Instrucción para uso: Etoricoxib (Etoricoxibum)
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Grupo farmacológico
NSAIDs – Coxiba
La clasificación (ICD-10) de Nosological
M06.9 Otra artritis reumatoide especificada
Artritis reumatoide, síndrome de Dolor en enfermedades reumáticas, Dolor en artritis reumatoide, Inflamación en artritis reumatoide, formas Degenerativas de artritis reumatoide, artritis reumatoide de Niños, Exacerbación de artritis reumatoide, reumatismo articular Agudo, artritis Reumática, poliartritis Reumática, artritis Reumatoide, poliartritis Reumática, artritis Reumatoide, artritis Reumatoide de curso activo, artritis Reumatoide, poliartritis Reumatoide, artritis reumatoide Aguda, reumatismo Agudo
Gota de M10.9, no especificada
Artritis artritis gotosa Gotosa, Aguda, ataque Agudo de gota, Artritis Gotosa, síndrome Articular con exacerbación de gota, síndrome Articular con gota, Urarturia, artritis artrítica Crónica, gota Aguda, Sal diathesis
Artritis de M13.9, no especificada
Artritis, artritis Purulenta Artritis (no infecciosa), aguda, Dolor en enfermedades inflamatorias agudas del sistema musculoskeletal, Dolor en enfermedades inflamatorias crónicas del sistema musculoskeletal, El dolor en osteoarthritis, Inflamación en osteoarthritis, arthropathy Inflamatorio, enfermedades conjuntas Inflamatorias y degenerativas, enfermedad Inflamatoria del sistema musculoskeletal, enfermedad conjunta Inflamatoria, enfermedades Inflamatorias del sistema musculoskeletal, artritis destructiva, La enfermedad del sistema musculoskeletal, Enfermedades del sistema musculoskeletal, Enfermedades del sistema musculoskeletal y tejido conjuntivo, Infecciones musculoskeletal sistema, monoartrit, artritis No infecciosa, artritis reumática, Osteoarthritis, inflamación Aguda del tejido musculoskeletal, enfermedades inflamatorias Agudas del sistema musculoskeletal, condición inflamatoria Aguda del sistema musculoskeletal, artritis Aguda, osteoarthritis Agudo, osteoarthritis posttraumático, artritis Reactiva, enfermedades inflamatorias Crónicas de las uniones, artritis Crónica, artritis inflamatoria Crónica, inflamación Crónica de la capa interior de la cápsula conjunta, inflamación Crónica de la cápsula conjunta, enfermedad inflamatoria Crónica de las uniones, artritis de Exudative
M19.9 Arthrosis, no especificado
Cambio de cepillo con osteoarthritis, Osteoarthritis, Osteoarthrosis, Arthrosis de uniones grandes, síndrome de Dolor en osteoarthritis, síndrome de Dolor en enfermedades inflamatorias agudas del sistema musculoskeletal, síndrome de Dolor en enfermedades inflamatorias crónicas del sistema musculoskeletal, Deformando arthrosis, Deformando osteoarthritis, Deformando osteoarthritis de uniones, Osteoarthritis en la etapa aguda, Osteoarthritis de uniones grandes, síndrome de dolor Agudo con osteoarthritis, osteoarthritis Posttraumático, osteoarthritis Reumático, Spondylarthrosis, osteoarthritis Crónico
M45 Ankylosing spondylitis
Ankylosing spondylarthrosis, enfermedad de Marie-Strumpel, Ankylosing spondylitis, síndrome de Dolor en enfermedades inflamatorias agudas del sistema musculoskeletal, síndrome de Dolor en enfermedades inflamatorias crónicas del sistema musculoskeletal, la enfermedad de Bechterew, Ankylosing spondylitis, Enfermedades de la columna vertebral, spondylitis Reumático, Bechterew-Marie-Strumpel enfermedad
Cifre CAS 202409-33-4
Características de Etoricoxib
NSAIDs. Inhibidor selectivo de TIMONEL 2.
Farmacología
Acción farmacológica - antiinflamatorio, antifebril, analgésico.
