Instrucción para uso: Exemestane (Exemestanum)

Grupo farmacológico

Estrógenos, gestagens; Su homologues y antagonistas

Antineoplastic agentes hormonales y antagonistas hormonales

Cifre CAS 107868-30-4

La clasificación (ICD-10) de Nosological

C50 neoplasma Malévolo de pecho

El cáncer del engrasador y la aureola del pecho, carcinoma de Pecho, La forma hormonal y dependiente del cáncer de mama recurrente en mujeres en la menopausia, cáncer de mama Hormonal y dependiente, carcinoma de pecho Diseminada, Cáncer de mama Diseminado, cáncer de mama Malévolo, el neoplasma Malévolo del pecho, cáncer de mama de Contralateral, en la Localidad avanzaron o cáncer de mama metastatic, cáncer de mama Distribuido en la localidad, cáncer de mama que se Repite en la localidad, carcinoma de pecho de Metastatic, Metástasis de tumores de pecho, carcinoma de pecho de Metastatic, carcinoma de pecho Inoperable, cáncer de mama Incompatible, Cáncer de mama en mujeres con metástasis, Cáncer de mama en hombres con metástasis, Cáncer de mama, Cáncer de mama en hombres, cáncer Mamario, Cáncer de mama con metástasis distantes, Cáncer de mama en mujeres postmenopáusicas, dependiente hormonal del Cáncer de mama, Cáncer de mama con metástasis locales, Cáncer de mama con metástasis, Cáncer de mama con metástasis regionales, Cáncer de mama con metástasis, Formas hormonales y dependientes comunes de cáncer de mama, Cáncer de mama Común, Cáncer de mama Recurrente, Repetición de tumores de pecho, Cáncer de mama, cáncer de mama dependiente del Estrógeno, Cáncer de mama Dependiente del Estrógeno, cáncer de mama Diseminado con sobreexpresión de HER2, Tumores de las glándulas mamarias

Características de Exemestane

Inhibidor del esteroide de aromatase III generación, similar en estructura a androstenedione. Polvo cristalino de blanco a blanco con un matiz amarillento de color. Es soluble en N, N-dimethylformamide, soluble en el metanol, prácticamente insoluble en el agua. El peso molecular es 296.41.

Farmacología

Acción farmacológica - antitumor, antiestrogenic.

Las inhibiciones aromatase (irreversiblemente liga al centro activo de la enzima y causa su inactivation) y bloquean la formación de estrógenos. Tiene el efecto antiestrogenic, no posee progestogen y actividad estrogenic, no afecta la síntesis de cortisol y aldosterona en las cápsulas suprarrenales. En dosis altas, expone una actividad androgenic leve (debido al derivado 17-hydroxy). Aumenta el nivel de LH y FSH en el principio de reacción: una disminución en la concentración de estrógeno estimula la secreción de gonadotropins en la glándula pituitaria.

Causa una disminución dependiente de la dosis en el contenido de estrone, estradiol y sulfato estrone. La disminución en la concentración del estrógeno del suero en mujeres postmenopáusicas aparece en una dosis de 5 mg. y alcanza un máximo (una disminución de más del 90%) en una dosis de 10-25 mg. (la disminución máxima en niveles del estrógeno ocurre dentro de 3 días). En mujeres postmenopáusicas con el cáncer de mama, tomando eksemestan en una dosis de 25 mg. / día, el nivel total de aromatase disminuyó en el 98%.

En un multicentro, se ha mostrado que el juicio de la fase III aleatorizado, doble ciego, la eficacia alta y la seguridad de exemestane en el tratamiento de mujeres postmenopáusicas con el cáncer de mama metastatic progresivo son ineficaces en pacientes con la terapia tamoxifen anterior.

Después del consumo oral rápidamente absorbido (la comida mejora la absorción, el nivel plasma conseguido en este caso es 40% más alto que cuando tomado un estómago vacío). Con una aplicación sola de 25 mg. después de comidas, Cmax (18 ng / ml) se consigue dentro de 2 horas. La encuadernación a proteínas plasma es el 90% y no depende de la concentración total. Bien distribuido en tejidos. Metabolizado por oxidación del grupo del metileno en posición 6 con la participación de CYP3A4 isoenzyme y / o por reducción del grupo 17-keto con la participación de aldoketoreductases para formar metabolites inactivo o inactivo. T1 / 2 - 24 horas. Se emite en la orina (menos del 1% sin alterar) y con heces aproximadamente en partes iguales dentro de 1 semana.

Aplicación de Exemestane

Cáncer de mama en mujeres postmenopáusicas (natural o inducido), progresando en el contexto de terapia del antiestrógeno, no esteroide aromatase inhibidores o progestins.

Contraindicaciones

Hipersensibilidad.

embarazo y lactancia

Contraindicado en embarazo.

Categoría de acción para feto por FDA - D.

En el momento del tratamiento debería parar el amamantamiento.

Efectos secundarios

Del sistema nervioso y órganos sensoriales: fatiga, mareo, dolor de cabeza, insomnio, depresión.

De parte del tracto intestinal: la náusea, anorexia, estreñimiento o dispepsia, dolor abdominal, aumentó la actividad de hepatic transaminases (principalmente en pacientes con metástasis al hígado y huesos, en la presencia de otro daño al hígado).

Reacciones alérgicas: erupción de piel.

Otro: accesos repentinos de calor, sudación, alopecia, edema periférico (pies y espinillas), thrombopenia y leukopenia, lymphopenia.

Interacción

Las medicinas que contienen el estrógeno neutralizan el efecto. CYP3A4 inducers puede reducir la concentración en el plasma.

Sobredosis

Tratamiento: sintomático (no hay antídoto específico), la escucha regular de funciones vitales y la observación cuidadosa.

Vías de administración

Dentro.

Precauciones de Exemestane

No prescriba a mujeres con el estado endocrino premenopáusico (eficacia y la seguridad de la medicina en este grupo de pacientes no se ha estudiado). En pacientes con hepatic o fracaso renal, el ajuste de la dosis no se requiere. No se recomienda para el uso en niños. Durante el tratamiento, se habría que abstener de ocupaciones que requieren la concentración y la velocidad de reacciones psicomotores (cuando la medicina se usó, síntomas como la somnolencia, asthenia, y el mareo se notó).

instrucciones especiales

El estado postmenopáusico se debería confirmar determinando el nivel de LH, FSH y estradiol