiento con el protón bombean inhibidores, la concentración de gastrin en los aumentos del plasma sanguíneo a consecuencia de la secreción intragástrica reducida de ácido clorhídrico.

En pacientes que toman un inhibidor de la bomba del protón mucho tiempo, la formación de quistes glandulares en el estómago más a menudo se nota. Estos fenómenos son debido a cambios fisiológicos a consecuencia de la inhibición de la secreción de ácido clorhídrico. Los quistes son benignos y revés desarrollado. Los pacientes en un régimen de tratamiento como necesario se deberían instruir de ponerse en contacto con su médico cuando los síntomas cambian. Teniendo fluctuaciones en cuenta en la concentración de esomeprazole en el plasma sanguíneo prescribiéndolo en un régimen de terapia como necesario, la interacción de esomeprazole con otras medicinas se debería considerar (ver «la Interacción»).

Prescribiendo esomeprazole para la extirpación de píloros H., deberían dar a la consideración