Selectivamente inhibiciones TIMONEL 2, inhibe la biosíntesis de PG; tiene el efecto antiinflamatorio, analgésico y antifebril. La opresión selectiva del TIMONEL 2 es acompañada por una disminución en la seriedad de síntomas inflamatorios, sin el efecto en la función de plaquetas y la mucosa de la extensión gastrointestinal. Inhibición dependiente de la dosis de TIMONEL 2 sin afectar a TIMONEL 1 (en dosis hasta 150 mg. / día).
El efecto antiinflamatorio tiene que ver con una disminución en la permeabilidad vascular, una mejora de la microcirculación, una disminución en la liberación de mediadores inflamatorios (PG, kinin, TTE) de las células y la supresión de suministro de energía del proceso inflamatorio. El efecto analgésico es debido a una disminución en la intensidad de inflamación, una disminución en la producción de bradykinin y su algogenicity. Reducir la excitabilidad de los centros que regulan el calor del cerebro intermedio es el resultado en la acción antifebril.
Pharmacokinetics
Cuando ingerido rápidamente absorbido del aparato digestivo, bioavailability - aproximadamente el 100%. Cuando tomado en adultos que ayunan Tmax (de 120 mg.) - 1 hora. La dieta no afecta el precio de absorción y severidad de Etoricoxib en una dosis de 120 mg., sin embargo, disminuciones de Cmax en el 36%, aumentos de Tmax antes de 2 horas. La encuadernación a proteínas plasma - más del 92%. Vss - 120 litros. Penetra la barrera placental y el BBB. Metabolizado por enzimas microsomal del hígado con la formación de 6-hydroxymethyl-Etoricoxib. 5 metabolites de Etoricoxib se descubrieron, principal que es 6-hydroxymethyl-etoricoxib y sus 6 carboxy derivados acetyl etoricoxib. Metabolites no afectan al TIMONEL 1, son inactivos o inactivos con respecto al TIMONEL 2. La concentración de equilibrio se consigue después de 7 días (con el consumo diario de 120 mg.). Autorización plasma - 50 ml / minuto. T1 / 2 - 22 horas. Es emitido (después de una inyección intravenosa sola de 25 mg.) por riñones - el 70% (menos del 1% en la forma sin alterar), intestino - el 20% (principalmente en la forma de metabolites, menos del 2% - sin alterar).
Dependencia de parámetros pharmacokinetics en algunos factores
Edad mayor. Los parámetros de Pharmacokinetic en pacientes más viejos que 65 años son comparables con aquellos en pacientes jóvenes.
Infancia. Usando Etoricoxib en una dosis de 60 mg. / día en adolescentes 12-17 años con un peso corporal de 40-60 kilogramos, los parámetros pharmacokinetic eran comparables a los obtenidos con la toma de Etoricoxib en una dosis de 90 mg. / día en una categoría de edad similar con un peso corporal de más de 60 kilogramos, así como con datos en adultos con la admisión de 90 mg. / día. Los pharmacokinetics de Etoricoxib en niños menos de 12 años de la edad no se han estudiado.
Fallo hepático. Después de una dosis sola de Etoricoxib (60 mg. / día), AUC en pacientes con el fallo hepático suave (5-6 puntos en el Niño-Pugh de la escala) era 16% más alto que ese de voluntarios sanos. Tomando Etoricoxib (60 mg. cada dos días) en pacientes con el daño hepatic moderado (7-9 puntos por la escala del Niño-Pugh), el AUC permaneció prácticamente sin alterar. Los datos del pharmacokinetics de Etoricoxib en pacientes con la insuficiencia hepatic severa (más de 9 por la escala del Niño-Pugh) son ausentes.
Fracaso renal. Después de una dosis sola de Etoricoxib de 120 mg. en pacientes con el fracaso renal crónico moderado y severo, así como con la etapa terminal del fracaso renal crónico (en la hemodiálisis), los parámetros pharmacokinetic no se diferenciaron considerablemente de aquellos en individuos sanos. La hemodiálisis ligeramente afecta la excreción de Etoricoxib.
Aplicación de Etoricoxib
Terapia sintomática de osteoarthritis, artritis reumatoide, ankylosing spondylitis, artritis gotosa aguda.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad; una combinación de asma bronquial, polyposis nasal recurrente o senos paranasales e intolerancia a ácido acetylsalicylic y otro NSAIDs (incluso en la anamnesia); lesiones erosivas y ulcerative de la membrana mucosa del estómago o duodeno, sangría activa en la extensión gastrointestinal, sangría cerebrovascular u otra; enfermedad intestinal inflamatoria (la enfermedad de Crohn, ulcerative colitis) en la fase de exacerbación; violación de sangre coagulability, incl. hemofilia; el paro cardíaco crónico (NYHA II-IV), daño hepatic severo (más de 9 por la escala del Niño-Pugh) o enfermedad del hígado activa, fracaso renal crónico severo (Cl creatinine <30 mL / minuto), enfermedad de riñón progresiva, hyperkalemia, injerta de carretera de circunvalación de la postarteria coronaria, enfermedad arterial periférica, enfermedad cerebrovascular, clínicamente expresó la cardiopatía coronaria, tensión arterial> Hg de 140/90 mm. Arte. con hipertensión arterial incontrolada, embarazo, lactancia, edad menos de 16 años.
Restricciones para uso
Las lesiones de la úlcera péptica en la historia, la presencia de la infección de píloros de Helicobacter, prolongaron uso de NSAIDs, uso de alcohol frecuente, enfermedades somáticas severas, dyslipidemia / hyperlipidemia, diabetes mellitus, hipertensión, edema y retención fluida, disfunción que fuma, renal (Cl creatinine <60 ml / minuto); terapia del fenómeno concomitante con anticoagulantes (eg, warfarin), antiaggregants (eg, acetylsalicylic ácido, clopidogrel), oral AH (eg, prednisolone), SSRIs (eg citalopram, fluoxetine, paroxetine, sertraline), mayor.
embarazo y lactancia
Contraindicado en embarazo.
Etoricoxib puede afectar negativamente la fertilidad femenina, no se recomienda para mujeres que planean un embarazo.
Para la duración de tratamiento, el amamantamiento se debería discontinuar.
Efectos secundarios de Etoricoxib
Del sistema nervioso y órganos sensoriales: el 1-10% - dolor de cabeza, mareo, debilidad; el 0.1-1% - un desorden del gusto, somnolencia, perturbación del sueño, perjudicó la sensibilidad (incluso paresthesia / hyperesthesia), la ansiedad, depresión, perjudicó la concentración, la visión borrosa, la conjuntivitis, el zumbido, el vértigo; menos del 0.01% - alucinaciones, confusión.
Del sistema cardiovascular y sangre (hematopoiesis, hemostasis): el 1-10% - palpitación, tensión arterial aumentada; el 0.1-1% - el desorden de circulación cerebral, los accesos repentinos de calor, atrial fibrillation, el desarrollo del paro cardíaco, cambios de ECG, infarto de miocardio, aumentaron la actividad de CKK, la reducción de hematocrit y hemoglobina, leukopenia, thrombocytopenia; menos del 0.01% hypertensive crisis.
De parte del sistema respiratorio: el 0.1-1% - tos, falta de aliento, hemorragias nasales, infecciones de vías respiratorias superiores; menos del 0.01% - bronchospasm.
De parte del intestino: el 1-10% - la náusea, diarrea, dispepsia, flatulencia, epigastric dolor, aumentó la actividad de hepatic transaminases; el 0.1-1% - bloating, eructar, aumentó peristalsis de la extensión gastrointestinal, estreñimiento, sequedad de la mucosa oral, cambios de apetito, gastritis, estómago o úlcera duodenal, síndrome del intestino irritable, esophagitis, úlceras de la mucosa oral, vómitos, gastroenteritis; menos del 0.01%, incluso casos individuales - otras úlceras gastrointestinales (con sangría o perforación), hepatitis.
Del sistema genitourinary: el 0.1-1% - proteinuria, infecciones del tracto urinario; menos del 0.01%, incluso casos individuales - fracaso renal (reversible con la abolición de Etoricoxib).
Del sistema musculoskeletal: el 0.1-1% - calambres del músculo, arthralgia, mialgia.
De la piel: el 1-10% - ecchymosis; el 0.1-1% - edema facial, picor, erupción; menos del 0.01% - urticaria, síndrome de Stevens-Johnson, el síndrome de Lyell.
Reacciones alérgicas: menos del 0.01%, incluso casos individuales - anafiláctico / anaphylactoid reacciones, (incluso disminución marcada en tensión arterial, choque).
Otro: El 1-10% - síndrome parecido a una gripe, hinchazón, retención fluida; el 0.1-1% - el dolor en el pecho, aumento de peso, aumentó el nitrógeno de la urea en la sangre y orina, hypercreatininaemia, hyperuricemia, hyperkalemia; el 0,01-0,1% - hypernatremia.
Interacción
En pacientes que reciben warfarin, la cita de Etoricoxib (120 mg. / día) es acompañada por un aumento de INR en el 13% (es necesario supervisar INR a principios de tratamiento con Etoricoxib o cambio de su dosis, sobre todo en los primeros días). Etoricoxib puede reducir el efecto hypotensive de inhibidores ESTUPENDOS. Si la función renal se perjudica (deshidratación, edad mayor) una combinación con inhibidores ESTUPENDOS puede agravar el fracaso de riñón funcional. Puede aumentar la concentración de Li + en el plasma. La recepción simultánea con dosis bajas de ácido acetylsalicylic puede llevar a un frecuencia aumentado de lesiones gastrointestinales ulcerative y otras complicaciones. En el logro Css (en la recepción de 120 mg. una vez al día) no da la influencia en la actividad de la antiplaqueta de un ácido acetylsalicylic en dosis bajas (81 mg. / sut). Cyclosporine y tacrolimus aumentan el riesgo de desarrollar nephrotoxicity. Con la administración simultánea de Etoricoxib (más de 90 mg. / día) y methotrexate, los efectos secundarios de éste se pueden aumentar. La toma de Etoricoxib en una dosis de 120 mg. con anticonceptivos orales combinados aumenta el ethinyl estradiol AUC en el 50-60%, aumenta el riesgo de complicaciones thromboembolic. Con una admisión conjunta con GK aumenta el riesgo de sangrar en el aparato digestivo y ulceración. Cmax digoxin de aumentos (en el 33%), que puede llevar a la intoxicación de la digital. La recepción simultánea con rifampicin lleva a una disminución en AUC Etoricoxib en el 65%.
Sobredosis
Síntomas: efectos secundarios aumentados, incl. del aparato digestivo, SSS, riñón.
Tratamiento: terapia sintomática. No se emite en la hemodiálisis, la excreción en la diálisis peritoneal no se ha estudiado.
Rutas de administración
Dentro.
Precauciones para Etoricoxib
En 2005, las recomendaciones FDA1 se adoptaron, que declaran que todo NSAIDs debería tener una indicación en las anotaciones del riesgo de acontecimientos cardiovasculares y sangría gastrointestinal (advertencia especial - advertencia de la Caja negra para NSAIDs).
NSAIDs puede causar un peligro mayor de complicaciones thrombotic cardiovasculares serias, incl. infarto de miocardio y golpe, con un resultado fatal posible. Todo NSAIDs, tanto los inhibidores selectivos del TIMONEL 2, como no selectivo, puede tener un riesgo similar. Este riesgo puede aumentar con la duración creciente del tratamiento.
NSAIDs aumentan el riesgo de efectos secundarios del soldado serios, incluso sangría, ulceración y perforación del estómago o intestinos. Estas complicaciones pueden ocurrir en cualquier momento usando NSAIDs sin síntomas prófeticos, un resultado fatal es posible. Un riesgo más alto de complicaciones serias de la extensión gastrointestinal está en pacientes mayores, la probabilidad de estos aumentos de complicaciones también con el uso prolongado.
Durante las 2 primeras semanas de tomar la medicina y periódicamente en la escucha futura, cuidadosa de la tensión arterial se requiere. Es necesario supervisar con regularidad los indicadores de hígado y función de riñón; En caso de la actividad aumentada de hepatic transaminases más de 3 veces, Etoricoxib se debe anular. Se debería periódicamente tasar la necesidad de seguir tomando la medicina y la posibilidad de reducir su dosis. No use simultáneamente con otro NSAIDs.
No se recomienda usar durante los vehículos de trabajo de los conductores y la gente cuya profesión tiene que ver con la concentración aumentada de la atención.